Ipaton

Ipaton on tromboosivastane ravim. Sisaldab komponenti tiklopidiini. See pärsib trombotsüütide adhesiooni ja agregatsiooni, samuti trombotsüütide tegurite vabanemise protsesse. Lisaks pikendab see veritsusperioodi, vähendab verehüüvete tagasitõmbumist, vähendab vere viskoossust ja fibrinogeeni indekseid ning suurendab samal ajal erütrotsüütide filtreerimisaktiivsust täisverega.

Erinevates testides ilmnenud toimed näitavad, et ravim vähendab tromboosi tõenäosust arteriaalses piirkonnas (peamiselt jalgade veresoonte kahjustuste ja aju verevoolu häirete korral). [1]

Tiklopidiin ei mõjuta fibrinolüüsi ja vere hüübimise protsesse. [2]

Näidustused Ipaton

Seda kasutatakse isheemiatüüpi (kardiovaskulaarne või tserebrovaskulaarne) tüsistuste tekke vältimiseks inimestel, kellel on arteriaalse verevoolu häired (perifeerne või aju).

See on ette nähtud kunstliku verevooluga seotud trombotsüütide düsfunktsiooni parandamiseks või vältimiseks operatsiooni või pikaajalise hemodialüüsi ajal .

Seda kasutatakse alaägeda oklusiooni tekke vältimiseks, mis hõlmab implanteeritud koronaarset stenti .

Eespool kirjeldatud häirete korral kasutatakse ravimit tavaliselt inimestel, kellel on aspiriini talumatus või selle kasutamise ebaefektiivsus.

Vabastav vorm

Ravimeid toodetakse tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; karbi sees - 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Tiklopidiinil on trombotsüütide agregatsiooni blokeeriv toime, inhibeerides ADP -ga seotud fibrinogeeni ja glükoproteiinide IIb / IIIa (trombotsüütide seinte spetsiifilised otsad) sünteesi. Ravim ei mõjuta AMP ja COX -iga seotud trombotsüütide aktiivsust. Hoolimata asjaolust, et mõju biokeemilist põhimõtet ja sellega seotud vahendajaid on hästi uuritud, on trombotsüütide agregatsiooni pärssimine realiseeritud ainult in vivo; in vitro ei muuda tiklopidiin trombotsüütide funktsiooni. [3]

Tiklopidiini terapeutilised osad takistavad ADP elemendi (2,5 μmol / l) poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni 50-70%. Pärast allaneelamist sõltub tiklopidiini trombotsüütidevastane toime annuse suurusest kuni 0,5 g päevaseni, kuid koos selle edasise suurendamisega see enam ei suurene.

Kui ravimit manustatakse 2 korda päevas 0,25 g portsjonina, tekib trombotsüütide agregatsiooni pärssimine 2 päeva pärast ja maksimaalset toimet täheldatakse 5-8. Päeval.

Enamikul patsientidest stabiliseerub veritsusperiood ja muud trombotsüütide funktsiooni väärtused 7 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatuna ühekordse annusena imendub tiklopidiin peaaegu täielikult ja suure kiirusega. Plasma sees registreeritakse selle Cmax väärtused 2 tunni pärast.

Ravimite võtmisel pärast sööki suureneb selle biosaadavus 20%. Stabiilsed plasmaindikaatorid saavutatakse pärast 7-10 päeva pärast ravimi kasutamist 0,25 g portsjonina 2 korda päevas.

Tiklopidiini süntees lipoproteiinide, albumiini ja α1-glükoproteiinidega on 98%. Tiklopidiini pärssiv toime trombotsüütide agregatsioonile ei ole seotud ravimi plasmakontsentratsiooniga. Suur hulk tiklopidiini osaleb intrahepaatilises ainevahetuses, moodustades 20 metaboolset komponenti, millel puudub ravimi toime.

Ligikaudu 50–60% manustatud osast eritub uriiniga ja ülejäänud osa väljaheitega. Tiklopidiini poolväärtusaeg on ligikaudu 30-50 tundi.

Annustamine ja manustamine

Seedetrakti häirete esinemissageduse vähendamiseks võetakse tablette koos toiduga.

Täiskasvanu peab võtma 1 tableti 2 korda päevas.

Selleks, et vältida koronaararteri implanteerimisega seotud alaägeda oklusiooni teket, alustatakse ravi enne implanteerimist või vahetult pärast seda - 1 tablett ravimit võetakse 2 korda päevas koos aspiriiniga (0,1-0,325 g päevas). See kombineeritud tsükkel peaks kestma vähemalt 1 kuu.

Kasutamine maksapuudulikkusega inimestel.

Ravi tuleb läbi viia väga hoolikalt; mõnikord on vajalik Ipatoni annuse vähendamine. Kollatõve või hepatiidi korral tuleb ravi katkestada. Te ei saa ravimit kasutada raske vormi maksapuudulikkuse korral.

Raske neerukahjustuse korral võib osutuda vajalikuks tiklopidiini annuse vähendamine või ravi katkestamine.

• Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Kasutamine Ipaton raseduse ajal

Kuna Ipatoni kasutamise kohta HB ja raseduse ajal on vähe teavet, ei ole seda näidustatud perioodidel ette nähtud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus tiklopidiini või teiste ravimi elementide suhtes;
• hemorraagilise tüübi diatees;
• kahjustuse orgaaniline olemus, mis on tingitud kalduvusest veritseda (nende hulgas seedetrakti haavandite ägenemine või hemorraagiline insult aktiivses faasis);
• vere patoloogiad, mille korral verejooks pikeneb;
• raske maksapuudulikkus;
• trombotsütoo- või leukopeenia, samuti ajaloos esinev agranulotsütoos.

Ravimi kasutamine tervetel inimestel on trombemboolia arengu esmase ennetamise vahendina rangelt keelatud.

Kõrvalmõjud Ipaton

Peamised kõrvaltoimed:

• veresüsteemi ja lümfiga seotud häired: neutropeenia (ka selle raske vorm). Ravi esimese 3 kuu jooksul esines peamiselt raske neutropeenia või agranulotsütoosi staadium. Võib-olla luuüdi aplaasia, pantsüto- või trombotsütopeenia ilmnemine (näitajad <80 000 / mm3). Märgiti TTP arengut ja lisaks sellele trombotsütopeeniaga seotud hemolüütilist tüüpi aneemiat. Raske neutropeenia võib põhjustada sepsise. Võimalik septiline šokk, mis võib lõppeda surmaga. On võimalik hüponatreemia;
• immuunsüsteemi häired: võib märkida erinevat tüüpi immunoloogilisi sümptomeid - nende hulgas on allergia tunnused, anafülaktilised ilmingud, artralgia, nefropaatia, Quincke ödeem, vaskuliit, eosinofiilia, luupusetaoline sündroom ja allergilise kopsupõletiku interstitsiaalne vorm;
• probleemid NA tegevusega: peavalu või valu teistes piirkondades, kõrvamüra, polüneuropaatia, unisus, närvilisus, nõrkus, pearinglus ja keskendumisvõime halvenemine;
• CVS -i mõjutavad kahjustused: tahhükardia või südamepekslemine;
• veresoonte düsfunktsioon: hematoomid, hüperemia või verejooks. Ninaverejooksuga täheldati sageli hemorraagilise tüübi tüsistusi. Võib tekkida operatsioonieelne ja -järgne verejooks, samuti hematuria, verevalumid ja verejooksud sidekesta piirkonnas. Lisaks on võimalikud ajuverejooksud;
• seedetrakti häired: võib ilmneda koliit (nende hulgas lümfotsüütiline vorm), mille vastu on tugev kõhulahtisus. Stabiilse ja raske haiguse staadiumi korral tuleb ravi katkestada. Kõhulahtisus areneb tavaliselt koos iiveldusega. Kõhulahtisus on sageli lühiajaline ja mõõdukas (ilmneb esimese 3 ravikuu jooksul). Põhimõtteliselt kaob see negatiivne mõju 7-14 päeva jooksul, ilma et oleks vaja ravimeid ära võtta. Lisaks võivad tekkida haavandid või isu halveneda;
• probleemid maksa ja sapiteede süsteemiga: aeg -ajalt, esimesel ravikuul, ilmneb hepatiit (kolestaatiline või hemolüütiline ikterus). Tavaliselt kaovad need sümptomid pärast ravimi ärajätmist. Võib esineda Fulminanti tüüpi hepatiit. Tiklopidiini kasutamine võib põhjustada maksaensüümide väärtuste tõusu (isoleerimata või isoleeritud leeliselise fosfataasi ja seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine kahekordne normaalväärtusest). Ravi ajal on võimalik seerumi bilirubiini väärtuste ebaoluline tõus;
• epidermise ja nahaaluse kihi kahjustused: ravikuuri esimese 3 kuu jooksul ilmnevad sageli lööbed (makulopapulaarne või urtikaaria, mille puhul sügelus areneb sageli). Dermatoloogilised nähud võivad muutuda üldiseks, kuid pärast ravimi kasutamise lõpetamist kaovad need esimestel päevadel. Erüteemi polüform, PETN või SSD ilmub ükshaaval;
• süsteemsed tunnused: palaviku tekkimine;
• laboratoorsete andmete muutus: LDL-C, HDL-kolesterooli, VLDL-C ja seerumi triglütseriidide väärtuste 8-10% tõus kursuse esimese 1-4 kuu jooksul ilma edasise progresseerumiseta ravi jätkamisel. Lipoproteiinifraktsioonide (eriti HDL / LDL) proportsioonide tase jääb samadesse piiridesse. Kliinilistest testidest saadud teave näitab, et see reaktsioon ei ole seotud soo, vanuse, diabeedi, alkoholi tarbimisega ning samuti ei suurenda see südame -veresoonkonna haiguste tõenäosust;
• muud häired: harva esineb farüngiit, artropaatia, suu limaskesta haavandid, nefrootiline sündroom ja kurguvalu. Veritsusperiood võib pikeneda (kaks / viis korda) võrreldes ravi alustamise ajal saadud väärtustega. Ravim vähendab fibrinogeeni sisaldust veres.

Üleannustamine

Loomadega tehtud katsete andmed näitavad, et ravimimürgituse korral võib tekkida tõsine seedetrakti talumatus.

Mürgistuse korral on vajalik oksendamine, maoloputus ja toetavate protseduuride määramine.

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna tiklopidiin võib mõjutada teatud ravimite toimet, tuleb seda väga hoolikalt kombineerida allpool loetletud ravimitega.

Teofülliin.

Tiklopidiini kasutamisel suurenevad selle plasmaparameetrid. Kui teil on vaja neid ravimeid koos kasutada, peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit ja vajadusel jälgima teofülliini plasmakontsentratsiooni. Ipaton -ravi alguses ja pärast ravi lõppu võib osutuda vajalikuks teofülliini annuse kohandamine.

Digoksiin.

Võimalik on digoksiini plasmakontsentratsiooni ebaoluline (≈15%) langus.

Tsüklosporiin.

Ravimi manustamine võib vähendada tsüklosporiini taset plasmas, mistõttu tuleb selle näitajaid hoolikalt jälgida.

Fenütoiin.

On vaja jälgida fenütoiini intraplasmaatilisi väärtusi. Mõnikord võib Ipatoni ja fenütoiini kombinatsioon suurendada selle toimivust ja toksiliste sümptomite teket.

Suurenenud verejooksu tõenäosuse tõttu peab ravimite ja allpool kirjeldatud ainete kombinatsioon olema äärmiselt ettevaatlik, jälgides hoolikalt laboratoorseid väärtusi:

• suukaudsed antikoagulandid (peate regulaarselt jälgima INR taset);
• MSPVA -d;
• hepariini vahendid (fraktsioneerimata hepariini kasutamisel on vaja sagedamini jälgida APTT indikaatoreid);
• trombotsüütide vastased ained (näiteks salitsüülhappe derivaadid).

Antatsiidid vähendavad ravimi imendumist, mis põhjustab selle plasmaindeksi langust.

Tsimetidiin, blokeerides mikrosoomide oksüdatsiooniprotsesse, vähendab kliirensi taset poole võrra.

Ladustamistingimused

Ipatoni tuleb hoida kohas, mis on väikelaste tungimise eest suletud. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Ipatoni võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Vasotik ja Ticlopidine koos Tiklid ja Aklotin.