Caberlon

Caberlon on uue põlvkonna ravim, mille toime on suunatud parkinsonismi ravimisele - sündroomile, mis kahjustab järk-järgult kogu inimese närvisüsteemi.

Meie keha, sealhulgas keha liigutusi, kontrollib närvisüsteem, mis hõlmab ka aju ja seljaaju tööd. Parkinsonismihaige kaotab lõpuks võime oma liigutusi kontrollida ja keha juhtida. Haigus avaldub selliste sümptomitega nagu värisemine, liikumise aeglustumine (bradükineesia), üldine aktiivsuse vähenemine, erineva etioloogiaga valu esinemine, kõne muutused, lihastoonuse suurenemine, krooniline depressioon.

Haigus mõjutab peamiselt 55–60-aastaseid inimesi (nii mehi kui naisi), kuid 10%-l haigestunutest areneb salakaval haigus üsna noores eas – enne neljakümnendat eluaastat. Sellisel juhul räägime nn juveniilsest parkinsonismist. Kahjuks langevad haiguse hilisemas staadiumis patsientide elukvaliteet ja aktiivsus märkimisväärselt. Pikaajalise liikumatuse tõttu saabub kõige sagedamini surm, mille põhjustavad lisategurid: lamatised, neelamishäired, mis viivad keha kurnatuseni, ja mitmesugused hingamishäired. Parkinsoni tõve põhjuste hulgas võib välja tuua keha vananemisprotsessi, geneetilise eelsoodumuse, mürgiste ainete negatiivse mõju organismile, samuti ateroskleroosi, viirusnakkusi ja raskeid traumaatilise ajukahjustusi.

[ 1 ]

Näidustused Caberlon

Meditsiinis kasutatakse Caberloni adjuvantravina Parkinsoni tõve ravis patsientidel, kes kannatavad mitmesuguste motoorse aktiivsuse häirete all. Sageli esinevad sellistel patsientidel tahtmatud liigutused ja jäsemete värisemine. Enne ravimiga ravi alustamist on oluline patsienti uurida südameklapi aparaadi võimalike patoloogiate suhtes. Soovitatav on määrata ESR, teha rindkere röntgenülesvõte, määrata neerufunktsiooni näitajaid ja teha kopsuteste.

Caberloni kasutamise näidustused: ravimit kasutatakse Parkinsoni tõve varases staadiumis monoteraapiana või kombinatsioonis dopa-dekarboksülaasi inhibiitori ja levodopaga; see kuulub dopamiinergiliste ainete, dopamiini agonistide rühma.

1 tablett sisaldab 1 või 2 mg seda ainet. Abiainetena kasutatakse laktoosi, magneesiumstearaati (E 572) ja L-leutsiini. Seetõttu on see ravim vastunäidustatud raske galaktoositalumatuse või laktaasipuudulikkusega patsientidele.

Kaberlogiin on tungaltera alkaloidi derivaat. See stimuleerib teatud hüpofüüsi retseptoreid, põhjustades seeläbi prolaktiini, eesmise lobe hormooni, sekretsiooni pikaajalist pärssimist. Aine on võimeline avaldama terapeutilist toimet hüperprolaktineemia korral, vähendades selle ilminguid nagu galaktorröa, viljatus, impotentsus, menstruaaltsükli häired ja libiido langus.

Caberloni manustatakse suu kaudu, eelistatavalt söögi ajal, et välistada ravimi negatiivsed reaktsioonid seedetraktist. Tuleb arvestada asjaoluga, et kaberlogin suudab alandada vererõhku, mõjutades seeläbi patsiendi reaktsioonikiirust. Seetõttu soovitatakse patsientidel ravimi võtmise ajal hoiduda sõidukite juhtimisest, samuti keerukate mehhanismidega töötamisest ja suuremat tähelepanu nõudvatest töödest.

Vabastav vorm

Kaasaegseid ravimeid toodetakse erinevates vormides, olenevalt koostisest, aine konkreetsest mõjust organismile ja manustamisviisidest. Tabletid on ravimite tahked ravimvormid. Need sisaldavad peamist toimeainet ja igasuguseid abikomponente (tärklis, suhkur, talk jne), mis parandavad maitset ja annavad ravimile mahu.

Tänapäeval on võltsingu ostmise ohu vältimiseks oluline teada, milline konkreetne ravim välja näeb.

Caberlon on saadaval 1 või 2 mg tablettidena (mõlemad versioonid sisaldavad 30 tabletti klaaspudelis). Iga tabletipudel on pakendatud eraldi.

Väljalaskevorm:

• 1 mg tabletid, valged, ovaalsed, kaksikkumerad, sälkude ja märgistusega "CBG" ja numbriga "1" erinevatel külgedel;
• 2 mg tabletid, valged, kapslikujulised, kaksikkumerad, sälkude ja märgistusega "CBG" ja numbriga "2" erinevatel külgedel.

See vabanemisvorm hõlbustab ravimi mugavat ladustamist ja hõlpsat transportimist.

Ravim Caberlon on retsepti alusel saadaval. Tootja: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodünaamika

Caberlonil on inimkehale mõju, mis ei ole seotud terapeutilise toimega; see puudutab ainult vererõhu langust.

Caberloni farmakodünaamika: toimeaine - kaberlogiini - maksimaalne hüpotensiivne toime saavutatakse esimese 6 tunni jooksul pärast ravimi ühekordse annuse võtmist ning sõltub annusest sageduse ja maksimaalse vähenemise osas.

Kabergoliin on ergoliini dopamiinergiline derivaat ja omab tugeva dopamiini D2 retseptori agonisti omadusi. Rottidel läbiviidud testides vähendas kabergoliini suukaudselt manustatav ravim prolaktiini sekretsiooni annuses 3–25 mg/kg. See oli tingitud hüpofüüsi rakkude mõjust dopamiini D2 retseptoritele. Lisaks on ravimil dopamiinergiline toime D2 retseptorite stimuleerimise kaudu annustes, mis ületavad seerumi prolaktiini taset langetavaid annuseid. Loomadel täheldati motoorsete häirete paranemist, kui suukaudne annus oli rottidel 1–2,5 mg/kg ja ahvidel intramuskulaarne annus 0,5–1 mg/kg.

Tervetel vabatahtlikel täheldati kabergoliini võtmisel annuses 0,3–2,5 mg seerumi prolaktiini taseme märkimisväärset langust, mis oli annusest sõltuv.

Caberlon toimib kiiresti (3 tunni jooksul pärast manustamist) ja sellel on pikaajaline toime (7–28 päeva).

Farmakokineetika

Kaberlonil on üsna kõrge imendumiskiirus. Pärast suukaudset manustamist siseneb see ravim kiiresti vereringesse, läbides ja imendudes seedetrakti kaudu. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 30 minuti kuni 4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Samal ajal ei mõjuta toidu tarbimine toimeaine (kabergoliini) imendumist ega edasist jaotumist.

Kaberloni farmakokineetika: Meditsiiniliste uuringute tulemuste kohaselt on teada, et kabergoliin on võimeline seonduma plasmavalkudega kontsentratsioonides 0,1–10 ng/ml 41–42% ulatuses. Mis puutub ainevahetusprotsessi, siis peamine metaboliit, mis tuvastati uuritava uriinis, oli 6-allüül-8ß-karboksüergoliin. See moodustas 4–6% annusest. Teiste metaboliitide hulk on alla 3% annusest. In vitro meditsiiniliste uuringute tulemuste kohaselt on nende aktiivsus prolaktiini sekretsiooni pärssimisel palju madalam kui toimeainel – kabergoliinil.

Eeltoodu põhjal võime järeldada, et ravimi Caberlon poolväärtusaeg organismis on üsna pikk. Hüperprolaktineemiaga patsientidel ulatub see 79–115 tunnini. Isegi 10 päeva pärast selle ravimi viimast manustamist leitakse uriinis kuni 18% annusest (2–3% algsel kujul) ja väljaheites kuni 72% annusest.

[ 2 ]

Annustamine ja manustamine

Caberloni soovitatakse pikaajaliseks kasutamiseks. Selle efektiivsus ja kõrvaltoimed on seotud individuaalse tundlikkusega. Kliiniliste uuringute kohaselt on ravimi ohutus kinnitatud 24 kuu või kauem, kuid igal üksikjuhul peaks ravi kestuse määrama raviarst.

Manustamisviis ja annustamine: ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Caberloni soovitatav terapeutiline annus on 0,5–1 mg päevas, selle optimeerimine saavutatakse algannuse järkjärgulise tiitrimise teel (0,5 mg päevas patsientidele, kes ei võta dopamiini agoniste, ja 1 mg päevas patsientidele, kes võtavad L-dopat). Levodopa paralleelset annust saab järk-järgult vähendada ja kabergoliini annust vastupidi suurendada, kuni saavutatakse optimaalne suhe. Ravimi maksimaalne annus ei tohiks ületada 3 mg päevas. Caberloni iganädalane terapeutiline annus on tavaliselt 500 mikrogrammi, vajadusel suurendatakse seda järk-järgult veel 500 mikrogrammi võrra nädalas 1-kuuliste intervallidega.

Hüperprolaktineemiaga patsientide ravis valitakse annused individuaalselt. Imetamise vältimiseks on esimesel sünnitusjärgsel päeval soovitatav ühekordne annus 1 mg Caberloni. Olemasoleva imetamise pärssimiseks naistel määratakse ravimit tavaliselt annuses 250 mikrogrammi iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul.

[ 4 ]

Kasutamine Caberlon raseduse ajal

Caberloni on loomadel testitud. Eelkõige on uuringute tulemused näidanud selle võimet tungida läbi platsentaarbarjääri rottidel. Kas see toime ilmneb ka inimestel, pole teada.

Caberloni kasutamist raseduse ajal ei ole piisavalt uuritud. Rottidega tehtud katsetes ei leitud ravimi mõju reproduktiivfunktsioonile ega täheldatud teratogeenset toimet. Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei suurenda selle ravimi võtmine loote kaasasündinud patoloogia, enneaegse sünnituse, raseduse katkemise ega muude naise keha reproduktiivfunktsiooniga seotud probleemide tekkimise riski.

Ebapiisava kliinilise kogemuse ja ravimi Caberlon pika eritumisperioodi tõttu organismist soovitatakse rasedust planeerivatel naistel selle võtmine lõpetada üks kuu enne soovitud rasestumist. See hoiab ära ravimi võimaliku mõju lootele. Kui rasedus tekib ravimi võtmise ajal, tuleb see koheselt lõpetada, et vältida lootele avalduvat mõju.

Kabergoliini ja selle metaboliitide võime erituda rottide piima on tõestatud. Mõnede oletuste kohaselt võib Caberloni võtmise ajal imetamine edasi lükkuda või pärsituda, kuna ravimil on dopamiini agonisti omadused.

Kuna kabergoliini mõju kohta imetamisele andmed puuduvad, soovitatakse naistel imetamine lõpetada, kui ilmnevad ravimi mõju sümptomid, eriti imetamise hilinemine või pärssimine.

Vastunäidustused

Caberloni ei soovitata samaaegselt kasutada antibiootikumide ja antipsühhootikumidega kabergoliini suurenenud biosaadavuse ja kõrvaltoimete raskuse tõttu. Tuleb märkida, et pärast Caberloni võtmist võib tekkida sümptomaatiline hüpotensioon.

Caberloni kasutamise vastunäidustused:

• tõsised südamehaigused ja südame-veresoonkonna probleemid;
• maksa ja neerude talitlushäired;
• patsiendil on maohaavand (sh peptiline haavand) ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• seedetrakti verejooksu esinemine;
• Raynaud' sündroom;
• tõsiste vaimse tervise häirete ajalugu;
• kopsuhaiguste (eriti fibroosi, pleuriidi) anamnees, mille ravis kasutati dopamiini agoniste;
• arteriaalne hüpertensioon;
• eklampsia, preeklampsia.

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on vaja ravimi annust kohandada. Caberloni manustatakse ettevaatusega samaaegselt vererõhku langetavate ravimitega.

Dopamiini agoniste võtvatel patsientidel ilmnesid hüperseksuaalsuse, suurenenud libiido ja riskikäitumise tunnused.

Praegu puudub teave alkoholi mõju kohta ravimi talutavusele.

Kõrvalmõjud Caberlon

Nagu iga teine sarnase toimega ravim, on ka Caberlonil mitmeid kõrvaltoimeid.

Caberloni kõrvaltoimed on lühiajalised ja mõõdukad. Võõrutussündroomi täheldatakse ainult väga harvadel juhtudel.

Põhimõtteliselt tekivad ravimi võtmisel närvisüsteemi ja seedetrakti kõrvaltoimed, mis avalduvad järgmiselt:

• hüperkineesia
• düskineesia
• hallutsinatsioonid,
• segadust;
• iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus;
• düspepsia, gastriidi teke.

Harvemini esinevad kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimed. Need avalduvad sagedaste pearingluse ja arteriaalse hüpotensiooni hoogudena. Samuti tekivad põletikulised protsessid, mis võivad levida limaskestadele ja kiudmembraanidele: kopsufibroos, pleuriit, perikardiit, pleura fibroos, perikardi efusioon, südameklapi aparatuuri patoloogia.

Tuleb märkida, et Caberloni võtvatel patsientidel esines sageli südameklapi patoloogiat, sh regurgitatsiooni, samuti sellega seotud häireid perikardiidi ja perikardi efusiooni näol. Teised kõrvaltoimed tekkisid selle ravimi vasokonstriktiivsete omaduste tõttu ja puudutasid stenokardia, perifeerse turse ja erütromelalgia teket. Caberloniga ravi ajal ei täheldatud aga EKG ega südame löögisageduse muutusi.

Mao düsfunktsiooni täheldati naistel sagedamini kui meestel ning kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed olid sagedasemad eakatel patsientidel.

Ravimi võtmisega võib kaasneda ka unisus ja harvemini äkilise uinumise juhtumid.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral võib täheldada kõrvalekaldeid standardsete laboratoorsete testide tulemustes.

Dopamiini agonistide, sealhulgas kabergoliini suurte annuste võtmisel tekkisid patsientidel patoloogilise riskikäitumise sümptomid, samuti hüperseksuaalsus ja suurenenud libiido, mis olid ravi lõpetamisel või annuse vähendamisel pöörduvad.

[ 3 ]

Üleannustamine

Soovitatavates annustes õigesti kasutades ei põhjusta Caberlon mingeid negatiivseid sümptomeid. Üleannustamise korral võivad aga esineda sellised sümptomid nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja pearinglus. Patsiendil, kes on võtnud suure annuse ravimit, võivad esineda ka järgmised sümptomid:

• vererõhu langus,
• nahalööve,
• teadvuse häire,
• unisus,
• psühhomotoorne agitatsioon,
• hallutsinatsioonid.

Üledoos tekib mitmel põhjusel, mille hulka kuuluvad enamasti inimese kalduvus ise ravida, mis viib ohtlike tagajärgedeni, kontrollimatu ravi arsti soovituste eiramisega, samuti ravimi käsimüügiravim. Kahjuks võib üledoos olla ka tahtlik (enesetapukatse korral).

Igal juhul vajab patsient Caberloni üledoosi esimeste sümptomite ilmnemisel kiiret arstiabi. Seisundi raskusaste sõltub patsiendi vanusest, soost, kaasuvate haiguste esinemisest ja keha üldisest seisundist.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline, manustatakse pöördtoimega ravimeid ja võetakse meetmeid peamiselt maksa toetamiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

Caberlon toimib inimkehale dopamiini retseptoreid stimuleerides. Sel põhjusel ei ole soovitatav seda ravimit kasutada koos dopamiini antagonistidega (metoklopramiid, butürofenoon, fenotiasiin, tioksanteen).

Caberloni koostoimed teiste ravimitega võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Näiteks Caberloni kasutamisel koos makroliidantibiootikumidega (eriti erütromütsiiniga) võib patsiendil tekkida bromokriptiini taseme tõus vereplasmas. Seda ravimit tuleb võtta eriti ettevaatlikult koos teiste vererõhku langetavate ravimitega.

Arvestades praegust teavet kabergoliini metabolismi kohta, ei saa ravimi Caberlon farmakokineetilist koostoimet teiste ravimitega ette näha. Parkinsonismiga patsientide meditsiinilistes uuringutes ei täheldatud selle ravimi farmakokineetilist koostoimet L-dopa ja selegiliiniga.

Mis puutub alkoholi mõjusse ravimi taluvusele, siis selle kohta pole praegu usaldusväärset teavet. Arvestades alkoholi negatiivset mõju ravimitele üldiselt, võib eeldada, et Caberloni samaaegsel kasutamisel alkoholiga on väljendunud negatiivsed tagajärjed.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Ladustamistingimused

Caberloni on soovitatav säilitada originaalpakendis õhutemperatuuril, mis ei ületa 30 °C. Säilitamiskoht peaks olema päikesevalguse ja niiskuse eest hästi kaitstud ning väikelastele kättesaamatu. Soovitatav on mitte eemaldada silikageeli kapslit, mis sisaldab preparaati sisaldavat pudelit, mis on loodud niiskuse imamiseks.

Caberloni säilitustingimused sõltuvad ka ravimite säilitamise üldnõuetest. Nende järgimisel tuleb seda ravimit hoida valguse eest kaitstult, eelistatavalt pimedas kohas. Niiskuse sattumise vältimiseks tablettidesse tuleb neid hoida kuivas kohas. Seetõttu ei sobi selleks vannituba ega muu ebastabiilse õhuniiskusega ruum.

Ravimit ei tohi säilitada avatud olekus, kuna see võib viia lenduvate ainete imendumiseni ja reaktsiooni hapnikuga. Seetõttu tuleb pärast järgmise ravimiannuse võtmist pudel tihedalt sulgeda. Tablette on soovitatav hoida suletud tehasepakendis ja mitte valada neid ühtegi teise anumasse.

Tuleb meeles pidada, et sise- ja välispidiseks kasutamiseks mõeldud ravimeid on kõige parem hoida eraldi. Sellisel juhul on soovitatav need panna kapi erinevatele riiulitele või hoida eraldi kottides.

Säilitusaeg

Caberlon on ravim, millel on selgelt määratletud säilivusajad. Selle ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat.

„Kõlblikkusaeg” tähendab ajavahemikku, mille jooksul ravimid vastavad kõigile asjakohase dokumentatsiooni tingimustele ja nõuetele, mille alusel need on toodetud. Toote esialgse säilivusaja määrab otse tootja. Seejärel, pärast ravimi registreerimist ja tööstusliku tootmise alustamist, kohustub tootja jätkama uurimistööd, mille eesmärk on uurida antud ravimi stabiilsustaset. Seega kinnitatakse või selgitatakse kindlaksmääratud säilivusaeg.

Ravimi kõlblikkusaeg ei tohi ületada viit aastat, isegi kui selle stabiilsusuuringute lõpptulemused seda võimaldavad.

Ravimi Caberlon valmistamiskuupäev on selle kõlblikkusaja arvutamise alguskuupäev. Ravimi säilitamise ajal on vaja järgida kõiki juhistes ja pakendi etiketil täpsustatud tingimusi.

Pärast kõlblikkusaja lõppu on ravimite kasutamine rangelt keelatud, kuna see võib põhjustada pöördumatuid tervisemõjusid. Tablette tuleb hoida originaalpakendis kuivas kohas, niiskuse ja päikese eest kaitstult.