Gemix

Hemix on kinoloonide kategooria antibakteriaalne ravim.

Näidustused Gemixa

Seda kasutatakse infektsioonide kõrvaldamiseks, mille arengut põhjustab ravimile tundlike bakterite aktiivsus:

• haigla kopsupõletik (mis on tingitud ka mitut ravimit kahjustavatest tüvedest);
• ägenemise faasis krooniline bronhiit;
• sinusiidi äge staadium.

[1], [2]

Vabastav vorm

Vabastamine toimub tablettide kujul, mullpakendi sees 10 ühikut. Karp sisaldab 1 sellist mullpakendit.

[3], [4], [5]

Farmakodünaamika

Gemifloksatsiin on fluorokinoloonide kategoorias antimikroobne ravim. Aine omab suurt bakteritsiidset aktiivsust gram-positiivsete ja -negatiivsete, samuti ebatüüpiliste bakterite ja anaeroobide vastu.

Drug element hävitab protsessid remondi- ja replikatsiooni ja transkriptsiooni DNA mikroob - kasutades aeglast aktiivsuse Ensüüm DNA güraasi (topoisomeraasi 2) ja topoisomeraasi 4 mida vajatakse bakterite kasvu. Hemifloksatsiinis on bakteriaalsete topoisomeraaside-II (DNA-güraas) ja IV-suguluse lähedased indeksid.

Nende ensüümide kodeerivate geenimutatsioonidega pneumokokkide tüved on vastupidavad enamusele fluorokinoloonide kategooria ravimitele. Kuid oluliste ravimikontsentratsioonide korral võib aine aeglustada muutunud ensüüme. Seetõttu võivad individuaalsed pneumokokkide tüved, mis on resistentsed fluorokinoloonide suhtes, tundlikuks hemifloksatsiini suhtes.

Mehhanism terapeutilise aktiivsuse kinoloonid (ja sealhulgas gemifloksatsiinist) erineb mõnevõrra mõju makroliidide β-laktaamantibiootikumidele, tetratsükliinid ja aminoglükosiidide.

Hemixi ja nende antibiootikumide ristresistentsust ei täheldatud.

Fluorokinoloonide resistentsuse tekkimise peamine mehhanism on geeni mutatsioonid DNA güraasiga koos DNA topoisomeraasiga IV. Antud juhul on nende mutatsioonide esinemissagedus 10-7 / 10-10 või vähem.

Hemifloksatsiini komponent on terapeutiliselt aktiivne enamiku bakteritüvede puhul - in vitro ja lisaks in vivo:

• Grampositiivsed aeroobid: pneumokokke (sh vastupidavad makroliidist ja penitsilliini, samuti kõige vastupidavamate seoses ofloksatsiini või levofloksatsiinile ning lisaks MDRSP), püogeenne streptokokid (ka resistentsete bakterite suhtes makroliidist), Streptococcus agalaktiaga, Streptococcus viridans ja Streptococcus anginosus. Lisaks Streptococcus constellatus Streptococcus milleri ja mitis streptokokid ja teiste bakterite rühma streptokokid. Koos nendega, ka kuld stafülokokid (metitsilliin tundlik suhteline), Staphylococcus epidermis, Staphylococcus saprofüütsete, hemolüütiline stafülokokid ja muude mikroobide kategooria stafülokokid. Lisaks on fekaalseid enterokokke, enterokokkide fekiumi ja teisi baktereid, mis kuuluvad enterokokkide kategooriasse;
• Gram-negatiivsed aeroobid: gripi bacillus (siit ka juuresolekul mikroorganismide β-laktamaasi), Haemophilus parainfluenzae ja teiste bakterite rühmast Haemophilus. Lisaks Moxarella catarrhalis'est (positiivsete ja negatiivsete β-laktamaasi), ja muud liiki kategooriad Moxarella bakterid. Lisaks sellele on Klebsiella rühmas Friedlanderi kleit, Klebsiella Oxytoca ja muud mikroobsed liigid. Koos nendega ka gonokokk, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus koos Acinetobacter anitratus ja lisaks Acinetobacter haemolyticus'e ja muud bakterid kategooria atsinetobakter. See nimekiri sisaldab nii Citrobacter frowni, Citrobacter koseri kui ka teisi mikroobid tsitrobakteri kategooriast;
• Shigella koos salmonella, enterobacter aerogenes ja teiste enterobakterite mikroobidega. Martside ja muude bakterite serotüüpide seratsus. Vulgaarne Proteus, Proteus mirabilis ja muud Proteus-kategooria bakterid. Providencia, Morgan ja teised bakter liikide Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa ja muud liiki bakterid Pseudomonas grupp ja lisaks bakterite Bordet-Gengou ja muud mikroobe Bordetella liigitada;
• ebatüüpiliste mikroobid: Coxiella burnetii ja muud koksiell, Mycoplasma kopsupõletiku ja teiste bakterite rühmast Mycoplasma, Legionella pnevmofila ja teiste mikroobide rühmast, kuhu kuuluvad Legionella ja hlamidofila kopsupõletik ja muud klamüüdia;
• anaeroobid: peptostreptokokki, Clostridium suitsetamine perfringens, Clostridium perfringens ja muud klostriidi fuzobakterii, porfiromonady ja prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokineetika

Pärast ravimite suukaudset manustamist annustes 40-640 mg on selle farmakokineetilised omadused lineaarsed.

Gemifloksatsiin läbib seedetrakti kiiresti imendumist. Selleks, et saavutada aine maksimaalne väärtus kehas pärast 1. Ravimi tableti kasutamist, on vaja 0,5-2 tundi. Korduv kasutamine 320 mg ravimit hetke piigi näitajad oluline lähemal vereplasmas on võrdne 1,61 ± 0,51 g / ml ja 0,70-2,62 mg / ml ja kliirens 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, samuti 4,71 ... 20,1 ug / h / ml.

Kui ravimit kasutatakse 320 mg üks kord ööpäevas, selle tasakaaluväärtused on täheldatud ravimi kolmandal päeval. Hemiks  peaaegu ei koguneda (vähem kui 30% pärast ravimi kasutamist 640 mg annuses esimese nädala jooksul).

Toidu kasutamine peaaegu ei mõjuta hemifloksatsiini farmakokineetilisi parameetreid, mis võimaldab ravimeid kasutada ilma söömise ajast.

LS-i korduvkasutamisel sünteesitakse 55-73% aktiivset elementi plasmavalkudega; patsiendi vanus ei mõjuta sünteesitud fraktsiooni fraktsiooni.

Hemifloksatsiini tase bronhoalveolaarses loputuses on suurem kui vereplasma sisaldus. Ravimil on kõrge võime kopsukoes edasi kanduda.

Väike osa ainega metaboliseerub maksas. 4 tunni jooksul pärast kasutamist hemitsifloksatsiin muutub muutumatul kujul (65% sellest) ravimi metaboolsetes toodetes vereplasma sees. Ravim ei metaboliseeru hemoproteiini P450 süsteemi abil ega aeglusta oma metaboolsete protsesside kiirust.

Ravimi eritumise (Muutmata elemendi ja ainevahetusproduktide) toimub läbi sooles (alates terve inimene on see näitaja 61% ± 9,5% partii) ja (joonis 36% ± 9,3% terve inimese) lisaks uriiniga. Ravimi väljutamise aeg plasmas ja uriinis on vastavalt umbes 8 ja 15 tundi.

Hemodialüüsi ajal eemaldatakse plasmast ligikaudu 20-30% hemifloksatsiini annusest.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Annustamine ja manustamine

Te peate pillide võtma suu kaudu, pigistama tavalise veega, mitte tugineda söömise ajale. Päeval on vaja võtta üks 320 mg ravimit.

Mitte-haigla kopsupõletiku ravimisel on vajalik esimene annus 320 mg LS päevas esimese nädala jooksul.

Kroonilise bronhiidi ägenemise korral on vaja võtta 320 mg ravimit üks kord päevas 5 päeva jooksul.

Ainuüksi sinusiidi vormide kõrvaldamiseks kestab ka päev, mille jooksul manustatakse 320 mg ravimit üks kord ööpäevas.

Inimesed, kellel on kerge või mõõduka neerupuudulikkus (CC väärtused> 40 ml / minut), ei pea annust muutma. Isikuid, kellel on raske haiguse faasid (QC tase on <40 ml / min), ja lisaks, kes läbivad regulaarse hemodialüüsi või ambulatoorse peritoneaaldialüüsi, tuleks tarbida üks kord päevas 160 mg ravimit.

[21]

Kasutamine Gemixa raseduse ajal

Hemix on rasedatele keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus hemitsfloksatsiini ja teiste ravimi elementide suhtes;
• EKG protseduuris QT-intervalli pikkuse pikenemine (see hõlmab haiguse kaasasündinud vormi);
• fluorokinoloonide kasutamisest tekkinud kõõluste anamneesis esinemine kahjustuste anamneeses;
• laktatsiooniperiood;
• alla 18-aastased isikud.

[16]

Kõrvalmõjud Gemixa

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• allergia ilmingud: mõnikord tekkivad nõgestõbi, sügelus, ülitundlikkusnähud. Lisaks võib areneda Stevens-Johnsoni sündroom või TEN. Täheldatud on allergilise iseloomuga pneumooniat ja tugevat valgustundlikkust;
• seedetrakti häired: kõhulahtisuse ja iivelduse ilmnemine, mõnikord oksendamise, turse, kõhuvalu ja anoreksia areng. Ägeda astme korral esineb üks hepatiit või maksapuudulikkus;
• NS-funktsiooni häired: esineb ühtne ärevushäire, unisus, ärevus või teadvuse segadus, aga ka värisemine, depressioon, paranoidne sündroom ja hallutsinatsioonid. Kui esineb kesknärvisüsteemi kahjustuse tunnuseid, tuleb ravimite kasutamine tühistada. Lisaks võib täheldada sensoorse aksonaalse iseloomu polüneuropaatiat, mis avaldub hüpoesteesia, paresteesiumi, nõrkuse sensatsiooni, samuti teiste tundlikkuse häirete kujul;
• meelepärase funktsioonihäired: esineb ühekordne lõhna- ja maitsmispungad, kõrvahäired, kuulmislangus, peapööritus ja nägemishäired (nagu värvuse tajumise ja diploopiaga seotud probleemid);
• hematopoeetilist süsteemi mõjutavad kahjustused: mõnikord tekib leukopeenia; mõnikord esineb trombotsütopeenia ja individuaalselt - agranulotsütoos, pantsütopeenia, trombotsütopeeniline purpura ja muud hematoloogilised häired. Lisaks võib aeg-ajalt jälgida aneemia välimust (mõnikord aplastilise või hemolüütilise kujul);
• kuseteede häired: mõnikord esineb kristalluuria. Ägeda neerupuudulikkuse või tubulointerstitsiaalse nefriidi võimalik areng;
• laboratoorsete uuringute tulemused: aeg-ajalt naatriumi, üldbilirubiini ja trombotsüütide arvu tõus ning kaaliumi, kaltsiumi ja vere neutrofiilide parameetrite vähenemine. Samuti on CKK ja maksa transaminaaside väärtuste suurenemine ning hematokriti muutused;
• Muud: artriit areng toimub ühe- või liigesvalu, lihasvalu, vaskuliit ja kõõlusetupepõletik ja pealegi superinfektsiooniga (nagu pseudomembranoosne koliit vormis või kandidoos). Võimalikud on ka kõõluspõletikud.

[17], [18], [19], [20]

Üleannustamine

Mürgistuse märk on kõrvalnähtude tugevnemine.

Akuutsete mürgistuste korral kutsuge esile oksendamine või maoloputus, samuti sümptomaatilised meetmed. Hexixil puudub spetsiifiline antidoot. Patsient peab jooma palju vedelikke, seda tuleb pidevalt jälgida. Hemodialüüsi ajal eritub 20-30% hemifloksatsiini osast vereplasmast.

[22], [23]

Koostoimed teiste ravimitega

Antatsiididega ravimite, mis sisaldavad rauansulfaati, magneesiumi või alumiiniumi ja ka sukralfaati, vähendamine vähendab Gemixi biosaadavust. Enne hemifloksatsiini võtmist või vähemalt 2 tundi pärast seda tuleb kasutada antatsiide vähemalt 3 tundi. Sukralfaati tuleb kasutada vähemalt 2 tundi pärast ravimi kasutamist.

Orgaaniline kontratseptiiv, östrogeeni-progesterooni tüüp vähendab veidi ravimi biosaadavust.

Ravimite kasutamine ravimi kasutamise käigus ei mõjuta kontratseptiivsete ravimite farmakokineetilisi parameetreid - levonorgestreeli või etinüülöstradiooli derivaate.

[24], [25], [26]

Ladustamistingimused

Hexixi tuleb hoida kuivas kohas, kus väikelastele pole juurdepääsu. Temperatuur on alla 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Säilitusaeg

Heimixit võib kasutada 2 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoog on ravimi FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],