Diasepaam

Diasepaam on ravim, mis kuulub bensodiasepiinide klassi ja mida kasutatakse laialdaselt meditsiinis epilepsiavastase, rahusti, lihasrelaksandina ja anksiolüütikumina (ärevust vähendav ravim).

Diasepaami peamised meditsiinilised kasutusalad on järgmised:

1. Epilepsiavastane ravi: diasepaami kasutatakse sageli epilepsiahoogude peatamiseks, sealhulgas epilepsiahoogude peatamiseks, mis on tõsine ja pikaajaline krambihoog.
2. Protseduurieelne sedatsioon: ravimit võib kasutada sedatsiooni tagamiseks enne kirurgilisi protseduure, endoskoopiat, diagnostilisi protseduure ja muid meditsiinilisi sekkumisi.
3. Lihaste lõdvestamine: diasepaami saab kasutada lihasspasmide ja -pingete leevendamiseks mitmesugustes tingimustes, nagu spastilised seisundid, lihaskrambid ja lihaspinge sündroomid.
4. Ärevuse ravi: diasepaam on üks ärevuse vähendamiseks ning paanikahoogude ja ärevushäirete leevendamiseks kasutatavatest ravimitest.
5. Antidepressantravi: Diasepaami võib mõnikord kasutada depressiooni ravi täiendava vahendina, eriti juhtudel, kui depressiooniga kaasneb ärevus või ärevushäired.

Diasepaam on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena, intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahusena ja rektaalseks manustamiseks mõeldud ristkülikukujuliste graanulitena.

Näidustused Diasepaam

1. Epilepsia: diasepaami saab kasutada pikaajaliste või korduvate epilepsiahoogude, sealhulgas epilepsiahoogude peatamiseks või vähendamiseks, mis on seisund, mis nõuab viivitamatut arstiabi.
2. Anksiolüütiline toime: diasepaami kasutatakse ärevuse, paanikahoogude ja muude ärevusseisundite vähendamiseks.
3. Lihasspasmid: ravimit võib kasutada lihasspasmide (nt spastilised seisundid, lihasvigastused või operatsioonijärgsed seisundid) leevendamiseks.
4. Rahusti ja stressi leevendamine enne protseduure: diasepaami saab kasutada sedatsiooni ja psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks enne kirurgilisi või diagnostilisi protseduure.
5. Alkoholi võõrutussündroom: raske alkoholi ärajätusündroomi korral võib diasepaami kasutada agitatsiooni, ärevuse ja deliiriumi sümptomite vähendamiseks.
6. Respiratoorse distressi sündroom: diasepaami võib kasutada rahusti ja anksiolüütikumina respiratoorse distressi sündroomiga patsientidel.
7. Diagnostika- ja raviprotseduurid: ravimit võib kasutada patsientide rahustamiseks ja ärevuse vähendamiseks selliste protseduuride ajal nagu endoskoopia, kolonoskoopia, kateteriseerimine ja muud.

Vabastav vorm

Tabletid: see on üks levinumaid diasepaami vorme. Tabletid võivad olla erineva annusega, tavaliselt 2 mg kuni 10 mg.

Farmakodünaamika

1. Anksiolüütiline toime: diasepaamil on anksiolüütilised omadused, mis tähendab, et see võib vähendada ärevust ja pinget. See saavutab selle, suurendades aktiivsuse pärssimist teatud ajupiirkondades, eriti amygdalas, mis on seotud emotsionaalsete reaktsioonide reguleerimisega.
2. Rahustav toime: diasepaamil on rahustav toime, mis tähendab, et see võib põhjustada lõõgastust, uimasust ja agitatsiooni vähenemist. See saavutatakse ka kesknärvisüsteemi inhibeerimise suurendamisega.
3. Lihaseid lõdvestav toime: diasepaamil on võime vähendada lihaspingeid ja spasme. See on kasulik lihaskrampide või krampidega seotud seisundite ravimisel.
4. Krampidevastane toime: diasepaami kasutatakse krambihoogude aktiivsuse kontrollimiseks, kuna see on võimeline pärssima kesknärvisüsteemi erutuvust ja ennetama krampe.
5. Amnestiline toime: diasepaam võib põhjustada ajutist mälukaotust või amneesiat, eriti suurtes annustes, mistõttu on see kasulik meditsiinipraktikas, kui tehakse protseduure, mis võivad põhjustada patsiendi ärevust või ebamugavustunnet.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Diasepaam imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt ligikaudu 1-2 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: diasepaam on lipiidides hästi lahustuv ja jaotub seetõttu hästi kogu kehas, sealhulgas ajus ja kesknärvisüsteemis (KNS).
3. Metabolism: Diasepaam metaboliseerub maksas, moodustades mitmeid aktiivseid metaboliite, sealhulgas desmetüüldiasepaami ja oksasepaami. Neil on ka farmakoloogiline toime.
4. Eritumine: Diasepaami poolväärtusaeg organismist on ligikaudu 20-100 tundi, olenevalt metaboliitidest. See eritub peamiselt neerude kaudu konjugaatide kujul.

Annustamine ja manustamine

1. Ärevushäirete ja krampide korral:

   • Täiskasvanutel soovitatakse tavaliselt alustada annusega 2–10 mg päevas, mis on jagatud mitmeks annuseks.
   • Laste puhul arvutatakse annus tavaliselt kehakaalu ja vanuse alusel. Lastele määratakse tavaliselt annus 0,1–0,3 mg/kg päevas, mis on samuti jagatud mitmeks annuseks.
   • Krambihoogude korral võib diasepaami kasutada meditsiinitöötajate poolt süstitava süstina.

2. Rahustamiseks ja operatsioonieelseks anesteesiaks:

   • Täiskasvanutele võib annus varieeruda vahemikus 5–20 mg, olenevalt individuaalsest tundlikkusest ravimi suhtes ja nõutavast sedatsioonitasemest.
   • Laste puhul arvutatakse annus sõltuvalt kehakaalust ja vanusest.

3. Unetuse raviks:

   • Täiskasvanutel on tavaliselt soovitatav alustada 5–15 mg annusega enne magamaminekut.
   • Laste puhul arvutatakse annus individuaalselt, sõltuvalt vanusest ja tervislikust seisundist.

4. Epilepsiaga laste krambihoogude raviks:

   • Diasepaami võib kasutada ka rektaalsete ravimküünalde kujul, et lastel krambihooge kiiresti leevendada.

Kasutamine Diasepaam raseduse ajal

Diasepaami kasutamine raseduse ajal võib olla seotud teatud riskidega, eriti kui ravimit kasutatakse esimesel trimestril või suurtes annustes. Olulised punktid uuringust:

1. Mõju loote arengule: Rottidega läbiviidud uuringud on näidanud, et diasepaam võib põhjustada muutusi loote arengus, sealhulgas järglaste käitumishäireid. See on tingitud selle võimest tungida läbi platsentaarbarjääri ja mõjutada neuronite arengut (Lyubimov et al., 1974).
2. Sünnidefektide risk: kuigi üldist sünnidefektide riski diasepaami kasutamisel ei ole lõplikult kindlaks tehtud, on tõendeid selle kohta, et selle kasutamine võib olla seotud teatud kõrvalekallete (nt kaasasündinud südamedefektide) esinemissageduse suurenemisega, kui ravim on suurtes annustes või kombinatsioonis teiste ravimitega (Gidai et al., 2008).
3. Mõju vastsündinutele: imikutel, kes puutuvad emakasse diasepaamiga, on täheldatud pärast sündi kohanemisprobleeme, sealhulgas südame löögisageduse varieeruvuse halvenemist, mis võib viidata diasepaami mõjule närvisüsteemile (Geijn et al., 1980).

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kes on diasepaami või teiste bensodiasepiinide suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Myasthenia gravis: see on autoimmuunhaigus, mida iseloomustab skeletilihaste nõrgenemine ja väsimus. Diasepaam võib selle seisundi sümptomeid halvendada.
3. Glaukoom: suurenenud silmasisese rõhu või kaare sulgemise nurga korral tuleks diasepaami vältida, kuna see võib põhjustada silmasisest rõhu tõusu.
4. Hingamisdepressioon: diasepaam võib pärssida aju hingamiskeskust ja on seetõttu ägeda hingamispuudulikkuse korral vastunäidustatud.
5. Maksapuudulikkus: raske maksafunktsiooni häire korral võib ravim organismis akumuleeruda ja tugevdada selle toimet, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega.
6. Rasedus ja imetamine: Diasepaami kasutamine raseduse ajal võib olla seotud riskidega loote arengule. Ravim eritub ka rinnapiima ja võib mõjutada rinnaga toitmist.
7. Lapsed: diasepaami kasutamine lastel võib tõsiste kõrvaltoimete ohu tõttu olla vastunäidustatud.
8. Alkoholi- või ravimimürgitus: nendes tingimustes võib diasepaam tugevdada kesknärvisüsteemi depressiivset toimet.

Kõrvalmõjud Diasepaam

1. Uimasus ja väsimus: see on diasepaami üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsientidel võib tekkida unisus, kontsentratsiooni langus ja reaktsiooniaeg.
2. Lihaste toonuse ja koordinatsiooni vähenemine: diasepaam võib põhjustada lihasnõrkust ja koordinatsiooni halvenemist.
3. Pearinglus ja peavalu: mõnedel patsientidel võib diasepaami võtmise ajal tekkida pearinglus või peavalu.
4. Mälukaotus. Diasepaami pikaajalisel kasutamisel võib mõnel inimesel tekkida lühiajaline mäluhäire või keskendumisraskused.
5. Madalam vererõhk: diasepaam võib põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada pearinglust või minestamist.
6. Seedetrakti häired: hõlmab suukuivust, kõhukinnisust või kõhulahtisust.
7. Sõltuvus ja ärajätunähud: Diasepaami pikaajalisel kasutamisel võib tekkida füüsiline ja vaimne sõltuvus ning ravimi ärajätmine võib põhjustada ärajätunähte.
8. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või näo turse.

Üleannustamine

1. Uimasus ja üldine depressioon: patsiendil võib tekkida sügav unisus, vähenenud reaktsioon välistele stiimulitele, letargia ja tajumisraskused.
2. Hingamisdepressioon: hingamine võib aeglustuda kuni punktini, kus veri ei ole piisavalt hapnikuga varustatud.
3. Hüpotensioon ja kollaps: madal vererõhk võib põhjustada kollapsi ja teadvusekaotuse.
4. Vähenenud lihastoonus: patsiendil võib tekkida tõsine hüpotoonia ja lihaskontrolli kaotus, mis võib viia kukkumiseni või liikumisvõime kaotuseni.
5. Kooma: tõsise üleannustamise korral võib tekkida kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Alkohol: alkohol suurendab diasepaami toimet kesknärvisüsteemile, mis võib põhjustada lihaste lõdvestumise, sedatsiooni ja koordinatsiooni halvenemist. See võib suurendada õnnetuste ohtu, eriti autojuhtimisel või muude ohtlike tegevuste sooritamisel.
2. Muud kesknärvisüsteemi depressandid: diasepaami kasutamine koos teiste ravimitega, nagu opiaadid, barbituraadid või uinutid, võib suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni.
3. Valuvaigistid: mõned valuvaigistid, nagu opiaadid, võivad tugevdada diasepaami toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.
4. Vaimse tervise ravimid: diasepaami ja antidepressantide, antipsühhootikumide või teiste vaimse tervise seisundite raviks kasutatavate ravimite koostoimed võivad suurendada või nõrgendada nii diasepaami kui ka teiste ravimite toimet.
5. Tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvad ravimid: diasepaam võib mõjutada mõnede tsütokroom P450 süsteemi kaudu maksas metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib muuta nende efektiivsust ja/või veretaset.