Heptavir

Heptaviir on viirusevastane ravim, millel on otsene terapeutiline toime. See kuulub nukleosiidtüüpi ravimite rühma, mis aeglustavad pöördtranskriptaasi toimet.

Rakus olles fosforüülitakse lamivudiin, moodustades aktiivse 5-3-fosfaadi ainevahetuselemendi, lamivudiin-3-fosfaadi, mis on B-hepatiidi polümeraasi substraat; see komponent aeglustab HIV pöördtranskriptaasi aktiivsust. Lamivudiin-3-fosfaat ei mõjuta normaalseid rakulise DNA metabolismi protsesse. [ 1 ]

Näidustused Heptavir

Seda kasutatakse HIV-nakkusega inimestel kombineeritud ravis koos teiste retroviirusevastaste ravimitega.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettide kujul - 10 tükki blisterpakendis; karbis on 10 sellist pakendit.

Farmakokineetika

Lamivudiin imendub seedesüsteemis hästi; pärast suukaudset manustamist on biosaadavus täiskasvanutel 80–85%. Valgusünteesi kiirus on 36%. Seerumi Cmax on täheldatud 60 minuti pärast. Terapeutiliste annuste manustamisel on see ligikaudu 1,1–1,5 μg/ml; minimaalsed väärtused on 0,015–0,02 μg/ml.

Jaotusruumala – 1,3±0,4 l/kg.

Lamivudiini võtmine koos toiduga pikendab Cmaxi ja selle väärtuste saavutamiseks vajalikku perioodi (kuni 47%), kuid ei muuda imendunud elemendi koguväärtust, mis võimaldab ravimit koos toiduga võtta.

Lamivudiini kogukliirensi keskmised väärtused on 0,3 l/h/kg. Poolväärtusaeg on vahemikus 5–7 tundi. Aine eritub uriiniga enamasti muutumatul kujul – aktiivse eritumise ja tsüstilise fibroosi teel. Intrarenaalne kliirens moodustab umbes 70% eritunud lamivudiinist.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud peaksid võtma 0,15 g ravimit suu kaudu kaks korda päevas.Ravi viiakse läbi kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega.

Heptavir-ravi korral inimestel, kes on nakatunud korraga kahe viirusega – HBV ja HIV –, tuleks HIV-raviks soovitatavat annust kasutada osana valitud kompleksravi režiimist.

• Lastele mõeldud taotlus

Alla 40 kg kaaluva lapse puhul tuleks kasutada selle ravimi teisi vorme.

Vastunäidustused

Ravimi väljakirjutamine inimestele, kellel on diagnoositud kliiniline talumatus ravimi komponentide suhtes, on vastunäidustatud.

HIV-positiivsetel naistel on rinnaga toitmine keelatud, kuna see võib põhjustada lapse nakatumist.

Kõrvalmõjud Heptavir

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• seedefunktsiooni probleemid: kõhulahtisus, ebamugavustunne ja valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, isutus, iiveldus, pankreatiit ja plasma amülaasi taseme või intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• vereloome häired: trombotsütoos või neutropeenia, samuti aneemia;
• kesknärvisüsteemiga seotud häired: peavalud, polüneuropaatia, väsimus ja paresteesia;
• Muu: palavik, alopeetsia ja hingamisteede infektsioonid.

Üleannustamine

Ravimimürgistuse märk on kõrvaltoimete tugevnemine.

Tehakse maoloputus, sunnitud diurees ja aktiivsöe manustamine. Lisaks tehakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine interferooniga viib lamivudiini AUC kerge vähenemiseni (10%); interferooni farmakokineetika jääb muutumatuks. Näidatud ravimite vahel ei ole koostoimeid registreeritud.

Heptaviri kombineerimine sulfonamiidide, didanosiini või zaltsitabiiniga suurendab pankreatiidi riski.

Müelosupressiivsete (sulfoonamiidid, amfoteritsiin koos gantsükloviiriga, flutsütokiintrimetreksaat ja pürimetamiin koos dapsooniga) või tsütotoksiliste ainetega manustamine võib esile kutsuda hematotoksilisuse tekke.

Kombinatsioon nefrotoksilise toimega ravimitega (aminoglükosiidid, pentamidiin amfoteritsiiniga ja foskarnet tsidofoviiriga) suurendab lamivudiini väärtusi.

Kasutamine koos didanosiini, zaltsitabiini, aga ka isoniasiidi, dapsooni ja stavudiiniga suurendab polüneuropaatia tekkimise tõenäosust.

Ladustamistingimused

Heptaviri tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur on vahemikus 15–30 °C.

Säilitusaeg

Heptaviri võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Sebivo, Baraclude ja Stag koos Zeffixiga ning lisaks Retrovir, Viread koos Tenofoviir-tl-ga, azidotüümiin ja Ziagen koos emtritsitabiiniga.