Diakarb

Diakarb (atsetasoolamiid) on karboanhüdraasi inhibiitor. See tähendab, et see pärsib ensüümi karboanhüdraasi toimet, mis tavaliselt kiirendab reaktsiooni, mis muudab süsihappegaasi (CO2) ja vee süsihappeks, mille tulemusena moodustub organismis bikarbonaat.

Siin on mõned olulised punktid karboanhüdraasi inhibiitorite kohta.

1. Diureetikum: karboanhüdraasi blokeerimine Diacarbiga põhjustab vesinikkarbonaadi tagasiimendumise vähenemist neerudes, mis omakorda suurendab naatriumi ja vee eritumist uriiniga. See muudab Diacarbi potentsiaalselt kasulikuks diureetikumina.
2. Kasutamine glaukoomi ravis: Karboanhüdraasi inhibiitoreid, nagu Diacarb, saab kasutada ka silmasisese rõhu vähendamiseks glaukoomi korral. Silmasisese rõhu alandamine võib aidata vältida nägemisnärvi kahjustusi ja säilitada nägemist.
3. Kõrgustõve ennetamine: Diacarbi kasutatakse ka kõrgustõve ennetamiseks ja raviks. Selle toime on seotud süsihappegaasi eemaldamise suurendamisega organismist, mis aitab kohaneda muutunud keskkonnatingimustega suurtel kõrgustel.
4. Muude seisundite ravi: mõnel juhul võib karboanhüdraasi inhibiitoreid kasutada muude haigusseisundite, näiteks neuroloogiliste häirete või migreeni raviks.

Oluline on meeles pidada, et Diacarbi ja teiste karboanhüdraasi inhibiitorite kasutamine peab toimuma arsti järelevalve all ning järgides annustamise ja kasutamise soovitusi.

Näidustused Diacarba

1. Glaukoom: Diacarbi võib välja kirjutada glaukoomi korral silmasisese rõhu vähendamiseks. See aitab vähendada silmasisese vedeliku tootmist, mis võib aidata vältida nägemisnärvi kahjustusi ja säilitada nägemist.
2. Kõrgustõbi: Diacarbi kasutatakse kõrgustõve ennetamiseks ja raviks. Ravim aitab organismil kohaneda muutunud keskkonnatingimustega suurtel kõrgustel, vähendades selliseid sümptomeid nagu peavalu, iiveldus, pearinglus ja väsimus.
3. Epilepsia: mõnikord võib Diacarbi kasutada täiendava vahendina teatud epilepsiavormide ravis.
4. Atsidoos: ravimit võib välja kirjutada teatud haigustega, nagu urolitiaas või diabeet, seotud atsidoosi vormide korrigeerimiseks.
5. Kõrgustõve ennetamine: Diacarbi võib kasutada profülaktikana enne suurtele kõrgustele reisimist, et vältida kõrgusehaiguse sümptomeid.
6. Migreen: mõnel juhul võidakse Diacarbi välja kirjutada migreeni vältimiseks.

Vabastav vorm

1. Tabletid: see on Diacarbi kõige levinum vorm. Tablettidel võivad olla erinevad annused, näiteks 125 mg, 250 mg või 500 mg.
2. Kapslid: mõned tootjad võivad Diacarbi toota kapslitena, eriti kui on vaja ravimi aeglast vabanemist.
3. Pulber süstelahuse valmistamiseks: harvadel juhtudel võib Diacarb'i valmistada süstelahuse valmistamiseks mõeldud pulbrina.

Farmakodünaamika

1. Bikarbonaadi moodustumise vähendamine: atsetasoolamiid pärsib vesinikkarbonaadi moodustumist neerudes, mille tulemuseks on vees lahustuva vesinikkarbonaadi moodustumise vähenemine ja naatriumi, kaaliumi ja vee suurenenud eritumine uriiniga.
2. Diureetiline toime: karboanhüdraasi blokeerimine neerudes suurendab naatriumi, kaaliumi ja vee eritumist uriiniga. See diureetiline toime võimaldab atsetasoolamiidi kasutada turse ja koljusisese rõhu suurenemise raviks.
3. Vesniku sekretsiooni vähendamine: atsetasoolamiid vähendab ka vesiniku sekretsiooni neerudes, mis soodustab uriini kiirenemist kõrgema pH-ga, mis võib olla kasulik happelise urineerimisega seotud urolitiaasi ravis.
4. Hingamisteede stimulatsioon: suurtes annustes võib atsetasoolamiid stimuleerida hingamist, suurendades aju hingamiskeskuste tundlikkust vere süsinikdioksiidi taseme muutuste suhtes.
5. Silmasisese rõhu alandamine: atsetasolamiidi saab kasutada ka silmasisese rõhu alandamiseks, mis on kasulik glaukoomi ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: pärast atsetasoolamiidi suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist.
2. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax): aeg atsetasoolamiidi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas on tavaliselt umbes 1–4 tundi pärast manustamist.
3. Biosaadavus: atsetasoolamiidi suukaudne biosaadavus on üldiselt kõrge, ligikaudu 80–100%.
4. Metabolism: atsetasoolamiid metaboliseerub maksas, peamiselt hüdroksüülimise teel.
5. Poolväärtusaeg (T½): atsetasoolamiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist on ligikaudu 8–12 tundi.
6. Jaotusmaht (Vd): atsetasoolamiidi Vd varieerub, kuid on tavaliselt umbes 0,7–0,9 l/kg, mis näitab ravimi head jaotumist kehakudedes.
7. Eritumine: atsetasoolamiid eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.
8. Ainevahetuse koostoimed: Diacarb võib interakteeruda teiste ravimitega, eriti teiste diureetikumide või epilepsiavastaste ravimitega, mis võib muuta nende efektiivsust või veretaset.

Annustamine ja manustamine

1. Glaukoom:

   • Tavaline algannus täiskasvanutele on 250–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
   • Lastele võib määrata annuse 5–10 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, mis on samuti jagatud mitmeks annuseks.

2. Epilepsia:

   • Tavaline algannus täiskasvanutele on 250–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
   • Laste puhul võib annus varieeruda olenevalt vanusest ja kehakaalust, tavaliselt on algannus 8-30 mg 1 kg kehakaalu kohta ööpäevas, mis on samuti jagatud mitmeks annuseks.

3. Kõrgustõbi:

   • Mägedehaiguse vältimiseks soovitatakse tavaliselt alustada ravimi võtmist 24–48 tundi enne kõrgusele tõusmist.
   • Tavaline annus on 250 mg kaks korda päevas.
   • Diacarbi võtmise kestus sõltub kõrgusel viibimise kestusest.

4. Hüpokaleemia:

   • Hüpokaleemia raviks võib Diacarbi kasutada annuses 250–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

Kasutamine Diacarba raseduse ajal

Atsetasoolamiidi (Diacarb) kasutamine raseduse ajal võib olla seotud potentsiaalsete riskidega, kuigi konkreetsed andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta sel perioodil on piiratud. Saadaolevate uuringute põhjal teame järgmist:

1. Uuring idiopaatilise intrakraniaalse hüpertensiooniga rasedatega: ühes juhtumiuuringus, kus atsetasoolamiidi kasutati selle seisundi raviks raseduse ajal, ei ilmnenud raseduse ajal negatiivseid tagajärgi. Kirjanduse ülevaates ei leitud ka veenvaid tõendeid ravimi negatiivsest mõjust inimese rasedusele (Lee et al., 2005).
2. Muu uuring: uuring intrakraniaalse hüpertensiooniga naistega, kellele määrati raseduse ajal atsetasoolamiidi, ei leidnud järjekindlaid tõendeid kahjuliku mõju kohta rasedusele, isegi kui ravim määrati välja enne 13. Rasedusnädalat. Siiski tuleks atsetasoolamiidi kasutamist raseduse ajal vältida, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik (Falardeau et al., 2013).

Võimalike riskide tõttu tohib atsetasoolamiidi raseduse ajal kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all ja ainult siis, kui sellest saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kes on atsetasoolamiidi või teiste sulfoonamiidide suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Raske neeru- või maksakahjustus: ravim on vastunäidustatud raske neeru- või maksakahjustusega patsientidele, kuna see võib nende seisundit halvendada.
3. Hüponatreemia: hüponatreemiaga (vere madal naatriumisisaldus) patsientidel tuleb Diacarbi kasutada ettevaatusega, kuna see võib seda seisundit halvendada.
4. Hüperkaleemia: ravimit tuleb ettevaatusega kasutada ka hüperkaleemiaga (vere kõrge kaaliumisisaldus) patsientidel, kuna see võib seda seisundit halvendada.
5. Kurolitiaas: kui teil on urolitiaas, võib Diacarb suurendada kivide moodustumise riski ja see on vastunäidustatud.
6. Diabeet mellitus: suhkurtõvega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, kuna see võib muuta veresuhkru taset.
7. Rasedus ja imetamine: Diacarbi kasutamist raseduse ja imetamise ajal peab arst hindama, kuna andmed selle ohutuse kohta neil perioodidel on piiratud.
8. Laste vanus: Diacarbi kasutamine lastel nõuab erilist ettevaatust ja see peaks toimuma arsti järelevalve all.
9. Kasutamine koos teiste ravimitega: enne Diacarbi kasutamist koos teiste ravimitega pidage nõu oma arstiga, et tagada võimalike koostoimete puudumine.

Kõrvalmõjud Diacarba

1. Uimasus ja peapööritus: need on mõned Diacarbi kõige sagedasemad kõrvaltoimed. Patsiendid võivad tunda uimasust või peapööritust, eriti ravi alguses või annuse muutmisel.
2. Suurenenud valgustundlikkus: mõned inimesed võivad Diacarbi võtmise ajal kogeda suurenenud valgustundlikkust, mis võib põhjustada valgustundlikkust või kiiremat silmade väsimust.
3. Söögiisu kaotus ja kõhulahtisus: mõnel patsiendil võib Diacarbi võtmise ajal tekkida isutus, iiveldus või kõhulahtisus.
4. Elektrolüütide häired: ravim võib põhjustada muutusi elektrolüütide tasemes kehas, nagu hüpokaleemia (madal kaaliumisisaldus) või hüponatreemia (madal naatriumisisaldus).
5. Suurenenud tundlikkus allergeenide suhtes: mõnedel inimestel võivad tekkida Diacarbi suhtes allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
6. Maohäired: võivad hõlmata iiveldust, oksendamist, kõrvetisi või ebamugavustunnet maos.
7. Metalli maitse: mõned patsiendid võivad kaevata metallimaitse üle suus.
8. Muud haruldased kõrvaltoimed: aneemia, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, alkaloos, hüperhüdratsioon ja teised.

Üleannustamine

1. Elektrolüütide tasakaaluhäired: elektrolüütide (nt naatriumi, kaaliumi) liigne eritumine uriiniga võib põhjustada elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis võivad ilmneda nõrkuse, ebanormaalsete südamerütmide, lihaskrampide ja muude sümptomitena.
2. Atsidoos: muutused keha happe-aluse tasakaalus võivad põhjustada metaboolset atsidoosi, mis võib põhjustada kiiret ja sügavat hingamisdepressiooni, peavalu, uimasust ja muid sümptomeid.
3. Kesknärvisüsteemi sümptomid: atsetasoolamiidi üleannustamine võib põhjustada uimasust, peapööritust, krampe, aeglast hingamist, elektrolüütide nihet, koljusisese rõhu tõusu ja muid kesknärvisüsteemi sümptomeid.
4. Muud tüsistused: üleannustamise võimalikud tüsistused võivad hõlmata ka hüpoglükeemiat, hüperkaleemiat, neerufunktsiooni halvenemist ja muid tõsiseid tüsistusi.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Anhüdraasi inhibiitorid: Diacarb on anhüdraasi inhibiitor ja selle toime võib tugevneda, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, nagu atsetasoolamiid, dorsolamiid ja brinsolamiid, mis võib suurendada anhüdraasi inhibeerivate kõrvaltoimete, nagu metaboolne atsidoos, riski.
2. Epilepsiaravimid: Diacarb võib interakteeruda epilepsiaravimitega, nagu fenütoiin, karbamasepiin ja valproehape, mis võib suurendada või vähendada nende efektiivsust ning suurendada ka kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete riski.
3. Hüpertensioon ja kardiovaskulaarsed ravimid: Diacarb võib tugevdada hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite (nt diureetikumid või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE-d)) toimet, mis võib põhjustada vererõhu tugevat langust.
4. Diabeediravimid: Diacarb võib tugevdada hüpoglükeemiliste ravimite (nt sulfonüüluuread) toimet, mis võib põhjustada madalat veresuhkrut.
5. Podagra ravimid: Diacarb võib tugevdada podagra raviks kasutatavate ravimite (nt probenetsiidi) toimet, mis võib suurendada kusihappe taset veres ja suurendada kõrvaltoimeid.