Gatispan

Gatispan on kinoloonide/fluorokinoloonide kategooriasse kuuluv ravim. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter.

[ 1 ]

Näidustused Gatispan

See on näidustatud ravimi toimeaine - gatifloksatsiini - suhtes tundlike mikroobide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste patoloogiate kõrvaldamiseks. Nende hulgas on:

• kuseteede nakkusprotsessid: tsüstiit ja prostatiit, samuti äge või krooniline püelonefriit;
• kroonilised nakkusprotsessid kuseteedes;
• nakkusprotsessid hingamisteedes: ägedad sinusiidi ja bronhiidi vormid, samuti kopsuabstsess ja kopsupõletik, samuti KOK-i ja tsüstilise fibroosi ägenemine;
• nakkusprotsessid pehmetes kudedes ja nahas;
• nakkusprotsessid liigestes ja luudes;
• sugulisel teel levivad haigused (uretriit, proktiit ja ka emakakaelapõletik).

Vabastav vorm

Saadaval tablettide kujul. Üks blister sisaldab 5 tabletti. Pakend sisaldab 1-5 või 10 blisterriba.

Farmakodünaamika

Ravimi peamine toimeaine on gatifloksatsiin, millel on lai antibakteriaalne toimespekter. See on aktiivne enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Ravimi omadused realiseeruvad DNA güraasi (DNA replikatsioonis osaleva ensüümi, mis provotseerib infektsiooni teket) ja topoisomeraas IV (ensüüm, mis toimib bakterirakkude jagunemise peamise mootorina - see eraldab DNA kromosoome) kaudu. Gatispani toimeulatus hõlmab tsefalosporiinide, penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentseid patogeene, samuti multiresistentsete omadustega mikroobe.

See toimib järgmiste grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumokokk (sealhulgas penitsilliini suhtes tundlikud ja resistentsed tüved), Staphylococcus saprophyticus, C-, G- ja F-rühma streptokokid, Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes tundlikud tüved) ja Streptococcus agalactiae. See toimib ka gramnegatiivsete mikroobide vastu: gripibatsill (ka tüvedega, mis toodavad β-laktamaasi), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (ka tüvedega, mis toodavad β-laktamaasi), Moraxella catarrhalis (ka tüvedega, mis toodavad β-laktamaasi), Proteus mirabilis ja Acinetobacter iwoffii, samuti Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri ja Enterobacter cloacae, samuti Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris ja Morgani batsill. Lisaks teistele mikroobidele: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ja Chlamydophila pneumoniae.

Ravimil on ka tugev toime anaeroobsete bakterite, sealhulgas peptostreptokokkide vastu.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetilised omadused on lineaarsed (200–800 mg annuste kasutamisel 2 nädala jooksul) ega sõltu kasutamise ajast.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist tõhusalt. Absoluutne biosaadavusindeks on 96%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.

Ligikaudu 20% gatifloksatsiinist sünteesitakse plasmavalkudega (sõltumata aine kontsentratsioonist). Kõrge aktiivsusega komponent jaotub organismis - selle kudedes: bronhide limaskestas, emakakaelas, alveolaarsetes makrofaagides ja ka tupes. Aine kõrge jaotumise kiiruse tõttu kudedes akumuleerub ravim kiiresti sihtorganites.

Organismis läbib aine piiratud biotransformatsiooni. Ligikaudu 1% annusest eritub metüületüleendiamiini ja etüleendiamiini laguproduktidena (koos uriiniga) ning veel 5% eritub väljaheitega. Ligikaudu 70% ainest eritub neerude kaudu – esimese 48 tunni jooksul muutumatul kujul.

Ravimi farmakokineetikas naistel esineb mõningaid erinevusi. Eakatel naistel registreeriti maksimaalse kontsentratsiooni (+21%) ja AUC0- (+32%) suurenemist. Samal ajal täheldati noortel tüdrukutel ravimi aeglast eritumist.

[ 3 ]

Annustamine ja manustamine

Enne Gatispane'iga ravi alustamist tuleb teha naha tundlikkuse test.

Gatispani kasutatakse iga päev intravenoosse tilguti infusioonina. Ravimi kogus ja selle kasutamise kestus sõltuvad nakkuskahjustuse tüübist ja raskusastmest.

• Kroonilise bronhiidi ägenemise raviks on ette nähtud 400 mg Gatispani nädala jooksul.
• Ägeda sinusiidi korral on kümne päeva jooksul ette nähtud 400 mg Gatispani.
• Kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral on ette nähtud 400 mg Gatispani 1-2 nädala jooksul.
• Kuseteede tüsistusteta nakkushaiguste korral kasutatakse 200–400 mg Gatispani ühekordse süstina või kolme päeva jooksul.
• Kuseteede keeruliste nakkushaiguste korral kasutatakse nädala jooksul 400 mg Gatispani.
• Ägeda püelonefriidi korral on Gatispani ette nähtud 400 mg nädalaks.
• Meespatsientidel esineva ureetra gonorröa raviks kasutatakse ühekordset 400 mg Gatispani annust.
• Naispatsientide endotservikaalse ja rektaalse gonorröa raviks kasutatakse ühekordset 400 mg Gatispani annust.

Gatispani tuleb võtta suu kaudu - 200-400 mg üks kord päevas. Kursuse kestus sõltub nakkusprotsessi raskusest, näidustustest ja ravimi efektiivsusest.

Neerupuudulikkusega inimestel ei ole vaja algannust kohandada. Järgnevad annused kohandatakse vastavalt kreatiniini kliirensi tasemele.

Kasutamine Gatispan raseduse ajal

Gatispane'i kasutamine rasedatel on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad: imetamisperiood, ravimi toimeaine või teiste fluorokinoloonide talumatus, samuti vanus alla 18 aasta ja G6PD puudulikkus organismis.

Kõrvalmõjud Gatispan

Tablettide võtmine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket:

• seedesüsteemi organid: kõhuvalu, iiveldus koos oksendamisega, kõhukinnisus, düspeptilised sümptomid, puhitus, anoreksia, gingiviit, stomatiit, gastriit või glossiit, samuti seedetrakti verejooks ja suuõõne kandidoos;
• Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi häired: peavalud, pearinglus, migreenihoogude esinemine, unetus ja muud unehäired, samuti närvilisuse, ärevuse või unisuse, erutusseisundi teke. Lisaks võivad esineda jalalihaste krambid, paresteesia, segasus, paranoia, depressiivne sündroom, paanikahood ja depersonalisatsioon. Samuti võivad esineda ataksia, valguskartus, silma valgustundlikkus, hüperesteesia, vaenulikkus, nägemishäired ning lisaks maitse- ja haistmisretseptorite häired ja polüneuropaatia.
• kardiovaskulaarsüsteem: bradükardia koos tahhükardia ja vererõhu tõusuga;
• lihasluukond: valu luudes ja liigestes ning lisaks suurenenud kõõluste rebenemise oht;
• hingamissüsteem: hüperventilatsioon, samuti bronhide spasmid;
• allergiad: näo turse, samuti suu limaskesta koos keelega, samuti generaliseerunud turse, makulopapulaarsete või vesikulaarsete löövete ilmnemine;
• Muu: janutunne, valu rinnus või kõrvas, samuti hematuuria, hüpoglükeemia või vaginiidi teke, samuti palavik. Lisaks emakaverejooksu ja naha kuivuse ilmnemine.

[ 4 ]

Üleannustamine

Narkootikumide üledoosist ei ole teateid olnud.

Juhusliku üleannustamise korral on vajalik ravi, mille eesmärk on häire sümptomite kõrvaldamine. Tehakse maoloputus ja vajadusel hüdratsioonravi protseduur. Hemodialüüs ei ole gatifloksatsiini eritumiseks väga efektiivne - 4 tunni jooksul saab eemaldada vaid umbes 14% ravimist. Sunddiurees ei ole samuti eriti kasulik - 8 päeva jooksul saab eemaldada umbes 11% ravimist.

Patsientide seisundit on vaja hoolikalt jälgida, sealhulgas regulaarselt teha elektrokardiograafiat. Üleannustamise esimeste nähtude ilmnemisel tuleb kohe alustada sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Oluline on säilitada vee ja elektrolüütide tasakaal kehas.

Hemodialüüsi peetakse ebaefektiivseks: nelja tunni jooksul ei eemaldata vereringest rohkem kui 14% manustatud ravimi koguhulgast. Pideva statsionaarse peritoneaaldialüüsi korral eemaldatakse kaheksa päeva jooksul 11%.

Koostoimed teiste ravimitega

Diabeediravimi kasutamisel (suukaudseid diabeediravimeid tarvitavatel inimestel) võib veresuhkru tase muutuda. Seetõttu peavad sellised inimesed pidevalt jälgima glükoositaset.

Toidulisandeid (tsinki, rauda või magneesiumi sisaldavaid), alumiiniumi/magneesiumi sisaldavaid antatsiide ja ka raudsulfaate kasutavad inimesed peaksid Gatispani võtma 4 tundi enne ülalmainitud toodete kasutamist.

Probenetsiidiga kombineerimise tulemusena suureneb gatifloksatsiini eritumise kiirus. Varfariiniga kombineerimine ei mõjuta vere hüübimisparameetreid, kuid kuna üksikud fluorokinoloonid võivad selle omadusi suurendada (nagu ka teised kaudsed antikoagulandid), on vaja jälgida peamisi vere hüübimisparameetreid.

Ravimi ja erinevate MSPVA-de kombineeritud kasutamine võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete avaldumist.

Gatispana kombineerimisel antipsühhootikumide, tsisapriidi ja erütromütsiiniga on vajalik ettevaatus.

Digoksiini samaaegne kasutamine ei mõjuta oluliselt gatifloksatsiini farmakokineetilisi omadusi, kuid digoksiini võtvaid inimesi peab arst jälgima, et toksilisuse sümptomeid kiiresti märgata. Digitaalise mürgistuse esimeste nähtude ilmnemisel on vaja määrata digoksiini tase seerumis ja seejärel ravimi annust kohandada.

Gatispan ei mõjuta süsteemse kliirensi kiirust pärast midasolaami intravenoosset süstimist. Midasolaami ühekordne intravenoosne süst annuses 0,0145 mg/kg ei muuda Gatispani kineetilisi omadusi.

Gatispani ja teofülliini kombinatsioon ei avaldanud ravimitele vastastikust mõju.

Gatispane'i ja Glyburide'i kombinatsioon (üks kord päevas) II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ei mõjutanud ravimite farmakoloogilisi parameetreid: veresuhkru tase ei muutunud.

Gatispaani eritumine vereringest suureneb koos probenetsiidiga.

Varfariiniga ravitud patsientidel ei põhjustanud Gatispandi samaaegne manustamine olulisi muutusi vere hüübimises. Sellises olukorras on siiski vaja jälgida protrombiiniindeksit.

On leitud, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja kinoloonide kombinatsioon võib põhjustada krampide ja kesknärvisüsteemi häirete teket.

Gatispani kombinatsioon tritsükliliste antidepressantidega, fenotiasiiniravimitega, samuti erütromütsiini ja tsisapriidiga suurendab arütmia riski.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Ladustamistingimused

Gatispana't hoitakse päikesevalguse ja niiskuse eest kaitstult. Koht peaks olema väikelastele kättesaamatu. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Gatispani on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.