Fazlodex

Faslodex on efektiivne kasvajavastane aine, millel on antiöstrogeenne omadus, st sellel on östrogeeniretseptorile vastupidine toime.

Ravimit kasutatakse aktiivselt onkoloogiliste haiguste, eriti piimanäärme pahaloomuliste kasvajate raviks.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Fazlodex

Faslodex on ette nähtud rinnavähi metastaatiliste ja kiiresti progresseeruvate vormide korral, onkoloogiliste haiguste korral, millel on östrogeenide positiivne tajumine (östrogeenist sõltuv rinnavähk patsientidel).

Kõige sagedamini kasutatakse seda menopausiperioodil, kui patoloogia areneb samaaegselt antiöstrogeensete ravimitega ravi lõpetamisega või pärast seda.

Faslodex ei ole näidustatud noortele: seda kasutatakse tavaliselt täiskasvanute ja eakate naiste raviks.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Ravim Faslodex on ette nähtud intramuskulaarseks süstimiseks.

Seda toodetakse ja väljastatakse spetsiaalses ühekordselt kasutatavas klaassüstlas mugava kasutussüsteemiga. Süstal sisaldab 5 ml ravimit, see on pakendatud läbipaistvasse kilekotti koguses 1 tükk, komplektis on steriilne nõel kaitstud pakendis. Ravim on pappkarbis.

Ravimi toimeaine on fulvestrant koguses 0,25 g. Lisandid on etanool 96% - 0,5 g, bensüülalkohol - 0,5 g, bensüülbensoaat - 0,75 g / ml, kastoorõli, viidud 5 ml-ni.

Ravim on läbipaistev, võib-olla kergelt kollakas, kergelt viskoosne (kastoorõli tõttu) vedelik.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Faslodexi farmakodünaamikat määrab ravimi toimeaine toime - aine, millel on östrogeeniretseptori antagonistlikud omadused. Retseptoritega suhtlemise tugevuse poolest on sellel sarnane toime östradiooliga. Toimeaine peatab östrogeenide troofilise toime, avaldamata iseseisvat, östrogeenilaadset aktiivsust.

Ravimi toimepõhimõte põhineb östrogeeniretseptorite aktiivse aktiivsuse pärssimisel ja regressioonil.

Lisaks vähendab Faslodexi aktiivne komponent kindlalt progesterooni retseptorite ekspressiooni. Ravimi manustamise ajal ei esine endomeetriumi stimuleerimist menopausijärgsel perioodil.

Ravimi mõju endomeetriumi koele pikaajalise ravi ajal ei ole hinnatud, samuti võimalikke muutusi koe struktuuris.

Pikaajalise ravi mõju kohta luukoele ei ole uuringuid läbi viidud.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Intramuskulaarselt manustatuna imendub ravim järk-järgult. Toimeaine maksimaalne kogus tuvastatakse alles nädala pärast. Faslodexi kasutamine annuses 0,5 g tagab optimaalse tasakaalu esimese 4 kasutusnädala jooksul. Tasakaal arvestab toimeaine taseme kõikumistega plasmas üsna kitsas vahemikus: maksimaalsed ja minimaalsed näidud võivad erineda umbes 3 korda.

Intramuskulaarse manustamise korral võib suhe olla proportsionaalne ravimi manustatud annusega (vahemikus 0,05–0,5 g).

Toimeaine jaotub organismis üsna kiiresti, peamiselt väljaspool veresooni. See seondub plasmavalkudega 99% ulatuses. Seondumise peamised komponendid koosnevad madala tihedusega, keskmise tihedusega ja kõrge tihedusega lipoproteiinide fraktsioonidest.

Ravimi toimeaine metaboolsed omadused koosnevad suure hulga võimalike bioloogilise transformatsiooni teede kombinatsioonist, mis on identsed endogeensete steroidhormoonide ainevahetusskeemidega. Määratud metaboliidid võivad olla toimeainest mõnevõrra passiivsemad.

Ravimi toimeaine eritub peamiselt väljaheitega, umbes 1% võib erituda neerude kaudu. Aine kliirens eeldab kõrget ekstraheerimist maksas. Poolväärtusaeg on määratud 50 päevaks.

Faslodexi farmakokineetika ei muutu sõltuvalt patsiendi vanusekategooriast, kehakaalust ega rassist.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annustamine ja manustamine

Faslodex on ette nähtud intramuskulaarseks manustamiseks. Manustamisviis: aeglane (üle 2 minuti) süstimine. Kui on vaja kahte annust, manustatakse ravim esmalt ühte ja seejärel teise tuharalihasesse.

Täiskasvanutele ja eakatele patsientidele manustatakse ravimit 0,25–0,5 g üks kord iga 30 päeva järel. Faslodexi on võimalik esialgu manustada 0,5 g kaks korda kuus, intervalliga 14–15 päeva.

Ravimit ei kasutata lastel ja noorukitel.

Maksa- ja kuseteede haiguste korral ei ole vaja ravimi annust muuta.

Hoiatus: Antiöstrogeeniga kaasasolev nõel ei vaja täiendavat steriliseerimist. Ärge puudutage nõela kogu ravimi manustamise ajal.

Rakendusskeem:

• võtame pakendikambrist välja läbipaistva süstla ja kontrollime seda pragude ja kiipide suhtes;
• trükime välja nõela välimise kaitse;
• Murdke süstla kanüüli valge plastkorgi vahesein ära ja eemaldage kork koos kummist korgiga;
• Pöörlemismeetodi abil kinnitage nõel süstla kanüüli külge;
• eemaldage nõelakaitse, tehke seda ettevaatlikult, püüdes mitte nõela otsa kinni püüda;
• kergelt vajutades vabastage süstlaõõnsusest liigsed mullid;
• teeme süsti tuharalihase välimisse ülemisse kvadrandisse, manustame ravimit aeglaselt (kuni 2 minutit);
• Eemaldage nõel ja vajutage spetsiaalset kangi, liigutades seda nõela otsa sulgemiseks äärmisse ettepoole. Kui see manipuleerimine ebaõnnestub, asetage nõel lihtsalt nõelakonteinerisse, et vältida ravimijääkide kokkupuudet nahaga.

Protseduur tuleks läbi viia äärmise ettevaatusega, süstimine tuleks teha kinnastega. Võõrastel ei tohiks protseduuri läbi viia: ravimi manustamist peaks jälgima pädev meditsiinitöötaja.

[ 13 ], [ 14 ]

Kasutamine Fazlodex raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Faslodexi kasutamise vastunäidustused on järgmised:

• allergilised reaktsioonid ravimi toimeaine või mis tahes täiendava aine suhtes;
• raske funktsionaalne maksakahjustus;
• raseduse ja imetamise periood;
• alla 18-aastased lapsed.

Ravimi määramisel kuseteede häiretega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Fazlodex

Ravim Faslodex võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, mida loetleme esinemissageduse vähenemise järjekorras:

• iivelduse rünnakud;
• kõhulahtisus, kaalulangus, isutus, oksendamine;
• perioodilised "kuumuse" rünnakud, trombemboolia juhtumid;
• nahalööbed;
• põletikulise reaktsiooni tunnused süstekohas;
• tsüstiit, uretriit;
• seenhaigus, tupest väljumine;
• ALAT, AST, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine;
• kõrge bilirubiini tase;
• peavalud, tursed.

Pärast ravimi kasutamise lõpetamist kaovad kõrvaltoimed tavaliselt.

Üleannustamine

Faslodexi üleannustamisest ei ole teatatud.

Loomkatsetes, kus manustati suuri Faslodexi annuseid, täheldati ainult otseseid ja kaudseid östrogeenide funktsionaalse võimekuse pärssimise märke.

Üleannustamise ravi toimub sõltuvalt tuvastatud sümptomitest.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Faslodexi ja midasolaami eksperimentaalse interaktsiooni tulemuste põhjal ei ole tsütokroom P450 3A4 aktiivsust pärssitud. Saadud teave võimaldab meil järeldada, et ravimi toimeaine ei mõjuta tsütokroom P450 1A2, 2D6, 2C9 ja 2C19. Mõju teistele tsütokroomidele ei täheldatud.

Faslodexi ja selliste ravimite nagu rifampitsiini ja ketokonasooli kombineeritud toime eksperimentaalsel kasutamisel ei täheldatud Faslodexi toimeaine kliirensis ilmseid muutusi. Sellest võib järeldada, et Faslodexi samaaegne kasutamine tsütokroom P450 3A4 indutseerivate või inhibeerivate ravimitega ei vaja ravimi annuse muutmist.

[ 18 ], [ 19 ]

Ladustamistingimused

Faslodexi tohib hoida ainult lastele kättesaamatus kohas. Ravimi säilitamise optimaalne temperatuur on +2 kuni +8 °C. Ravimit ei tohi külmutada ega kuumutada.

[ 20 ], [ 21 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg nõuetekohaselt säilitades on kuni 4 aastat. Ärge kasutage seda ravimit, kui selle kõlblikkusaeg on möödas või kui blisterpakend või klaasist süstal ise on kahjustatud.

[ 22 ]