Duspatalin

Duspatalin (mebeveriin) on ravim, mida kasutatakse ärritunud soole sündroomi (IBS) ja teiste hüpertooniliste silelihastega seotud seedetrakti häirete sümptomite leevendamiseks.

Mebeveriini toimemehhanism on blokeerida kaltsiumikanalid soolestiku silelihastes, mis viib selle lõdvestumiseni. See aitab vähendada spasme, vähendada valu ja parandada soolestiku läbilaskvust.

Duspatalini võetakse tavaliselt suukaudselt tablettide või kapslite kujul. Tavaliselt võetakse seda enne sööki või vastavalt vajadusele, nagu arst on soovitanud.

Näidustused Duspatalina

1. Ärritatud soole sündroomiga (IBS) seotud kõhuvalu ja ebamugavustunne.
2. Soolespasmid ja kõhuvalu.
3. Ebatäielik väljaheide ja muud soolefunktsiooni häiretega seotud sümptomid.

Vabastav vorm

Duspatalin on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide või kapslitena.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism:

   • Selektiivne spasmolüütiline toime: mebeveriin lõdvestab selektiivselt soolestiku silelihaseid, mõjutamata oluliselt normaalset soolemotoorikat. See võimaldab teil vähendada spasme ja nendega seotud valu, häirimata normaalset motoorset tööd.
   • Naatriumikanali blokeerimine: mebeveriin blokeerib naatriumikanaleid silelihasrakkude rakumembraanides, mille tulemuseks on membraani stabiliseerimine ja naatriumi kontrollimatu sisenemine rakkudesse. See hoiab ära silelihaste depolarisatsiooni ja järgneva kontraktsiooni.
   • Spasmoodiline toime: ravim vähendab soolestiku silelihaste suurenenud toonust ja hüpermotoorset aktiivsust, mis aitab leevendada selliseid sümptomeid nagu valu, krambid ja ebamugavustunne kõhus.

2. Mõju seedetraktile:

   • Valu ja ebamugavustunde vähendamine: soolestiku silelihaseid lõdvestades aitab mebeveriin vähendada funktsionaalsete soolehäiretega seotud valu ja ebamugavustunnet.
   • Ei mõjuta normaalset motoorikat: erinevalt mõnest teisest spasmolüütikumist ei pärsi mebeveriin normaalset soolemotoorikat, mis väldib kõrvalmõjusid, nagu kõhukinnisus või aeglane väljaheide.

3. Kliinilised mõjud:

   • Patsiendi seisundi paranemine: mebeveriin on efektiivne ärritunud soole sündroomi (IBS) ja teiste funktsionaalsete seedetrakti häirete ravis. Patsiendid märgivad valu intensiivsuse vähenemist, spasmide vähenemist ja üldise heaolu paranemist.

4. Eelised:

   • Minimaalne süsteemne toime: soolestiku lihastele avalduva toime selektiivsuse tõttu on mebeveriinil minimaalsed süsteemsed kõrvalmõjud, mistõttu on see pikaajaliseks kasutamiseks ohutu.
   • Antikolinergiline toime puudub: mebeveriinil ei ole antikolinergilisi omadusi, mistõttu see ei põhjusta kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, nägemise ähmastumine või uriinipeetus, mis on iseloomulikud mõnele teisele spasmolüütikule.

Farmakokineetika

1. Imemine:

   • Pärast suukaudset manustamist imendub mebeveriin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Toimeainet modifitseeritult vabastavad preparaadid, nagu kapslid, tagavad toimeaine püsiva vabanemise, et säilitada stabiilne plasmatase.

2. Levitamine:

   • Mebeveriin jaotub hästi kudedes, eriti soolestiku silelihastes, kus see avaldab oma toimet.
   • Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 75%, mis näitab mõõdukat seondumist valkudega.

3. Ainevahetus:

   • Mebeveriin metaboliseerub maksas intensiivselt estrite hüdrolüüsi teel, moodustades veratriinhappe ja mebeveriinalkoholi.
   • Peamistel metaboliitidel puudub farmakoloogiline aktiivsus, mis vähendab süsteemsete kõrvaltoimete riski.

4. Taganemine:

   • Mebeveriini metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 60% metaboliitidest eritub uriiniga karboksüülhapete ja nende glükuroniididena.
   • Mõned metaboliidid võivad erituda sapiga.

5. Poolväärtusaeg:

   • Mebeveriini ja selle metaboliitide poolväärtusaeg on ligikaudu 5-6 tundi, mis võimaldab toimeainet modifitseeritult vabastavate kapslite kasutamisel võtta ravimit 2 korda päevas.

Erijuhised:

• Eakad patsiendid ja neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid:
  • Eakatel patsientidel või neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada, mistõttu on mebeveriini kasutamine nendes patsientide rühmades mugav.
• Toidu koostoimed:
  • Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt mebeveriini imendumist, kuid parima raviefekti saavutamiseks on soovitatav ravimit võtta 20 minutit enne sööki.

Annustamine ja manustamine

Soovitatavad annused ja manustamisviisid sõltuvad vabanemise vormist.

Toetatud vabanemisega kapslid (200 mg):

• Soovitatav annus: üks kapsel (200 mg) kaks korda päevas.
• Kasutusjuhised: kapslid tuleb sisse võtta tervelt, ilma närimata, koos piisava koguse veega (vähemalt pool klaasi). Kapsleid soovitatakse võtta 20 minutit enne sööki (hommikul ja õhtul).

Tabletid (135 mg):

• Soovitatav annus: üks tablett (135 mg) kolm korda päevas.
• Kasutusjuhised: Tabletid tuleb sisse võtta tervelt koos rohke veega. Tabletid on soovitatav võtta 20 minutit enne sööki.

Üldised soovitused:

1. Ravi kestus:

   • Ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist ja ravivastusest.
   • Ravi võib jätkata kuni seisundi stabiilse paranemiseni, pärast mida on soovitatav annust järk-järgult vähendada.

2. Doosi puudumine:

   • Kui te unustate kapsli või tableti võtta, võtke see niipea kui võimalik. Kui järgmise annuse võtmise aeg on peaaegu käes, ärge kahekordistage annust, vaid jätkake ravimi võtmist nagu tavaliselt.

3. Ravi katkestamine:

   • Sümptomite võimaliku retsidiivi vältimiseks võib ravimi kasutamise lõpetada järk-järgult. Annuse järkjärgulise vähendamise osas on soovitatav konsulteerida arstiga.

Erijuhised:

• Neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid: annust ei ole vaja kohandada.
• Eakad patsiendid: annust ei ole vaja kohandada.
• Rasedad ja imetavad naised: ravimi kasutamine tuleb arstiga kokku leppida.

Ligikaudne manustamise ajakava:

Pikaajaliselt vabastavad kapslid:

• Hommikul: 1 kapsel 20 minutit enne hommikusööki.
• Õhtul: 1 kapsel 20 minutit enne õhtusööki.

Tahvelarvutid:

• Hommikul: 1 tablett 20 minutit enne hommikusööki.
• Päev: 1 tablett 20 minutit enne lõunat.
• Õhtul: 1 tablett 20 minutit enne õhtusööki.

Kasutamine Duspatalina raseduse ajal

Küsimus selle ohutusest raseduse ajal kasutamisel on oluline, et vältida võimalikke riske emale ja lootele.

Tõhusus ja ohutus

1. Funktsionaalsete seedetrakti häirete ravi: uuringud näitavad, et Duspatalin on efektiivne koletsüstektoomiajärgsete seedetrakti spasmide ravis. See vähendab kõhuvalu ja düspepsia sümptomeid, normaliseerib väljaheite sagedust ja konsistentsi, mis parandab patsientide elukvaliteeti (Maev et al., 2018).
2. Mõju neerudele ja lootele: valgetel rottidel tehtud uuring näitas, et mebeveriin võib tiinuse ajal pikaajalisel kasutamisel põhjustada tiinete rottide ja nende loodete neerudes histoloogilisi muutusi. Need andmed näitavad, et ravimit tuleb hoolikalt kasutada ja enne selle kasutamist arstiga konsulteerida (Al-Essawi et al., 2022).
3. Ainevahetus ja stabiilsus: mebeveriin metaboliseerub organismis kiiresti, mistõttu on see vereplasmas peaaegu tuvastamatu. Mebeveriini peamiste metaboliitide hulka kuuluvad desmetüülmebeveriinhape (DMAC) ja muud derivaadid, mis võivad mõjutada ravimi farmakoloogilist toimet (Moskaleva et al., 2019).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

1. Ülitundlikkus:

   • Ülitundlikkus või allergia mebeveriini või mõne muu ravimi komponendi suhtes. Kui patsiendil on selle ravimi suhtes varem esinenud allergilisi reaktsioone, on selle kasutamine rangelt vastunäidustatud.

2. Vanus kuni 18 aastat:

   • Ravimit ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas on piiratud.

Suhtelised vastunäidustused:

1. Rasedus ja imetamine:

   • Rasedus: mebeveriini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult äärmise vajaduse korral ja arsti range järelevalve all. Andmed ravimi ohutuse kohta rasedatele on piiratud.
   • Imetamine: ei ole teada, kas mebeveriin eritub rinnapiima, seega ei ole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav. Kui ravi on vajalik, tuleks kaaluda rinnaga toitmise katkestamist.

2. Raske maksa- või neerufunktsiooni häire:

   • Raske maksa- või neerukahjustusega patsiendid peaksid mebeveriini kasutama ettevaatusega ja arsti järelevalve all.

Erijuhised:

• Porfüüriaga patsiendid:
  • Puuduvad andmed mebeveriini kasutamise kohta porfüüriaga patsientidel, seega ei ole selle kasutamine sellistel patsientidel soovitatav.

Kõrvalmõjud Duspatalina

Võimalikud kõrvalmõjud:

1. Allergilised reaktsioonid:

   • Nahalööbed
   • Sügelus
   • Nõgestõbi (urtikaaria)
   • Angioödeem (angioödeem), mis on näo, huulte, keele või kõri turse, mis võib põhjustada hingamisraskusi ja nõuab viivitamatut arstiabi.
   • Anafülaktilised reaktsioonid (väga harv)

2. Seedetrakt:

   • Iiveldus
   • Kõhulahtisus
   • Kõhukinnisus
   • Kõhuvalu

3. Närvisüsteemi poolt:

   • Peavalu
   • Peapööritus (harv)

4. Südame-veresoonkonna süsteem:

   • Südamepekslemine (kiire südamelöök) (väga harv)

Märkused:

• Kõrvaltoimete haruldus: üldiselt on mebeveriin hästi talutav ja tõsised kõrvaltoimed on haruldased.
• Individuaalne reaktsioon: reaktsioon ravimile võib individuaalselt erineda ja mõnel patsiendil võivad tekkida kõrvaltoimed, mida ei ole ülalpool loetletud. Kui ilmnevad ebatavalised või rasked sümptomid, peate konsulteerima oma arstiga.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteemist:

   • Põnevus
   • Peapööritus
   • Peavalu

2. Südame-veresoonkonna süsteem:

   • Tahhükardia (kiire südametegevus)

3. Seedetrakt:

   • Iiveldus
   • Oksendamine
   • Kõhulahtisus

4. Allergilised reaktsioonid:

   • Lööve
   • Sügelus
   • Nõgestõbi

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite koostoimed:

1. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid:

   • Kuigi mebeveriinil endal ei ole olulisi tsentraalseid toimeid, võib selle samaaegne kasutamine koos rahustite, antidepressantide või krambivastaste ainetega nõuda patsiendi jälgimist võimalike sedatiivsete toimete või muude kesksete reaktsioonide suhtes.

2. Antikolinergilised ained:

   • Mebeveriinil ei ole antikolinergilisi omadusi, kuid teoreetiliselt võib selle kombinatsioon teiste antikolinergiliste ravimitega suurendada spasmolüütilist toimet sooltele, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine ja jälgimine.

3. Seenevastased ravimid (nt ketokonasool):

   • Mebeveriini ja seenevastaste ravimite vahel ei ole teada olulisi koostoimeid, kuid ketokonasool võib muuta mõne ravimi metabolismi. Kombineeritud ravi ajal tuleb arvestada võimalike koostoimetega ja patsienti jälgida.

4. Seedetrakti mõjutavad ravimid:

   • Mebeveriin võib interakteeruda teiste ravimitega, mis mõjutavad soolemotoorikat. See võib hõlmata prokineetikat (nt metoklopramiid), millel võib olla soolemotoorikale vastupidine mõju.

Koostoimed toidu ja alkoholiga:

1. Toit:

   • Toit ei mõjuta oluliselt mebeveriini imendumist ja efektiivsust. Optimaalse toime saavutamiseks soovitatakse Duspatalini võtta 20 minutit enne sööki.

2. Alkohol:

   • Alkohol võib suurendada mebeveriini kõrvaltoimeid, nagu pearinglus ja sedatsioon. Duspatalin-ravi ajal on soovitatav hoiduda alkoholi joomisest.