Detrusitol

Detrusitolil on m-antikolinergiline toime.

Näidustused Detrusitol

Seda kasutatakse põie suurenenud funktsionaalse aktiivsuse korral, mida iseloomustab sagedane ja vastupandamatu urineerimisvajadus, samuti suurenenud urineerimissagedus ja uriinipidamatus.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

See on saadaval 1 ja 2 mg tablettidena, samuti pikaajalise toimega kapslitena 2 ja 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravim on muskariini lõpmete selektiivne antagonist, millel on kõrge selektiivsus kuseteede lõpmete suhtes. Samal ajal ei ole sellel teistele lõpmetele väljendunud mõju.

Ravim vähendab detruusori (põie kokkutõmbumist ja sellele järgnevat uriinieritust tagavate lihaste) aktiivsust, vähendab selle poolt teostatavate spontaansete kokkutõmmete sagedust ja samal ajal lõdvestab. Ravimi toime ilmneb pärast 1-kuulist ravi.

Detrusitol aitab vähendada ka süljeerituse mahtu.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Tippväärtused veres on täheldatud 2-5 tunni pärast ravimi võtmise hetkest. Aine tasakaalukontsentratsioon on täheldatud 4 päeva pärast. Ravimi kontsentratsiooni näitajad suurenevad, kui ravimit võetakse koos toiduga.

Absoluutne biosaadavuse indeks on 17%.

Ainevahetus toimub maksas, osalusel CYP2D6 isoensüüm. Selle käigus moodustub aktiivne 5-lagunemisprodukt, mis võimendab oluliselt ravimi toimet. Isoensüümi puudulikkuse korral läbib aine dealküülimisprotsessi teiste isoensüümide abil, mille tulemusel moodustub inaktiivne ainevahetusprodukt. CYP2D6 isoensüümi puudulikkuse korral täheldatakse aktiivse elemendi väärtuste suurenemist veres (umbes 7 korda).

Ligikaudu 77% ravimist eritub neerude kaudu. Aine poolväärtusaeg on 6 tundi.

Maksa-/neerufunktsiooni probleemide korral tolterodiini ja selle aktiivse ainevahetusprodukti tase kahekordistub.

[ 8 ], [ 9 ]

Annustamine ja manustamine

Soovitatav on võtta 4 mg ravimit päevas. 2 mg tablette võetakse kaks korda päevas ja 4 mg kapsleid üks kord päevas. Ravimi võtmine ei sõltu toidu tarbimisest. Kapslid tuleb tervelt alla neelata.

Vajadusel võib ravimi ööpäevast annust vähendada 2 mg-ni.

[ 14 ], [ 15 ]

Kasutamine Detrusitol raseduse ajal

Detrusitoli kasutamist raseduse ajal ei ole uuritud, seega on ravimi väljakirjutamine sel perioodil keelatud.

Kuna tolterodiini eritumise kohta rinnapiima andmed puuduvad, tuleks selle kasutamist imetamise ajal vältida.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• terapeutilise aine elementide talumatuse olemasolu;
• suletud nurga glaukoom;
• orgaanilise haiguse poolt esile kutsutud tungivad tungid;
• uriinipeetus;
• haavandiline koliit;
• müasteenia gravis;
• megakoolon;
• aeglane mao tühjenemise kiirus;
• fruktoosi või sahharoosi-isomaltaasi imendumishäire.

Ettevaatlik tuleb olla ravimi määramisel inimestele, kellel on vähenenud soolemotoorika, raske kuseteede obstruktsioon, neeru-/maksapuudulikkus, pyloric stenoos, neuropaatia ja hiataalsong.

[ 10 ]

Kõrvalmõjud Detrusitol

Sageli põhjustab ravimite võtmine suu limaskesta kuivust.

Mõnikord või harvadel juhtudel täheldatakse järgmisi kõrvaltoimeid:

• unisus, väsimus, segasus, närvilisus või nõrkus, samuti hallutsinatsioonid, pearinglus või peavalud;
• oksendamine või kõhukinnisus, kõhuvalu ja kõhupuhitus;
• nägemishäired, samuti kuivus kõvakesta piirkonnas;
• bronhiidi teke, rinnakuvalu, kehakaalu tõus, samuti kuiv nahk (tablettide võtmisel) ja sinusiit (kapslite võtmisel);
• düsuurilised sümptomid, uriinipeetus;
• südamelöökide rütmi tunne, veri näkku voolamas ja tahhükardia;
• perifeerse turse või urtikaaria ilmnemine.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: pupillid laienevad, tekib väljendunud erutustunne, tekivad probleemid urineerimise või selle kinnipidamisega, tekivad krambid või hallutsinatsioonid ning tekivad majutus- või hingamishäired.

Ravi algab maoloputusega ja seejärel peab patsient võtma enterosorbenti. Pärast seda viiakse läbi sümptomaatilised protseduurid:

• Füsostigmiini kasutatakse hallutsinatsioonide ja erutustunde kõrvaldamiseks;
• Bensodiasepiine kasutatakse krampide leevendamiseks;
• tahhükardia ravi nõuab β-blokaatorite kasutamist;
• hingamispuudulikkuse leevendamiseks kasutatakse kunstliku ventilatsiooni protseduuri;
• Uriinipeetuse raviks on vajalik kateetri paigaldamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Antikolinergilised ravimid võimendavad tolterodiini toimet ja suurendavad ka kõrvaltoimete tõenäosust.

Ravim vähendab tsisapriidi efektiivsust koos metoklopramiidiga. Ja Detrusitoli toime nõrgeneb koos m-antikolinergikutega.

Võimalik on koostoime ravimitega, mida metaboliseerivad hemoproteiin P450, samuti CYP2D6 või CYP3A4.

Kui isoensüümi CYP2D6 puudulikkus on olemas, on keelatud kasutada klaritromütsiini, mekonasooli, samuti erütromütsiini, ketokonasooli ja itrakonasooli, kuna ravimi indikaatorid võivad suureneda, mis viib joobeseisundini.

Ravimil ei ole farmakoloogilist koostoimet varfariiniga ega kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega (tablettidena).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Ladustamistingimused

Detrusitoli tuleb säilitada ravimitele ettenähtud standardtingimustes. Temperatuur – mitte üle 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Säilitusaeg

Detrusitoli võib kasutada 2 aasta jooksul alates terapeutilise ravimi vabanemise kuupäevast.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei ole ette nähtud alla 18-aastastele inimestele, kuna selle kasutamise ohutuse kohta selles vanuses ei ole uuringuid läbi viidud.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised ained nagu Urotol ja Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Arvustused

Detrusitoli kohta pole palju arvustusi, kuid need kinnitavad enamasti ravimi kõrget efektiivsust. Ravim saab hästi hakkama uriinipeetuse ilmingutega - sagedase urineerimisega - aidates vähendada selle sagedust ja hõlbustada uriinipeetust.

Mõned patsiendid peavad kapsleid tablettidest efektiivsemaks, soovitades nende kasutamist.

Väike arv kommenteerijaid märkis, et ravimi võtmine põhjustab suu limaskesta kuivust, kuid see on üsna haruldane sümptom ja sellel on ka madal raskusaste.