Kaberlon

Cabernon on uue põlvkonna ravim, mille toime on suunatud parkinsonismi ravile - kogu inimese närvisüsteemi järkjärgulise kaotuse sündroom.

Meie organism, kaasa arvatud keha liigutused, kontrollib närvisüsteemi, mis hõlmab ka aju ja seljaaju tööd. Isiku, kes arendab parkinsonismi, aja jooksul kaotab võime kontrollida oma liikumist ja kontrollida keha. Haigus avaldub sümptomid nagu värinad, liigutuste aeglus (Bradükineesiat), üldine aktiivsuse vähenemine, valutundlikkusega erinevate etioloogiate, kõnehäired lihastoonuse tõus, krooniline depressioon.

Üldiselt mõjutab haigus inimesi (nii mehi kui ka naisi) 55-60-aastaselt, kuid 10% juhtudest areneb salakaval haigus üsna noorena - isegi enne nelikümmend aastat. Sellisel juhul räägime nn. "Alaealiste parkinsonism". Kahjuks on selle haiguse hilises staadiumis oluliselt vähenenud elukvaliteet ja patsiendi aktiivsus. Pikaajalise liikumatuse põhjuseks on kõige sagedamini surm, mis on tingitud täiendavatest teguritest: rõhk haavandid, keha ammendumisest tingitud neelamisraskused ja mitmesugused hingamisteede häired. Põhjused Parkinsoni tõbi võib täheldada vananemisprotsessi, geneetiline eelsoodumus, kahjulikku mõju organismile mürgiseid aineid, samuti ateroskleroosi, viirusinfektsioonid, raske traumaatilise ajukahjustuse.

[1]

Näidustused Kaberlon

Cabernonit kasutatakse ravimina täiendava ravi ravimina Parkinsoni tõve ravis patsientidel, kellel on motoorse aktiivsuse mitmesugused häired. Sageli esinevad sellistel patsientidel jäsemete tahtmatud liigutused ja värinad. Enne ravi alustamist ravimiga on oluline uurida patsiendi südame ventilatsiooniaparaadi võimalikke patoloogiaid. Soovitatav on määrata ESR, teostada rindkere rind, määrata neerufunktsiooni näitajaid ja viia läbi pulmonaalsed testid.

Kasutamisnäited Caberlone: ravimit kasutatakse Parkinsoni tõve varases staadiumis monoteraapiana või koos dopa-dekarboksülaasi ja levodopa inhibiitoriga; see kuulub dopamiinergiliste ainete rühma, dopamiini agonistidesse.

1 tablett sisaldab 1 või 2 mg seda ainet. Abiainetena kasutati laktoosi, magneesiumstearaati (E 572) ja L-leutsiini. Seetõttu on raske maksa talumatuse või laktaasipuudulikkusega patsiendid vastunäidustatud.

Cabergoline on tungaltera alkaloidide derivaat. See stimuleerib teatud hüpofüüsi retseptoreid, põhjustades seeläbi prolaktiini - eesmise laba hormooni - pikaajalist rõhumist. Aine võib avaldada terapeutilist toimet hüperprolaktineemia esinemisele, vähendades selliseid avaldusi nagu galaktorrea, viljatus, impotentsus, menstruaaltsükli häire, libiido langus.

Caberloni manustatakse suu kaudu, eelistatavalt - söögi ajal, et välistada ravimi negatiivseid reaktsioone seedetraktis. On vaja arvestada asjaolu, et kabergoliin suudab vähendada vererõhku, mõjutades nii patsiendi reageeringut. Seepärast soovitatakse patsientidel ravimi võtmisest hoiduda autotranspordi juhtimisest, samuti keerukate mehhanismidega töötamisest, mis nõuab suuremat tähelepanu.

Vabastav vorm

Tänapäevased ravimid on valmistatud mitmesuguses vormis, olenevalt aine koostisest, omadustest ainele organismi ja selle manustamisviisidest. Tabletid viitavad ravimi tahketele doseerimisvormidele. Nende hulka kuuluvad peamine toimeaine ja igasugused abiained (tärklist, suhkrut, talki jne), mis aitavad parandada maitset ja annavad ravimi mahu.

Tänapäeval on oluline teada, millist ravimit välja näeb, et vältida võltsingu omandamise ohtu.

Cabernon on saadaval 1 või 2 mg tabletid (mõlemas versioonis - 30 tabletti klaaspudelis). Iga tablett sisaldav pudel on pakendatud eraldi.

Väljaandmise vorm:

• 1 mg valged, ovaalsed, kaksikkumerad tabletid, millel on silmused ja märgistusega CBG ja number "1" erinevatest külgedest;
• 2 mg valge värvusega tabletid, kapslid, kaksikkumerad, tõmmetega ja märgistusega "CBG" ja numbriga "2" erinevatest külgedest.

See vabastamise vorm hõlbustab ravimi mugava ladustamist ja hõlpsat transportimist.

Ravim Caberlon vabastatakse retsepti alusel. Tootja: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodünaamika

Cabernon mõjutab inimkeha, mis ei ole terapeutilise toimega korreleeruv, mõjub see ainult vererõhu langusele.

Farmakodünaamikat Kaberlon: maksimaalne vererõhku alandavat toimet toimeaine - kaberlogina saavutatakse esimestel 6 tundi pärast sissevõtmist ühekordse annuse ravimit ja on annusest sõltuv sageduse ja maksimaalne vähendamine.

Cabergoliin on ergoliini dopamiinergiline derivaat, millel on D8-dopamiini D2 retseptorite tugevat agonisti omadused. Katse ajal vähendas ravimi manustamisel kabergoliini suukaudselt rottidel prolaktiini sekretsiooni annuses 3-25 mg / kg. See oli tingitud dopamiini D2 retseptorite hüpofüüsi rakkude toimest. Lisaks sellele on ravimil dopamiinergiline toime D2 retseptorite stimuleerimisega annustes, mis ületavad prolaktiini seerumi tasemete vähendamise annuseid. Loomadel esines motoorsete häirete paranemine, kui suukaudne annus oli rottidel 1-2,5 mg / kg ja ahvidel 0,5 ... 1 mg / kg.

Vabatahtlikel, kellel puudusid terviseprobleemid, manustati kabergoliini annuses 0,3-2,5 mg, seerumi prolaktiinisisaldus oli märgatavalt vähenenud, mis on annusest sõltuv.

Cabernon toimib kiiresti (3 tunni jooksul pärast manustamist) ja tal on püsiv toime (7-28 päeva).

Farmakokineetika

Cabernon'il on üsna kõrge imendumise tase. Pärast suukaudset manustamist siseneb see ravim kiirelt läbi seedetrakti läbimise ja imendumise kaudu vereringesse. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 30 minutiga - 4 tundi pärast allaneelamist. Samal ajal ei mõjuta toidu sissevedu toimeaine imendumist ja edasist jaotumist (kabergoliini).

Farmakokineetika Caberlon: vastavalt meditsiiniliste uuringute tulemustele on teada, et kabergoliiniga on see võimeline seonduma plasmavalkudega kontsentratsioonides 0,1-10 ng / ml 41-42%. Mis puudutab metaboolset protsessi, siis peamine metaboliit, mis oli subjekti uriinis tuvastatud, on 6-allüül-8ß-karboksü-ergoliin. See oli 4-6% annusest. Muude metaboliitide arv on väiksem kui 3% annusest. Vastavalt meditsiiniliste uuringute tulemustele in vitro on nende aktiivsus inhibeerimisel prolaktiini sekretsiooni palju madalam kui toimeaine - kabergoliini.

Eespool toodud teabe põhjal võime järeldada ravimi Cabernoni suhteliselt pikalt poolest. Hüperprolaktineemiaga patsientidel jõuab see 79-115 tunnini. Isegi pärast 10 päeva pärast selle ravimi viimast manustamist avastatakse kuni 18% annusest uriinis (2-3% esialgses vormis) ja kuni 72% annusest eksekas.

[2]

Annustamine ja manustamine

Cabernonit on soovitatav kasutada pikaajaliseks kasutamiseks. Selle efektiivsus ja kõrvaltoimed on seotud individuaalse tundlikkusega. Kliiniliste uuringute kohaselt kinnitab ravimi ohutust 24 kuud või kauem, kuid igal üksikjuhul peab ravi kestust määrama raviarst. 

Annustamine ja manustamine: Ravim on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Kaberlona soovitatava terapeutilise annuse 0,5-1 mg / päevas, optimeerimisseade saavutatakse aeglast annuse algannust (0,5 mg / päevas - patsientidele, kes ei saa dopamiini agonistide ja 1 mg / päevas - patsientidel, kes said L- sissepääs). Järk-järgult on võimalik vähendada paralleelselt levodopa annust ja vastupidi, suurendada kabergoliini annust optimaalse suhte saavutamiseks. Ravimi maksimaalne annus ei tohi ületada 3 mg / päevas. Nädala Kaberlona annus on tavaliselt 500 mikrogrammi, vajadusel on järk-järgult kasvanud 500 mg nädalas intervalliga 1 kuu.

Hüperprolaktineemiaga patsientide ravimisel valitakse annused individuaalselt. Imetamise vältimiseks soovitatakse esimesel sünnitusjärgsel päeval kasutada ühekordset 1 mg Caberlone annust. Naistel juba imetava imetamise pärssimiseks manustatakse ravimit tavaliselt 250 mikrogrammi annusena iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul.

[4]

Kasutamine Kaberlon raseduse ajal

Caberlonit testiti loomadel. Eriti on uuringute tulemused näidanud suutlikkust rotil läbida platsentaarbarjääri. Ei ole teada, kas selline toime inimestel esineb.

Caberloni kasutamist raseduse ajal ei ole piisavalt uuritud. Rottidega tehtud katsetes puudus ravimi toime reproduktiivsele funktsioonile ja teratogeenset toimet ei täheldatud. Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei suurenda selle ravimi kasutamine kaasasündinud lootehaiguste, enneaegse sünnituse, raseduse katkemise või naiste suguelundite reproduktsioonifunktsiooniga seotud muude probleemide esinemist.

Kuna ebapiisav kliiniline kogemus ja pikaajaline ravimi Cablon eritumine kehast, on rasedust planeerivatel naistel soovitatav lõpetada üks kuu enne soovitud sünnitust. See hoiab ära ravimi võimaliku mõju lootele. Kui rasedus toimus ravimi võtmise aja jooksul, tuleb see loobumuse vältimiseks kiiresti tühistada.

Kabergoliini ja selle metaboliitide võimet rottidesse piima tungida on tõestatud. Mõnede eelduste kohaselt võib Caberloni võtmisel laktatsiooni pidurdada või pärssida, kuna ravimil on dopamiini agonisti omadused.

Kuna puuduvad andmed kabergoliini mõju kohta imetamisele, on naistel soovitatav rinnaga toitmine lõpetada, kui on mingeid ravimi toime sümptomeid, eriti laktatsiooni viivitamist või supresseerimist.

Vastunäidustused

Cabergoni ei soovitata kasutada koos antibiootikumide ja antipsühhootiliste ravimitega, kuna kabergoliini on suurendatud biosaadavus ja selle kõrvaltoimete raskusaste. Tuleb märkida, et pärast Caberlone'i manustamist võib tekkida sümptomaatiline hüpotensioon.

Vastunäidustused Caberloni kasutamisel:

• tõsine südamehaigus ja südame-veresoonkonna häire;
• maksa- ja neerufunktsiooni häired;
• patsiendil on maohaavand (sealhulgas peptiline haavand) ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• seedetrakti veritsuse esinemine;
• Raynaudi sündroom;
• tõsised vaimsed häired anamneesis;
• anamneesis levivad kopsuhaigused (eriti fibroos, pleurisiit), mille ravimisel kasutati dopamiini agonistidega;
• arteriaalne hüpertensioon;
• eklampsia, preeklampsia.

Raske maksapuudulikkusega patsientidel on vaja kohandada ravimi annust. Ettevaatlikult tuleb anda Caberlon samaaegselt ravimi manustamisega, mille toime eesmärk on vererõhu alandamine.

Dopamiini agonistide võtnud patsientidel olid sellised sümptomid nagu hüperseksuaalsus, suurenenud libiido ja riskisuhe.

Teave alkoholi mõju kohta ravimi talutavusele ei ole praegu saadaval.

Kõrvalmõjud Kaberlon

Cabernonil, nagu ka mõnel teisel sarnase toimega ravimil, on mitmeid kõrvaltoimeid.

Cabernoni kõrvalmõjud on lühiajalised ja ilmnevad mõõdukalt. Sellisel juhul täheldatakse ravimi ärajätmist ainult väga harvadel juhtudel.

Üldiselt tekivad närvisüsteemi ja seedetrakti kõrvaltoimed ravimi võtmisel ja ilmnevad järgmiselt:

• hüperkineesia,
• düskineesiad
• hallutsinatsioonid
• teadvuse segadus;
• iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus;
• düspepsia, gastriidi areng.

Kardiovaskulaarsüsteemi vähem levinud kõrvaltoimed. Need esinevad sagedaste pearingluse ja arteriaalse hüpotensiooni rünnakute vormis. Olemas on ka arengut põletikulisi protsesse, mida saab jaotada limaskesta ja kiuline: kopsufibroosis pleuriit, perikardiit, pleura fibroos, perikardiefusiooniga, klapistenoos patoloogiat.

Tuleb märkida, et patsientidel Kaberlon väga sageli täheldatud haiguste esinemise südameklappide, sealhulgas tagasivool, samuti kulgeb häireid kujul perikardiit ja perikardi efusioon. Muud kõrvaltoimed tekkisid selle ravimi vasokonstriktsiooniomaduste tõttu, mis olid seotud stenokardia, perifeerse turse, erütromelalgiaga. Siiski ei täheldatud Caberloni EKG ja südame löögisageduse muutuste ajal.

Kõhu funktsioonide rikkumisi jälgiti sagedamini naistel kui meestel ja kesknärvisüsteemi kõrvalsümptomeid - eakatel patsientidel.

Ravimi vastuvõtmisega võib kaasneda ka unisus, harvemini äkksurma uinumise juhud.

Ravimi pikaajalisel kasutamisel võivad standardsete laborikatsete tulemustes olla kõrvalekalded.

Kui suuri annuseid saavatel dopamiiniagoniste, sealhulgas kabergoliiniga tekkisid patsientidel sümptomite patoloogiliste riski ning libiido tõusu ja hüper mis olid pöörduvad ravi katkestamisel või annuse vähendamist.

[3]

Üleannustamine

Soovitatavate annuste korral õigesti manustamisel Caberlon ei põhjusta mingeid negatiivseid sümptomeid. Üleannustamise juhtudel võib siiski esineda selliseid märke nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, pearinglus. Patsiendil, kes on ravimi suure annuse võtnud, võib olla ka järgmised sümptomid:

• vererõhu langus,
• nahalööve
• teadvuse häired
• unisus
• psühhomotoorne segadus
• hallutsinatsioonid.

Üleannustamine juhtub mitmel põhjusel, mille hulgas võib nimetada kõige sagedamini inimeste kalduvus ise, mis viib ohtlikud tagajärjed, kontrollimatu ravi eiramine arsti ja ilma retseptiravim. Kahjuks võib üleannustamine olla tahtlik (enesetapukatse korral).

Igal juhul vajavad Caberloni üleannustamise esimesed sümptomid kiiret arstiabi. Olukorra raskusaste sõltub samal ajal vanusest, soost, patsiendi kaasnevatest haigustest ja keha üldisest seisundist.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Sellisel juhul võetakse vastupidise toimega ravimeid ja võetakse meetmeid, mille peamiseks eesmärgiks on maksa säilitamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Cabernon toimib inimese kehas, stimuleerides dopamiini retseptoreid. Seetõttu ei ole seda ravimit soovitatav kasutada koos dopamiini antagonistidega (metoklopramiid, butürofenoon, fenotiasiin, tioksanteen).

Caberlone'i koostoime teiste ravimitega võib põhjustada mitmeid ebasoovitavaid tagajärgi. Näiteks, kui kasutada koos Kaberlona makroliidantibootikumidega (nagu erütromütsiin), võib patsiendi kõrgenenud bromokriptiini vereplasmas. Eriti ettevaatlikult tuleb seda ravimit võtta koos teiste ravimitega, mille toime eesmärk on vererõhu alandamine.

Kui arvestame käimasolevat informatsiooni kabergoliini metabolismi kohta, ei saa ravimi Caberlone koos teiste ravimitega farmakokineetilist koostoimet ette anda. Parkinsoni tõvega patsientide meditsiinilistes uuringutes ei ole selle ravimi farmakokineetilist koostoimet L-dopa ja selegiliiniga täheldatud.

Mis puudutab alkoholi mõju ravimiresistentsusele, siis praegu selles küsimuses usaldusväärset teavet ei ole. Kuid arvestades alkoholi negatiivset mõju ravimitele üldiselt, võib eeldada, et Caberlone ja alkoholiga samaaegne tarbimine avaldab märkimisväärset negatiivset mõju.

[5], [6], [7]

Ladustamistingimused

Caberloni soovitatakse säilitada originaalpakendis õhutemperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Ladustamisala peaks olema hästi kaitstud päikesevalguse ja niiskuse eest ning samuti väikestele lastele kättesaamatus kohas. Sel juhul ei soovitata pudelis kapslit silikageeli eemaldada preparaadiga, mis on ette nähtud niiskuse adsorbeerimiseks.

Caberloni säilitamise tingimused sõltuvad ka ravimite säilitamise üldistest nõuetest. Pärast neid ravimeid tuleb hoida eemal valgusest, eelistatavalt pimedas kohas. Et vältida niiskuse sisestamist tablettidesse, tuleb neid hoida kuivas kohas. Seetõttu ei sobi selleks vannituba või muu ruum, kus on täheldatud ebastabiilse niiskuse taset.

Ravim on keelatud ladustada avatud olekus, sest see võib viia lenduvate ainete imendumiseni ja põhjustada ka selle reaktsiooni hapnikuga. Seetõttu tuleb pärast järgmise annuse võtmist pudeli tihedalt suletud. Soovitav on säilitada tabletid pitseeritud tehasepakendis ja mitte valada ühegi teise anumasse.

Tuleb meeles pidada, et sise- ja välistingimustes kasutatavaid ravimeid on kõige parem hoida eraldi. Sellisel juhul on soovitav panna need kappi erinevatesse riiulitesse või ladustada eraldi pakendites.

Säilitusaeg

Cabernon viitab ravimitele, mille säilitusraamid on selgelt märgistatud. Selle ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat.

"Kõlblikkusaeg" tähendab ajavahemikku, mille jooksul ravimid vastavad kõikidele asjaomaste dokumentide tingimustele ja nõuetele, viidates sellele, millistele toodetele need valmistati. Preparaadi esialgne säilitamisaeg määratakse otse tootja poolt. Seejärel kohustub tootja pärast ravimi registreerimist ja selle tööstusliku vabastamise alustamist jätkama uuringut, mille eesmärk on uurida selle ravimi stabiilsust. Seega ilmneb märgitud kõlblikkusaja kinnitus või selgitus.

Ravimi kõlblikkusaeg ei ole võimalik üle 5 aasta, kuigi selle stabiilsuse uurimise lõpptulemused võimaldavad seda teha.

Ravimi Cabernon vabastamise kuupäev on selle kasuliku eluea loendamise algusaeg. Ravimi ladustamisel tuleb järgida kõiki pakendi juhistes ja pakendi märgistuses ettenähtud tingimusi.

Kõlblikkusaja lõppemisel on ravimil rangelt keelatud kasutada. See on tervisele pöördumatu mõju. Tablette tuleb hoida "emakeeles" pakendis, kuivas kohas ja kaitstuna niiskuse ja päikese eest.