Digoksiin

Digoksiin on südame glükosiidide terapeutiline rühm.

[1],

Näidustused Digoksiin

Seda kasutatakse südame rütmihäirete ( arütmiate ) parandamiseks, millel on supraventrikulaarne vorm (paroksüsmaalne tahhüarütmia, kodade virvendus ja korrapärane atriaalse tachüarütmia).

Ravim on lisatud 3. Ja 4. Alamklassi CHF-i terapeutiliste skeemide struktuuri ja lisaks kasutatakse seda teise alamklassi CHF-i puhul, kui diagnoositakse raskeid kliinilisi sümptomeid.

[2]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine on süstitava vedeliku või tablettide kujul.

[3], [4]

Farmakodünaamika

Ravim on taimse päritoluga, digoksiini komponent ekstraheeritakse Digitális lanatast.

Ravimil on tugev kardiotooniline toime (positiivne inotroopne efekt ja südame lihaste kontraktiilse aktiivsuse suurenemine kaltsiumiioonide suurendamisega kardiomüotsüütide sees), mis võimaldab suurendada minutiväärtusi ja verešoki indikaatoreid. Vähendab müokardirakkude hapnikuga küllastumise vajadust.

Samal ajal on digoksiinil negatiivne kronotroopne ja dromotroopne toime - vähendab sinusõlmes elektriliste impulsside tekitamise protsesside sagedust ja lisaks impulsi liikumise kiirust läbi AV-juhtiva südame süsteemi. Lisaks mõjutab see kaudselt aordikaare otsa ja stimuleerib vaguse närvi aktiivsust, mille tulemuseks on sinoatriaalse sõlme pärssitud aktiivsus.

Need mehhanismid võivad vähendada südame löögisagedust supraventrikulaarsete tahhüarütmiate korral.

HF-i kujunemisel raskes vormis, samuti stagnatsiooni sümptomites väikestes ja suurtes verevoolu ringides on ravimil kaudne vasodilataatori toime, mis areneb, vähendades süsteemset vaskulaarset resistentsust (perifeerses voodis) ja vähendades düspnoe ja perifeerse turse.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokineetika

Suukaudselt tarbitud aine imendub seedetraktis 70%, saavutades Cmax 2-6 tunni pärast. Toidu kasutamisel on imendumisperiood veidi suurenenud. Erandiks on tooted, mis sisaldavad suurt hulka taimset kiudu - sel juhul adsorbeeritakse osa aktiivsest elemendist selle kiudainega, mille järel seda enam ei ole.

Võib koguneda kudedesse vedelikega (ka müokardi sees), mida kasutatakse kasutusviisi valikul: ravimi mõju ei arvutata mitte plasma Cmax väärtuste, vaid tasakaalu farmakokineetiliste parameetrite alusel.

50-70% ravimist eritub neerude kaudu; raske neerupuudulikkuse staadiumis võib digoksiini kehas koguneda. Poolväärtusaeg on 2 päeva.

[13], [14], [15], [16], [17]

Annustamine ja manustamine

Digoksiini lisamine ravirežiimidesse on vajalik ainult haiglas. Ravimi intervall (terapeutilise ja toksilise annuse vahel) on väga lühike, mistõttu on vaja rangelt järgida kõiki ravimi kasutamisega seotud näitajaid.

Ravi esimeses faasis (patsiendi keha digitaliseerimise etapp ravimiga) kasutatakse ravimit koguses, mida nimetatakse küllastavaks: patsient tarbib 2-4 tabletti (vastab 0,5-1 mg-le) ja seejärel lülitab esimese tableti kasutamise 6-tunnise intervalliga. Selle skeemi kohast vastuvõtmist jätkatakse kuni meditsiinilise tulemuse saamiseni ja digoksiini stabiilne tase veres jääb 7 päeva.

Ravi teises faasis on vaja regulaarselt kasutada ravimi säilitusannust, sageli 0,5-1 tabletti päevas. Keelatud on uimastite kasutamise vahele jätmine, aga ka kahekordse annuse kasutamine, kui taotlus jäeti kasutamata. Sel juhul võib tekkida mürgistus, mis võib viia surmani.

Kardioloogias ja südame-elustamises kasutatakse digoksiin ka intravenoosseks manustamiseks - supraventrikulaarse paroksüsmaalse tahhüarütmia peatamiseks.

[25], [26], [27]

Kasutamine Digoksiin raseduse ajal

Ravimi mõju lootele ei ole kliiniliste testide käigus uuritud, kuigi on teada, et selle aktiivne element võib läbida hemato-platsentaarbarjääri. Digoksiini kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult rangete näidustustega.

Uimastite imetamise ajal sissetoomisega peate regulaarselt jälgima südame löögisageduse indikaatoreid imikul.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• glükosiidimürgistuse sümptomid;
• tugeva tundlikkuse olemasolu digoksiini suhtes;
• WPW sündroom;
• AV-blokaad, teise astme või täieliku AV-blokaadiga;
• bradükardia;
• südame isheemiatõve üksikud tunnused (ebastabiilne stenokardia);
• südamelihase infarkti ägenemine;
• mitraalklapi isoleeritud stenoos;
• CH, millel on diastoolne vorm (südame tamponad, konjunktiivne perikardiit, amüloidkardiopaatia või kardiomüopaatia);
• ülekaalulisus;
• südameosakondade laienemine väljendunud kujul;
• neerude või maksa parenhüümi ebaõnnestumine;
• müokardi põletik;
• hüpertroofia vatsakeste vahelise vaheseina piirkonnas;
• subaortiline stenoos;
• vatsakeste tahhüarütmiad.

[18], [19], [20], [21], [22]

Kõrvalmõjud Digoksiin

Kõigepealt peaksite reageerima CASi tööga seotud negatiivsete sümptomite ilmnemisele, sest need võivad olla esilekerkivate glükosiidimürgistuste esimesed ilmingud.

Näidete hulgas on AV juhtimise inhibeerimine, mille tagajärjel aeglustub südame löögisagedus (bradükardia teke) ja lisaks südamelihase ergastuse heterotroopsete piirkondade esinemine, mille tulemuseks on ventrikulaarne ekstrasüstool ja ventrikulaarne fibrillatsioon.

Ekstrakardi negatiivsed sümptomid ei ohusta patsiendi elu, mis eristab neid intrakardiaalsetest sümptomitest. Nendeks on seedetrakti häired (oksendamine, kõhupiirkonna valu, iiveldus ja kõhulahtisus) või NA (psühhoos või depressioon, peavalud ja visuaalse analüsaatori häire, mis väljendub silmade eesmises suunas) jne.

Trombotsütopeenia vormis esineva hematopoeetilise aktiivsuse morfoloogilise pildi korral võib esineda häire, mille tagajärjel ilmuvad epidermisele petehhesiidid.

Lisaks võivad tekkida allergia sümptomid - sügelus, lööve ja nahapunetus.

[23], [24],

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid (glükosiidimürgitus): südame löögisageduse aeglustumine ja sinusbradükardia teke. EKG-s on ilmnenud AV-juhtimise aeglustumine, mis võib isegi saavutada täieliku AV-blokaadi. Ventrikulaarsed ekstrasüstoolid arenevad heterotroopsete rütmi allikate mõjul; ventrikulaarne fibrillatsioon.

Glükosiidimürgistuse, düspepsia (kõhulahtisus, iiveldus või anoreksia), mäluhäirete ja kognitiivsete häirete, peavalu, unisuse, lihasnõrkuse, samuti günekomastia, ksantopsia, impotentsuse, eufooria või ärevuse tunnete, psühhoosi, nägemisteravuse halvenemise nägemishäired ja teised visuaalse analüsaatori funktsiooni häired.

Glükosiidse üleannustamise sümptomite tekkega määrab raviskeem rikkumiste raskusastme: kui sümptomitel on kerge raskusaste, piisab ravimi annuse vähenemisest. Negatiivsete sümptomite progresseerumisel tuleb ravim katkestada intervalliga, mille kestuse määrab mürgistusnähtude dünaamika. Ägeda mürgistuse korral on vaja läbi viia maoloputus ja tarbida suur hulk sorbente. Lisaks peab patsient võtma lahtistavat.

Ventrikulaarsed arütmiad elimineeritakse IV KCl-ga kombinatsioonis insuliiniga. Kaaliumvahendeid ei tohiks kasutada AV juhtimise aeglustumise korral. Rütmihäirete säilimise korral on vajalik fenütoiini sisse / sisse.

Kui bradükardia määras atropiini. Samal ajal kasutatakse hapnikravi ja ravimeid, mis suurendavad vereringet. Unitiool on ravimi vastumürk.

Tuleb meeles pidada, et joobeseisund võib põhjustada surma.

[28], [29]

Koostoimed teiste ravimitega

Digoksiini kombineerimine hapete, leeliste, tanniinide ja raskmetallide sooladega on keelatud.

Manustamine koos insuliiniga, diureetikumide, kaltsiumisoolade ravimitega, GCS-ga ja sümpatomimeetikumidega suurendab glükosiidimürgistuse tekkimise tõenäosust.

Kombinatsioon amiodarooni, kinidiini ja erütromütsiiniga suurendab digoksiini taset veres. Kinidiin aeglustab ravimite aktiivse elemendi eritumist.

Verapamiil, mis blokeerib Ca-kanalite aktiivsuse, vähendab digoksiini neerude eliminatsiooni kiirust, mistõttu suureneb SG-tase. See verapamiili toime järk-järgult väheneb (pärast pikaajalist ravimite samaaegset kasutamist - rohkem kui 1,5 kuud).

Amfoteritsiin B samaaegne kasutamine suurendab hüpokaleemia põhjustatud glükosiidimürgituse riski, mis võib areneda amfoteritsiin B mõjul.

Kui hüperkaltseemia suurendab kardiomüotsüütide vastuvõtlikkust SG suhtes, siis ei tohi SG-i kasutavad inimesed manustada kaltsiumravimeid intravenoosselt.

Ravimi kombinatsioon propranolooli, reserpiini ja fenütoiiniga suurendab ventrikulaarsete arütmiate võimalust.

Ravimite taset ja terapeutilist efektiivsust nõrgeneb barbituraatide või fenüülbutasooniga kombineerimisel. Samas vähendab digoksiini aktiivsust kaaliumi toimeained, metoklopramiid ja ravimid, mis vähendavad mao pH-d.

Samaaegne kasutamine gentamütsiiniga, antibiootikumidega ja erütromütsiiniga suurendab glükosiidi plasmakontsentratsioone.

Ravimi kombinatsioon kolestüramiini, kolestipooliga ja magneesiumi tüüpi laksatiividega nõrgendab selle soolestiku imendumist, mis vähendab digoksiini indeksit kehas.

Glükosiidide metabolismi kiirus suureneb koos sulfosalasiini ja rifampitsiiniga.

[30], [31], [32], [33], [34]

Ladustamistingimused

Digoksiini tuleb hoida lastele suletud kohas. Temperatuuri väärtused on vahemikus 15 kuni 30 ° C.

[35], [36]

Säilitusaeg

Digoksiini võib kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise toote valmistamisest.

[37], [38], [39]

Kasutamine lastel

Pediaatrias on keelatud tablette kirjutada.

Analoogid

Ravimi analoogid on narkootikumid Celanid koos Novodigalomiga.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Arvustused

Digoksiin saab vähe positiivset tagasisidet. On näidatud, et ravimil on äärmiselt tugev toime ja seda saab kasutada ainult meditsiinilise järelevalve all.

Kuid Digoxini kohta on küllaltki mõningaid negatiivseid kommentaare - nad märgivad, et ravimil ei ole soovitud efekti, mis viib paljude kõrvaltoimete tekkeni.