Dilasid

Dilasidom on antianginaalne ravim, mis kuulub sydnone -imiinide alarühma.

Selle toimeaine on molsidomiin ja aktiivne metaboolne element on linsidomiin (SIN1A). Viimasel on trombotsüütide vastane toime ja see vähendab veresoonte seinte silelihaste toonust. Molsidomiini trombotsüütidevastasel toimel on kliiniline tähtsus koronaararterite ravis. Molsidomiin ei põhjusta tahhükardia arengut, mis eristab seda nitraatidest. [1]

Näidustused Dilasid

Seda kasutatakse CHF raviks (kombinatsioonis diureetikumide ja SG -ga), samuti stenokardiahoogude tekke vältimiseks.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemist müüakse tablettide kujul - igaüks 30 tükki rakupakendis; karbi sees - 1 pakend.

Farmakodünaamika

Kui silelihased lõdvestuvad, suureneb venoosne maht, mille tõttu suureneb veresoonte voodi läbilaskevõime ja venoosne tagasivool väheneb - selle tulemusena väheneb mõlema südame vatsakese täitmisrõhk. Samal ajal nõrgeneb südame koormus ja paranevad hemodünaamika omadused pärgarterite vereringes.

Suurte pärgarterite laienemisega kaasneb veresoonte süsteemse resistentsuse nõrgenemine, müokardi seina pinge ja südame koormus vähenevad, mis vähendab müokardi hapnikuvajadust. Samal ajal laiendab molsidomiin pärgarterite suuri oksi ja nõrgendab nende spasme. [2]

Molsidomiini toime areneb umbes 20 minuti pärast suukaudse manustamise hetkest; Maksimaalne toime saavutatakse 0,5-1 tunni pärast. Terapeutilise toime kestus on 4-6 tundi. [3]

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine.

Suukaudsel manustamisel imendub molsidomiin seedetraktist ligikaudu 90%. Biosaadavuse indeks on ligikaudu 65%. Valkude süntees on 11%.

Puudub teave selle kohta, kas molsidomiin või selle metaboolsed komponendid võivad erituda rinnapiima. Molsidomiin ei kogune kehasse.

Vahetusprotsessid.

Molsidomiini intrahepaatiline biotransformatsioon toimub ensümaatilisel meetodil, moodustades aktiivse metaboolse elemendi sydnoneimine-1 (SIN-1); sellest SIN-1A-linsidomiin moodustub mitteensümaatiliselt.

Eritumine.

Molsidomiin eritub peamiselt neerude kaudu (90-95%; 2%eritub muutumatul kujul) ja soolestiku kaudu (3-4%). Molsidomiini süsteemse kliirensi tase on 40-80 l / h ja SIN-1 elemendi 170 l / h. Molsidomiini poolväärtusaeg on 1,6 tundi ja linsidomiin 1-2 tunni jooksul.

Raske maksapuudulikkuse korral pikeneb molsidomiini poolväärtusaeg - näiteks maksatsirroosi korral on see ligikaudu 13,1 tundi. Ka linsidomiini poolväärtusaeg tõuseb umbes 7,5 tunnini.

Annustamine ja manustamine

Stenokardia arengu vältimiseks peate kasutama 2-4 mg ravimit 1-2 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada 12-16 mg-ni päevas (1 tablett 4 mg 3-4 korda päevas).

Eakatel inimestel, kellel on maksa- / neerufunktsioon ebapiisav või madal vererõhk, tuleb ravimi annust vähendada.

Tablette võetakse regulaarsete ajavahemike järel puhta veega (umbes 0,5 tassi). Ravimit kasutatakse sõltumata toidust.

• Taotlus lastele

Alla 18 -aastastele lastele on ravim välja kirjutatud, kuna puuduvad andmed selle rühma ravimite ohutuse ja terapeutilise toime kohta.

Kasutamine Dilasid raseduse ajal

Te ei saa kasutada Dilasidi raseduse ajal (eriti esimesel trimestril), samuti rinnaga toitmise ajal.

Kui ravimit on vaja kasutada HB jaoks, tuleb rinnaga toitmine loobuda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kokkuvarisemine või šokk;
• tugev vererõhu langus (süstoolse vererõhu näitajad alla 100 mm Hg);
• venoosse tsentraalse rõhu väärtuste vähenemine;
• nõrk vasaku vatsakese täitmisrõhk;
• müokardiinfarkti aktiivne vorm;
• kasutamine koos ainetega, mis aeglustavad PDE-5, sealhulgas tadalafiil ja sildenafiil koos vardenafiiliga (kuna see suurendab vererõhu alandamise tõenäosust);
• raske talumatus molsidomiini suhtes.

Ettevaatlik tuleb olla narkootikumide kasutamisel glaukoomi (eriti suletud nurga), aju verevoolu häire, suurenenud ICP väärtuste korral ning lisaks inimestele, kellel on kalduvus alandada vererõhku, eakatele, maksa- / neerupuudulikkusele ja pärast müokardiinfarkti aktiivne vorm.

Kõrvalmõjud Dilasid

Kõrvaltoimete hulgas:

• CVS -i düsfunktsioon: tugev vererõhu langus, mis mõnikord jõuab kokkuvarisemiseni, samuti ortostaatiline hüpotensioon;
• kesknärvisüsteemi töö probleemid: ravi alguses tekib mõnikord tsefalalgia, mõnikord täheldatakse pearinglust. Motoorsed ja vaimsed reaktsioonid võivad aeglustuda (peamiselt ravi alguses);
• seedehäired: iiveldus;
• allergia sümptomid: sügelus, näo hüperemia, bronhospasm. Epidermise purse ja anafülaktiline šokk on juhuslikud.

Üleannustamine

Mürgistuse ilmingud: tahhükardia, raske tsefalalgia ja vererõhu väärtuste märkimisväärne langus.

Kui ravimite suurenenud annuse kasutamisest on möödunud vähem kui 60 minutit, tuleb kaaluda maoloputuse võimalust. Lisaks viiakse läbi sümptomaatilised protseduurid.

Koostoimed teiste ravimitega

Molsidomiini ja aeglaseid Ca -kanaleid blokeerivate ravimite, perifeersete vasodilataatorite, etüülalkoholi ja antihüpertensiivsete ainete kombinatsiooniga tugevneb hüpotensiivne toime.

Dilasidomi ja aspiriini kombinatsioon võimendab trombotsüütide vastast toimet.

Kui ravimit kombineeritakse PDE-5 inhibiitoritega (näiteks tadalafiil, sildenafiil või vardenafiil), on vererõhu languse tõenäosus suur, seega ei saa neid koos kasutada.

Ladustamistingimused

Dilasidoomi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad on vahemikus 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Dilasidomi võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Sidocard, Advocaard, Sidnopharm koos Molsikor, Solmidon ja Sidnokard.