Irin

Irin on terapeutiline ravim, mis kuulub kasvajavastaste ravimite alamrühma. Selle peamine toimeaine on irinotekaanvesinikkloriid, mis kuulub irinotekaani ainerühma (need on kamptotetsiini komponendi pool-kunstlikud derivaadid).

Ravimil on väljendunud kasvajavastased omadused ja lisaks aeglustab see spetsiifiliselt isomeraasensüümide aktiivsust, millel on aktiivne mõju DNA topoloogiale (topoisomeraasid). [1]

Näidustused Irin

Seda kasutatakse kolorektaalse vähi raviks ja lisaks Lennox-Gastauti sündroomist põhjustatud krampide tekkeks .

Võib kasutada üksi või koos kapetsitabiini, leukovoriini, 5-fluorouratsiili ja tsetuksimabi või bevatsizumabiga.

Vabastav vorm

Vabastamine toimub süstimisvedeliku kujul 5 ml viaalides.

Farmakodünaamika

Võrreldes teiste vähivastaste ainetega on sellel suurem tsütotoksilisus teatud tüüpi vähkkasvajate suhtes, sealhulgas nende puhul, mis ei ole alistunud ravimite vinblastiini ja doksorubitsiini mõjule.

Irinotekaanvesinikkloriidi teine väljendunud meditsiiniline toime on selle võime pärssida hüdrolüütilise ensüümi atsetüülkoliinesteraasi toimet. [2]

Tsütotoksiline aktiivsus sõltub rakutsükli staadiumist ja kokkupuute ajast. [3]

Farmakokineetika

Ravimi rakusisene lagunemine vastab kahe- või isegi kolmefaasilisele mudelile. Plasma poolväärtusaeg esimesel etapil on 12 minutit, teisel - 2,5 tundi ja kolmandal - 14,2 tundi. 24 tunni jooksul eritub 19,9% manustatud annusest uriiniga.

SN-38 ja irinotekaani valkude süntees in vitro on 95% ja 65%.

Pärast intravenoosset süstimist osaleb irinotekaan ainevahetusprotsessides, moodustades SN-38 aktiivse lagunemisprodukti. Ainevahetusprotsessid toimuvad peamiselt maksas.

Metaboolse elemendi SN-38 eritumise keskmine määr uriiniga 24 tunni jooksul on 0,25%. Irinotekaani farmakokineetika ei sõltu annuse suurusest.

Annustamine ja manustamine

Irini kasutatakse infusioonravimina, seda süstitakse kesk- või perifeerse veeni piirkonda. Lahjendamist ja infusiooni võib teha ainult kogenud tervishoiutöötaja. Annuse valib kogenud onkoloog. Ravimit tuleb lahjendada glükoosi või NaCl lahuses.

Sageli kasutatakse ravimeid 1 kord 3 nädala jooksul; harvemini kasutatakse raviskeemi 1 kord nädalas. Kombineeritud ravi korral - 1 kord 2 nädala jooksul. Infusiooni manustatakse kiirusega 0,5-1,5 tundi.

Monoteraapia korral on portsjoni suurus tavaliselt 0,35 g / m2. Kompleksse ravi ajal manustatakse ravimit tavaliselt annuses 0,18 g / m2.

• Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Kasutamine Irin raseduse ajal

Irini ei saa raseduse ajal välja kirjutada (see on lubatud ainult elutähtsate näidustuste olemasolul).

Kui teil on vaja ravimeid B -hepatiidi ajal kasutada, peate mõneks ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või selle lisaelementide raske talumatuse olemasolu;
• krooniline soolepõletik, soole blokeerimine;
• hüperbilirubineemia;
• luuüdi ebaõnnestumise raske vorm;
• patsiendi tervise üldised näitajad on alla 2 märgi (vastavalt WHO indeksile);
• neutropeenia raske vorm.

Keelatud on seda kasutada koos naistepuna sisaldavate ravimitega. Koos teiste kasvajavastaste ainetega võib esineda ka muid vastunäidustusi.

Kõrvalmõjud Irin

Kõrvalsümptomite hulgas:

• pearinglus, närvilisus, tsefalalgia;
• nägemise, kõne või mõtlemise häired;
• oksendamine, kõhulahtisus;
• neutro- või leukopeenia.

Kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, võivad ilmneda sellele ravimile iseloomulikud häired. Bevatsizumabi manustamine põhjustab vererõhu väärtuste tõusu.

Lisaks võib olla:

• trombemboolia või tromboos;
• müokardiinfarkt või südame isheemiatõbi;
• neutropeeniline palavik.

Üleannustamine

Kui osa ületatakse kaks korda, on patsiendi surm võimalik (1-kordne juhtum). Lisaks võib tekkida raske kõhulahtisus või raske neutropeenia.

Ravimil puudub antidoot. On vaja vältida nakkuste arengut ja ägedat dehüdratsiooni.

Koostoimed teiste ravimitega

Irinotekaanil on antikolinesteraasi toime, seetõttu võib see pikendada neuromuskulaarse blokaadi kestust suksametooniumi kasutamisel.

Kui seda kombineeritakse mitte-depolariseeriva tüüpi lihasrelaksantidega, on neuromuskulaarse ülekande suhtes võimalik antagonistlik toime.

Mõned testid on näidanud, et kui seda kombineerida krambivastaste ainetega, mis indutseerivad CYP3A toimet (näiteks fenobarbitaal koos karbamasepiini või fenütoiiniga), väheneb SN-38 kokkupuude irinotekaani, SN-38-glükuroniidiga ja farmakodünaamika omadused. Lisaks hemoproteiin P450ZA ensüümide esilekutsumisele võivad glükuronidatsiooni tugevnemine ja sapi eritumise intensiivsuse suurenemine mõjutada irinotekaani kokkupuute vähenemist selle lagunemisproduktidega.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega inimestel, kes kasutavad samaaegselt ravimeid, mis pärsivad (näiteks ketokonasooli) või indutseerivad (näiteks fenütoiin või karbamasepiin koos fenobarbitaaliga) ravimite metaboolseid protsesse, mis toimuvad hemoproteiini P450 3A abil. Selle metaboolse raja indutseerijate / inhibiitorite kombinatsioonist on vaja loobuda, kuna see võib mõjutada Irina metaboolseid protsesse.

Naistepuna on keelatud kasutada koos ravimiga, kuna see vähendab SN-38 plasmakontsentratsiooni.

Ladustamistingimused

Irinit tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Irini võib kasutada 2-aastase tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.