Duspatalin

Duspatalin (mebeveriin) on ravim, mida kasutatakse ärritunud soole sündroomi (IBS) ja teiste silelihaste hüpertoonilisusega seotud seedetrakti häirete sümptomite leevendamiseks.

Mebeveriin toimib, blokeerides soolestiku silelihaste kaltsiumikanaleid, põhjustades nende lõdvestumist. See aitab vähendada spasme ja valu ning parandada soole läbilaskvust.

Duspatalini võetakse tavaliselt suu kaudu tableti või kapsli kujul. Tavaliselt võetakse seda enne sööki või vastavalt vajadusele arsti juhistele.

Näidustused Duspatalina

1. Ärritunud soole sündroomiga (IBS) seotud kõhuvalu ja ebamugavustunne.
2. Soole spasmid ja koolikute sarnane valu.
3. Mittetäielik roojamine ja muud soolefunktsiooni häirega seotud sümptomid.

Vabastav vorm

Duspatalin on tavaliselt saadaval tablettide või kapslite kujul suukaudseks manustamiseks.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism:

   • Selektiivne spasmolüütiline toime: mebeveriin lõdvestab selektiivselt soolestiku silelihaseid, mõjutamata oluliselt normaalset soole peristaltikat. See võimaldab vähendada spasme ja nendega seotud valu, häirimata normaalset motoorset funktsiooni.
   • Naatriumikanalite blokeerimine: mebeveriin blokeerib silelihasrakkude membraanides naatriumikanaleid, mille tulemuseks on membraani stabiliseerumine ja naatriumi kontrollimatu sisenemise takistamine rakkudesse. See hoiab ära depolarisatsiooni ja sellele järgneva silelihaste kokkutõmbumise.
   • Spasmolüütiline toime: ravim vähendab soolestiku silelihaste suurenenud toonust ja hüpermotoorset aktiivsust, mis aitab leevendada selliseid sümptomeid nagu valu, spasmid ja ebamugavustunne kõhus.

2. Mõju seedetraktile:

   • Valu ja ebamugavustunde vähendamine: Soole silelihaste lõdvestamise kaudu aitab mebeveriin vähendada funktsionaalsete soolehäiretega seotud valu ja ebamugavustunnet.
   • Ei mõjuta normaalset motoorikat: Erinevalt mõnest teisest spasmolüütikumist ei pärsi mebeveriin normaalset soolemotoorikat, mis aitab vältida kõrvaltoimeid, nagu kõhukinnisus või aeglane soolestiku liikumine.

3. Kliinilised toimed:

   • Patsiendi seisundi paranemine: Mebeveriin on efektiivne ärritunud soole sündroomi (IBS) ja teiste funktsionaalsete seedetrakti häirete ravis. Patsiendid teatavad valu vähenemisest, spasmide vähenemisest ja üldise heaolu paranemisest.

4. Eelised:

   • Minimaalsed süsteemsed kõrvaltoimed: Tänu selektiivsele toimele soolelihastele on mebeveriinil minimaalsed süsteemsed kõrvaltoimed, mistõttu on see pikaajaliseks kasutamiseks ohutu.
   • Antikolinergilised toimed puuduvad: Mebeveriinil ei ole antikolinergilisi omadusi, seega ei põhjusta see kõrvaltoimeid nagu suukuivus, nägemise ähmastumine või uriinipeetus, mis on tüüpilised mõnedele teistele spasmolüütikumidele.

Farmakokineetika

1. Imemine:

   • Pärast suukaudset manustamist imendub mebeveriin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Modifitseeritud vabanemisega ravimvormid, näiteks kapslid, tagavad toimeaine pikaajalise vabanemise, mis aitab säilitada stabiilset plasmataset.

2. Levitamine:

   • Mebeveriin jaotub kudedes hästi, eriti soole silelihastes, kus see avaldab oma toimet.
   • Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 75%, mis näitab mõõdukat seondumist valkudega.

3. Ainevahetus:

   • Mebeveriin metaboliseerub maksas ulatuslikult estrite hüdrolüüsi teel, moodustades veratriinhappe ja mebeveriinalkoholi.
   • Peamised metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust, mis vähendab süsteemsete kõrvaltoimete riski.

4. Väljavõtmine:

   • Mebeveriini metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 60% metaboliitidest eritub uriiniga karboksüülhapete ja nende glükuroniididena.
   • Mõned metaboliidid võivad erituda sapiga.

5. Poolestusaeg:

   • Mebeveriini ja selle metaboliitide poolväärtusaeg on ligikaudu 5-6 tundi, mis võimaldab ravimit modifitseeritud vabanemisega kapslite kasutamisel võtta kaks korda päevas.

Erijuhised:

• Eakad patsiendid ja neeru- või maksafunktsiooni häirega patsiendid:
  • Eakatel patsientidel ega neeru- või maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, mistõttu mebeveriin sobib kasutamiseks nendes patsientide rühmades.
• Toidu koostoimed:
  • Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt mebeveriini imendumist, kuid parima terapeutilise efekti saavutamiseks on soovitatav ravimit võtta 20 minutit enne sööki.

Annustamine ja manustamine

Soovitatavad annused ja manustamisviisid sõltuvad vabanemisvormist.

Pikatoimelised kapslid (200 mg):

• Soovitatav annus: Üks kapsel (200 mg) kaks korda päevas.
• Kasutusjuhend: Võtke kapslid tervelt, ilma närimata, koos piisava koguse veega (vähemalt pool klaasi). Kapsleid on soovitatav võtta 20 minutit enne sööki (hommikul ja õhtul).

Tabletid (135 mg):

• Soovitatav annus: Üks tablett (135 mg) kolm korda päevas.
• Kasutusjuhend: Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse veega. Soovitatav on tablette võtta 20 minutit enne sööki.

Üldised soovitused:

1. Ravi kestus:

   • Ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt, olenevalt patsiendi seisundist ja tema ravivastusest.
   • Ravi võib jätkata kuni seisundi püsiva paranemise saavutamiseni, mille järel on soovitatav annust järk-järgult vähendada.

2. Vahelejäänud annus:

   • Kui te unustate kapsli või tableti võtmata, võtke see niipea kui võimalik. Kui on peaaegu aeg järgmise annuse võtmiseks, ärge kahekordistage annust, vaid jätkake ravimi võtmist nagu tavaliselt.

3. Ravi katkestamine:

   • Ravimi võtmist saab lõpetada järk-järgult, et vältida sümptomite võimalikku taastekkimist. Annuse järkjärgulise vähendamise osas on soovitatav konsulteerida arstiga.

Erijuhised:

• Neeru- või maksakahjustusega patsiendid: Annuse kohandamine ei ole vajalik.
• Eakad patsiendid: Annuse kohandamine ei ole vajalik.
• Rasedad ja imetavad naised: ravimi kasutamine tuleb arstiga kokku leppida.

Ligikaudne vastuvõtu ajakava:

Pikatoimelised kapslid:

• Hommikul: 1 kapsel 20 minutit enne hommikusööki.
• Õhtul: 1 kapsel 20 minutit enne õhtusööki.

Pillid:

• Hommikul: 1 tablett 20 minutit enne hommikusööki.
• Päeval: 1 tablett 20 minutit enne lõunat.
• Õhtul: 1 tablett 20 minutit enne õhtusööki.

Kasutamine Duspatalina raseduse ajal

Küsimus selle ohutusest raseduse ajal kasutamisel on oluline, et vältida võimalikke riske emale ja lootele.

Tõhusus ja ohutus

1. Funktsionaalsete seedetrakti häirete ravi: Uuringud näitavad, et Duspatalin on efektiivne koletsüstektoomia järgsete seedetrakti spasmide ravis. See vähendab kõhuvalu ja düspepsia sümptomeid, normaliseerib väljaheite sagedust ja konsistentsi, mis parandab patsientide elukvaliteeti (Maev jt, 2018).
2. Mõju neerudele ja lootele: Valgete rottidega läbi viidud uuring näitas, et mebeveriin võib raseduse ajal pikaajalisel kasutamisel põhjustada histoloogilisi muutusi tiinetel rottidel ja nende loodetel. Need leiud rõhutavad vajadust olla ettevaatlik ja konsulteerida arstiga enne kasutamist (Al-Essawi jt, 2022).
3. Ainevahetus ja stabiilsus: Mebeveriin metaboliseerub organismis kiiresti, mistõttu on see plasmas peaaegu tuvastamatu. Mebeveriin peamiste metaboliitide hulka kuuluvad desmetüülmebeveriinhape (DMAC) ja teised derivaadid, mis võivad mõjutada ravimi farmakoloogilist toimet (Moskaleva jt, 2019).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

1. Ülitundlikkus:

   • Ülitundlikkus või allergia mebeveriini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes. Kui patsiendil on varem selle ravimi suhtes allergilisi reaktsioone, on selle kasutamine rangelt vastunäidustatud.

2. Alla 18-aastased:

   • Ravimit ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel, kuna selle vanuserühma kohta on ohutuse ja efektiivsuse andmed piiratud.

Suhtelised vastunäidustused:

1. Rasedus ja imetamine:

   • Rasedus: Mebeveriini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult äärmise vajaduse korral ja range meditsiinilise järelevalve all. Andmed ravimi ohutuse kohta rasedatel on piiratud.
   • Imetamine: Ei ole teada, kas mebeveriin eritub inimese rinnapiima, seetõttu ei ole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav. Kui ravi on vajalik, tuleks kaaluda imetamise lõpetamist.

2. Raske maksa- või neerufunktsiooni häire:

   • Raske maksa- või neerufunktsiooni häirega patsiendid peaksid mebeveriini kasutama ettevaatusega ja arsti järelevalve all.

Erijuhised:

• Porfüüriaga patsiendid:
  • Mebeveriini kasutamise kohta porfüüriaga patsientidel andmed puuduvad, seetõttu ei ole selle kasutamine sellistel patsientidel soovitatav.

Kõrvalmõjud Duspatalina

Võimalikud kõrvaltoimed:

1. Allergilised reaktsioonid:

   • Nahalööbed
   • Sügelus
   • Nõgestõbi (urtikaaria)
   • Angioödeem (Quincke ödeem), mis põhjustab näo, huulte, keele või kurgu turset, mis võib raskendada hingamist ja nõuab viivitamatut arstiabi
   • Anafülaktilised reaktsioonid (väga haruldased)

2. Seedetraktist:

   • Iiveldus
   • Kõhulahtisus
   • Kõhukinnisus
   • Kõhuvalu

3. Närvisüsteemist:

   • Peavalu
   • Pearinglus (harva)

4. Kardiovaskulaarsüsteemist:

   • Palpitatsioonid (kiire südamelöök) (väga harv)

Märkused:

• Kõrvaltoimete haruldus: Üldiselt on mebeveriin hästi talutav ja tõsised kõrvaltoimed on haruldased.
• Individuaalne reaktsioon: Reaktsioon ravimile võib olla individuaalne ja mõnedel patsientidel võivad esineda kõrvaltoimed, mida pole eespool loetletud. Ebatavaliste või raskete sümptomite ilmnemisel pöörduge arsti poole.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteemist:

   • Ergastus
   • Pearinglus
   • Peavalu

2. Kardiovaskulaarsüsteemist:

   • Tahhükardia (kiire südamelöök)

3. Seedetraktist:

   • Iiveldus
   • Oksendamine
   • Kõhulahtisus

4. Allergilised reaktsioonid:

   • Lööve
   • Sügelus
   • Nõgestõbi

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite koostoimed:

1. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid:

   • Kuigi mebeveriinil endal ei ole olulist tsentraalset toimet, võib selle samaaegne kasutamine rahustite, antidepressantide või krambivastaste ainetega vajada patsiendi jälgimist võimaliku rahustava toime tugevnemise või muude tsentraalsete reaktsioonide suhtes.

2. Antikolinergilised ained:

   • Mebeveriinil ei ole antikolinergilisi omadusi, kuid teoreetiliselt võib selle kombinatsioon teiste antikolinergiliste ainetega tugevdada spasmolüütilist toimet soolestikule, mis võib vajada annuse kohandamist ja jälgimist.

3. Seenevastased ravimid (nt ketokonasool):

   • Mebeveriini ja seenevastaste ainete vahel ei ole teadaolevaid olulisi koostoimeid, kuid ketokonasool võib muuta mõnede ravimite metabolismi. Kombineeritud ravi ajal tuleb arvestada võimalike koostoimetega ja patsienti jälgida.

4. Seedetrakti mõjutavad ravimid:

   • Mebeveriin võib interakteeruda teiste soolestiku motoorikat mõjutavate ravimitega. Nende hulka võivad kuuluda prokineetikumid (nt metoklopramiid), millel võib olla soolestiku motoorikale vastupidine toime.

Koostoimed toidu ja alkoholiga:

1. Toit:

   • Toit ei mõjuta oluliselt mebeveriini imendumist ja efektiivsust. Optimaalse efekti saavutamiseks on soovitatav võtta Duspatalin 20 minutit enne sööki.

2. Alkohol:

   • Alkohol võib suurendada mebeveriini kõrvaltoimeid, näiteks pearinglust ja sedatsiooni. Duspatalin-ravi ajal on soovitatav alkoholi tarbimist vältida.