Caverject

Caverject on ravimite rühma esindaja, millel on võime mõjutada urogenitaalsüsteemi ja reproduktiivsüsteemi hormoone.

Ravimit kasutatakse laialdaselt uroloogias erektsiooni taastamiseks. Caverjecti hõlmav farmakoloogiline rühm koosneb ravimitest, mis on prostaglandiin E1 analoogid.

Ravim hakkab toimima 5-10 minuti jooksul pärast manustamist. Ravimi toime kestus on 1 kuni 3 tundi, olenevalt patoloogilise protsessi raskusastmest, kaasuvate haiguste olemasolust ja patsiendi vanusest.

Annuse peaks iga patsiendi jaoks valima arst individuaalselt. Ravimi esimesed süstid tuleks teha haiglas, mille järel on patsiendil võimalik iseseisvalt süstida, kui ta on hästi ette valmistatud ja osav.

[ 1 ]

Näidustused Caverject

Ravimit kasutatakse uroloogias terapeutilistel ja diagnostilistel eesmärkidel. Seega on Caverjecti näidustuste hulka erektsioonihäirete ravi, mille põhjuseks võivad olla psühhogeensed ja neurogeensed häired. Nende hulka kuuluvad närvisüsteemi patoloogia, psühho-emotsionaalne labiilsus, pidevad stressirohked olukorrad, mured, suur töökoormus ja ebapiisav uneaeg.

Lisaks võib erektsioonihäirete põhjuseks olla veresoonte patoloogia. Veresoonte spasmi tagajärjel ei varustata suguelundeid hapniku ja toitainetega täielikult, millel on otsene mõju erektsioonile.

Tasub märkida, et seksuaalfunktsiooni ei mõjuta alati üks tegur, vaid ka mitmete tegurite kombinatsioon, mis viib segapäritoluga erektsioonihäireteni.

Caverjecti kasutamise näidustused viitavad ka ravimi kasutamisele erektsioonihäirete diagnoosimiseks abikomponendina.

Erektsiooni täielikuks raviks on vaja mitte ainult õigesti diagnoosida, vaid ka patoloogia põhjus välja selgitada. Lisaks erektsiooni otsesele ravile tuleks kõrvaldada ka põhjuslik tegur, vastasel juhul ei pruugi ravitoime olla pikaajaline.

Vabastav vorm

Ravimit kasutatakse intrakavernoosseks manustamiseks, seetõttu on selle vabanemisvormiks lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks.

Preparaadi olulised füüsikalised ja keemilised omadused on lüofiliseeritud pulber valge või beeži varjundiga. Lisaks sisaldab komplekt spetsiaalset lahustit, mis on värvitu vedelik, suspensioonid, millel on bensüülalkoholi lõhn.

Ravimi peamine toimeaine on alprostadiil. Seda on 10 mikrogrammi pudeli kohta. Lisaks on vaja märkida abikomponendid laktoosmonohüdraadi ja naatriumtsitraadi kujul. Lahusti vabanemisvormiks on süstevesi bensüülalkoholiga kontsentratsiooniga 9 mg / ml.

Ravimipakend sisaldab 1 ml lahustiga täidetud süstalt, plastümbrises süstlanõela ja pulbripudelit (lüofilisaati).

See vabanemisvorm võimaldab ravimit vahetult enne manustamist valmistada. Pärast ühekordset kasutamist on keelatud allesjäänud ravimeid, kuna ravimit ei saa lahjendatud kujul pikka aega säilitada.

Farmakodünaamika

Ravimi peamine toimeaine sisaldub loomsetes kudedes ja vedelikes. Alprostadiilil on mitmesugused terapeutilised toimed, millest kõige ilmekamad on vasodilateeriv toime, trombotsüütide agregatsiooni pärssimine ja veresoonte kaitse.

Caverjecti farmakodünaamika on tingitud alprostadiili, prostaglandiin E1 analoogi toimest. Tänu sellele täheldatakse pärast intrakavernoosset manustamist alfa1-adrenergiliste retseptorite blokeerimist kudedes, kavernoossete kehade lihaskiudude lõdvestumist ja lokaalse vereringe, sealhulgas mikrotsirkulatsiooni aktiveerumist.

Spasmi eemaldamise ja kavernoossete kehade ning siledate trabekulaarsete lihaste arterite laienemise tõttu tagatakse võimas verevool ja kavernoossete kehade lünkade laienemine.

Farmakodünaamika Caverject suurendab verevoolu, samal ajal aktiveeritakse kehaveenide oklusioonimehhanism, mille tulemuseks on verevoolu vähenemine läbi valgukihi all asuvate veenide. Seega stimuleeritakse erektsiooni teket.

Ravimi manustamise hetkest erektsiooni tekkeni võib kuluda 5 kuni 10 minutit. Ravimi terapeutiline toime kestab 1-3 tundi. Erektsiooni kestus sõltub patsiendi vanusest, erektsioonihäireid põhjustanud patoloogia raskusastmest ja kaasuvate haiguste olemasolust.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Ravim on ette nähtud intrakavernoosseks manustamiseks ja seda iseloomustab kiire metabolism. Pärast intravenoosset manustamist metaboliseerub umbes 80% vereringes ringlevast alprostadiilist hingamissüsteemi (kopsude) läbimise ajal oomega- ja beetaoksüdatsiooni teel.

Ensümaatilise oksüdatsiooni tulemusena saadakse mitu metaboliiti, sealhulgas keto-rühmad. Keto-metaboliitidel on ravimi peamise toimeainega võrreldes madalam terapeutiline aktiivsus.

Farmakokineetika Caverject tagab 90% alprostadiili metaboliitide eritumise kuseteede kaudu 24 tunni jooksul. Ülejäänud 10% eritub soolestiku kaudu. Kogu manustatud annus metaboliseerub, seega ravim ei eritu muutumatul kujul. Lisaks ei kogune alprostadiil kudedesse.

Pärast 20 mcg alprostadooli intrakavernoosset manustamist ei täheldatud 30 ja 60 minuti möödudes toimeaine kontsentratsiooni olulist suurenemist veres. Siiski suurenes ravimi metaboliitide hulk ja saavutas maksimaalse taseme pool tundi pärast Caverjecti manustamist. Tund aega pärast ravimi kasutamist taastus metaboliitide tase varasemale tasemele.

Alprostadiil ringleb vereringes seotuna valkudega, eriti albumiinidega ja vähemal määral globuliinidega. Ravimi seost erütrotsüütide ja leukotsüütidega ei ole tõestatud. Pärast intrakavernoosset manustamist metaboliseerub ravim kiiresti ja avaldab oma terapeutilist toimet.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud intrakavernoosseks manustamiseks. Selleks on vaja kasutada nõela suurusega 27-30. Manustamisviisi ja annuse peab arst valima individuaalselt.

Intrakavernoosne süstimine tuleb teha steriilsetes tingimustes. Süstekoht on peenise ülemise kolmandiku dorsolateraalsel pinnal (munanditele lähemal). Kohalike kõrvaltoimete vältimiseks tuleb süstekohta iga kord vahetada, töödelda alkoholiga immutatud vatitupsuga ja nõela ei tohi sisestada nähtavatesse veenidesse.

Ravimi ettevalmistamiseks eemaldage pudelilt plastkork ja pühkige enne manustamist kummikork alkoholiga immutatud vatitupsuga. Seejärel süstige süstla ja nõela abil pudelisse 1 ml lahust pulbri lahjendamiseks. Lahustumise kiirendamiseks loksutage pudelit mitu korda.

Nüüd peaksite ravimi süstlasse tõmbama (veidi rohkem kui ettenähtud annus), nõela vahetama ja süstlast õhu eemaldama (see põhjustab väikese koguse ravimi väljavoolu).

Pärast süstekoha töötlemist peate tegema süsti. Ülejäänud ravimimahtu ei tohiks enam kasutada, kuna ravimit ei saa säilitada lahustunud olekus.

Diagnostilistel eesmärkidel kasutatakse Caverjecti annuses 20 mikrogrammi (neuroloogilise patoloogiata meestel) ja mitte rohkem kui 10 mikrogrammi (neuroloogilise patoloogia korral), mille järel tuleb seda masseerivate liigutustega peenisele laiali kanda. Terapeutilist toimet hinnatakse erektsiooni tekkimise aja ja kestuse määramise teel. Kui erektsioon kestab kauem kui tund, on vaja võtta meetmeid ravimi eritumise kiirendamiseks. Priapismi tekke vältimiseks peaks patsient kliinikust lahkumise ajaks erektsioonist vabanema ja peenis täielikult lõdvestuma.

Manustamisviis ja annus määratakse patoloogia raskusastme, patsiendi vanuse ja kaasuvate haiguste olemasolu põhjal. Seljaaju kahjustusega meestel on algannus 1,25 mikrogrammi, järgnevad annused on 2 korda suuremad. Neljas annus peaks olema 10 mikrogrammi ja seejärel suurendama seda 5 mikrogrammi võrra, kuni saavutatakse soovitud efekti saavutamiseks efektiivne annus.

Erektsioonihäirete vaskulaarsete, segatüüpi või psühhogeensete põhjuste korral on soovitatav alustada 2,5 mikrogrammiga, seejärel suurendada annust 5 mikrogrammi võrra, kuni saavutatakse vajalik terapeutiline toime.

Kui tulemus on saavutatud, ei tohiks annust kasutada rohkem kui üks kord päevas ja rohkem kui 3 korda nädalas. Ravi alguses peaks ravimi intrakavernoosseid süstimisi tegema tervishoiutöötaja, mille järel patsient, olles omandanud manustamispõhimõtted, saab iseseisvalt kodus manipuleerida.

Optimaalne annus on ravimi kogus, mis tagab erektsiooni üheks tunniks. Erektsiooni pikendamiseks kauem kui tund ei ole soovitatav ületada maksimaalset annust (60 mikrogrammi). Enamasti piisab 5–20 mikrogrammist alprostadoolist.

[ 7 ]

Kasutamine Caverject raseduse ajal

Raseduse ajal on naise võetavate ravimite üle vaja erilist kontrolli. Esimese kolme kuu jooksul toimub elundite moodustumise protsess, mille häired võivad hiljem avalduda nende mittetäielikus arengus ja süsteemide ebapiisavas funktsionaalsuses.

See aga ei tähenda, et ülejäänud 6 raseduskuud ei vaja tähelepanu, kuna sel perioodil toimub loote kasv ja areng, mis on oluline ka selle elutähtsate funktsioonide jaoks.

Raseduse viimane trimester on oluline, sest naise piimanäärmed valmistuvad kõige intensiivsemalt lapse toitmiseks. Ravimite võtmisel viimastes etappides suureneb tõenäosus, et nende metaboliidid tungivad rinnapiima, mis ohustab lapse tervist ja elu.

Caverjecti kasutamine raseduse ajal on absoluutselt vastunäidustatud, kuna ravim ei ole ette nähtud naistele. Lisaks on see keelatud kasutada rinnaga toitmise ajal ja lapsepõlves.

Vastunäidustused

Enne mis tahes ravimi kasutamist peate tutvuma selle vastunäidustustega, et vältida kõrvaltoimete teket ja seisundi halvenemist.

Caverjecti kasutamise vastunäidustused hõlmavad alprostadooli või ravimi abiainete individuaalset talumatust.

Lisaks on ravimi kasutamine keelatud haiguste korral, mis soodustavad priapismi teket. Nende hulka kuuluvad sirprakuline aneemia, punaste vereliblede anomaalia, müeloomihaigus või leukeemia. Samuti on vaja arvestada peenise struktuuri anatoomiliste anomaaliatega, nagu Peyronie tõbi, nurk ja kavernoosne fibroos, kusiti ahenemine ja hüpospadia.

Caverjecti kasutamise vastunäidustused tähendavad ravimi kasutamise keeldu meestel, kellel on peenise implantaadid. Lisaks ei ole soovitatav Caverjecti kasutada ka meestel, kellel on erinevatel põhjustel seksuaalelu vastunäidustatud. Ravim on keelatud alla 18-aastastel ja pärast 75-aastast, kuna puuduvad andmed ravimi terapeutilise toime kohta selles patsientide rühmas.

[ 5 ]

Kõrvalmõjud Caverject

Kliinilistes uuringutes on tuvastatud Caverjecti kõrvaltoimeid, mida on täheldatud nii ühekordse kui ka pikaajalise kasutamise korral.

Mõnel juhul esineb ülemiste hingamisteede infektsioon, sealhulgas seenpatogeenid. Närvisüsteemist esineb pearinglust, peavalu, teadvusekaotust ja naha tundlikkuse muutusi.

Lisaks on mõnikord täheldatud müdriaasi, hematoomi süstekohal, ekhümoosi ja gripilaadset sündroomi. Kardiovaskulaarsüsteem võib Caverjecti manustamisele reageerida rütmi- ja juhtivushäiretega supraventrikulaarsete ekstrasüstoolide, venoosse kahjustuse, rõhu languse ja veresoonte liigse laienemise kujul.

Caverjecti kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka iiveldus, suukuivus, lööve, hüperhidroos, punetus, ninakinnisus ja köha.

Lihas-skeleti süsteem võib ravimi kasutamisele reageerida lihasspasmide, valu tuharates, alajäsemetes ja alaseljas.

Kuseteede ja reproduktiivsüsteemi osas tasub esile tõsta düsuuria sümptomeid, vere esinemist uriinis, sagedast urineerimisvajadust, uriinipidamatust, samuti munandite turset, peenise valu, suurenenud erektsiooni, peenise kahjustusi ja eesnäärme talitlushäireid.

[ 6 ]

Üleannustamine

Pärast ravimi intrakavernoosset manustamist võib tekkida pikaajaline erektsioon ehk priapism. Mees peaks arstile teatama, kui tal on erektsioon, mis kestab kauem kui 4 tundi. Kui priapism (pikaajaline erektsioon) kestab kauem kui 6 tundi, tuleb võtta terapeutilisi meetmeid. Seda seisundit täheldatakse Caverjecti üleannustamise korral.

Esmane ravi on peenise aspiratsioon. Selleks tuleb libliknõel sisestada kavernoossetesse ruumidesse ja imeda 20–50 ml verd. Vajadusel tuleb manipulatsiooni korrata peenise teisel poolel ja jätkata, kuni on kogutud 100 ml verd.

Kui üleannustamine tekib liiga suure annuse kasutamise tagajärjel ja aspiratsioon ei ole efektiivne, on soovitatav alfa-adrenergilise ravimi intrakavernoosne manustamine. Vasokonstriktorite kasutamisel on kohustuslik jälgida patsiendi vererõhku ja pulssi.

Üleannustamine avaldab tervisele eriti negatiivset mõju müokardi varustavate veresoonte isheemilise kahjustuse, ajuisheemia, hüpertensiooni ja ka monoamiinoksüdaasi inhibiitorite kasutamisel.

Pikaajalise erektsiooni korral on vaja valmistada fenüülefriini lahus kontsentratsiooniga 200 mcg/ml ja manustada 0,5-1 ml iga 5-10 minuti järel. Kui seda ravimit pole saadaval, on lubatud kasutada adrenaliini kontsentratsiooniga 20 mcg/ml.

Pärast nende ravimite kasutuselevõttu ja ebapiisava toime ilmnemist tuleks peenisest vere aspireerimist jätkata. Fenüülefriini maksimaalne annus on 1 mg ja adrenaliini puhul 100 mcg (5 ml). Ravimite ja aspiratsiooni mõju puudumisel tuleks kasutada kirurgilist ravi - šunteerimist.

[ 8 ], [ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Pikaajalise erektsiooni vältimiseks ei ole Caverjecti samaaegset kasutamist teiste erektsioonihäirete ravimitega, näiteks sildenafiiliga, läbi viidud.

Lisaks ei tohiks Caverjecti kasutada koos erektsiooni pikendavate ravimitega, näiteks papaveriiniga. Caverjecti koostoime teiste erektsiooni mõjutavate ravimitega on vastunäidustatud, kuna liiga pikk erektsioon võib ohustada üldist tervist.

Caverjecti kasutamine koos sümpatomimeetiliste ravimitega võib vähendada alprostadooli aktiivsust, mis ei pruugi anda soovitud tulemust erektsioonifunktsiooni osas.

Caverjecti koostoime teiste antihüpertensiivse toimega ravimitega avaldub viimaste toime tugevnemises, mis ähvardab liigset rõhu langust ja kollapsit. Alprostadool aktiveerib vasodilataatorite, antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainete farmakodünaamikat.

Caverjecti ja vere hüübimissüsteemi mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada verejooksu.

Samal ajal ei põhjusta alprostadooli intrakavernoosne manustamine koos diureetikumide, insuliini, MSPVA-de ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega kõrvaltoimeid.

Ladustamistingimused

Ravimi omaduste säilitamiseks teatud aja jooksul on vaja arvestada selle säilitamise soovitustega.

Seega on vaja säilitada optimaalne temperatuuri, niiskuse ja valgustuse tase, et vältida ravimi ravimite omaduste enneaegset kadumist.

Caverjecti säilitustingimuste hulka kuulub ravimi asukoha ruumi temperatuuri kontroll. See ei tohiks ületada 25 kraadi. Lisaks tuleb arvestada, et otsene päikesevalgus avaldab kahjulikku mõju ravimi struktuurile, mis võib muuta selle farmakokineetikat ja farmakodünaamikat.

Kohustuslik tingimus on, et lastel ei tohiks ravimile ligi pääseda. Lapsed võivad pudeli või nõelaga viga saada ning pulbri suukaudsel manustamisel võib see põhjustada kõrvaltoimeid ja mürgistust. Selle vältimiseks tuleb Caverjecti hoida lastele kättesaamatus kohas.

Erijuhised

Caverject on efektiivne ravim erektsioonihäirete raviks, kuid selle kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik. Seega võib suure annuse kasutamisel erektsioon kesta kuni 4-6 tundi või isegi kauem, mis ohustab mehe üldist seisundit. Ravimi üledoosi kirurgilise ravi vältimiseks on vaja rangelt järgida arsti soovitusi ja mitte ületada annust, et pikendada erektsiooni kauem kui tund.

Säilitusaeg

Kui järgitakse ravimi säilitamise reegleid, säilitab ravim oma terapeutilised omadused kogu säilivusaja jooksul.

Ravimi valmistamisel tuleb märkida aegumiskuupäev, mis hõlmab valmistamiskuupäeva ja viimast kasutuskorda. Pärast Caverjecti 2-aastast aegumiskuupäeva on selle kasutamine keelatud ja ravim tuleb utiliseerida.

Kui ravim on kõlblikkusaja jooksul päikesevalguse, liigse niiskuse või pudeli tihendi kaotamise ajal, võib alprostadool muuta oma struktuuri ja seega ka selle mõju inimkehale.