Fazlodex

Fazlodex on efektiivne kasvajavastane aine, millel on antiöstrogeenne omadus, st östrogeeni retseptorile vastupidine toime.

Seda ravimit kasutatakse aktiivselt vähi, eriti rinnaliigese pahaloomuliste kasvajate raviks.

[1], [2]

Näidustused Fazlodex

Fazlodeks manustada ja kiiresti arenev metastaseerunud vormid rinnavähk onkoloogiliste haiguste, millel on positiivne arusaam östrogeeni (östrogeensõltuvateks , rinnavähi patsiendid).

Kõige sagedamini kasutatakse seda menopausi ajal, kui patoloogia areneb samaaegselt või ravi lõpus. antiöstrogeensete ravimitega .

Fazlodexit ei ole märgitud noorukieas: seda kasutatakse tavaliselt täiskasvanute ja eakate naiste raviks.

[3], [4], [5]

Vabastav vorm

Ravimid Fazlodeks on ette nähtud intramuskulaarseteks süstideks.

See on valmistatud ja valmistatud spetsiaalsest ühekordselt kasutatavast süstlast, mis on valmistatud klaasist materjalist, mille kasutamine on mugav. Süstal sisaldab 5 ml ravimpreparaati, mis on pakendatud selges, läbipaistvasse, ühekordsesse pakendisse, steriilses nõelas, mis on pakendatud kaitstud pakendisse. Ravim vabastatakse pappkastis.

Ravimi toimeaine - fulvestrandist koguses 0,25 g rohkem materjali esindatud 96% etanooli - 0,5 g, bensüülalkoholi - 0,5 g bensülbensoaat - 0,75 g / ml, kastoorõli reguleeriti 5ml .

Ravim on selge, võib-olla kergelt kollakas, veidi viskoosne (kastoorõli tõttu) vedelik.

[6], [7]

Farmakodünaamika

Farmakodinamika Fazlodeks määratakse ravimi aktiivse komponendi toimel - ainega, millel on östrogeenide retseptoriga antagonistlikud omadused. Retseptoritega suhtlemise tugevus on sarnane toimega östradiooliga. Toimeaine peatab östrogeenide troofilise toime, ilma et see avaldaks samal ajal östrogeenidele sarnast sõltumatut toimet.

Ravimi efekti aluseks on aktiivse aktiivsuse inhibeerimine ja östrogeeni retseptorite regressioon.

Lisaks vähendab Fazlodexi toimeaine eneses progesterooni retseptorite raskust. Ravimi vastuvõtmisel postmenopause ajal endomeetriumi stimuleerimist ei toimu.

Ravimi mõju pikaajalisele ravivoolule endomeetriumi kudedesse ei ole hinnatud, samuti on võimalik koe struktuuri muutused.

Puudusid uuringud pikaajalise ravimi kasutamise kohta luudele.

[8], [9],

Farmakokineetika

Intramuskulaarse süstiga imendub ravim järk-järgult. Aktiivse komponendi maksimaalne kogus määratakse kindlaks ainult nädala pärast. Fazlodexi kasutamine annuses 0,5 g tagab optimaalse tasakaalu esimese 4 nädala jooksul. Tasakaalukontsentratsioon näeb ette toimeaine taseme kõikumise plasmas üsna kitsas vahemikus: näitude max ja min erinevad ligikaudu 3 korda.

Intramuskulaarse süstiga suhe võib olla proportsionaalne ravimi manustatud annusega (vahemikus 0,05-0,5 g).

Toimeaine jaotub kehas üsna kiiresti ja peamiselt väljaspool anumat. Plasma valkude seostub 99% -ga. Lingi põhikomponendid koosnevad madala tihedusega lipoproteiinidest, keskmise tihedusega ja suure tihedusega fraktsioonidest.

Ravimi toimeaine metaboolsed omadused koosnevad paljudest võimalikest bioloogilise muundamise meetoditest, mis on identsed endogeensete steroidhormoonide metaboolsete skeemidega. Määratletud metaboliidid võivad olla toimeainet mõnevõrra passiivsemad.

Ravimi toimeaine eritub peamiselt kalorsusega, umbes 1% võib erituda neerude kaudu. Aine tühjendus toob kaasa maksa ekstraheerimise kõrge taseme. Mõiste poolest kõrvaldamine määratakse 50 päeva võrra.

Farmakokineetika Fazlodex ei muutu sõltuvalt patsiendi vanusekategooriast, tema kehakaalust ja konkreetsest rassist.

[10], [11], [12]

Annustamine ja manustamine

Fazlodex on ette nähtud intramuskulaarseks manustamiseks. Manustamisviis: aeglane (2 minutit) süstimine. Kui te vajate 2 annuse kasutuselevõttu, manustatakse ravimit esmalt ühte, seejärel teise tuharalihasse.

Täiskasvanud ja eakad patsiendid saavad ravimit koguses 0,25-0,5 g üks kord iga 30 päeva tagant. Võib-olla on Fazlodexi esialgne manustamine 0,5 g kaks korda kuus intervalliga 14-15 päeva.

Lapsed ja noorukid ei kasutata ravimit.

Maksahaiguste ja kuseteede korral ei ole vaja muuta ravimi annust.

Ettevaatust: antiöstrogeenset ravimit sisaldav nõel ei vaja täiendavat steriliseerimist. Puudutage nõela kogu ravimi manustamise aja jooksul.

Taotluse skeem:

• eemaldame pakendikarbist läbipaistva süstla, kontrollime pragude ja kiibide puudumist;
• printige nõela väliskaitse;
• katkestage süstla kanüüli valge plastikkorgiga vahesein ja eemaldage kork koos kummikorgi;
• pöörlemise meetodiga kinnitame nõela süstla kanüüli külge;
• eemaldame nõela kaitse, teeme seda hoolikalt, üritades mitte nõela otsa haakida;
• kergelt surudes vabastame süstla õõnsusest üle mullid;
• Süstime tuharate välimisse ülemisse kvadranti, süstige ravimit aeglaselt (kuni 2 minutit);
• Eemaldage nõel ja vajutage seda spetsiaalsele hoobale, liigutades selle äärmiselt ettepoole, et nõela lõpuks sulgeda. Kui selline manipuleerimine ebaõnnestub, siis asetage nõel nõela pakendisse, et vältida ravimi võimalikke jääke nahale.

Protseduur tuleb läbi viia nii hoolikalt kui võimalik, süsti tuleb teha kindadest. Ärge lubage võõrastel protseduuri täita: ravimi manustamist peaks kontrollima pädev meditsiinitöötaja.

[13], [14]

Kasutamine Fazlodex raseduse ajal

Ravim on keelatud kasutada raseduse ja imetamise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustused Fazlodexi kasutamisel on:

• allergilised reaktsioonid ravimi aktiivsele või mis tahes täiendavale ainele;
• maksa raske funktsionaalne häire;
• raseduse periood ja rinnaga toitmine;
• alla 18-aastased lapsed.

Ravimi manustamine urineerimissüsteemi häiretega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Fazlodex

Ravimid Fazlodeks võivad ilmneda mõnede kõrvaltoimetega, mida anname sageduselt kahanevas järjekorras:

• iivelduse tekkimine;
• kõhulahtisus, närvilisus, isutus, oksendamine;
• "kuumuse" perioodilised rünnakud, trombemboolia juhtumid;
• nahalööbed;
• põletikureaktsiooni tunnused süstekohal;
• tsüstiit, uretriit;
• punetus, tupest väljaheide;
• ALAT, AST, APF aktiivsuse suurenemine;
• bilirubiini kõrge tase;
• peavalu, turse.

Pärast ravimi katkestamist kõrvaltoimed kaovad.

Üleannustamine

Fazlodexi ravimite üleannustamise kohta ei teatatud.

Loomade eksperimentaalsete katsete läbiviimisel, kui manustati suuri Fazlodexi annuseid, täheldati ainult östrogeenide funktsionaalse võimekuse rõhutamise otseseid ja kaudseid märke.

Üleannustamise ravi toimub sõltuvalt tuvastatud sümptomitest.

[15], [16], [17]

Koostoimed teiste ravimitega

Fazlodexi ja midasolaami eksperimentaalse koostoime tulemuste põhjal ei ole tsütokroom P450 3A4 aktiivsus pärssitud. Saadud teave võimaldab järeldada, et preparaadi toimeaine ei mõjuta tsütokroom P450 1A2, 2D6, 2C9 ja 2C19. Mõjusid teistele tsütokroomidele ei leitud.

Fazlodexi kombineeritud toime eksperimentaalsel kogemusel selliste ravimitega nagu rifampitsiin ja ketokonasool ei täheldatud toimeaine Fazlodex kliirensi nähtavaid muutusi. Seega võib järeldada, et Fazlodexi kasutamine koos tsütokroom P450 3A4 indutseerivate või inhibeerivate ravimitega ei vaja ravimi annuse muutmist.

[18], [19]

Ladustamistingimused

Fazlodexi võib säilitada ainult kohtades, mis on lastele täielikult kättesaamatud. Optimaalne temperatuuri toimivus ravimi säilimiseks +2 kuni +8 ° C. Ravimit ei tohi külmutada ega kuumutada.

[20], [21]

Säilitusaeg

Ravimi säilivusaeg nõuetekohastes ladustamistingimustes on kuni 4 aastat. Ärge kasutage seda ravimit, kui selle kõlblikkusaeg on lõppenud, kontuurpakend või klaasist süstal ise on kahjustatud.

[22]