Isosorbiddinitraat

Südame isheemiatõbe peetakse üheks levinumaks südamepatoloogiaks. Stenokardia, südamepuudulikkus, astmahood, ödematoosne sündroom - see on mittetäielik loetelu levinud seisunditest, mis on sageli südame isheemiatõve ilmingud. Selle ohtliku patoloogia tõhusaks vastu võitlemiseks on tavaks kasutada märkimisväärset stenokardiavastast ainet - isosorbiiddinitraati, mis kuulub nitraatide klassi ja on paljude südameravimite toimeaine.

Selles artiklis räägime samanimelisest ravimist, mis on nimetatud toimeaine "Isosorbiiddinitraat" järgi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Isosorbiddinitraat

Nagu juba mainitud, on isosorbiiddinitraadi peamine näidustus, olenemata ravimi nimetusest, südame isheemiatõbi, mida sageli nimetatakse näljase südame sündroomiks. Kuid patoloogia erinevad ilmingud võivad vajada ravimi erinevate vormide kasutamist, mida kasutatakse nii pikaajalise terapeutilise toime saavutamiseks kui ka ohtlike sümptomite kiireks leevendamiseks.

Seega on tavaliste tablettide ja pikatoimeliste kapslite, keelealuste tablettide ja transdermaalsete tablettide võtmine soovitatav järgmistel juhtudel:

• stenokardiahoogude intensiivsuse vähendamiseks (pressiv või pigistav valu, samuti põletustunne rinnaku taga südame piirkonnas),
• et vältida eespool kirjeldatud seisundeid, mis on seotud südamelihase ebapiisava verevarustusega,
• CHF (kroonilise või kongestiivse südamepuudulikkuse) raviks, kui seda ravimit määratakse osana erinevatest haiguse ravimeetmetest,
• arteriaalse hüpertensiooni raviks kui ühe südame isheemiatõve ilmingu,
• teatud tüüpi pulmonaalse hüpertensiooni raviks, mida iseloomustab kõrgenenud rõhk kopsuarteri süsteemis,
• osana mitmekomponendilisest ravist patoloogia korral, mille puhul bronhopulmonaalsüsteemi ("kopsu süda") haiguste tõttu on südame parempoolsed sektsioonid laienenud (suurenenud),
• müokardiinfarkti järgseks taastusraviks.

Intravenoosse infusiooni või aeglase süstimise lahust kasutatakse patsiendi eluohtlikes olukordades, näiteks:

• kopsuödeem,
• müokardiinfarkti äge staadium,
• südame isheemiatõve tüsistus, mis ähvardab müokardiinfarkti teket, mida meditsiinipraktikas nimetatakse ebastabiilseks stenokardiaks.

Sprei (ravimi manustamise sissehingamise teel) kasutamine on õigustatud, kui on vaja erakorralist abi väljaspool haiglat:

• müokardiinfarkti ägedas staadiumis vasaku vatsakese puudulikkuse taustal,
• stenokardiahoogude ennetamiseks ja raviks,
• südamearterite spasmi terapeutilise ja profülaktilise ainena südamekateetri abil veresoonte uurimise ajal.

Ägeda südamepuudulikkuse korral kasutatakse isosorbiiddinitraati sageli veresoonte valendiku laiendamiseks ja koronaarringluse parandamiseks.

[ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Ravi isosorbiiddinitraadiga on just see juhtum, kus nitraadid (lämmastikhappe soolad) ei kahjusta tervist, vaid vastupidi, võimaldavad seda tugevdada. Toimeaine keemiline valem on C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitroühend ise on valge pulber, millel pole lõhna ega maitset. Pulber on vees praktiliselt lahustumatu. Selle lahustamiseks kasutatakse atsetooni, alkoholi või eetrit.

Kasutamise hõlbustamiseks ja näidustusi arvestades toodetakse IBS-i ravimit mitmes vormis. Traditsioonilised vabanemisvormid, nagu tabletid, kapslid ja kontsentraat (pulber, millest valmistatakse lahus, mida kasutatakse süstimiseks ja tilgutite manustamiseks), eksisteerivad paralleelselt spetsiaalsetega: keelealune sprei ja TTS (ravimkile, mis kinnitatakse igemele).

Tavalised tabletid võivad sisaldada 5, 10 või 20 mg toimeainet. Pakend sisaldab 20 või 50 tabletti. Keelealused tabletid (neid ei tohi alla neelata, vaid hoida keele all kuni täieliku lahustumiseni) sisaldavad 5 mg isosorbiiddinitraati.

Ravimi pikatoimelised vormid (pika toimeajaga tabletid ja kapslid) sisaldavad 20, 40, 60 ja isegi 120 mg toimeainet.

Viaalides lahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraat sisaldab 10 mg toimeainet 1 ml mahus.

Sublingvaalse pihustamise sprei ja aerosool sisaldavad 300 annust südameravimit (300 pihustust), kusjuures iga annus sisaldab 1,25 mg isosorbiiddinitraati.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

"Isosorbiiddinitraati" peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks, mida kasutatakse südame isheemiatõve raviks ja stenokardiahoogude leevendamiseks. Ravim võlgneb selle tunnustuse oma toimeainele, millel on järgmised omadused:

• veresoonte valendiku laienemine (vasodilateeriv toime),
• vähendades südame põhilihase hapnikuvajadust (antianginaalne toime),
• üldine koronaararterite laiendav toime.

Koronaar- ja perifeersete veresoonte laienemine toimub veresoonte toonuse vähenemise ja nende lihasseinte lõdvestumise tõttu, mis on lämmastikoksiidi osaluseta võimatu. Ravim suurendab NO2 kontsentratsiooni _veresoonte (arterite ja veenide) lihaskoes.

Ravimi stenokardiavastane toime on tingitud kolmest tegurist:

• perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine (järelkoormus),
• perifeersete veenide laienemine, mille tulemuseks on verevoolu vähenemine paremasse kotta (eelkoormus),
• koronaarveresoonte laienemine.

Seega vähendab "isosorbiiddinitraat" südamelihase (müokardi) koormust selle ebapiisavate funktsioonide korral. Samuti soodustab see südame veresoonte laienemist ning tagab haiguse tagajärjel halvenenud verevarustusega piirkondade normaalse toitumise ja hapnikuga küllastumise.

Isosorbiiddinitraat suudab vähendada vererõhku kopsuvereringes. Ja see omakorda on vajalik meede kopsuödeemi ennetamiseks.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Kuigi ravim parandab koronaar- ja perifeerset vereringet, ei mõjuta see südame löögisagedust. Ainult harvadel juhtudel on täheldatud kerget südame löögisageduse tõusu. Lisaks südame veresoonte laienemisele soodustab ravim ka aju ja kopsude veresoonte laienemist, parandades aju- ja kopsuvereringet.

Ravimi toime alguse kiirus sõltub ravimi vabanemisvormist. Kuigi neil kõigil on piisav toimekiirus. Näiteks keelealuste tablettide mõju võib märgata 3-5 minuti pärast. Tavalised ja pikatoimelised tabletid annavad efekti 15-20 minuti pärast, kuigi teatud asjaolud võivad terapeutilise toime algust aeglustada 30-40 minutini.

Suuõõnde pihustamisel on terapeutiline toime näha poole minuti pärast (tänu ravimi kiirele imendumisele verre läbi limaskesta), mis on väga oluline kiireloomuliste meetmete rakendamisel. Samal ajal piisab ühest pihustatud annusest kuni 2 tunniks.

Toimeaine metaboliseerub maksas, mille tulemusel moodustuvad isosorbiidmononitraadid. Ravim eritub organismist neerude kaudu.

Ravimi poolväärtusaeg sõltub ka vabanemisvormist. Süstelahuse puhul on see umbes 20 minutit, tavaliste tablettide puhul - 4 tundi, keelealuse lahuse puhul - 1 tund jne.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

"Isosorbiiddinitraat" on südameravim, mida saab kasutada mis tahes tõhusal ja mugaval viisil: suu kaudu, tablettide veega allaneelamise teel, keele alla sublingvaalse tableti asetamise või ettenähtud annuses pihustamise teel sellesse piirkonda, spetsiaalse ravimkile kinnitamise abil igemele või põse taha, samuti intravenoossete süstide või tilgutite abil.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablette võetakse tavaliselt suu kaudu tervelt koos piisava koguse vedelikuga, soovitatav on seda teha tund enne sööki või äärmuslikel juhtudel paar tundi pärast seda.

Vajadusel võib stenokardiahoo leevendamiseks tabletti närida ja pärast valu vaibumist alla neelata. Selleks kasutatakse 5 ja 10 mg tablette. Suurema annusega tablett tuleb jagada.

Stenokardiahoogude ennetamine algab annusega 10 mg. Tablette tuleb võtta 4–5 korda päevas.

Kui näidatud annus ei ole piisavalt efektiivne, suurendatakse ravimi 4.-5. päeval ööpäevast annust (maksimaalselt 60 mg-lt 120 mg-ni). Ravimi võtmise sagedus sõltub tablettide tüübist: tavalised tabletid - 3-4 korda päevas, retard-tabletid - 1 kuni 3 korda päevas.

CHF sümptomite ravi toimub tavaliste tablettide abil annusega 10 ja 20 mg. Sellisel juhul võib manustamise sagedus olla 3 kuni 4 korda päevas.

Sublingvaalsete tablettide ja transbukaalsete kilede maksimaalne ühekordne annus on 10 mg. Manustamise sageduse määrab raviarst diagnoosi ja patsiendi seisundi põhjal.

Sublingvaalse sprei kasutamine hõlmab 1 kuni 3 annuse kompositsiooni süstimist suuõõnde. Süstid tuleks teha poole minuti järel ja manipuleerimise ajal hinge kinni hoides.

Ägeda infarkti või südame paispuudulikkuse korral kasutatakse spreiravina sama annust, ainuüksi kui esimene annus ei leevenda seisundit, võib süstimist korrata 5 minuti pärast. Järgmine sprei kasutamine on võimalik 10 minuti pärast. Tavaliselt piisab sellest eluohtlike sümptomite leevendamiseks.

Kateetri abil koronaarveresoonte uuringu läbiviimisel pihustatakse patsiendi keele alla esmalt 1 või 2 annust ravimit. See on vajalik südame veresoonte spasmi vältimiseks.

Intravenoossete infektsioonide või infusioonide annus võib iga üksikjuhtumi puhul oluliselt erineda. Efektiivse annuse määrab raviarst, samuti ravimi "Isosorbiiddinitraat" ravi kestus.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kasutamine Isosorbiddinitraat raseduse ajal

Isosorbiiddinitraadi kasutamine raseduse ajal ei ole keelatud, kuid selle kasutamine peaks toimuma alles pärast eelnevat konsulteerimist eriarstiga ja tema näidatud annustes. Ravimit võib kasutada ka rinnaga toitmise ajal, kuid igaks juhuks on parem laps sel ajal toitvatele piimasegudele üle viia.

Vastunäidustused

Isosorbiiddinitraadil põhinev ravim on ebasoovitav ja isegi ohtlik kasutada järgmistes olukordades:

• kui patsiendil diagnoositakse püsivalt madal vererõhk,
• šokiseisund,
• järsk vererõhu langus, mis iseloomustab kollapsi algust,
• perikardiidi kaugelearenenud staadium, mille puhul südamemembraani (perikardi) kihtide põletik ja paksenemine põhjustab südame kokkusurumist (konstriktiivne perikardiit),
• interventricular lihase paksenemine, mis viib koronaarverevoolu häireni (obstruktiivne HCM),
• traumaatilise ajukahjustuse korral,
• patsientidel, kellel on diagnoositud hemorraagiline insult,
• kõrge koljusisese rõhuga,
• kui madala vererõhu taustal täheldatakse ägedat müokardiinfarkti,
• vedeliku kogunemine südamemembraani õõnsusesse, mida kardioloogias nimetatakse südametamponaadiks,
• kui kopsuödeemi põhjustab toksiline tegur,
• suletud nurga glaukoom,
• ülitundlikkus ravimvormi komponentide suhtes,
• Allergiline reaktsioon orgaanilistele nitraatidele.

Ravimit tuleb kasutada arsti järelvalve all mitraalstenoosi ja aordistenoosi, madala vererõhu, tserebrovaskulaarsete õnnetuste, maksapuudulikkuse ja vanemas eas korral. Ravimit ei kasutata lastel.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kõrvalmõjud Isosorbiddinitraat

Ravimi "Isosorbiiddinitraat" individuaalsed reaktsioonid võivad erineda. Mõned patsiendid taluvad ravimit hästi, teised aga võivad kogeda kõrvaltoimeid. Selliste ebameeldivate ilmingute hulgas võib eristada järgmist:

• kerged kuni mõõdukad peavalud,
• näo nahavärvi muutus (märgatav punetus),
• pearinglus,
• vererõhu langus (mõnikord kriitilisele tasemele)
• kiirenenud pulss ehk südame löögisagedus (rohkem kui 90 lööki minutis),
• kuumahood peas, millega kaasneb kuumuse tunne,
• kuivade limaskestade põhjustatud ebameeldivad aistingud suus,
• põletustunne keele piirkonnas (kõige sagedamini selle otsas),
• kerge iiveldus,
• ajutine nägemise halvenemine,
• üldine nõrkus ja väsimus,
• nahalööbed, mis on põhjustatud ravimi allergilisest reaktsioonist.

Mõnikord võib ravimteraapia taustal üsna madala rõhu näitude korral täheldada stenokardia valulike ilmingute suurenemist. Väga harvadel juhtudel kaasneb ravimi võtmisega ajuisheemia (hapnikupuuduse) teke.

[ 23 ]

Üleannustamine

Südameravimi "Isosorbiiddinitraat" erinevate vormide ohutu kasutamine eeldab arsti juhiste ranget järgimist ravimi annuse ja manustamise sageduse osas. Suurte ravimiannuste ja põhjendamatult pikaajalise ravi korral võib tekkida ravimi üledoos, millel on oma ebameeldivad sümptomid.

Isosorbiiddinitraadi üledoosi sümptomiteks võivad olla ravimi mõnede kõrvaltoimete, näiteks peavalude ja pearingluse, nägemis- ja väljaheitehäirete, düspeptiliste häirete, nõrkuse ja kokkuvarisemise teke järsu rõhulanguse taustal.

Kuid võivad ilmneda ka muud selle ravimi jaoks mittetüüpilised sümptomid. Kui ilmnevad kehakudede hapnikuvaeguse (anoksia) tunnused, diagnoositakse minestuse episoodid, kehatemperatuuri tõus, huulte ja küünte tsüanoos, täheldatakse krampe, õhupuudust, pulsisageduse langust ja koljusisene rõhku - see on juba põhjus, miks võtta meetmeid ravimi üledoosi tagajärgede kõrvaldamiseks.

Esmaabi seisneb maoloputuses. Seejärel võetakse meetmeid eespool kirjeldatud sümptomite kõrvaldamiseks kodus või haiglas.

Kui methemoglobiini taseme tõusu taustal täheldatakse kudede hapnikupuudust, näitab see methemoglobineemia teket. Sellises olukorras hõlmab erakorraline abi metüleensinise lahuse intravenoosset manustamist. Annus määratakse järgmise suhte alusel: 1 või 2 mg lahust võetakse patsiendi 1 kilogrammi kehakaalu kohta.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimiga ravimisel tuleb rangelt arvestada "isosorbiiddinitraadi" koostoimet teiste ravimitega, et tagada ravimi hea efektiivsus ja vältida ebameeldivaid tagajärgi, mis on seotud patsiendi tervise halvenemisega pärast erinevate ravimite samaaegset kasutamist.

Näiteks isosorbiiddinitraadi ja alfa-adrenergilise blokaatori dihüdroergotamiini samaaegsel võtmisel võib viimase plasmakontsentratsioon ja toime suureneda, mis võib viia üledoosi sümptomite tekkeni.

Kui koliinsete ainetega ravi viiakse läbi isosorbiiddinitraadi võtmise taustal, eriti eakatel inimestel, on patsientidel täheldatud mälu ja tähelepanu vähenemist.

Adsorbendid, kokkutõmbavad ained ja ümbritsevad ained vähendavad ravimi imendumist suukaudsel ja keelealusel manustamisel.

Vererõhku aitavad alandada perifeersete vasodilataatorite, beetablokaatorite, tritsükliliste antidepressantide, kaltsiumikanali blokaatorite rühma kuuluvad ravimid ja isosorbiiddinitraadiga paralleelselt võetavad ravimid. Sama võib öelda neuroleptikumide, vererõhku langetavate ravimite, PDE inhibiitorite ja etüülalkoholi kohta.

Ravimi stenokardiavastane toime väheneb oluliselt, kui seda võetakse paralleelselt sümpatomimeetikumidega.

Isosorbiiddinitraati ei ole soovitatav võtta samaaegselt alfa-adrenergilise agonisti norepinefriiniga, kuna selline ravi vähendab viimase toimet.

Erektsioonihäirete paralleelne ravi sildenafiiliga suurendab aga oluliselt müokardiinfarkti ja kollapsi tekkimise tõenäosust.

[ 32 ]

Ladustamistingimused

Mis tahes ravimi, sealhulgas isosorbiiddinitraadi efektiivsust ja ohutust võib mõjutada ravimi säilitamistingimuste mittetäitmine. Sellisel juhul on säilitamisnõuded järgmised:

• temperatuur toatemperatuuril,
• eraldatud koht, mis on kaitstud päikese, niiskuse ja laste uudishimu eest.

Selliste lihtsate tingimuste järgimine aitab vältida ravimi enneaegset halvenemist ning kaitseb ka teie ja teie pere tervist.

[ 33 ], [ 34 ]

Erijuhised

Isosorbiiddanatraadiga ravi ajal tuleb arvestada, et need ravimid mõjutavad negatiivselt reaktsioonikiirust, seetõttu on parem ajutiselt hoiduda autojuhtimisest ja tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu.

Kui ravimit tuleb võtta pikka aega, tuleb iga 3-5 nädala järel teha 4-päevane paus, mis hoiab ära ravimi sõltuvuse tekkimise ja terapeutilise toime vähenemise.

Kui on vaja annust suurendada, tuleb seda teha järk-järgult, jälgides pidevalt vererõhku ja pulsisagedust.

[ 35 ], [ 36 ]

Säilitusaeg

Ravimi säilivusaeg originaalpakendis ilma kaitsekesta kahjustamata on 3 kuni 5 aastat, olenevalt vabanemisvormist ja mõnikord ka nimest. Kuid tuleb arvestada, et pakendi avamisega lühendame seda perioodi, mis tuleb märkida konkreetse ravimi kasutusjuhendis.

[ 37 ], [ 38 ]