Exedrine

Excedrin on kombineeritud ravim, millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikualandaja toime. Lisaks aitab see parandada aju vereringet.

Näidustused Exedrine

See on näidustatud erineva päritoluga valu (kerge või mõõduka raskusastme) leevendamiseks: migreen ja peavalud, hambavalu, samuti menstruaalvalu, müalgia, neuralgia ja lisaks artralgia.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Saadaval tablettide kujul. Pakendatud 2 tabletti sisaldavatesse kotikestesse. Üks pakk sisaldab 1 kotikest.

Saadaval ka blisterpakendites – 10 tabletti blisterpakendis. Pakend sisaldab 1, 2 või 3 blisterriba.

Lisaks on see saadaval viaalides, mis on suletud niiskust imavast materjalist korgiga ja kaitsekilega (esimese avamise kontroll). 1 viaal sisaldab 24 või 50 tabletti. Üks pakend sisaldab 1 viaali tablettidega.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Excedrin sisaldab selliseid aineid nagu kofeiin koos paratsetamooli ja aspiriiniga.

Paratsetamooli omadused on palavikualandajad ja valuvaigistid; sellel on ka nõrk põletikuvastane toime (tänu mõjule hüpotalamuses asuvale termoregulatsioonikeskusele, samuti nõrgale võimele pärssida PG sünteesi perifeersetes kudedes).

Aspiriinil on kõik kolm ülaltoodud toimet. See võimaldab teil kiiresti vähendada valu (eriti põletikust tingitud) ning lisaks pärsib see mõõdukalt trombotsüütide agregatsiooni protsessi ja aeglustab verehüüvete teket. See võimaldab teil kiirendada mikrotsirkulatsiooni põletiku piirkonnas.

Kofeiin suurendab refleks-seljaaju erutuvust ning samal ajal aktiveerib hingamis- ja veresoonte liikumiskeskusi, laiendab ajus koos neerudega ning lisaks sellele ka südames ja skeletilihastes asuvaid veresooni ning nõrgestab trombotsüütide adhesiooni. Leevendab väsimust ja unisust, parandab füüsilist ja samal ajal ka vaimset sooritusvõimet. Kofeiin sellise elementide kombinatsiooniga väikeses annuses peaaegu ei stimuleeri kesknärvisüsteemi, kuid aitab normaliseerida veresoonte toonust ajus ja kiirendada vereringet selles.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni ligikaudu 0,5–2 tundi pärast allaneelamist. Metabolism toimub maksas ja eritumine neerude kaudu (peamiselt sulfaatkonjugaatide ja glükuroniidide kujul). Vähem kui 5% ainest eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 1–4 tundi. Süntees plasmavalkudega on soovituslike ravimannuste korral ebaoluline, kuid see suureneb ka annuse suurenedes.

Hüdroksüülitud lagunemissaadus, mis moodustub maksas väikestes kogustes (segaoksüdaaside mõjul) ja reeglina neutraliseeritakse sünteesi teel ainega glutatioon, võib paratsetamooli üledoosi korral akumuleeruda ja seejärel põhjustada maksakahjustusi.

Aspiriin imendub täielikult ja üsna kiiresti ning seejärel hüdrolüüsib end seedetraktis, samuti veres ja maksas kiiresti. Selle protsessi tulemusena tekivad salitsülaadid, mis sisenevad maksa ja metaboliseeruvad seal.

Kofeiin imendub täielikult ja väga kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 5–90 minuti jooksul pärast ravimi võtmist tühja kõhuga. Täiskasvanutel toimub eritumine peaaegu täielikult maksas toimuva metabolismi teel. Märgatav on märkimisväärne individuaalne eritumise kiirus. Keskmiselt on poolväärtusaeg vereplasmast 4,9 tundi (vahemikus 1,9–12,2 tundi). Aine jaotub kõikidesse kehavedelikesse. Plasmavalkudega sünteesitakse 35%. Kofeiin metaboliseerub peaaegu täielikult oksüdatsiooni teel ja lisaks atsetüülimise teel koos demetüleerimisega. Eritumine toimub neerude kaudu. Peamised lagunemissaadused on 1- ja 7-metüülksantiin ning lisaks 1,7-dimetüülksantiin.

[ 5 ], [ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Võtke suu kaudu, koos toiduga või pärast sööki. Üle 15-aastastele lastele ja täiskasvanutele on annus 1 tablett iga 4-6 tunni järel.

Migreeni esimeste nähtude ilmnemisel võtke 2 Excedrini tabletti.

Keskmine päevane annus on 3-4 tabletti, maksimaalne lubatud kogus on 6 tabletti.

Pärast ravimi võtmist kahe tableti koguses kaovad peavalud ja muud tüüpi valusündroomid tavaliselt kiiresti - 15 minuti pärast. Migreeni ajal algab sümptomite nõrgenemine tavaliselt poole tunni pärast.

Ilma arsti retseptita ei saa ravimit erinevate valude korral kasutada kauem kui 5 päeva. Migreeni puhul on sama periood maksimaalselt 3 päeva.

[ 12 ], [ 13 ]

Kasutamine Exedrine raseduse ajal

Kuigi aspiriini on lubatud võtta teisel trimestril, ei ole uuritud konkreetse toimeainete kombinatsiooni mõju imetavatele ja rasedatele naistele, mistõttu on ravim vastunäidustatud kogu imetamise ja raseduse perioodil.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• talumatus ravimi mis tahes toimeaine suhtes;
• süvenenud haavandid või erosioonid seedetraktis;
• seedetrakti verejooks;
• klassikaline aspiriini triaad (ka ajaloos);
• operatsioonid, millega kaasneb verejooks;
• hemorraagilise diateesi esinemine ja lisaks hemofiilia või hüpoprotrombineemia;
• järsk vererõhu tõus;
• portaalhüpertensioon;
• Raske südame isheemiatõbi;
• glaukoomi esinemine;
• K-tüüpi avitaminoos;
• neerupuudulikkus;
• kombineeritud kasutamine teiste aspiriini, paratsetamooli või teiste MSPVA-sid sisaldavate ravimitega;
• G6PD puudulikkus organismis;
• tugev erutuvus;
• unehäired;
• alla 15-aastased lapsed (hüpertermiaga lastel võib tekkida valge maksahaigus - viiruspatoloogiate taustal).

Ettevaatlik on olla ettevaatlik, kui patsiendil on artriit või podagra, maksapatoloogiad ja peavalud peavigastuse tõttu, samuti diabeedivastaste ravimite, antikoagulantide ja muude aspiriini või muid palavikualandajaid ja valuvaigisteid sisaldavate ravimite kasutamisel.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kõrvalmõjud Exedrine

Ravimite kasutamine võib esile kutsuda järgmisi kõrvaltoimeid: iiveldus koos oksendamisega, allergiad, bronhide spasmid, gastralgia, nefro- ja hepatotoksilisus, tahhükardia, samuti vererõhu tõus ja haavandite ja erosioonide ilmnemine seedetraktis.

Pikaajalise kasutamise tagajärjel võivad tekkida peavalud koos pearingluse, tinnituse, nägemishäirete, trombotsüütide agregatsiooniprotsesside halvenemise ja hüpokoagulatsiooniga. Lisaks võivad tekkida hemorraagiline sündroom (purpura, nina ja igemete veritsus), kurtus, Lyelli või Stevensi-Johnsoni sündroomid, neerutalitluse häired koos nekrootilise papilliidiga ja lastel äge maksaentsefalopaatia (sümptomid: kõrge palavik, metaboolne atsidoos, maksa- ja närvisüsteemi häired ning oksendamine).

[ 11 ]

Üleannustamine

Paratsetamooli põhjustatud ilmingud (ravimi päevase tarbimise korral rohkem kui 10–15 g): esimese 24 tunni jooksul esineb iiveldust koos oksendamisega, naha kahvatust, kõhuvalu, isutust ja metaboolset atsidoosi ning glükoosi ainevahetusprotsessi häireid. Maksafunktsiooni häire tunnused võivad ilmneda 12–48 tundi pärast ravimi liiga suure annuse võtmist.

Raske üleannustamise korral tekib maksapuudulikkus, millega kaasneb kiiresti progresseeruv entsefalopaatia, seejärel on võimalik kooma ja surm. Lisaks võib tekkida äge neerupuudulikkus koos tubulaarse nekroosiga (ka ilma raske maksapatoloogia staadiumita). Samuti on täheldatud pankreatiiti ja arütmiat. Täiskasvanutel tekib maksatoksilisus pärast 10+ g ravimi tarbimist.

Aspiriini põhjustatud ilmingud (ravimi kasutamisel annustes üle 150 mg/kg): kerge mürgistuse korral - iiveldus koos oksendamisega, nägemisprobleemid, müra ilmnemine kõrvades ja koos sellega teravad peavalud koos pearinglusega. Raske mürgistuse korral - tsentraalse kopsuhüperventilatsiooni ilmnemine (lämbumine, õhupuudus, hingamishalvatus, kleepuva külma higi ilmnemine, samuti tsüanoosi teke) ja lisaks sellele respiratoorne atsidoos. Krooniline mürgistus tekib kõige tõenäolisemalt eakatel või lastel (ravimi kasutamisel mitu päeva annuses üle 100 mg/kg). Mõõduka või raske mürgistuse korral tuleb patsient haiglasse paigutada.

Kofeiini (üle 300 mg päevase annuse tarbimisel) põhjustatud sümptomid: ärevustunne, samuti segasus või tugev erutus, lisaks sellele agiteeritus, gastralgia, arütmia, tahhükardia ja hüpertermia. Samuti võib tekkida deliirium ja peavalud, motoorne rahutus, sagenenud urineerimine ja dehüdratsioon. Võimalik on suurenenud valu või puutetundlikkus, lihaste tõmblemine või treemor, samuti iiveldus koos oksendamisega (mõnikord verega). Võivad esineda epilepsiahooge (üleannustamise korral - toonilis-kloonilises vormis) ja tinnitus kõrvades.

Nende sümptomite kõrvaldamiseks on vaja stabiliseerida elektrolüütide tasakaalu ja kontrollida happe-aluse tasakaalu. Võttes arvesse ainevahetuse seisundit, manustada naatriumtsitraati/vesinikkarbonaati/laktaati. Leeliselisuse suurendamine kiirendab aspiriini eritumist uriini leeliseliseks muutumise tõttu. Samuti tuleb esimese 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist teha maoloputus, esile kutsuda oksendamine ning anda patsiendile lahtistit ja aktiivsütt. Lisaks tuleb manustada SH-kategooria doonoreid ja glutatiooni sidumise protsessile eelnevaid elemente - metioniini (8-9 tunni jooksul pärast üledoosi sümptomite ilmnemist) ja atsetüültsüsteiini - 8 tunni jooksul.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab otsese toimega koagulantide, hepariini, diabeedivastaste ainete ja lisaks reserpiini toimet steroidhormoonidega organismile.

Metotreksaadi ja teiste MSPVA-dega kombineerimisel suureneb kõrvaltoimete tõenäosus.

Excedrin nõrgestab antihüpertensiivsete ravimite, furosemiidi ja spironolaktooniga ning ka podagravastaste ravimite toimet, mis kiirendavad kusihappe eritumist.

Barbituraadid, krambivastased ained, salitsüülamiid koos rifampitsiiniga, samuti teised mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad põhjustavad toksiliste paratsetamooli lagunemissaaduste teket, mis mõjutavad negatiivselt maksafunktsiooni.

Metoklopramiid suurendab paratsetamooli imendumist. Ja paratsetamool pikendab kloramfenikooli poolväärtusaega 5 korda.

Korduval kasutamisel võib paratsetamool tugevdada antikoagulantide (kumariini derivaatide) omadusi.

Aspiriini ja paratsetamooli kombineerimine alkoholiga suurendab hepatotoksilisuse tõenäosust. Kofeiin suurendab ergotamiini imendumist.

[ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur ei tohi ületada 25°C.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilitusaeg

Excedrin on kõlblik 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.