Enapril

Enaprilil on hüpotensiivne toime.

Näidustused Enapril

Seda kasutatakse kõrge vererõhu alandamiseks.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tableti kujul, karbis on 20 tükki.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Kompleksne antihüpertensiivne ravim sisaldab kahte toimeainet, mis alandavad vererõhku – enalapriili ja hüdroklorotiasiidi.

Enalapriil on AKE komponendi väga spetsiifiline konkureeriv antagonist (pärsib selle aktiivsust). Selle toime takistab angiotensiin-1 muundumist angiotensiin-2-ks, mis aitab kaasa olulisele vasokonstriktoorsele toimele koos järgneva vererõhu tõusuga.

Samal ajal vähendab enalapriil toodetava aldosterooni mahtu, mille tõttu langevad selle vereväärtused ja angiotensiin-2 indeks. See toime viib vererõhu, perifeersete veresoonte süsteemse resistentsuse, väikese verevoolu ja parema koja rõhu languseni ning lisaks suurendab see südame väljundmahtu.

Enalapriili toime viib süstoolse ja diastoolse rõhu järkjärgulise languseni, vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemiseni ja koronaarverevoolu stabiliseerumiseni.

Hüdroklorotiasiid on diureetikum, mis toimib vähendades ioniseeritud naatriumi ja kloriidi reabsorptsiooni proksimaalsetes tubulites. See pärsib ka kaaliumi ja bikarbonaadi reabsorptsiooni.

Diureetiline toime tekib alkaloosi ja atsidoosi korral, vähenedes aine pikaajalise kasutamise korral.

Kahe ülalmainitud komponendi kombinatsioon ühes ravimis suurendab selle antihüpertensiivset toimet ja samal ajal vähendab kudede turset ja müokardi koormust.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Enalapriil imendub seedetraktist hästi (umbes 60%). See läbib intrahepaatilise hüdrolüüsi, mille käigus eritub enalaprilaat, mis on aktiivne ainevahetusprodukt. Ravimi biosaadavuse indeks on 40%. Toimeaine plasma Cmax registreeritakse 1 tunni pärast ja selle aktiivse ainevahetusprodukti puhul 3-4 tunni pärast.

Enalaprilaadi valgusünteesi maht plasmas on alla 50%. Kolmandik manustatud annusest eritub soolestiku kaudu (27% enalaprilaadi komponendina ja veel 6% enalapriilina) ja neerude kaudu (18% enalapriilina ja 61% enalapriilina). Enalaprilaadi poolväärtusaeg on 11 tundi ja kliirens neerude sees on 150±44 ml/min.

Hüdroklorotiasiidi kiire imendumine põhjustab 1-2 tunni pärast diureetilise toime teket. Komponent läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Aine eritumine toimub üsna kiiresti; ligikaudu 95% uriiniga.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu üks kord päevas. Tablette võetakse patsiendile sobival kellaajal, olenemata toidu tarbimisest. Ravimi kestus ja selle päevase annuse suurus valitakse, võttes arvesse areneva patoloogia raskusastet.

Tavaliselt tuleb kõrgenenud vererõhu alandamiseks alustada ühe tableti võtmisega päevas. Seejärel, olenevalt kliinilisest pildist, võib annust suurendada 2-4 tabletini. Sellisel juhul valitakse maksimaalne päevane annus patsiendile individuaalselt, võttes arvesse üldist tervislikku seisundit, hüpertensiooni raskusastet ja kaasuvate haiguste esinemist. Lisaks on vaja jälgida neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust.

Neeruhaiguste korral valitakse annused, võttes arvesse CC väärtusi. Kui see näitaja ületab 30 ml/min, on vaja algset annust poole võrra vähendada (poole tabletini) ja seejärel järk-järgult suurendada, jälgides neerude tööd, kuni saavutatakse optimaalne tulemus.

[ 21 ], [ 22 ]

Kasutamine Enapril raseduse ajal

Ravimit ei tohiks raseduse ega rinnaga toitmise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• angioödeemi anamnees;
• raske talumatus, mis on seotud hüdroklorotiasiidi, enalapriili või ravimi täiendavate komponentidega;
• raske maksahaigus;
• raske podagra vorm;
• rasked neeruhaigused (sh anuuria, diabeetiline nefropaatia ja äge neerupuudulikkus);
• raskete sümptomitega suhkurtõbi;
• neeruartereid või aorti mõjutav stenoos;
• Hüpertroofilise iseloomuga obstruktiivne kardiomüopaatia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kõrvalmõjud Enapril

Ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete teket:

• pearinglus või peavalud;
• tugev iiveldus (mis võib põhjustada oksendamist või mitte);
• kuiv köha;
• suu limaskesta kuivus;
• maksafunktsiooni probleemid (seerumi transaminaaside taseme tõus), millega kaasnevad sekundaarse kolestaasi tunnused;
• lihasnõrkus, hüponatreemia või hüpokaleemia (ravimi pikaajalise kasutamise korral);
• suurenenud uurea ja kreatiniini tase, samuti proteinuuria teke (neerupatoloogiate korral).

[ 20 ]

Üleannustamine

Tavaliselt kaasneb ravimi joobega vererõhu langus, mis avaldub iivelduse, üldise nõrkuse, kahvatuse, pearingluse, hüperhidroosi, EBV taseme häirete ja peavalude all.

Kui tekivad esimesed usaldusväärsed mürgistusnähud, on vaja teha maoloputus ja anda patsiendile adsorbente. Samuti on vaja asetada kannatanu horisontaalselt, langetades tema pead. Hiljem, veremahu näitajate korrigeerimiseks, on vaja manustada intravenoosselt (tilguti kaudu) 9% NaCl ja vajadusel ka angiotensiin-2.

Kõiki meetmeid on vaja rakendada, jälgides samal ajal patsiendi üldise seisundi elutähtsaid väärtusi, samuti seerumi uurea ja kaaliumi taset kreatiniiniga.

Hüpokaleemia korral tuleb kasutada KCl lahust ja kaaliumaspartaati (mitte rohkem kui 2 g päevas). Hüpokloreemilise alkaloosi korral tuleb kasutada NaCl. Äärmiselt rasketes tingimustes tehakse hemodialüüs.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Antihüpertensiivsete ravimite, etanooli, barbituraatide, samuti narkootiliste ainete ja fenotiasiini derivaatide kombineeritud kasutamine suurendab antihüpertensiivset aktiivsust, mistõttu on vaja pidevalt jälgida vererõhu näitajaid ja mõnel juhul vähendada Enaprili annust.

Ravimi kombineeritud kasutamine MSPVA-de või NaCl-iga nõrgestab selle antihüpertensiivseid omadusi.

GCS-iga koos manustamine põhjustab elektrolüütide parameetrite tasakaaluhäireid (võib viia hüpokaleemiani). Kombinatsioon mittedepolariseerivate lihasrelaksantidega tugevdab nende toimet. Kombinatsioon vasopressoorsete amiinidega vähendab vasopressoorseid sümptomeid.

Ravimi koosvõtmine sõrmkübaraga võimendab viimase toimet.

Hüdroklorotiasiidi negatiivse mõju tõttu liitiumi eritumisprotsessidele on vaja välistada nende kombineeritud kasutamise võimalus, kuna selle tulemusena võib tekkida liitiumimürgistus.

Ravimi ja kaaliumi säästvate ainete (spironolaktoon ja amiloriid koos triamtereeniga) kombinatsioon võib suurendada kaaliumi taset plasmas.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ladustamistingimused

Enapriili tuleb hoida temperatuuril 15–25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Säilitusaeg

Enapriili võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

[ 38 ], [ 39 ]

Lastele mõeldud taotlus

Enaprili kasutamine lastel on keelatud (alla 12-aastastel lastel).

[ 40 ], [ 41 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril ja Enzix koos Amprili ja Ramipriiliga ning lisaks Bisoprolool, Co-Prenessa, Noliprel ja Quinard koos Lisinopriiliga jne.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Arvustused

Enapril saab üsna palju arvustusi, kuna seda ravimit müüakse apteekides üsna harva. Ravimi aktiivsete elementide omaduste põhjal on sellel hea terapeutiline efektiivsus, mis avaldab positiivset mõju vererõhu näitajatele.