Irbetan

Irbetan on ravim, millel on vererõhku langetav toime. Kasutamisel nõrgestab see süsteemset perifeerset vaskulaarset resistentsust ning lisaks alandab üldist vererõhku, rõhku kopsuvereringes ja südame järelkoormust.

Maksimaalse ravimi aktiivsuse teke ilmneb 3–6 tunni möödudes manustamisest ja terapeutiline toime kestab 24 tundi. Stabiilse kliinilise efekti saavutamiseks on vaja ravimit võtta 1–2 nädala jooksul. [ 1 ]

Näidustused Irbetan

Seda kasutatakse selliste haiguste korral nagu primaarne hüpertensioon ja kõrge vererõhk neerupatoloogiatega inimestel.

Seda võib määrata ka II tüüpi diabeedi antihüpertensiivse ravi kombinatsioonis.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki rakupakendis; karbis - 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Suukaudsel manustamisel toimib irbesartaan angiotensiin-2 (AT1) terminali tugeva ja selektiivse antagonistina. See komponent on võimeline blokeerima kõiki angiotensiin-2 toimeid, mis on vahendatud AO1 terminali kaudu, olenemata angiotensiin-2 sidumise meetodist või allikast.

Angiotensiin-2 (AT1) terminalide selektiivne antagonism põhjustab plasma reniini ja angiotensiin-2 taseme tõusu ning plasma aldosterooni taseme langust. [ 2 ]

Seerumi kaaliumitasemel ei ole irbesartaanil endal olulist toimet (soovitatavate annuste korral). Aine toimet ei inhibeeri ACE (kininaas-2), ensüüm, mis katalüüsib angiotensiin-2 moodustumist ja bradükiniini lagundamist metaboolseteks elementideks, millel puudub terapeutiline toime. Irbesartaan on aktiivne ka ilma metaboolse stimulatsioonita. [ 3 ]

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud irbesartaan imendub hästi, biosaadavus on vahemikus 60–80%. Koos toiduga manustamine ei muuda ravimi biosaadavust.

Irbesartaani plasmasisene valgusünteesi maht on ligikaudu 96%, kuid süntees vererakkudega on väga nõrk. Ravimi jaotusruumala on vahemikus 53–93 l.

Kui 14C-irbesartaani manustatakse suu kaudu või intravenoosselt, on 80–85% vereplasmas ringlevatest radioaktiivsetest osakestest muutumatul kujul irbesartaan.

Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid toimuvad oksüdatsiooni ja glükuroniidkonjugatsiooni kaudu. Glükuroniid on ravimi peamine ringlev ainevahetuskomponent (umbes 6%). On tõendeid, et irbesartaani oksüdatsioon toimub peamiselt hemoproteiini P450 ensüümi CYP2C9 kaudu; isoensüümil CYP3A4 on ainevahetusprotsessidele väga vähene mõju.

Irbesartaani farmakokineetika on lineaarne ja sõltub annuse suurusest (vahemikus 0,01–0,6 g). Suuremate kui 0,6 g portsjonite suukaudsel manustamisel (see on kaks korda suurem kui maksimaalne lubatud annus) täheldati nõrgemat annusest sõltuvat ravimi imendumise suurenemist, kuid selle reaktsiooni mehhanism ei ole kindlaks tehtud. Plasma Cmax väärtused saavutatakse 1,5–2 tunni pärast alates ravimi manustamisest.

Ravimi renaalse ja süsteemse kliirensi tase on 3-3,5 ja ka 157-176 ml minutis.

Irbesartaani terminaalne poolväärtusaeg on 11–15 tundi. Tasakaaluline intraplasmaatiline indeks täheldatakse 3 päeva pärast ravi algust (1 kord päevas). Ravimi korduv manustamine 1 kord päevas viib ravimi piiratud akumuleerumiseni vereplasmas (<20%).

Irbesartaan ja selle metaboolsed komponendid erituvad sapi ja uriiniga. Pärast suukaudset manustamist ja 14C-irbesartaani manustamist eritub ligikaudu 20% radioaktiivsetest komponentidest uriiniga ja ülejäänu roojaga. Vähem kui 2% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Irbetani tuleb võtta üks kord päevas, samal ajal, olenemata toidukordadest. Tabletid neelatakse alla närimata, pestakse maha puhta veega.

Kõige sagedamini kasutatav alg- ja säilitusannus on 0,15 g ravimit. Vajadusel saab seda 3-4 nädala pärast suurendada 0,3 g-ni. Annuse järgneva suurendamisega ravimi efektiivsus ei suurene.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud lastele (alla 18-aastastele).

Kasutamine Irbetan raseduse ajal

Irbetani kasutamine raseduse ajal on keelatud, kuna see mõjutab reniin-angiotensiini-algoritmi (RAAS) aktiivsust, mis võib negatiivselt mõjutada loote emakasiseset arengut, põhjustades oligohüdraminoosi teket, kolju luustumise aeglustumist ja neerufunktsiooni halvenemist.

Samuti on võimalik, et lapsel tekib vastsündinu toksiline reaktsioon – vererõhu langus, hüperkaleemia ja neerupuudulikkus.

Kui rasedus tekib ravimi võtmise ajal, tuleb ravi koheselt lõpetada. Samal ajal tuleb ultraheli abil kontrollida loote neerufunktsiooni ja kolju seisundit - kui patsient on hooletuse tõttu ravimit juba raseduse ajal pikka aega kasutanud.

Kontseptsiooni planeerimisel on vaja valida alternatiivne ravimeetod.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide raske talumatus;
• imetamine ja rasedus;
• laktaasipuudulikkus, galaktoseemia ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ravimit kasutatakse eriti ettevaatlikult järgmistel juhtudel:

• stenoos, mis mõjutab mõlema neeru artereid või ainsa toimiva neeru arterit;
• maksapuudulikkus või raske südamepuudulikkus;
• dehüdratsioon;
• Na-elemendi liigne sisaldus kehas;
• pikaajaline kõhulahtisus või oksendamine;
• soolavaba dieet;
• dialüüsi protseduurid;
• primaarne aldosteronism;
• mitraal- või aordistenoos;
• Hüpertroofiline kardiomüopaatia tüüp, millel on obstruktiivne iseloom.

Kõrvalmõjud Irbetan

Ravimi manustamisega seotud kõrvaltoimed on tavaliselt ajutised ja kerged. Nende hulka kuuluvad:

• tahhükardia, suurenenud väsimus, ortostaatiline kollaps, pearinglus, tinnitus ja peavalud;
• oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus ja maitsetundlikkuse häired;
• maksafunktsiooni häired ja hepatiit;
• neerufunktsiooni häire;
• köha;
• artralgia ehk valu liigestes, rindkeres või lihastes;
• epidermaalne hüpereemia, Quincke ödeem, leukotsütoklastiline vaskuliit, urtikaaria ja lööbed;
• impotentsus;
• hüperkaleemia või vere hemoglobiinisisalduse langus;
• lihasvalu või lihaskrambid.

Üleannustamine

Praeguseks ei ole irbetaanimürgistuse juhtumeid teatatud. Äärmiselt suurte annuste (üle 0,9 g päevas) võtmise korral võib tekkida tahhükardia või bradükardia, samuti vererõhu järsk langus.

Sellistel juhtudel tehakse maoloputus ja manustatakse aktiivsütt. Lisaks on vaja patsiendi üle kehtestada meditsiiniline järelevalve ja vajadusel rakendada sümptomaatilisi meetmeid.

Hemodialüüsi protseduurid on ravimi mürgistuse korral ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Irbetanit võib kombineerida tiasiiddiureetikumidega, ainetega, mis blokeerivad Ca-kanalite toimet, ja ka AKE inhibiitoritega.

Juhtudel, kui patsienti on enne ravimi manustamist pikka aega ravitud suurte diureetikumide annustega, suureneb vererõhu languse oht ravi algstaadiumis keha dehüdratsiooni tõttu.

Kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumi sisaldavate toidulisanditega võib suurendada kaaliumi taset plasmas.

Ravimit ei saa kombineerida amiodarooni, flukonasooli ja rifamipitsiiniga, samuti tsimetidiini, liitiumi, sulfafenasooli, omeprasooli ja ketokonasooliga.

Ravimi samaaegne manustamine MSPVA-dega võib nõrgendada selle terapeutilist aktiivsust.

Ladustamistingimused

Irbetani tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle +25 °C.

Säilitusaeg

Irbetani võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Converium, Votum ja Irsar koos Angizariga, samuti Aprovel, Diosar ja Ibertan koos Valzariga, samuti Coaprovel ja Diostar.