Invega

Invega on psühhoosivastane ravim.

[1]

Näidustused Invega

Seda kasutatakse skisofreenia raviks noorukitel alates 15-aastasest aastast ja lisaks sellele täiskasvanutel. Samuti määratakse ta skisoafektiivsete häirete raviks täiskasvanutele.

Vabastav vorm

Tabletid vabastage 7 tk blisterpakendisse. Pakendis - 4 tabletiga blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Ravim sisaldab paliperidooni ratseemilist segu.

Paliperidoon on monoamiini toimega selektiivne blokaator. Selle meditsiiniline efekt erineb tavapärastest antipsühhootikumidest. Aine tugevalt sünteesitakse serotoniini retseptoritega (tüüp 5-HT2) ja dopamiiniga (D2). Koos sellega toimib see α1-adrenergiliste retseptorite antagonistina, samuti histamiini (H1) ja α2-adrenograafilistest juhtidest (kahe viimase puhul see toimib vähem aktiivselt). Toimeaine (+), samuti (-) - enantiomeeride ravimite aktiivsus on nii koguses kui ka mõju ulatuses samasugune.

Paliperidooni ei sünteesita atsetüülkoliini retseptoritega. Kuigi aine toimib tõhusa antagonist dirigendid D2, mis tähendab vähenemist skisofreenia positiivseid sümptomeid, see soodustab katalepsia ja nõrgestades mõju mootori ei ole nii palju kui standard neuroleptikumid. Kuna ravimil on domineeriv serotoniini vastane antagonism keskmise toime tüübi suhtes, võib see nõrgestada toimeaine omadusi, põhjustades ekstrapüramidaalsete etioloogiate kõrvaltoimeid.

[2]

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetika on proportsionaalne annuse suurusega saadaval vahemikus.

Ravimite ühekordse annuse kasutamisel täheldatakse selle vabanemise kiiruse järkjärgulist tõusu ja seega paliperidooni plasmakontsentratsioon suureneb pidevalt. Ravimi maksimaalsed väärtused täheldatakse 24 tunni möödumisel. Paljudel patsientidel täheldati ainet stabiilseid indikaatoreid 4-5 päeva pärast ühekordselt kasutatavaid tablette.

Risperidooni lagunemise aktiivne toode on paliperidoon. Invegi vabanemise parameetrid on väikese tippkõikumise tulemus võrreldes risperidooni viivitamatu vabanemisega (kõikumiste indeks on 38%, võrreldes 12,5% -ga).

Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimite biosaadavuse indikaatorid ulatuvad 28% -ni.

Juhul kasutamist tabletid kombinatsioonis kõrge kalorsusega rasvase toidu või piikväärtused ja tase paliperidooni AUC suurenes 50-60% võrreldes kasutamine ravimi tühja kõhuga.

Ravim metaboliseerub kiiresti kudedes vedelikega. Jaotuse maht on 487 liitrit. Valgu seondumine plasmas jõuab 74% -ni. Aine sünteesitakse peamiselt albumiinidega, aga ka α1-happelise glükoproteiiniga.

Kui 7 päeva jooksul manustatakse 1 mg märgistatud 14C-paliperidooni ühekordselt, siis 59% kasutatavast annusest eritub - muutumatu aine eritub uriiniga. See näitab, et ravim ei allu intensiivsele maksa metabolismile. Ligikaudu 80% märgistatud ainest esineb uriinis ja umbes 11% leitakse ka väljaheites.

Annustamine ja manustamine

Skisofreeniaga täiskasvanud.

Soovitatav on võtta ravim 6 mg üks kord ööpäevas (hommikul). Annuse tiitrimine ravi algfaasis ei ole vajalik. Mõnedel patsientidel täheldatakse ravimite ravimi mõju väikseima või suure annuse kasutamisel (lubatud piirides - 3 ... 12 mg üks kord ööpäevas). Annuse suuruse muutmine on lubatud, kui sellised näidustused on olemas ja ka pärast tervisliku seisundi hoolikat ümberhindamist. Kui soovite annust suurendada, peaks see suurenemine toimuma vastavalt sellele skeemile: 3 mg päevas katkestustega vähemalt 5 päeva.

Skisoafektiivsete häiretega täiskasvanud.

Ravimit tuleb võtta hommikul kiirusega 6 mg üks kord ööpäevas. Üksikute patsientide ravitõhusus areneb pärast suurte annuste manustamist (lubatud piirides - 6 ... 12 mg üks kord ööpäevas). Kui annust on vaja suurendada, tuleb seda suurendada, lisades 3 mg päevas vähemalt 4-päevase intervalliga.

Funktsionaalse neerukahjustusega inimesed.

Isikud, kellel on kerge haigusvorm (CC tase ≥50 / <80 ml / minut), peaks seda ravimit võtma üks kord päevas kiirusega 3 mg. On lubatud suurendada annust ühe annusena 6 mg päevas, kuid alles pärast patsiendi ravimi taluvuse hindamist ja ravimi efektiivsust.

Inimesed, kellel on keskmine või raskekujuline haigus (CC skoor ≥10 / <50 ml / minut), peab jooma ravimit koguses 1,5 mg üks kord ööpäevas. Pärast terviseseisundi kliinilist hindamist võib portsjoni suurendada päevas kuni ühekordse annusena kuni 3 mg päevas.

Invega kasutamist inimestel, kellel oli CC tase <10 ml / min, ei tehtud, seetõttu pole soovitatav ravimi väljakirjutamist sellele patsientide grupile.

Skisofreeniaga lapsed.

Üle 15-aastastele noorukitele soovitatakse ravimit võtta annuses 3 mg - ühekordne annus hommikul.

Lapsed, kelle kehakaal on alla 51 kg päevas, võib võtta kuni 6 mg ravimit.

Laste puhul, kes kaaluvad ≥51 kg, võib päevas võtta maksimaalselt 12 mg ravimit.

Annuse saate muuta, kui teil on asjakohased näidustused. Suurenemine toimib vastavalt järgmisele skeemile: 3 mg päevas vähemalt 5-päevase intervalliga.

Ravimi kasutamise ja ohutuse efektiivsust skisofreenia ravis 12 ... 14-aastastel noorukitel ei ole uuritud.

Ravim võetakse suu kaudu - kogu tableti neelamine, mitte närimine ja lihvimine, samuti pesta veega. Tableti kest on lahustumatu ja toimeaine järk-järgult vabaneb selle all. Kest koos tuuma lahustumatute elementidega eritub organismist täielikult.

Ravimite kasutamine sõltub söömisest. Patsiendile tuleb teatada, et tablette tuleb pidevalt võtta või tühja kõhuga või koos hommikusöögiga, ilma ravi ajal nende ravimeetodite muutmata.

Kasutamine Invega raseduse ajal

Puuduvad andmed paliperidooni kasutamise kohta raseduse ajal. Aine ei mõjutanud loomkatsetes teratogeenset toimet, kuid täheldati ka teist tüüpi reproduktsioonitoksilisust.

Antipsühhootiliste ravimite (sealhulgas paliperidooni) kasutamine kolmandas trimestril suurendab negatiivsete mõjude tõenäosust, sealhulgas vastsündinutel ekstrapüramidaalsete manustamiste või võõrutussündroomi tekkimist. Need sümptomid võivad kokkupuute kestuse ja raskusastme järgi erineda. On olemas teave hüper- ja hüpotensiooni, agitatsiooni, unisuse ja värisemise, samuti hingamispuudulikkuse ja imikute toitmise probleemide kohta. Selle tagajärjel tuleb vastsündinute seisundit pidevalt jälgida väga hoolikalt.

Ravimit ei tohi manustada rasedatele naistele (välja arvatud eluaja erivajadused). Kui on vaja lõpetada Invega võtmine raseduse ajal, on vajalik ravimite kaotamine järk-järgult läbi viia.

Paliperidoon läbib ema piima, nii et võite oodata ravimi mõju imetavale lapsele. Sellega seoses on keelatud imetamise ravimi väljakirjutamine.

Vastunäidustused

Olulised vastunäidustused: ülitundlikkus paliperidooni, risperidooni ja teiste ravimi täiendavate elementide suhtes. Keelatud on määrata alla 15-aastased lapsed.

[3],

Kõrvalmõjud Invega

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• rinofarüngiit;
• maania või unetuse seisund;
• kehakaalu tõus;
• peavalu või lihasevalu;
• ebamugavustunne kõhus, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, samuti isu suurenemine;
• düsartria või akatiisia;
• suurenenud lihas toon ja lisaks treemor halvatus;
• uimasus;
• hüpersalivatsioon.

Negatiivsed reaktsioonid, mis arenevad harvemini:

• tsüstiit;
• kõrvapõletik, bronhiidi tonsilliit ja ka sinusiit;
• anafülaktilised sümptomid;
• leuko- või neutropeenia, samuti aneemia;
• hüperprolktinemia;
• hüper- või hüpoglükeemia ja lisaks sellele anoreksiale;
• diabeedi areng;
• unehäired, luupainajad;
• tähelepanu keskendumise probleemid, paresteesia või krambihoogude esilekutsumine, samuti psühhomotoorset tüüpi hüperaktiivsus;
• silma limaskestade kuivus, konjunktiviit ja ka pisaravool;
• kõrva kõne või valu;
• vererõhu tõus või langus, bradükardia, QT-intervalli pikenemine, AV-blokaad;
• väljaheidete, puhitus ja gastroenteriit;
• liigeste turse ja jäikus, samuti artralgia;
• kusepidamatus või düsuuria;
• nibudest väljutamise nähtus, libiido nõrgenemine ja günekomastia areng;
• seksuaalfunktsiooni probleemid, menstruatsioonitsükli häired;
• janu, hüpotermia, perifeerne tupusus ja palavik.

[4]

Üleannustamine

Üldiselt on oodata, et ravimi mürgistuse sümptomid ilmnevad ravimi ravimi toime tugevnemise vormis. Nende seas on järgmised: sedatsioon, unisus, madal vererõhk, tahhükardia, ekstrapüramidaalsed sümptomid ja QT-intervalli pikenemine. Mürgistuse tagajärjel täheldati kahe suuna tüüpi vatsakeste tahhükardiat ja lisaks ka vatsakeste fibrillatsiooni.

Patsiendi seisundi hindamise protsessis tuleb meeles pidada, et ravimil on pikaajaline toime. Samuti pole tal spetsiaalne antidoot. Nõutavad toetavad üldist laadi menetlused. On vaja tagada läbilaskvus hingamisteede kanalitele ja piisav ventilatsioon hapnikuga varustamisega ning nende funktsioonide säilitamine. Samuti on vajalik arütmiate võimaliku olemasolu kindlaksmääramiseks pidevalt jälgida CASi tööd (see hõlmab ka EKG menetlust). Surve vähenemist koos vereringe kollapsiga ravitakse vedeliku või sümpatomimeetikumide IV süstidega. Mõnikord võib nõuda maoloputust (kui ohver on pärast intubatsiooni protseduuri teadvuseta), võtke aktiivsöe ja lahtistid. Ekstrapüramidaalsete häirete tekkimise korral on vaja koliinolüütilisi ravimeid tõsiselt võtta. Ohvri pidev jälgimine ja oluliste füsioloogiliste funktsioonide jälgimine on vajalik, kuni kõik üleannustamise nähud kaovad.

[5], [6], [7],

Koostoimed teiste ravimitega

QT-intervalli pikendavate ravimitega tuleb ravimit ettevaatlikult ette kirjutada.

Ravimite toimeaine ei põhjusta ravimite olulist koostoimet ravimitega, mille metabolism toimub hemoproteiinide süsteemi P450 kaudu. In vitro katsetes leiti, et paliperidoonil puudub selle hemoproteiini isoensüümide inhibeeriv või induktiivne toime.

Ettevaatlik on, kui see on kombineeritud teiste keskne toimega ravimitega.

Keelatud on kombineerida ravimitega, mis põhjustavad ortostaatilise tüübi hüpotensiooni.

Invega neutraliseerib levodopa toime.

Ravimi koostoime tõenäosus liitiumiga on väga madal.

Koos naatriumvalproaadiga ei muutunud mõlema ravimi kontsentratsioonid. Ravimi paroksetiiniga ei olnud olulist koostoimet.

Karbamasepiini kombineeritud kasutamine koos ainega põhjustas paliperidooni näitajate vähenemise veres 37% võrra. Seetõttu tuleb Invega annuse suurust kohandada selle kombinatsiooniga.

Samaaegne sissevõtmine trimetoprimiga ei mõjutanud ravimi farmakokineetikat.

[8]

Ladustamistingimused

Invega ravim peab olema väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri tase ei tohiks tõusta üle 30 ° C.

[9], [10],

Erijuhised

Arvamused

Invegaga efektiivselt võitleb produktiivne skisofreeniasümptomeid (nt hallutsinatsioonid agitatsiooni ja deliirium). Psühhiaatrite rõhutada, et kõige efektiivsem ravim skisofreenia demonstreerib, mille suhtes ei ole apatoabulichesky sündroom (sümptomid nagu apaatia ja ükskõiksus ja apaatia patoloogiliste iseloomu, tunde irdumine ja vähene soov midagi teha). Ravimite kasutamine on resotsializiruyuschee mõju - pleegib mõttes apaatia, mis toimub ümberringi, on soov tegutseda.

Patsiendi tagasiside näitab, et ravimil on lisaks kõrgele efektiivsusele palju kõrvaltoimeid.

Invega peetakse risperidooniga võrreldes ohutumaks, kuid tuleb arvestada, et seda võib manustada ainult noorukitele ja täiskasvanutele.

[11]

Säilitusaeg

Invega't võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[12], [13]