Dilasidom

Dilasid on stenokardiavastane ravim, mis kuulub südnoonimiini alarühma.

Selle toimeaine on molsidomiin ja aktiivne metaboolne element on linsidomiin (SIN1A). Viimasel on trombotsüütidevastane toime ja see vähendab veresoonte seinte silelihaste toonust. Molsidomiini trombotsüütidevastane toime on kliiniliselt oluline südame isheemiatõve ravis. Molsidomiin ei põhjusta tahhükardia teket, mis eristab seda nitraatidest. [ 1 ]

Näidustused Dilasidom

Seda kasutatakse südamepuudulikkuse raviks (koos diureetikumide ja stenokardiaga), samuti stenokardiahoogude tekke ennetamiseks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 30 tükki rakupakendis; 1 pakend karbis.

Farmakodünaamika

Kui silelihased lõdvestuvad, suureneb venoosne maht, mis omakorda suurendab veresoonte läbilaskevõimet ja vähendab venoosset tagasivoolu – selle tulemusel väheneb mõlema vatsakese täitumisrõhk. Samal ajal väheneb südamekoormus ja paranevad koronaarverevoolu hemodünaamilised omadused.

Suurte koronaararterite laienedes nõrgeneb OPSS, väheneb müokardi seina pinge ja südamekoormus, mis omakorda vähendab müokardi hapnikutarvet. Samal ajal laiendab molsidomiin koronaararterite suuri harusid ja nõrgestab nende spasmi. [ 2 ]

Molsidomiini toime ilmneb umbes 20 minutit pärast suukaudset manustamist; maksimaalne toime saavutatakse 0,5–1 tunni pärast. Terapeutilise toime kestus on 4–6 tundi. [ 3 ]

Farmakokineetika

Imendumis- ja jaotumisprotsessid.

Suukaudsel manustamisel imendub molsidomiin seedetraktist ligikaudu 90%. Biosaadavuse indeks on ligikaudu 65%. Valgusüntees on 11%.

Puudub teave selle kohta, kas molsidomiin või selle ainevahetuskomponendid erituvad inimese rinnapiima. Molsidomiin ei akumuleeru organismis.

Vahetusprotsessid.

Molsidomiini intrahepaatiline biotransformatsioon toimub ensümaatiliselt aktiivse metaboolse elemendi sydnonimiin-1 (SIN-1) moodustumisel; sellest moodustub mitteensümaatiliselt SIN-1A – linsidomiin.

Eritumine.

Molsidomiin eritub peamiselt neerude (90–95%; 2% eritub muutumatul kujul) ja soolte (3–4%) kaudu. Molsidomiini süsteemne kliirens on 40–80 l/tunnis ja SIN-1 oma 170 l/tunnis. Molsidomiini poolväärtusaeg on 1,6 tundi ja linsidomiini oma 1–2 tunni jooksul.

Raske maksapuudulikkuse korral molsidomiini poolväärtusaeg pikeneb – näiteks maksatsirroosi korral on see umbes 13,1 tundi. Ka linsidomiini poolväärtusaeg pikeneb umbes 7,5 tunnini.

Annustamine ja manustamine

Stenokardiahoo tekke vältimiseks on vaja kasutada 2-4 mg ravimit 1-2 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada 12-16 mg-ni päevas (1 tablett 4 mg, 3-4 korda päevas).

Eakatel, maksa-/neerupuudulikkusega või madala vererõhuga inimestel tuleb ravimi annust vähendada.

Tablette võetakse võrdsete ajavahemike järel, pestakse maha tavalise veega( umbes 0,5 klaasi).Ravimit kasutatakse olenemata toidu tarbimisest.

• Lastele mõeldud taotlus

Alla 18-aastastele lastele on keelatud välja kirjutada, kuna selle rühma ravimi ohutuse ja terapeutilise toime kohta andmed puuduvad.

Kasutamine Dilasidom raseduse ajal

Dilasidi ei tohi kasutada raseduse (eriti esimesel trimestril) ega rinnaga toitmise ajal.

Kui ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kollaps või šokk;
• vererõhu tugev langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg);
• tsentraalse venoosse rõhu väärtuste langus;
• nõrk vasaku vatsakese täitumisrõhk;
• müokardiinfarkti aktiivne vorm;
• koos PDE-5 aeglustavate ainetega, sh tadalafiil ja sildenafiil koos vardenafiiliga (kuna see suurendab vererõhu languse tõenäosust);
• raske molsidomiini talumatus.

Ettevaatus on vajalik ravimi kasutamisel glaukoomi (eriti suletud nurga), aju verevoolu häirete, koljusisese rõhu tõusu korral ning lisaks sellele vererõhu languse kalduvusega inimestel, eakatel, maksa-/neerupuudulikkusega inimestel ja pärast aktiivset müokardiinfarkti.

Kõrvalmõjud Dilasidom

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: järsk vererõhu langus, mis mõnikord viib kokkuvarisemiseni, samuti ortostaatiline hüpotensioon;
• kesknärvisüsteemi probleemid: ravi alguses tekib mõnikord tsefalgia, aeg-ajalt täheldatakse pearinglust. Motoorsed ja vaimsed reaktsioonid võivad aeglustuda (peamiselt ravi alguses);
• seedehäired: iiveldus;
• Allergia sümptomid: sügelus, näo punetus, bronhide spasmid. Epidermaalse lööbe ja anafülaktilise šoki esinemine on haruldane.

Üleannustamine

Mürgistuse ilmingud: tahhükardia, tugev peavalu ja vererõhu märgatav langus.

Kui ravimi suurenenud annuse manustamisest on möödunud vähem kui 60 minutit, tuleks kaaluda maoloputuse võimalust. Lisaks tehakse sümptomaatilisi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui molsidomiini kombineeritakse aeglaseid Ca-kanaleid blokeerivate ainetega, perifeersete vasodilataatoritega, etüülalkoholiga ja antihüpertensiivsete ainetega, tugevneb hüpotensiivne toime.

Dilasidomi ja aspiriini kombinatsioon võimendab trombotsüütidevastast toimet.

Ravimi kombineerimisel PDE-5 inhibiitoritega (nt tadalafiil, sildenafiil või vardenafiil) on suur vererõhu languse oht, mistõttu neid ei tohiks koos kasutada.

Ladustamistingimused

Dilasidi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid on vahemikus 15–25 °C.

Säilitusaeg

Dilasidi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Sidocard, Advocard, Sidnofarm koos Molsicoriga, Solmidon ja Sidnocard.