Heptaviir

Heptaviir on viirusevastane ravim, millel on otsene terapeutiline toime. See kuulub pöördtranskriptaasi toimet aeglustavate nukleosiidi tüüpi ainete rühma.

Rakku sattudes läbib lamivudiin fosforüülimise, moodustades aktiivsusega 5-3-fosfaatmetaboolse elemendi-lamivudiin-3-fosfaadi, mis on hepatoviiruse B polümeraasi substraat; see komponent aeglustab HIV pöördtranskriptaasi aktiivsust. Lamivudiin-3-fosfaat ei häiri raku DNA normaalset metabolismi. [1]

Näidustused Heptaviir

Seda kasutatakse kompleksravis koos teiste retroviirusevastaste ainetega HIV -nakkusega inimestel .

Vabastav vorm

Ravimite vabastamine toimub tablettide kujul - 10 tükki kontuurpakendite sees; karbis on 10 sellist pakki.

Farmakokineetika

Lamivudiin imendub seedesüsteemis hästi; pärast suukaudset manustamist on biosaadavus täiskasvanul 80... 85%. Valkude sünteesi määr - 36%. Seerumi Cmax täheldatakse 60 minuti pärast. Terapeutiliste osade manustamise korral on see ligikaudu 1,1-1,5 μg / ml; minimaalsed väärtused on 0,015-0,02 μg / ml.

Jaotusruumala tase on 1,3 ± 0,4 l / kg.

Lamivudiini tarbimine koos toiduga pikendab Cmax taseme ja selle näitajate endi saamiseks vajalikku aega (kuni 47%), kuid ei muuda samal ajal imendunud elemendi koguväärtust, mis võimaldab ravimit võtta koos toitu.

Lamivudiini keskmine kogukliirens on 0,3 l / h / kg. Poolväärtusaeg on 5-7 tundi. Enamasti eritub aine uriiniga muutumatul kujul - aktiivse eritumise ja CF kaudu. Intrarenaalne kliirens on umbes 70% eritunud lamivudiinist.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud peavad suu kaudu tarbima 0,15 g ravimit 2 korda päevas. Ravi viiakse läbi koos teiste retroviirusevastaste ravimitega.

Heptaviirravi korral inimestel, kes on nakatunud korraga kahe viirusega - HBV ja HIV -, tuleb HIV -i raviks soovitatud osa kasutada valitud kompleksse raviskeemi lahutamatu osana.

• Taotlus lastele

Alla 40 kg kaaluva lapse puhul peate kasutama muid selle ravimi vabanemise vorme.

Vastunäidustused

Ravimi määramine inimestele, kellel on diagnoositud kliiniline talumatus ravimi elementide suhtes, on vastunäidustatud.

HIV -nakkusega naistel on rinnaga toitmine keelatud, kuna see võib põhjustada imiku nakatumist.

Kõrvalmõjud Heptaviir

Kõrvalsümptomite hulgas:

• probleemid seedetraktiga: kõhulahtisus, ebamugavustunne ja valu epigastimaalses tsoonis, oksendamine, isutus või nõrkus, iiveldus ja ka pankreatiit ning amülaasi plasmakontsentratsiooni suurenemine või intrahepaatiline transaminaaside aktiivsus;
• vereloomeprotsesside häired: trombotsütopeenia või neutropeenia, samuti aneemia;
• kesknärvisüsteemi tööga seotud häired: peavalud, polüneuropaatia, väsimus ja paresteesia;
• teised: palavik, alopeetsia ja hingamisteede infektsioonid.

Üleannustamine

Kõrvalsümptomite tugevnemine on märk ravimimürgitusest.

Tehakse maoloputus, sunnitud diurees ja aktiivsöe määramine. Lisaks tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine interferooniga põhjustab lamivudiini AUC indikaatori mõningast langust (10%); interferooni farmakokineetika jääb samaks. Nende ravimite koostoimeid ei registreerita.

Heptaviiri kombinatsioon sulfoonamiidide, didanosiini või zaltsitabiiniga suurendab pankreatiidi tõenäosust.

Manustamine koos müelosupressiivsete ainetega (sulfaanamiidid, amfoteritsiin koos gantsükloviiriga, fluotsütootsitrimetreksaat ja pürimetamiin koos dapsooniga) või tsütotoksiliste ainetega võib põhjustada hematotoksilisuse teket.

Kombinatsioon nefrotoksilise toimega ravimitega (aminoglükosiidid, pentamidiin amfoteritsiiniga ja foskarnet koos tsidofoviiriga) suurendab lamivudiini väärtusi.

Kasutamine koos didanosiini, zaltsitabiini ja lisaks isoniasiidi, dapsooni ja stavudiiniga suurendab polüneuropaatia tekke tõenäosust.

Ladustamistingimused

Hoidke Heptavir väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur on vahemikus 15-30 ° С.

Säilitusaeg

Heptaviiri võib kasutada 2-aastase tähtaja jooksul alates ravitoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Sebivo, Baraklud ja Stag koos Zeffixiga ning lisaks Retrovir, Viread koos Tenofovir-tl, Azidothimin ja Ziagen koos Emtritsitabiiniga.