Kapotsiin

Capocin on antibiootikum TB-vastaste ravimite kategooriast.

Näidustused Kapocina

Seda kasutatakse kopsutuberkuloosi raviks, mis on tingitud kapreomütsiini suhtes tundlike mükobakterite kokkupuutest (kui esimese rea ravimitel ei ole soovitud efekti või ei sobi patsiendile).

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub lüofilisaadi kujul süstelahuse valmistamiseks 1 g viaalides.

Farmakodünaamika

Ravim inhibeerib valkude sidumist bakterirakkudes ja näitab bakteriostaatilist aktiivsust. Selektiivne toime tuberkuloossetele mükobakteritele, mis asuvad rakusiseses ja rakuvälises ruumis.

Monoteraapia viib resistentsete tüvede kiire tekkeni; tal on ka ristresistentsus kanamütsiini suhtes.

Farmakokineetika

Pärast 1000 mg aine manustamist on plasma Cmax indikaator 20-47 mg / l ja märgitakse 1-2 tunni pärast. 1000 mg intravenoosse infusioonina, mis kestis 1 tund, on Cmax väärtused 30 mg / l. Ravim ei tungi BBB-sse, kuid on võimeline platsentat ületama.

Aine ei osale metaboolsetes protsessides, eritub neerude kaudu (52% annusest - 12 tunni jooksul) glomerulite filtreerimise teel aktiivselt muutumatul kujul ja suurtes väärtustes. Väike osa eritub koos sapiga. Uriini sees olevad näitajad pärast 1000 mg annuse (6 tunni pärast) kasutamist on keskmiselt 1,68 mg / ml. Poolväärtusaeg on 3-6 tunni jooksul.

Igapäevase süstimisega (esimesel kuul) ei kogunenud 1000 mg ravimit tervete neerutegevusega inimestel.

Kui inimesel on probleeme neerude tööga, suureneb ravimi poolväärtusaeg ja lisaks sellele on aine kalduvus koguneda.

Annustamine ja manustamine

Ravimit on vaja kasutada ainult parenteraalse manustamise teel - intramuskulaarne manustamine. Te peate 1000 mg pulbrit eelnevalt lahjendama 0,9% NaCl-s või steriilses süstitavas vedelikus (2 ml). Täiskasvanu puhul on sügava intramuskulaarse süstimise annus 1000 mg 1 kord päevas, iga päev 60-120 päeva jooksul. Seejärel manustatakse ravimit 2-3 korda nädalas 1-2 aasta jooksul, kombineerides seda teiste TB-vastaste ainetega.

Päeval lastakse kasutada maksimaalselt 20 mg / kg ravimit.

Annused neerutegevuse häirete korral:

• QC väärtused on alla 110 ml / min - 13,9 mg / kg ainet päevas;
• QC tase alla 100 ml / minut - 12,7 mg / kg ravimit päevas;
• CC indikaator alla 80 ml / min - 10,4 mg / kg;
• QC väärtused on alla 60 ml / min - 8,16 mg / kg;
• QC tase alla 50 ml / min - 7,01 päevas või 14 mg / kg 48 tunni jooksul;
• KK näitaja on alla 40 ml / min - 5,87 (päevas) või 11,7 mg / kg (48 tunni jooksul);
• CC väärtused alla 30 ml / min - 4,72 (päevas), 9,45 (48 tundi) või 14,2 mg / kg (72 tundi);
• KK väärtused on alla 20 ml / min - 3,58, 7,16 või 10,7 mg / kg ainet;
• QC tase alla 10 ml / minut - 2,43, 4,87 või 7,3 mg / kg ravimit;
• QC väärtused võrduvad nulliga - 1,29 (päevas), 2,58 (48 tunni kohta) või 3,87 mg / kg (72 tunni kohta).

[2]

Kasutamine Kapocina raseduse ajal

Ärge nimetage rasedat või imetavat naist.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kapreomütsiini talumatusega inimeste määramiseks.

Kõrvalmõjud Kapocina

Raviaine sissetoomine võib käivitada eraldi kõrvalnähtude ilmnemise:

• häired, mis mõjutavad urogenitaalsüsteemi: nefrotoksilisus, neerukahjustus, millega kaasneb tubulaarne nekroos, neerupuudulikkus, düsuuria, vere lämmastiku taseme tõus üle 20-30 mg / 100 ml (46%), samuti seerumi kreatiniinisisaldus. Ebanormaalse setete või vormitud vereosakeste esinemine uriini sees;
• häired meelte ja NA piirkonnas: kummaline nõrkus või väsimus, uimasus ja ototoksilisus. Kuulmise nõrgenemine (subkliiniline olemus - 11% juhtudest ja kliiniline raskusaste - 3%), mõnikord ravimatu ja lisaks sellele kolib, helisemine, müra või kõrvade ülekoormuse tunne. Võib-olla vestibulotoksilisuse - liikumise koordineerimise häire, pearingluse, ebastabiilse kõndimise ja neuromuskulaarse aktiivsuse blokaadi kujunemine;
• seedetrakti kahjustused: janu, iiveldus, anoreksia või oksendamine ja lisaks hepatotoksilisus, millega kaasneb maksafunktsiooni häire (eriti patsientidel, kellel on anamneesis maksahaigus);
• allergia sümptomid: sügelus, turse, epidermaalne lööve, palavik ja naha punetus;
• probleemid veresüsteemi tööga (hemostaas ja hematopoeetilised protsessid) ja südame-veresoonkonna haigused: leukotsütoos, trombotsüüt või leukopeenia, südame löögisagedus ja eosinofiilia;
• muu: elektrolüütide tasakaalu probleemid (võimalik hüpokaleemia), hingamisprotsesside raskused (hingamisteede tooni nõrgenemise tõttu), müalgia. Võimalik temperatuuri tõus (kombineeritud ravi korral). Süstimisalal võib esineda infiltratsiooni, suurenenud verejookse või steriilseid abstsese.

[1]

Üleannustamine

Mürgistuse ajal tekib neerutöö häire, mis võib akuutses staadiumis jõuda tubulaarse nekroosini (tõenäosus suureneb eakatel, dehüdratsiooni või juba olemasoleva neerufunktsiooni häire korral) ning lisaks mõjutab 8. Peamise neuronite paari vestibulaarne ja kuulmisosa. Samuti võib tekkida neuromuskulaarne blokaad, mis võib viia hingamisprotsessi lõpetamiseni (sageli tänu ravimi kiirele manustamisele). Võimalik elektrolüütide tasakaalu häire areng (hüpomagneseemia, -kaliemia või -kaltseemia).

Toimuvad sümptomaatilised protseduurid: verevoolu ja hingamisprotsesside toetamine ning lisaks hüdratatsioon, mis tagab uriini voolu 3-5 ml / kg / tunnis (tervislik neerutegevus). See on vajalik neuromuskulaarse blokaadi leevendamiseks (näiteks apnoe arengu vältimiseks või hingamise pärssimiseks). Kasutatakse ka antikoliinesteraasi aineid ja kaltsiumravimeid, teostatakse hemodialüüs (eriti raskete neeruprobleemidega inimestel); Samal ajal on vaja jälgida QA ja VEB näitajaid.

Koostoimed teiste ravimitega

Kapotsiini tuleb kasutada koos kolistiiniga, samuti polümüksiini A sulfaatiga, kas gentamütsiiniga, ning lisaks amikatsiinile või kanamütsiinile, vankomütsiinile või neomütsiinile, ning lisaks peaks tobramütsiin olema äärmiselt ettevaatlik, sest nendel juhtudel võib esineda otso- ja nefrotoksiliste mõjude summeerimine.

On keelatud kombineerida ravimit B-vitamiini kompleksi sisaldavate lahendustega.

Kombinatsioon kõhulahtisuse vastu suurendab pseudomembranoosse koliidi tõenäosust.

See ei sobi kokku ampitsilliini, aminofülliini, magneesiumsulfaadiga ja lisaks barbituraatide, erütromütsiini, kaltsiumglükonaadi ja difenüülhüdantoiiniga.

Ravimit on keelatud kasutada koos teiste TB-tüüpi süstivate ravimitega (biomitsiin või streptomütsiin), sest see võib tugevdada toksilisi toimeid (eriti neerutöö ja 8. Paari kraniaalnuronite puhul).

Ei ole ühilduvus ravimitega, millel on oto- (polümüksiin, etakrünhape ja aminoglükosiidid koos furosemiidiga) ja nefrotoksiline (metoksüfluraan koos aminoglükosiididega ja polümüksiiniga) ja samal ajal ravimitega, mis vallandavad neuromuskulaarse funktsiooni blokaadi (polümüksiin, tsitraat, tsitraat, tsitraat ja tsitraat, ja tsitraat, ja tsitraat). Etüüleetriga, samuti inhaleerimisanesteesias kasutatavate halogeenvesinikkarbonaatidega). Neostigmiini kasutamisel ilmneb neuromuskulaarse aktiivsuse blokaadi nõrgenemine.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Capocin'i tuleb hoida väikestele lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurimärgid - 25 ° С piires.

Säilitusaeg

Capocinil on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates terapeutilise ravimi valmistamisest.

Taotlus lastele

Capocini kasutamine lastel on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Kapastat, Kapreostat, Kapreom koos Capremaboliga ning lisaks Leikocin, Capreomycin ja Capreomycin Sulfate.