Irbetan

Irbetan on ravim, millel on antihüpertensiivne toime. Kasutamisel nõrgeneb süsteemne perifeerne vaskulaarne resistentsus ja lisaks vähenevad vererõhu koguväärtused, rõhk verevoolu väikeses ringis ja südame järelkoormus.

Ravimi maksimaalse aktiivsuse areng areneb pärast manustamist 3-6 tundi ja terapeutiline toime kestab 24 tundi. Stabiilse kliinilise toime saavutamiseks on vaja ravimit võtta 1-2 nädala jooksul. [1]

Näidustused Irbetan

Seda kasutatakse selliste haiguste korral nagu esmane hüpertensioon ja kõrge vererõhk neerupatoloogiaga inimestel.

Seda võib määrata ka kombinatsioonis II tüüpi suhkurtõve antihüpertensiivseks raviks .

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki rakupaki sees; karbi sees - 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Suukaudselt manustatuna toimib irbesartaan tugeva toimega selektiivse angiotensiin-2 (AT1) lõpu antagonistina. Komponent suudab blokeerida angiotensiin-2 mis tahes toimet, mida vahendab AO1 lõpp, sõltumata angiotensiin-2 seondumismeetodist või -allikast.

Angiotensiin-2 (AT1) lõppude selektiivne antagonism põhjustab reniini ja angiotensiin-2 indeksite tõusu vereplasmas, samuti aldosterooni plasmakontsentratsiooni langust. [2]

Seerumi kaaliumisisaldusel ei oma irbesartaan ise olulist toimet (soovitatud annuste kasutuselevõtuga). Aine ei aeglusta ensüümi ACE (kininaas-2) toimel, mis katalüüsib angiotensiin-2 moodustumist, samuti bradükiniini lagunemist metaboolsete elementide seisundisse, millel puudub terapeutiline toime. Irbesartaan on aktiivne ilma metaboolse stimulatsioonita. [3]

Farmakokineetika

Allaneelatud irbesartaan imendub hästi, biosaadavus on vahemikus 60–80%. Toiduga söömine ei muuda ravimi biosaadavust.

Irbesartaani plasmasisene valkude süntees on ligikaudu 96%, kuid süntees rakuliste vereelementidega on väga nõrk. Ravimi jaotusruumala on vahemikus 53-93 liitrit.

14C-irbesartaani allaneelamisel või intravenoossel manustamisel on vereplasmas ringlevate radioaktiivsete osakeste kujul 80-85% irbesartaani muutumatul kujul.

Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid toimuvad oksüdatsiooni ja glükuroniidkonjugatsiooni teel. Glükuroniid on ravimite peamine metaboolne komponent (umbes 6%). On tõendeid, et irbesartaani oksüdeerimine toimub peamiselt hemoproteiini P450 ensüümi CYP2C9 kaudu; isoensüüm CYRZA4 mõjutab ainevahetusprotsesse väga ebaoluliselt.

Irbesartaani farmakokineetika on lineaarne ja sõltub annuse suurusest (vahemikus 0,01-0,6 g). Suukaudsel manustamisel rohkem kui 0,6 g (see on kaks korda suurem kui lubatud annus) annusest sõltuv ravimi imendumise suurenemine, kuid selle reaktsiooni mehhanismi ei ole kindlaks tehtud. Plasma Cmax indikaatorid saavutavad 1,5-2 tunni möödumisel ravimi manustamise hetkest.

Ravimi neerude ja süsteemse kliirensi tase on 3-3,5, samuti 157-176 ml minutis.

Irbesartaani lõplik poolväärtusaeg on 11... 15 tundi. Tasakaalu intraplasmaatiline indikaator täheldatakse 3 päeva pärast ravi algust (1 annus päevas). Ravimite korduv manustamine üks kord päevas viib ravimi piiratud kogunemiseni vereplasmas (<20%).

Irbesartaan eritub koos metaboolsete elementidega sapi ja uriiniga. Pärast suukaudset manustamist ja 14C-irbesartaani manustamist eritus ligikaudu 20% radioaktiivsetest komponentidest uriiniga ja ülejäänud osa väljaheitega. Vähem kui 2% portsjonist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Te peate Irbetani tarbima 1 kord päevas samal ajal, olenemata toidu tarbimisest. Tabletid neelatakse alla närimata, pestakse puhta veega.

Kõige sagedamini kasutatava alg- ja säilitusannuse suurus on 0,15 g ravimit. Vajadusel võib 3-4 nädala pärast seda suurendada 0,3 g-ni. Järgneva annuse suurendamisega ei suurene ravimi efektiivsus.

• Taotlus lastele

Ei ole ette nähtud pediaatrias (alla 18 -aastased).

Kasutamine Irbetan raseduse ajal

Irbetani kasutamine raseduse ajal on keelatud, kuna see mõjutab RAAS -i aktiivsust, mis võib negatiivselt mõjutada loote emakasisest arengut, põhjustades oligohüdraminooside teket, aeglustunud kolju luustumist ja neerufunktsiooni kahjustust.

Samuti on võimalik, et lapsel tekib vastsündinute toksiline reaktsioon - vererõhu langus, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häire.

Kui rasestute ravimite võtmise ajal, peate ravi kohe katkestama. Samal ajal on vaja ehhograafia abil kontrollida loote neerufunktsiooni ja kolju seisundit - kui patsient jätkas tahtmatult ravimite kasutamist pikka aega juba raseduse ajal.

Raseduse planeerimisel on vaja valida alternatiivne ravimeetod.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi elementide suhtes;
• imetamine ja tiinus;
• laktaasi puudumine, galaktoseemia ja glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Eriti ettevaatlikult kasutatakse ravimit sellistes olukordades:

• stenoos, mis mõjutab mõlema neeru artereid või ainsa töötava neeru arterit;
• maksapuudulikkus või raske südamepuudulikkus;
• dehüdratsioon;
• liigne Na -element kehas;
• pikaajaline kõhulahtisus või oksendamine;
• soolavaba dieedi režiim;
• dialüüsi protseduurid;
• aldosteronism esmasel kujul;
• mitraalne või aordi stenoos;
• hüpertroofiline kardiomüopaatia tüüp, millel on obstruktiivne iseloom.

Kõrvalmõjud Irbetan

Ravimi manustamisega seotud kõrvaltoimed on tavaliselt ajutised ja mõõdukad. Nende hulgas:

• tahhükardia, suurenenud väsimus, ortostaatiline kollaps, pearinglus, tinnitus ja peavalud;
• oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus ja düsgeusia;
• maksapuudulikkus ja hepatiit;
• neerufunktsiooni häired;
• köha;
• artralgia või valu, mis mõjutab liigeseid, rinnaku või lihaseid;
• epidermise hüperemia, Quincke ödeem, leukotsütoklastilise tüüpi vaskuliit, urtikaaria ja lööbed;
• impotentsus;
• hüperkaleemia või vere hemoglobiinisisalduse vähenemine;
• müalgia või lihaskrambid.

Üleannustamine

Praeguseks ei ole teatatud Irbetani mürgistuse juhtudest. Eriti suurte annuste (üle 0,9 g ööpäevas) võtmise korral võib tekkida tahhükardia või bradükardia, samuti võib vererõhu tase järsult langeda.

Selliste rikkumiste korral viiakse läbi maoloputus ja aktiivsöe sissevõtmine. Lisaks on vajalik patsiendi meditsiiniline jälgimine ja vajadusel sümptomaatiliste toimingute tegemine.

Hemodialüüsi protseduurid narkootikumide mürgistuse korral on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Irbetani on lubatud kombineerida tiasiiddiureetikumidega, ainetega, mis blokeerivad Ca-kanalite toimet, samuti AKE inhibiitoritega.

Juhtudel, kui patsienti raviti enne ravimite manustamist pikka aega suurte portsjonitega diureetikume, suureneb vererõhu languse oht ravi algfaasis keha dehüdratsiooni tõttu.

Kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumi sisaldavate toidulisanditega võib suurendada kaaliumisisaldust plasmas.

Ravimit ei tohi kombineerida amiodarooni, flukonasooli ja rifamipitsiiniga ning lisaks tsimetidiini, liitiumi, sulfafenosooli, omeprasooli ja ketokonasooliga.

Ravimi kasutuselevõtt koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib põhjustada selle terapeutilise aktiivsuse nõrgenemist.

Ladustamistingimused

Irbetani tuleb hoida pimedas kohas, laste tungimise eest suletuna. Temperatuuri väärtused ei ületa + 25oC.

Säilitusaeg

Irbetane'i võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Konverium, Votum ja Irsar koos Angizariga ning peale selle Aprovel, Diosar ja Ibertan koos Valzariga, samuti Coaprovel ja Diostar.