Aprovel

Aprovel on ravimi kaubanduslik nimetus, mille peamine toimeaine on irbesartaan. Irbesartaan kuulub ravimite klassi, mida tuntakse angiotensiin II retseptori antagonistidena (ARA II) ehk angiotensiini retseptori blokaatoritena. Seda kasutatakse hüpertensiooni (kõrge vererõhu) raviks ja neerude kaitsmiseks II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel esineb valku uriinis (mikroalbuminuuria), et vältida kroonilise neeruhaiguse progresseerumist.

Irbesartaan toimib blokeerides angiotensiin II toimet, mis on võimas vasokonstriktoorne hormoon. Angiotensiini retseptoreid blokeerides laiendab irbesartaan veresooni ja vähendab veresoonte resistentsust, mis omakorda alandab vererõhku. See võib aidata vähendada ka neerude koormust ja kaitsta neid hüpertensiooni ja diabeediga seotud kahjustuste eest.

Näidustused Aprovelz

• Hüpertensioon: Aproveli kasutatakse täiskasvanud patsientidel kõrge vererõhu alandamiseks. See võib aidata ennetada kõrge vererõhuga seotud tüsistusi, nagu insult, südameatakk ja neerukahjustus.
• Krooniline neeruhaigus II tüüpi diabeediga patsientidel: Aproveli võidakse määrata neerude kaitsmiseks ja kroonilise neeruhaiguse progresseerumise vähendamiseks II tüüpi diabeediga patsientidel, eriti neil, kellel on mikroalbuminuuria (valk uriinis).
• Südamepuudulikkus: Mõnel juhul võib Aproveli kasutada südamepuudulikkuse raviks patsientidel, eriti kui nad ei talu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoreid (AKE inhibiitoreid) või kui AKE inhibiitorid ei ole piisavalt efektiivsed.

Vabastav vorm

Aproveli toodetakse sageli suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Tabletid on saadaval erinevates annustes, mis võimaldab valida optimaalse annuse vastavalt iga patsiendi individuaalsetele vajadustele.

Farmakodünaamika

• Angiotensiin II retseptori blokeerimine: irbesartaan seondub angiotensiin II retseptoritega veresoonte kudedes ja teistes organites, häirides selle hormooni toimet. Angiotensiin II põhjustab tavaliselt vasokonstriktsiooni, tõstes vererõhku ja stimuleerib ka aldosterooni vabanemist, mis viib naatriumi- ja veepeetuseni. Angiotensiin II retseptorite blokeerimine irbesartaaniga põhjustab vasodilatatsiooni ja vererõhu langust.
• Perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine: Kuna irbesartaan blokeerib angiotensiin II vasokonstriktoorse toime, viib see perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemiseni, mis omakorda aitab alandada vererõhku.
• Südame koormuse vähendamine: Vererõhu ja veresoonte takistuse vähendamise kaudu vähendab irbesartaan südame koormust, mis võib olla kasulik südamepuudulikkusega patsientidele.
• Neerukaitse: Irbesartaanil võib olla neerudele kaitsev toime, eriti suhkurtõvega patsientidel, ennetades valkude levikut uriinis (mikroalbuminuuria) ja säilitades neerufunktsiooni.

Farmakokineetika

• Imendumine: Irbesartaan imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
• Biosaadavus: Irbesartaani biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 60–80% annusest.
• Metabolism: Irbesartaan metaboliseerub ulatuslikult maksas, kus see oksüdeerub ja glükuroniseerub. Peamised metaboliidid on irbesartaan-2-O-glükuroniid ja irbesartaan-3-karboksümetüüleeter.
• Valkudega seondumine: Ligikaudu 90–95% irbesartaanist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
• Jaotumine: Irbesartaani jaotusruumala on ligikaudu 53–93 liitrit. See tungib hästi kudedesse, sealhulgas neerudesse, maksa ja südamesse.
• Eritumine: Ligikaudu 20% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja ülejäänud osa väljaheitega. Irbesartaani plasma poolväärtusaeg on umbes 11...15 tundi.
• Toidu mõju: Toidul ei ole kliiniliselt olulist mõju irbesartaani imendumisele, seega võib ravimit võtta koos toiduga või ilma.

Annustamine ja manustamine

1. Hüpertensioon:

   • Täiskasvanute algannus on tavaliselt 150 mg üks kord päevas.
   • Kui on vaja vererõhku veelgi alandada, võib annust suurendada maksimaalse annuseni, mis on tavaliselt 300 mg üks kord ööpäevas.
   • Mõõduka kuni raske hüpertensiooni ja suhkurtõvega patsientidel on soovitatav alustada annusega 300 mg.

2. Mikroalbuminuuriaga diabeet:

   • Täiskasvanute algannus on tavaliselt 150 mg üks kord päevas.
   • Vajadusel võib annust suurendada 300 mg-ni päevas.

3. Südamepuudulikkus:

   • Täiskasvanute algannus on tavaliselt 75 mg üks kord päevas.
   • Hea talutavuse korral võib annust suurendada 150 mg-ni ja seejärel kuni 300 mg-ni päevas, olenevalt ravivastusest.

Irbesartaani võetakse tavaliselt üks kord päevas koos toiduga või ilma. Tablett tuleb veega tervelt alla neelata.

Kasutamine Aprovelz raseduse ajal

• Fetotoksilisus:

  • Uuringud on näidanud, et angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid ja angiotensiin II retseptori antagonistid võivad raseduse teisel ja kolmandal trimestril manustatuna põhjustada lootetoksilisust. Irbesartaani raseduse ajal võtnud naiste loodetel on teatatud eksentsefaalia ja ühepoolse neerude ageneesi juhtudest (Boix jt, 2005).

• Negatiivsed raseduse tagajärjed:

  • Angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamist raseduse ajal uurinud uuringus leiti, et nende ravimite pikaajaline kasutamine oli seotud suure riskiga raseduse ebasoodsate tulemuste, sealhulgas jäsemete arengupeetuse ja spontaanse abordi tekkeks (Velázquez-Armenta jt, 2007).

• Mõju lootele:

  • Irbesartaani kasutamine enne rasestumist ja raseduse alguses võib põhjustada loote kasvupeetust ja suurenenud kõrvaltoimete riski. Ühel juhul diagnoositi irbesartaani võtnud naisel lootel Turneri sündroom ja jäsemete arengu hilinemine (Velázquez-Armenta jt, 2007).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus: Ravim on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral irbesartaani või ravimi mis tahes koostisosade suhtes. See võib avalduda allergiliste reaktsioonidena, sh nahalööve, sügelus, näo turse või hingamisraskused.
• Rasedus: Aproveli kasutamine on raseduse ajal vastunäidustatud, eriti teisel ja kolmandal trimestril, kuna see võib põhjustada lootel raskeid kõrvalekaldeid, nagu neerufunktsiooni langus, kolju ja aju tagumise piirkonna hüpoplaasia.
• Imetamine: Aprovel eritub rinnapiima, seega on selle kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.
• Vere hüübimine: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on verejooksu häired või kes võtavad antikoagulante.
• Sümptomaatiline hüpotensioon: Ravimit tuleb raske hüpotensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna irbesartaan võib põhjustada vererõhu langust.
• Südamepuudulikkus: Aproveli tuleb südamepuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega, eriti kui esineb samaaegne neerukahjustus.
• Kombinatsioon Alskept'iga (alfa-lisinopriil): Aproveli ja Alskept'i kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud hüpotensiivse toime ohu tõttu.

Kõrvalmõjud Aprovelz

• Vererõhu langus: See on üks ravimi tüüpilistest toimetest. Harvadel juhtudel võib see põhjustada hüpotensiooni (vererõhu tugev langus), eriti raske hüpovoleemiaga (madal vedelikusisaldus organismis) patsientidel, mis võib põhjustada pearinglust või minestust.
• Peavalu: Mõnedel patsientidel võib Aproveli võtmise ajal tekkida peavalu.
• Pearinglus ja unisus: See kehtib ka võimalike kõrvaltoimete kohta, eriti ravi alguses või annuse muutmisel.
• Hüperkaleemia: Harvadel juhtudel võib Aprovel põhjustada vere kaaliumisisalduse suurenemist, mis võib olla ohtlik, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel või kui patsient võtab teisi ravimeid, mis võivad samuti kaaliumisisaldust suurendada.
• Allergilised reaktsioonid: Nende hulka võivad kuuluda nahalööve, sügelus, nõgestõbi, näo turse või hingamisraskused. Kui ilmnevad allergianähud, lõpetage Aproveli võtmine ja pöörduge arsti poole.
• Suurenenud vere uurea- ja kreatiniinisisaldus: see võib esineda mõnedel patsientidel, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel.
• Lihas- või liigesevalu: see võib olla ka Aproveli kõrvaltoime.

Üleannustamine

• Vererõhu järsk langus, mis võib põhjustada pearinglust ja minestust.
• Unisus, uimasus ja üldine nõrkuse tunne.
• Samuti on võimalikud südame rütmihäired või hingamisprobleemid.

Koostoimed teiste ravimitega

• Hüperkaleemia riski suurendavad ravimid: Aprovel võib suurendada vere kaaliumisisalduse tõusu, kui seda võetakse koos kaaliumi säästvate diureetikumide (nt spironolaktoon, amiloriid), kaaliumilisandite või teiste ravimitega, mis võivad samuti kaaliumisisaldust suurendada.
• Teised antihüpertensiivsed ravimid: Aproveli samaaegne kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE), kaltsiumi antagonistide või beetablokaatoritega, võib suurendada hüpotensiivset toimet.
• Hüpotensiooni riski suurendavad ravimid: Aproveli samaaegne kasutamine alkoholi, antidepressantide, rahustite või uinutite abil võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni (vererõhu langus kehaasendi muutmisel) riski.
• Liitium: Irbesartaan võib vähendada liitiumi kliirensit, mis võib viia liitiumi taseme tõusuni veres ja toksiliste toimete tekkeni.
• Nefrotoksilised ravimid: Irbesartaan võib suurendada mõnede ravimite, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) ja neerudes metaboliseeruvate ravimite nefrotoksilisust.