Hemsar

Gemzaril on tsütostaatilised ja kasvajavastased omadused.

Näidustused Gemzara

Seda kasutatakse selliste haiguste likvideerimiseks:

• kolangiokartsinoomi ja karbamiidivähi (koos tsisplatiiniga) ravi;
• lokaalselt arenenud kõhunäärmevähi vorm või metastaaside moodustumine;
• rinnavähk metastaatiline, mitteoperatiivne ja lokaalsete kordustega (koos paklitakseeliga);
• munasarja kartsinoom (epiteliaalne), samaaegselt karboplatiiniga;
• mitteväikerakulise bronhogeensusega kartsinoom (kombinatsioonis tsisplatiiniga).

[1], [2], [3]

Vabastav vorm

Lahus tehakse lüofiliseeritud kujul klaaspudelites 0,2 g või 1 g annusena karbis.

[4], [5],

Farmakodünaamika

Gemtsitabiin surmab rakke, mis läbivad DNA sidumisfaasi, ja mõnel juhul võib blokeerida rakkude läbipääsu läbi G1 / S staadiumi piiri.

Ravimi metaboolsed protsessid kulgevad rakkude sees ensüüm nukleosiidi kinaasi mõjul, muundades aktiivsed 3-fosfaat- või 2-fosfaat-nukleotiidid. DNA sidumisprotsessi aeglustumine areneb 2 peamiste ainevahetusproduktide - 3-fosfaadi ja 2-fosfaat-nukleosiidide, mõjul. Esialgu 2-fosfaat nukleosiidi pärsib siduva ensüümi ribonukleotiidreduktaas tulemusena seondumise deoksünukleosiidtrifosfaadi vajalik DNA replikatsiooni protsesse ei teostata.

Pärast seda algab võistlusprotsess dFdCTP ja dCTP-elementide omavaheliseks arendamiseks, mis lõppkokkuvõttes viib dCTP väärtuste vähenemiseni. Selle tulemusena lisatakse DNA sidumisprotsessile täiendav nukleotiid selle ahela külge, mis takistab edasise seondumise võimalust ja rakk on programmeeritud surema (rakuline apoptoos).

[6], [7],

Farmakokineetika

Pärast vereringesüsteemi sisenemist metaboliseeruvad aktiivsed elemendid kiiresti vereplasmast. Vähem kui 10% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Nii ainevahetuse kui ka gemtsitabiini plasmavalkude sünteesi tase on üsna madal.

Kliiniliste uuringute andmed näitasid, et patsiendi sugu mõjutab märkimisväärselt ravimi jaotusruumi organismis. Naiste üldine kliirens on 30% madalam kui meestel.

Poolväärtusaeg pärast pikaajalist ravi on 30-95 minutit.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Annustamine ja manustamine

Ravimit süstitakse / kasutades meetodit aeglaselt (30 minutit) läbi tilguti. Süstekohta peaks läbi viima kogenud spetsialist, kes on varem saanud ravi onkoloogiliste patsientidega.

Enne iga raviseanssi tuleb patsiendikatsetest kontrollida luuüdi tööd. Samal ajal, kui testide tulemused osutusid halvaks, tuleks Gemzarilt ravi keelata.

Raviarst valib raviskeemi, samuti ravi kestuse, võttes arvesse patoloogia ja selle staadiumi tüüpi.

Infusiooni teostamisel peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit.

Väga ettevaatlik on inimestel, kes kannatavad raskete neeru- või maksahaiguste all, väga ettevaatlik.

Meditsiinilise lahuse valmistamise skeem.

Pulber tuleb lahustada 0,9% -lise naatriumkloriidi lahuse süstimisega. Kõige sobivam kontsentratsioon on 40 mg / 1 ml ravimi.

Lahust valmistatakse aseptiliselt. Viaali sees lisage vähemalt 5 ml naatriumkloriidi (0,2 g lüofilisaati) või vähemalt 25 ml (1 g pulbri kohta). Pärast lahusti lisamist loksutatakse segu segu segamiseks. Valmis lahus võib olla kergelt kollakas.

Süstimist võib alustada kohe pärast ravimi lahuse valmistamist.

Ravim on keelatud rakendada, kui lahuses on märatud kõrvalisi aineid või vedeliku värvus on muutunud.

Rinnavähk.

Ravim on kombineeritud paklitakseeliga. Gemzar peab pärast täiendavate ravimite infusiooni sisenemist (see protseduur kestab 3 tundi) - poole tunni jooksul esimesel ja ka ravitsükli kaheksandal päeval (kestab 21 päeva).

Kõhunäärmevähk.

On vaja välja kirjutada 1 g / m ² ravimit ühekordselt 7 päeva jooksul. See kursus kestab 7 nädalat, mille järel on vajalik 7-päevane intervall. Seejärel viiakse patsient 3-nädalase tsükliga raviskeemi, millele järgneb 7-päevane katkestamine.

Holangiokartsinoom.

Kui kasutatakse üksinda moodis ühekordset manustamist 1 nädal kuni 1 g / m ² ravimit. See ravi kestab 21 päeva, pärast mida nad saavad pausi, mis on 1 nädal, ja jätkake veel mõnda samast tsüklist. Kliinilise pildi arvessevõtmiseks võib portsjoni suurust vähendada ja tsüklite arv võib varieeruda.

Kombineeritult PS tsisplatiiniga esimesel päeval käigus patsiendile manustatakse 70 mg / m ² ravimi ja seejärel Gemzar doosis 1250 mg / m ² - esimesel ja kaheksandal päeval iga 3-nädalase tsükli (need tsüklit tuleb korrata). Osade suuruse korrigeerimine on lubatud.

Sapipõie vähk.

Teraapiat 1 g / m ² lahust viiakse / meetodis - aasta 1., 8. Ja 15. Päeva iga 28-päevase ravitsükli (kombinatsioonis tsisplatiiniga - igal 2. Tsükli päeval ) Lisaks tuleb selliseid 4-nädalaseid ravitsükleid korrata.

Mitteväikerakk-tüüpi bronhogeenne kartsinoom.

Tehes monoteraapia nõuab manustamist 1 g / m ² PM, üks kord 7 päeva 3 nädalat, pärast mida on vaja teha 7-päevane puhkeperiood. Seejärel tuleks seda kurssi korrata. Kui ravimit kombineeritakse teiste ravimitega, on portsjoni suurus 1250 mg / m ². See võetakse kasutusele käimasoleva tsükli 1., 8. Ja 21. Päeval.

Munasarjade kartsinoom.

Gemzari manustatakse kombinatsioonis karboplatiiniga. Gemtsitabiini manustatakse annuses 1 g / m ², aasta 1. Ja 8. Päeval raviks tsükkel kestab 21 päeva.

Ravimi hematoloogilise toksilisuse määramiseks kontrollitakse maksa- ja neerude aktiivsust. Arvestades neid näitajaid, on patsiendi keha koormuse suurenemine lubatud osa ravimi suuruse järkjärguliseks vähendamiseks.

Granulotsüütide arvu kontrollimisel enne uue infusiooni peaks see indikaator olema vähemalt 1500 (x 106 / L) ja trombotsüütide arv peaks olema 100 000 (x 106 / L).

Järgmiste toksilisuse nähtude tekkimisel tuleb annust vähendada 25% ulatuses esialgsest annusest:

• neutropeeniline palavik;
• 3 päeva jooksul on granulotsüütide arv alla 100x106 / l;
• 5 päeva jooksul on granulotsüütide arv alla 500x106 / l;
• trombotsüütide arv on väiksem kui 25 000/106 / l;
• juhtudel, kui toksilisuse sümptomite tekkimise tõttu katkestati ravi rohkem kui 1 nädala jooksul.

[19], [20]

Kasutamine Gemzara raseduse ajal

Gemzari määramine rinnaga toitvatele emadele ja rasedatele naistele on keelatud.

Vastunäidustused

Keelatud on ravimi kasutamine selle elementide suhtes sallimatuse juuresolekul.

[14], [15]

Kõrvalmõjud Gemzara

Gemzarit kasutavad patsiendid tekitavad sageli oksendamist, fosfataasi ja maksaensüümide suurenemist ning iiveldust. Sageli esineb hematuria või proteinuuria areng.

Samuti esineb nahalööbe allergilisi juhtumeid (mõnikord sügelemist), samuti hingeldust.

On tõestatud, et kõrvaltoimete olemus ja sagedus määratakse annuse suuruse, ravimi manustamise kiiruse ja lisaks annustamisskeemi järgi. Vereliistakute arvu vähenemine trombotsüütide ja granulotsüütidega on annusest sõltuv sümptom.

Kliiniliste uuringute andmed näitavad, et patsiendil võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• Unetus peavalu ja unisuse tunne. Vahel on insult;
• trombotsütaarne või leukopeenia, trombotsütoos, aneemia, samuti neurofeniline palavik;
• bilirubiini või maksaensüümide aktiivsuse tõus. Aeg-ajalt suurenevad GGT ja APF väärtused;
• suu kaudu esinevate haavandite esinemine, oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, stomatiidi areng või koliidi isheemiline vorm;
• seljavalu ja ka müalgia;
• sügelus ja nahalööve, köha või allergilise riniidi tekkimine, juuste väljalangemine, hüperhidroos. Vahel on kasvajaid või haavandeid, bulloosne lööve, naha koorimine ja Stevens-Johnsoni sündroom;
• isutus, anoreksia areng;
• neerupuudulikkuse, hematuria või proteinuuria areng;
• ühekordsed anafülaktoidsed sümptomid;
• düspnoe tekkimine (peamiselt bronheense kartsinoomiga), riniit ja köha. Vahel on kopsu turse, bronhospasm ja fibroosne alveoliit;
• Vahel on radiotoksilisus;
• gripi sümptomid (asteenia müalgia, külmavärinad ja isukaotus), näo pearinglus ja naha nähud süstimiskohas;
• südamepuudulikkuse või arütmia esinemine. Mõnikord esineb vaskuliiti, müokardiinfarkti või vererõhu langust.

Ravimikombinatsioon paklitakseeliga (rinnavähi ravimisel) suurendab neutropeenia, neutropeenilise palaviku, nõrkustunde ja lisaks aneemia esinemissagedust.

Gemzari kombineeritud kasutamisel on sageli täheldatud tundlikku polüneuropaatiat kui selle aine monoteraapia korral.

Turustamisjärgsete uuringute andmed näitasid, et patsientidel võivad tekkida järgmised nähud:

• kopsu turse, hüalimembraani haigus (aeg-ajalt);
• raske maksatoksilisus, mõnikord täieliku maksapuudulikkuse korral;
• tserebrovaskulaarsed häired;
• gangreen, TEN ja vaskuliit esinevad juhuslikult;
• kiiret langust hemoglobiin, MGA areng, kreatiniini väärtused bilirubiini ja karbamiidi (Aeg-ajalt juhtub, tuleb ravi lõpetada ilmumise ajal sellised sümptomid, ning mõnedel juhtudel võib osutuda vajalikuks teostada hemodialüüs);
• koliit isheemiline;
• supraventrikulaarse olemuse aneemia;
• valgustundlikkus.

[16], [17], [18]

Üleannustamine

Kasutades PS portsjonitena 5,7 g / m ² iga 14 päeva intoksikatsiooni ei täheldatud.

Kui teil esineb mürgistuse kahtlus, peaksite annustama verd analüüside tegemiseks ja sümptomaatiliste protseduuride läbiviimiseks. Ravimil puudub antidoot.

[21],

Koostoimed teiste ravimitega

Kõigi kiirgusdoosi lubatud suuruse valimine, mis võimaldab Gemzari kasutamist kombineerida, pole veel võimalik.

Juhtudel, kui kiiritusravi kestab vähem kui esimest nädalat, ei täheldatud ravimi toksilisuse suurenemist. Ravimite kasutamine on lubatud alles pärast kiiritust põhjustavate ägedate märkide kadumist või vähemalt 1 nädala möödumist.

Lisaks sellele, pärast kiiritusravi ja ravimite kasutamist, suureneb pneumoonia esophagitis ja teiste koekahjustuste esinemissagedus.

Keelatud on kombineerida ravimit nõrgestatud elusvaktsiinidega.

[22]

Ladustamistingimused

Gemzari pulbri kujul võib hoida temperatuuril vahemikus 15-30 ° C väikelastele kättesaamatus kohas. Valmis infusioonilahust saab hoida maksimaalselt 24 tunni jooksul. Ärge külmutage ravimit.

[23], [24]

Säilitusaeg

Gemzari saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.

[25], [26],

Laste taotlus

Puudusid uuringud ravimi kasutamise kohta lastel.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analoogid

Järgmised ravimid on analoogsed ravimitega: Oncoril koos Wiztari, Xeloda ja Citogemiga koos Hertsizari, Citin, Vizgemi, Entali koos Citarabini ja Laratsiidiga.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Arvamused

Gemzar saab enamasti positiivset tagasisidet. Selle ravimi kasutanud inimesed olid tulemusega üldiselt rahul. Alati ilmnevad negatiivsed reaktsioonid, nagu see toimub mis tahes kemoterapeutiliste protseduuridega, kuid nende sagedus ja ekspressiooni tugevus on võrreldes teiste sarnaste ravimitega väiksemad.

Eriti saavutas ravimi kõhunäärmevähi ravimisel häid tulemusi.

Tuleb rõhutada, et ravimit tuleb kasutada rangelt vastavalt ravirežiimile ja järgides kõiki raviarsti soovitusi.