Cialis

Cialis (tadalafil) on ravim, mida kasutatakse peamiselt meestel erektsioonihäirete (ED) raviks. Tadalafiil, aktiivse koostisosa Cialis, kuulub fosfodiesteraasi 5 (PDE-5) inhibiitoritena tuntud ravimite klassi. Need ravimid toimivad peenises veresoonte lõdvestades, mis parandab verevoolu ja aitab seksuaalse stimulatsiooni korral erektsiooni tekitada ja säilitada.

Lisaks ED raviks kasutatakse sialist ka healoomulise eesnäärme hüperplaasia (BPH) sümptomite raviks, näiteks meestel sagedane või kiireloomuline urineerimine, ning seda võib kasutada ka kopsuarteri hüpertensiooni raviks.

Erinevalt teistest ED-ravimitest, näiteks Viagra (Sildenafil), on Sialisel pikem tegevus, mis võimaldab sellel jääda tõhusaks kuni 36 tundi pärast pillide võtmist. See annab patsientidele seksuaalse aktiivsuse kavandamisel rohkem paindlikkust.

Näidustused Cialis

1. Erektsioonihäired (impotentsus): Sialist kasutatakse erektsioonihäirete raviks meestel. Seda seisundit iseloomustab võimetus seksuaalse aktiivsuse ajal peenise püstitamist või säilitada.
2. Eesnäärme healoomuline hüperplaasia: mõnel juhul võib meestel eesnäärme adenoomi sümptomite raviks kasutada tadalafiili. See hõlmab sagedast urineerimist, nõrka uriinivoogu, põie mittetäieliku tühjendamise tunnet jne.
3. Erektsioonihäirete ja eesnäärme adenoomi samaaegne ravi: mõnel mehel võivad erektsioonihäiretega kaasneda eesnäärme adenoomi sümptomid. Sellistel juhtudel võib sialis olla efektiivne mõlema seisundi raviks.

Farmakodünaamika

Sialise (tadalafiili) farmakodünaamika on tingitud selle võimest pärssida ensüümi fosfodiesteraasi 5. tüüpi (PDE-5), mida leidub peenise veresoonte silelihasrakkudes, aga ka mujal kehades, sealhulgas kopsudes ja põies lihastes.

Toimemehhanism:

• Silelihaste lõdvestamine: Tadalafil blokeerib PDE-5, mis põhjustab silelihastes tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (CGMP) suurenenud taset. CGMP on oluline vahendaja, mis aitab lõdvestada silelihaseid ja suurendada peenise verevoolu, edendades erektsiooni vastusena seksuaalsele erutusele.
• Erektsioonifunktsiooni parandamine: selle mehhanismi kaudu parandab Sialis erektsioonihäirete all kannatavatel meestel tõhusalt erektsioonifunktsiooni, muutes seksuaalvahekorra jaoks piisava erektsiooni saavutamise ja säilitamise lihtsamaks.
• Pikedus: tadalafiili üks tunnuseid on selle pikaajaline toime võrreldes teiste FDE-5 inhibiitoritega. Tadalafil võib kehas aktiivseks jääda kuni 36 tundi, andes patsientidele seksuaalse aktiivsuse suuremale paindlikkusele ja spontaansusele.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Sialis imendub tavaliselt seedetraktist, saavutades maksimaalse vere kontsentratsiooni umbes 2 tundi pärast manustamist.
2. Biosaadavus: tadalafiili biosaadavus on pärast suukaudset manustamist umbes 80%.
3. Jaotus: Tadalafiilil on kõrge afiinsus vereplasmavalkude suhtes ja lai jaotusmaht. See seostub plasmavalkudega 94%.
4. Ainevahetus: Tadalafiili peamine metabolism ilmneb maksas tsütokroom P450 isoensüümi zip3a4 toimel. Moodustatakse passiivseid metaboliite.
5. Eritumine: Tadalafil ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga (umbes 61%) ja väljaheidetega (umbes 36%).
6. Pooleelu: Tadalafiili poolväärtusaeg on umbes 17,5 tundi, mis tagab selle pikaajalise efekti.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Tadalafiili tuntud ülitundlikkusega inimesed või ravimi muu komponent ei tohiks seda võtta.
2. Nitraadid: Sialis interakteerub nitraatidega nagu nitroglütseriin ja nitraatidega ei soovitata seda samal ajal võtta. See võib põhjustada vererõhu ohtliku languse.
3. Südamehaigus: tõsise südamehaigusega inimestel, näiteks ebastabiilne stenokardia või südamepuudulikkus, võib sialise kasutamine olla ebasoovitav. Enne selle alustamist peaksite alati oma arstiga nõu pidama.
4. Hüpotensioon: cialise kasutamine võib põhjustada vererõhu langust, eriti kui inimene võtab muid ravimeid, mis võivad vähendada ka vererõhku. Hüpotensiooniga inimesed või antihüpertensiivseid ravimeid võtnud inimesed peaksid cialise kasutamisel olema ettevaatlikud.
5. Rasedus ja rinnaga toitmine: Sialis ei ole mõeldud kasutamiseks naistel. Selle ohutuse kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal pole piisavalt andmeid.
6. Lapsepõlv: Cialis ei ole mõeldud kasutamiseks alla 18-aastaste laste ja noorukite jaoks.
7. Maksa- ja neeruhaigus: raske maksa- või neerufunktsiooni häiretega inimestel võib olla vajalik Sialise annust kohandada või isegi lõpetada selle kasutamine.
8. Seksuaalse aktiivsuse vastunäidustused: tõsiste seksuaalse aktiivsuse vastunäidustustega inimestel (nt südame-veresoonkonna probleemide tõttu) võib sialise kasutamine olla ebasoovitav.

Kõrvalmõjud Cialis

1. Peavalu: see on cialise kasutamise üks levinumaid kõrvaltoimeid. Peavalu võib olla kerge või mõõdukas intensiivsus ja läheb tavaliselt üksi.
2. Seedehäired: need võivad hõlmata kõhulahtisust, iiveldust, kõrvetisi või düspepsiat (seedetrakti ärritunud). Enamikul juhtudel võivad need sümptomid olla kerged ja ajutised.
3. Näo punetus (näopuhastus): see võib tunduda punetuse või kuumuse tundena näo ja kaela piirkonnas. Tavaliselt on see tingitud veresoonte laienemisest.
4. Nina ummikud: mõned inimesed võivad cialise kasutamise ajal kogeda ummikuid või nohu.
5. Lihas ja seljavalu: see kõrvaltoime võib esineda valu või ebamugavustundena lihastes või seljaosas. Tavaliselt kaob see iseseisvalt ega vaja erikohtlemist.
6. Visuaalsed häired: harva võivad ilmneda ajutised nägemise muutused, näiteks hägune nägemine, värvi taju muutused või suurenenud tundlikkus valguse suhtes. Selliste sümptomite ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole.
7. Kuumapurud: mõnel patsiendil võib olla kuumaid välgusid (kuigi see on vähem levinud kõrvaltoime).

Üleannustamine

Sialise üledoos (tadalafil) võib põhjustada suurenenud kõrvaltoimeid, nagu pearinglus, peavalu, suurenenud pulss, visuaalsed häired, iiveldus ja oksendamine. Üleannustamise korral tuleks taotleda arstiabi. Üledoosi ravi võib hõlmata sümptomaatilist ravi ja kehaliste kehafunktsioonide säilitamist.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Nitraadid: interaktsioon nitraatidega (nt nitroglütseriin) võib põhjustada vererõhu ohtlikku langust. Tadalafiili kasutamine koos nitraatidega on ägeda hüpotensiooni ohu tõttu vastunäidustatud.
2. Alfa-adrenoblokerid: kombinatsioon alfa-adrenoblokkidega võib mõnel patsiendil suurendada hüpotensiivset toimet ja põhjustada sünkropi (minestamist).
3. CYP3A4 inhibiitorid: ravimid, mis pärsivad tsütokroom P450 CYP3A4 isoensüümi (nt ketokonasool, erütromütsiin), võivad suurendada tadalafiili kontsentratsiooni veres ja suurendada selle farmakoloogilist toimet.
4. FDE-5 inhibiitorid: kombineeritud kasutamine teiste 5. tüüpi fosfodiesteraasiga (nt sildenafiil, Vardenafiil) võib suurendada kõrvaltoimete riski, sealhulgas hüpotensiooni.
5. Antihüpertensiivsed ravimid: kombineeritud kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiooni riski.