Insuliinravi ravimid

Insuliinipreparaadid on vajalikud 1. tüüpi diabeediga patsientidele ja 40%-l patoloogia teise vormiga patsientidest. Insuliin on polüpeptiidhormoon. Reeglina manustatakse ravimit subkutaanselt, kuid erakorralistel juhtudel on võimalik intramuskulaarne või intravenoosne manustamine. Selle imendumise kiirus sõltub otseselt süstekohast, lihaste aktiivsusest, verevoolu omadustest ja süstimistehnikast.

Rakumembraani retseptoritega seondudes hakkab hormoon avaldama oma füsioloogilist toimet:

• Vere glükoositaseme vähendamine.
• Glükogeeni sünteesi aktiveerimine.
• Ketooni kehade moodustumise pärssimine.
• Suhkru moodustumise protsesside pärssimine mitte-süsivesikute ühenditest.
• Triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiinide moodustumise aktiveerimine.
• Rasvade lagunemise pärssimine süsivesikutest rasvhapete moodustumise tõttu.
• Stimuleerib glükogeeni tootmist, mis toimib keha energiavaruna.

Insuliinravi ravimid liigitatakse vastavalt nende päritolule:

1. 1. Loomad (sealiha) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Inimpäritoluga (poolsünteetiline ja geneetiliselt muundatud) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Sünteetilised analoogid – Lispro, Aspart, Glargine, Detemir.

Ravimid jagunevad vastavalt toime kestusele:

Ülimalt lühikese toimeajaga insuliinid

Imendub kiiremini kui teist tüüpi ravimid. Hakkab toimima 10–20 minutit pärast manustamist, põhjustades veresuhkru taseme langust. Maksimaalne toime tekib 30–180 minuti jooksul ja kestab 3–5 tundi.

Lizpro

Kahefaasiline segu kiiretoimelisest insuliinist ja keskmise toimeajaga protamiinisuspensioonist. Ravim on inimese hormooni DNA rekombinantne analoog, mis erineb ainult proliini ja lüsiini aminohappejääkide pöördjärjestuse poolest. Reguleerib glükoosi ainevahetust ja omab anaboolset toimet.

Ekvimolaarne inimese insuliiniga. Lihaskoesse tungimine kiirendab glükoosi ja aminohapete muundumist rasvaks. Hakkab toimima 15 minutit pärast manustamist. Kõrge imendumiskiirus võimaldab ravimit kasutada vahetult enne sööki.

• Kasutamisnäidustused: 1. tüüpi suhkurtõbi, talumatus teiste ravimite suhtes, söögijärgne hüperglükeemia (korrigeerimatu), pankrease hormooni kiirenenud lokaalne lagunemine, 2. tüüpi suhkurtõbi, resistentsus suukaudsete diabeedivastaste ravimite suhtes, kaasuvad haigused, kirurgilised sekkumised.
• Manustamisviis ja annus: määratakse iga patsiendi jaoks individuaalselt, olenevalt vere glükeemia tasemest. Ravimit manustatakse ainult subkutaanselt. Vajadusel võib seda kombineerida pikaajaliste ravimite või suukaudseks manustamiseks mõeldud sulfonüüluurea ravimitega.
• Vastunäidustused: ravimi komponentide talumatus, insulinoom.
• Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, lipodüstroofia, hüpoglükeemia, hüpoglükeemiline kooma, ajutine refraktsioonihäire.
• Üleannustamine: suurenenud väsimus, unisus ja letargia, tugev higistamine, südame löögisageduse tõus, tahhükardia, näljatunne, suuõõne paresteesia, peavalud, oksendamine ja iiveldus, ärrituvus ja depressiivne meeleolu. Nägemishäired, krambid, glükeemiline kooma.

Kõrvaltoimete ja üleannustamise ravi seisneb glükagooni subkutaanses, intramuskulaarses või intravenoosses manustamises ning hüpertoonilise dekstroosilahuse intravenoosses manustamises. Hüpoglükeemilise kooma korral on näidustatud 40 ml 40% dekstroosilahuse intravenoosne süstimine jugadena, kuni patsient koomast väljub.

Aspart

Inimese hormooni analoog ülilühikese toimeajaga. Ravim on saadud rekombinantse DNA tehnoloogia abil, kasutades Saccharomyces cerevisiae tüve. Sellel on hüpoglükeemiline toime. See hakkab toimima 10-20 minutit pärast subkutaanset manustamist ja saavutab maksimaalse terapeutilise efekti 1-3 tunni pärast.

Seda kasutatakse esimese ja teise tüüpi suhkurtõve korral. Asparti kasutatakse ainult subkutaanseks manustamiseks, annuse määrab endokrinoloog. Ravim on vastunäidustatud hüpoglükeemia ja ülitundlikkuse korral selle komponentide suhtes. Seda ei kasutata alla 6-aastaste patsientide raviks, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Üleannustamise korral tekivad hüpoglükeemia tunnused, krambid ja hüpoglükeemilise kooma tekkimise oht. Kerge hüpoglükeemia kõrvaldamiseks ja seisundi normaliseerimiseks piisab suhkru või kergesti seeditavate süsivesikute rikka toidu tarbimisest. Muudel juhtudel on vajalik 40% dekstroosilahuse intravenoosne manustamine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahus. See on iniminsuliini analoog, mis vastab sellele toimetugevuse poolest. Sellel on inimese hormooniga võrreldes suurem aktiivsus, kuid lühem toimeaeg.

• Seda kasutatakse süsivesikute ainevahetuse kompenseerimiseks organismis insuliinipuuduse korral. See on heaks kiidetud kasutamiseks üle 6-aastaste laste ravis. Seda manustatakse subkutaanselt 15 minutit enne või pärast sööki. Annuse ja ravikuuri määrab raviarst iga patsiendi jaoks eraldi.
• Vastunäidustused: ülitundlikkus glulisiini või ravimi muude komponentide suhtes. Seda kasutatakse rasedatel ja rinnaga toitmise ajal patsientidel erilise ettevaatusega.
• Kõrvaltoimed: hüpoglükeemia ja muud ainevahetushäired, iiveldus ja oksendamine, keskendumisvõime langus, nägemishäired, allergilised reaktsioonid süstekohal. Harvadel juhtudel võivad tekkida allergiline dermatiit, rindkere pinguldus ja anafülaktilised reaktsioonid.
• Üleannustamine avaldub kerge või raske hüpoglükeemia sümptomitena. Esimesel juhul on näidustatud glükoosi või suhkrut sisaldavate toodete võtmine. Teisel juhul manustatakse patsiendile glükagooni või dekstroosi intramuskulaarselt või intravenoosselt tilgutades.

Lühitoimeline (lihtne iniminsuliin) – terapeutiline toime tekib 30–50 minuti jooksul pärast manustamist. Maksimaalne aktiivsus kestab 1–4 tundi ja kestab 5–8 tundi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Lahustuv inimese geenitehnoloogia

Biosuliin

Inimese geneetiliselt muundatud insuliini, glütserooli, metakresooli ja teisi komponente sisaldav süstelahus. Sellel on lühiajaline hüpoglükeemiline toime. Kehasse tungides interakteerub see rakkude välise tsütoplasmamembraani spetsiifilise retseptoriga.

Soodustab insuliini-retseptori kompleksi moodustumist. Stimuleerib rakusiseseid protsesse ja võtmeensüümide sünteesi. Ravimi toime algab 30 minutit pärast manustamist ja maksimaalne toime tekib 2–4 tunni jooksul, toime kestus on 6–8 tundi.

• Näidustused: 1. tüüpi suhkurtõbi ja haiguse insuliinist sõltumatu vorm, kaasuvad haigused, seisundid, mis nõuavad süsivesikute ainevahetuse dekompenseerimist.
• Manustamisviis ja annus: subkutaanselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt 30 minutit enne süsivesikuterikast sööki. Päevane annus on 0,5 kuni 1 RÜ/kg kehakaalu kohta.
• Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, hüpoglükeemia, rasedus ja imetamine.
• Kõrvaltoimed: suurenenud higistamine ja agiteeritus, südame löögisageduse tõus, jäsemete värisemine, nälg, paresteesia suu piirkonnas ja muud hüpoglükeemia sümptomid. Kohalikud reaktsioonid: süstekoha turse, sügelus, lipodüstroofia, allergilised reaktsioonid, turse.
• Üleannustamine: sümptomid on sarnased kõrvaltoimetega. Hüpoglükeemia tekkimisel on soovitatav süsivesikuterikas toit ja rasketel juhtudel dekstroosi või glükagooni lahuse manustamine.

Biosulin on saadaval 10 ml viaalides ja 3 ml kolbampullides.

[ 9 ]

Insuman

Ravim, mis kompenseerib endogeense insuliini puudust suhkurtõve korral. Sellel on mitu vormi, mis erinevad neutraalse insuliinilahuse ja protamiini protsentuaalse suhte poolest. Igal tüübil on oma farmakokineetika ehk jaotumise iseärasused organismis. Kõikidele vormidele on iseloomulik kiire algus ja keskmise kestusega toime.

• Insuman Comb 15/85 – hakkab toimima 30–45 minutit pärast manustamist, maksimaalne terapeutiline toime tekib 3–5 tunni pärast. Toime kestus on 11–20 tundi.
• Insuman Comb 25/75 – hakkab toimima 30 minutit pärast pealekandmist, maksimaalne toime saabub 1,5–3 tunni pärast, toimeaeg on 12–18 tundi.
• Insuman Comb 50/50 – toimib 30 minutit pärast manustamist, maksimaalne toime ilmneb 1–1,5 tunni pärast, toime kestus on 10–16 tundi.

Seda kasutatakse insuliinist sõltuva suhkurtõve vormide korral. Lahust manustatakse subkutaanselt üks tund enne sööki. Annuse määrab raviarst.

Kõrvaltoimed: nahaallergilised reaktsioonid, lipodüstroofia, insuliiniresistentsus, raske neerukahjustus, hüperglükeemilised reaktsioonid. Üleannustamisel on sarnased, kuid väljendunud sümptomid. Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, diabeetiline kooma. Saadaval süstesuspensiooni kujul 10 ml viaalides.

Actrapid NM

Insuliini sisaldav ravim, millel on monokomponentne struktuur ja lühike toime. Terapeutiline toime tekib 30 minutit pärast manustamist ja saavutab maksimaalse toime 2-5 tunni jooksul. Terapeutiline toime kestab 6-8 tundi.

• Kasutamisnäidustused: insuliinsõltuv diabeet, teiste ravimivormide talumatusega patsientide ravi, eelseisev operatsioon II tüüpi diabeediga patsientidel, lipodüstroofia.
• Manustamisviis: kui ravimit määratakse puhtal kujul, manustatakse seda 3 korda päevas subkutaanselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt. 30 minutit pärast süstimist on vaja süüa. Annuse määrab endokrinoloog iga patsiendi jaoks eraldi.
• Kõrvaltoimed: veresuhkru järsk langus, punetus süstekohas ja sügelus, allergilised nahareaktsioonid.
• Vastunäidustused: kõhunäärme hormonaalsed kasvajad, hüpoglükeemia. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult arsti ettekirjutusel.

Actrapid NM on saadaval ampullides, mis sisaldavad 10 ml toimeainet.

Lahustuv inimese poolsünteetiline

Brinsulrapi

Lühitoimeline ravim, mis saab aktiivseks 30 minutit pärast subkutaanset manustamist. Maksimaalne terapeutiline toime tekib 1-3 tunni jooksul ja kestab umbes 8 tundi.

• Kasutamisnäidustused: 1. ja 2. tüüpi diabeet lastel ja täiskasvanutel, resistentsus suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite suhtes.
• Manustamisviis: hormooni subkutaanse manustamise annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt. Lahus manustatakse kohe pärast süstlasse tõmbamist. Kui päevane annus on üle 0,6 U/kg, jagatakse ravim kaheks süstiks ja süstitakse keha erinevatesse osadesse.
• Kõrvaltoimed: nahalööve, angioödeem, anafülaktiline šokk, lipodüstroofia, mööduv refraktsioonihäire, kudede hüpereemia süstekohas.
• Vastunäidustused: ravimi komponentide individuaalne talumatus, hüpoglükeemilised seisundid. Ravi raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult arsti ettekirjutusel. Erilise ettevaatusega kasutatakse suurenenud füüsilise või vaimse töö korral.

[ 10 ]

Humodar P100

Inimese poolsünteetiline lühitoimeline insuliin. Interakteerub tsütoplasmaatiliste rakumembraanide retseptoritega, moodustades insuliini-retseptori kompleksi, mis stimuleerib rakusiseseid protsesse.

Vere glükoosisisalduse normaliseerumine põhineb selle hormooni rakusisese transpordi suurenemisel, imendumise ja omastamise suurenemisel kudedes. Ravim hakkab toimima 30 minutit pärast manustamist ja saavutab maksimaalse toime 1-2 tunni pärast, terapeutiline toime kestab 5-7 tundi.

• Kasutamisnäidustused: 1. ja 2. tüüpi diabeet. Osaline või täielik resistentsus suukaudsete diabeedivastaste ravimite suhtes, diabeetiline ketoatsidoos, rasedusdiabeet, ainevahetushäired pikaajalise toimega insuliinile üleminekul.
• Manustamisviis ja annus: ravim on ette nähtud subkutaanseks, intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks. Keskmine annus on 0,5 kuni 1 RÜ/kg kehakaalu kohta. Hormooni manustatakse 30 minutit enne süsivesikuterikast sööki. Manustatud lahus peab olema toatemperatuuril. Kui ravimit määratakse monoteraapiana, on manustamise sagedus 3-5 korda päevas.
• Vastunäidustused: ravimi komponentide individuaalne talumatus, hüpoglükeemia tunnused. Kasutamine raseduse ajal on keelatud, süstimine rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult arsti ettekirjutusel.
• Kõrvaltoimed: kahvatu nahk, suurenenud higistamine, südame löögisageduse tõus, jäsemete värisemine, agitatsioon, iiveldus ja oksendamine, peavalud. Samuti on võimalikud allergilised reaktsioonid süstekohas.
• Üleannustamine: erineva raskusastmega hüpoglükeemiline seisund. Ravi seisneb suhkru- või süsivesikuterikaste toitude söömises. Rasketel juhtudel on näidustatud 40% dekstroosilahuse või glükagooni manustamine.

Humodar P100 on saadaval 10 ml viaalides ja kolbampullides, mis sisaldavad igaüks 3 ml lahust.

Berlinsulin H normaalne U-40

Hüpoglükeemilise toimega ravim. Viitab kiire ja lühiajalise toimega ravimitele. Maksimaalne terapeutiline toime tekib 1-3 tunni jooksul ja kestab 6-8 tundi.

Seda kasutatakse igasuguse diabeedi ja diabeetilise kooma raviks. Annus määratakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Reeglina manustatakse ravimit subkutaanselt 10-15 minutit enne sööki 3-4 korda päevas. Päevane annus on 6-20 ühikut. Patsientidel, kellel on ravimi suhtes suurenenud tundlikkus, annust vähendatakse, vähenenud tundlikkuse korral suurendatakse.

Toode on vastunäidustatud selle komponentide talumatuse ja hüpoglükeemia tunnuste korral. Kõrvaltoimed avalduvad lokaalsete nahareaktsioonidena, üldise heaolu halvenemisena.

Keskmise toimeajaga insuliinid

See imendub aeglaselt ja terapeutiline toime ilmneb 1-2 tundi pärast subkutaanset süstimist. Maksimaalne toime saavutatakse 4-12 tunni jooksul, toime kestus on 12-24 tundi.

Isofaan

Subkutaanseks manustamiseks mõeldud suspensioon. Aktiveerib fosfatidüülinositooli süsteemi, muudab glükoosi transporti. Suurendab kaaliumi sisenemist rakku. 1 ml suspensiooni sisaldab 40 RÜ biosünteetilise päritoluga humaaninsuliini. Kasutatakse insuliinsõltuva suhkurtõve, teist tüüpi insuliiniallergiate ja suhkurtõve raskete vaskulaarsete tüsistuste korral.

Ravimit kasutatakse subkutaanseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Annuse ja süstide sageduse määrab raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt. Isofaan on vastunäidustatud hüpoglükeemia ja kooma korral. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad näljatunne, väsimus, jäsemete värisemine ja allergilised reaktsioonid.

Monotard MS

Keskmise toimeajaga insuliinipreparaat. Sisaldab 30% amorfset ja 70% kristallilist hormooni. Toimeaine on monokomponendilise seainsuliini tsinksuspensioon. Toimima hakkab 2,5 tundi pärast manustamist, maksimaalne toime tekib 7-15 tunni pärast ja kestab 24 tundi.

• Kasutamisnäidustused: kõik suhkurtõve vormid, resistentsus suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete suhtes, suhkurtõve mitmesugused tüsistused, kirurgilised sekkumised, rasedus ja imetamine.
• Manustamisviis: arst valib annuse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Ravimit manustatakse sügavale naha alla, iga kord süstekohta vahetades. Kui annus ületab 0,6 Ü/kg, tuleb see jagada kaheks süstiks erinevatesse kohtadesse. Patsiendid, kes saavad rohkem kui 100 ühikut ravimit päevas, kuuluvad haiglaravile.
• Kõrvaltoimed: erineva raskusastmega hüpoglükeemilised seisundid, prekooma, kooma. Hüpereemia süstekohas, nahaallergilised reaktsioonid.
• Vastunäidustused: hüpoglükeemilised seisundid ja hüpoglükeemiline kooma.

Monotard MS on saadaval süstesuspensioonina 10 ml viaalides.

Insulong SPP

Keskmise toimeajaga hüpoglükeemiline aine. Seda kasutatakse 1. ja 2. tüüpi diabeedi raviks. Ravimit kasutatakse subkutaanseks süstimiseks reie piirkonda, samuti on lubatud ravimit manustada kõhu eesseina, tuharalihasesse ja õla deltalihasesse. Annuse arvutab endokrinoloog, lähtudes patsiendi veresuhkru tasemest ja muudest keha omadustest.

Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral selle komponentide suhtes, hüpoglükeemia korral. Kõrvaltoimed avalduvad refraktsioonihäirete ja jäsemete tursena. Toitumishäirete korral ravi ajal või suurenenud annuse kasutamisel võib tekkida hüpoglükeemia. Samuti on võimalikud lokaalsed reaktsioonid pärast süstimist: punetus, turse ja sügelus.

Pika toimeajaga insuliinid

See hakkab toimima 1–6 tundi pärast manustamist. See alandab veresuhkru taset ühtlaselt. Sellel on ebamäärane toime tipp ja see püsib efektiivne 24 tundi. See võimaldab süstida üks kord päevas.

Lantus

Hüpoglükeemilise toimega insuliinipreparaat, mille toimeaine on glargiin (inimese hormooni analoog). Sellel on neutraalses keskkonnas madal lahustuvus. Subkutaansel manustamisel neutraliseerub hape ja moodustab mikrosademe, mis vabastab insuliini.

• Kasutamisnäidustused: insuliinsõltuv diabeet täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel.
• Kasutusmeetod: pikaajaline toime põhineb aktiivse komponendi viimisel nahaalusesse rasvkoesse. See ravimi toime võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Annus arvutatakse iga patsiendi jaoks individuaalselt.
• Kõrvaltoimed: erineva raskusastmega ainevahetushäired. Kõige sagedamini täheldatakse nägemisteravuse langust, lipoatroofiat, lipohüpertroofiat, düsgeusiat ja lokaalseid allergilisi reaktsioone. Harvadel juhtudel esineb anafülaktiline šokk, lihasvalu ja bronhospasm.
• Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, hüpoglükeemia, diabeetiline ketoatsidoos. Ravimit ei soovitata rasedate ja laste raviks.
• Üleannustamine: annuse mittetäitmine võib põhjustada pikaajalist rasket hüpoglükeemiat, mis on patsiendile ohtlik. Kergeid sümptomeid leevendab süsivesikute tarbimine. Rasketel juhtudel on näidustatud kontsentreeritud glükoosilahuse intravenoosne manustamine.

Lantus on saadaval süstelahusena 3 ml kolbampullides.

Levemir Penfill

Diabeedivastane aine, inimese basaalhormooni analoog pikaajalise toimega. Pikaajaline toime põhineb toimeaine molekulide interaktsioonil albumiinidega rasvhapete ahelate kaudu süstekohas. Hüpoglükeemiline toime kestab 24 tundi, kuid võib annusest olenevalt varieeruda. Pikaajaline toime võimaldab ravimit kasutada 1-2 korda päevas.

• Seda kasutatakse 1. tüüpi diabeedi raviks. Lahust manustatakse subkutaanselt, annus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt, sõltuvalt tema keha vajadustest ja haiguse omadustest.
• Kõrvaltoimed: kahvatu nahk, jäsemete treemor, suurenenud närvilisus, ärevus, unisus, südame löögisageduse tõus, orientatsiooni- ja nägemishäired, paresteesia. Võimalikud on ka lokaalsed reaktsioonid kudede turse, sügeluse, lipodüstroofia ja naha hüpereemia näol. Üleannustamisega kaasnevad sarnased sümptomid. Ravi seisneb süsivesikuid sisaldavate toodete söömises.
• Vastunäidustused: ravimi komponentide talumatus. Raseduse ja imetamise ajal on kasutamine võimalik ainult arsti ettekirjutusel ja endokrinoloogi range järelevalve all.

Levemir Penfill on saadaval 3 ml kolbampullides (300 ühikut) parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahusena.

Tresiba FlexTouch

Ülipika toimega inimese hormooni analoog. Ravimi toimemehhanism põhineb interaktsioonil inimese endogeense insuliini retseptoritega. Hüpoglükeemiline toime tuleneb glükoosi kasutamise suurenemisest kudedes pärast hormooni seondumist rasva- ja lihasrakkude retseptoritega.

• Ravimit kasutatakse diabeedi raviks täiskasvanutel ja noorukitel, samuti üle 1-aastastel lastel. Lahust kasutatakse subkutaanseks manustamiseks, annuse arvutab raviarst iga patsiendi jaoks eraldi.
• Vastunäidustused: ravimi komponentide talumatus, rasedus ja imetamine.
• Kõrvaltoimed: hüpoglükeemia, allergilised reaktsioonid süstekohal, lipodüstroofia. Võimalikud on ka immuunsüsteemi häired, perifeerne turse ja krambid. Üleannustamisel on sarnased sümptomid. Valulike sümptomite kõrvaldamiseks on soovitatav võtta suu kaudu suhkrut sisaldavaid tooteid. Raske hüpoglükeemia korral tuleb manustada dekstroosilahust.

Tresiba FlexTouch on saadaval subkutaanseks manustamiseks mõeldud pensüslitena 100 ja 200 Ü/ml.

Lisaks ülalmainitud ravimirühmadele on olemas ka erineva toimeajaga insuliinide segud: aspart kahefaasiline NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, kahefaasiline Humalog Mix 25/50.