Enapriil

Enapriil näitab hüpotensiivset toimet.

Näidustused Enapriil

Seda kasutatakse kõrgenenud vererõhu vähendamiseks.

[1], [2]

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tableti kujul, karbis on 20 tükki.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodünaamika

Põhjalik antihüpertensiivne ravim sisaldab oma koostises 2 aktiivset elementi, mis vähendavad vererõhu väärtusi - enalapriili hüdroklorotiasiidiga.

Enalapriil on ACE komponendi väga spetsiifiline konkurent antagonist (inhibeerib aktiivsust). Selle toime takistab angiotensiin-1 muutumist angiotensiin-2-ks, aidates kaasa märkimisväärse vasokonstriktsiooni toimele, millele järgneb vererõhu tõus.

Samal ajal vähendab enalapriil toodetud aldosterooni mahtu, mis vähendab tema vereväärtusi ja angiotensiin-2. See toime põhjustab vererõhu languse, perifeersete veresoonte süsteemse resistentsuse, rõhu väikese verevoolu ja parema atriumi sees ning lisaks võimendab see südame väljundi hulka.

Enalapriili toime toob kaasa süstoolse ja diastoolse rõhu järkjärgulise vähenemise, vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemise ja koronaarse verevoolu stabiliseerumise.

Hüdroklorotiasiid on diureetikum, mis vähendab ioniseeritud naatriumelementide uuesti imendumist klooriga proksimaalses tubulus. Samal ajal pärsib see kaaliumi imendumist bikarbonaatidega.

Diureetiline toime tekib alkaloosiga atsidoosiga, vähendades aine pikaajalise kasutamisega.

Kahe komponendi kombinatsioon ühe ravimi koostises suurendab selle antihüpertensiivset toimet ja vähendab samal ajal koe turset ja stressi müokardile.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokineetika

Enalapriil imendub seedetraktis hästi (umbes 60%). See on läbinud intrahepaatilise hüdrolüüsi, milles eritub enalaprilaat, mis on aktiivne metaboolne produkt. Ravimite biosaadavus on 40%. Aktiivse komponendi plasma Cmax tase registreeritakse 1 tunni pärast ja selle aktiivne metaboolne produkt 3-4 tunni pärast.

Valgu sünteesi enalaprilaat plasmas on alla 50%. Süstitud annus eritub ühe kolmandiku kaudu soolte kaudu (27% enalaprilaadi komponendina ja veel 6% enalapriili kujul), samuti neerud (18% enalaprilaadina ja 61% enalapriilina). Enalaprilaadi poolväärtusaeg on 11 tundi ja kliirens väärtus neerudes on 150 ± 44 ml / min.

Hüdroklorotiasiidi kiire imendumine viib diureetilise toime tekkeni 1-2 tunni pärast. Komponent läbib platsenta ja rinnapiima. Aine kõrvaldamine on üsna kiire; umbes 95% uriiniga.

[12], [13], [14],

Annustamine ja manustamine

Võtke ravim peaks olema suuliselt, 1 kord päevas. Kasutage tablette patsiendile õigel ajal ilma toidutarbimiseta. Valitakse ravimiravi kestus ja päevaste annuste suurus, võttes arvesse areneva patoloogia raskust.

Tavaliselt tuleb kõrgenenud vererõhu vähendamiseks alustada esimese tableti võtmisega päevas. Lisaks võib kliinilise pildi põhjal annuse suurust suurendada 2-4 tabletini. Sel juhul valib patsient maksimaalse päevase annuse isiklikult, võttes arvesse tema üldist tervislikku seisundit, hüpertensiooni tõsidust ja kaasnevate haiguste esinemist. Lisaks peate jälgima neerude tööd ja seerumi sees asuvaid kaaliumi näitajaid.

Kui valitakse neeruhaiguse annus, võttes arvesse QC väärtusi. Kui see näitaja ületab 30 ml / minutis, on vaja esialgset osa (kuni pool pilli) poole võrra vähendada ja seejärel järk-järgult suurendada, jälgides neerude tööd kuni optimaalse tulemuse saavutamiseni.

[21], [22]

Kasutamine Enapriil raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse või rinnaga toitmise ajal on võimatu.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• angioödeemi anamneesis;
• raske hüdroklorotiasiidi, enalapriili või ravimi täiendavate komponentidega seotud talumatus;
• maksahaigused;
• raske podagra vorm;
• raske haigusega neeruhaigused (nende hulgas anuuria, diabeetiline nefropaatia ja äge neerupuudulikkus);
• diabeet, mis avaldub raskete sümptomite all;
• neeruarteri või aordi mõjutav stenoos;
• hüpertroofilise iseloomuga obstruktiivne kardiomüopaatia.

[15], [16], [17], [18], [19]

Kõrvalmõjud Enapriil

Ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete teket:

• pearinglus või peavalud;
• tõsine iiveldus (mis põhjustab oksendamist või mitte);
• kuiv köha;
• suu limaskesta kuivus;
• maksaprobleemid (transaminaaside suurenenud väärtused seerumis), millele lisanduvad sekundaarse kolestaasi tunnused;
• lihasnõrkus, hüponatreemia või hüpokaleemia (koos ravimi pikaajalise kasutamisega);
• suurenenud uurea ja kreatiniini sisaldus, samuti proteinuuria (neerupatoloogiatega) areng.

[20]

Üleannustamine

Tavaliselt, narkootikumide mürgistuse korral väheneb vererõhu väärtused, mida väljendavad iiveldus, üldise nõrkuse tunne, halb, peapööritus, hüperhüdroos, EBV taseme häired ja peavalud.

Kui esimesed olulised mürgistussümptomid arenevad, on vaja teha maoloputus ja anda patsiendile adsorbendid. Samuti peate ohvri paigutama horisontaalselt, tema pea alla. Hiljem, et vereringe näitajate korrigeerimiseks on vaja manustada intravenoosselt (IV kaudu) 9% NaCl ja lisaks sellele angiotensiin-2 (vajadusel).

Kõik tegevused on vajalikud, jälgides samaaegselt patsiendi üldseisundi elulisi väärtusi ning lisaks sellele uurea ja kaaliumi seeruminäitajaid kreatiniiniga.

Hüpokaleemia korral tuleks kasutada KCl ja kaaliumparparinaadi lahust (päevases annuses mitte üle 2 g). Hüpokloorse alkaloosi korral tuleb kasutada NaCl-i. Väga rasketes tingimustes viiakse läbi hemodialüüs.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Koostoimed teiste ravimitega

Antihüpertensiivsete ravimite, etanooli, barbituraatide, fenotiasiinide ravimite ja derivaatide kombineeritud kasutamine suurendab antihüpertensiivset toimet, mistõttu on vaja pidevalt jälgida vererõhku ja mõnel juhul alandada Enaprili annust.

Ravimi kombineeritud kasutamine koos MSPVA-dega või NaCl-ga põhjustab selle antihüpertensiivsete omaduste nõrgenemist.

Sissejuhatus koos GCS-ga põhjustab elektrolüütide indeksite tasakaalu (võib põhjustada hüpokaleemiat). Kombinatsioon mitte-depolariseerivate lihasrelaksantidega suurendab nende toimet. Kombinatsioon rõhumärkide amiinidega vähendab sümptomaatika survet.

Digitaalse ravimi võtmine tähendab võimendavat selle mõju.

Hüdroklorotiasiidi negatiivse mõju tõttu liitiumi eritumise protsessidele on vaja välistada nende kombineeritud kasutamise tõenäosus, sest selle tulemusena võib tekkida liitiummürgitus.

Ravimi ja kaaliumi säästva iseloomu (spironolaktooni ja amiloriidi koos triamtereeniga) kombinatsioon võib suurendada kaaliumi väärtusi plasmas.

[30], [31], [32]

Ladustamistingimused

Enapriili tuleb hoida temperatuurivahemikus 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Säilitusaeg

Enapriili võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamisest.

[38], [39]

Taotlus lastele

Enaprili määramine pediaatrias on keelatud (kuni 12 aastat).

[40], [41]

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Akkuzid, Lopril, Hartil, Kaptopres ja Enziks koos Ampriliga ja Ramipriliga ning lisaks sellele Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel ja Quinard koos Lisinopriliga ja nii edasi.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Arvustused

Enapril saab üsna vähe kommentaare, sest see müüb seda ravimit apteekides harva. Kui lähtume ravimi aktiivsete elementide omadustest, on sellel hea terapeutiline efektiivsus, millel on positiivne mõju vererõhu näitajatele.