Kõrge kolesteroolitasemega tabletid

In hüperkolesteroleemia raviks kasutatavat vähendavaid ravimeid, kolesteroolitaset ja lipoproteiinide sisaldust veres - erinevaid farmakoloogilisi omadusi lipiidide taset alandavate ainetega, või kui need on sageli nimetatakse, pillide kõrge kolesteroolitaseme. Selles ülevaates vaadatakse läbi arsti poolt tavaliselt välja kirjutatud ravimid.

Kõrval kolesterooli sisaldavate tablettide kasutamise näited

Peamised näidustused kasutamist tabletti kõrge kolesteroolitase - taset selle sisu veres eespool 5,5-6 mmol liitri taustal olemasolevate haiguste kardiovaskulaarse süsteemi, sealhulgas ateroskleroos, hüpertensioon, südame isheemiatõbi ja müokardi infarkt.

Peale selle rühma ravimite kavatsetakse vähendada kolesterooli kui liig adipostaze rasvkoes (ülekaalulisus), patoloogiaid maksa ja pankrease, suhkurtõbi ja krooniline neerupuudulikkus, erinevat tüüpi hüperlipoproteineemia ja hüpertriglütserideemia.

Kõrge kolesterooliga tabletid, mis on kõige sagedamini ette nähtud eespool nimetatud haigustega patsientidele, on järgmised:

• Atorvastatiin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatiin (Lovasterol, Mevacor'iga, Mefakor), simvastatiin (simvastatiin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (CRESTORit) - statinы;
• Gemfibroziil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, klopidogreel) Fenofibrate (Benprofibrat, lipiidide lipofiili, Nolipaks, Protolipan) - rühma Fibraate lipiidide modifikaatoreid (fibraadid);
• Nikotiinomiid (niatsiinamiid, Nikamid, Nicofort, Nicovite) nikotiinhape (vitamiin PP) ja selle derivaadid;
• Kolestipoli (cholestiidi) ravimid, mis seonduvad sapphapetega;
• Fenbutool (Laurekkool, Lesterool, Sinestan jne) butüülfenoolide derivaadid;
• Ezetimib (Ezetrol) on kolesterooli imendumise selektiivne inhibiitor.

Kõrge kolesterooli sisaldavate tablettide farmakodünaamika

Erinevatel lipiidide taset alandavatel ravimitel on erinevad toimemehhanismid. Farmakodünaamikat tablettidest kõrge kolesteroolitase, rühma kuuluva statiinide, mis põhineb inaktiveerimine ensüümi, mis reguleerib varakult kolesterooli biosünteesi maksas ja sooles. Esiteks, selle ensüümi aktiivsuse vähenemise tõttu väheneb kolesterooli tootmine kehas. Teiseks membraanidel kõrge kolesteroolitase madala tihedusega lipoproteiini maksarakud hulk suureneb-valguga rasvühendid retseptorid (LDL) kolesterooli sidumist ja tagada selle transpordi vereringest kudedesse.

Farmakodünamilisi gemfibrosiili ja muud fibraadid põhiprobleem lihtsustamise lipiidide ainevahetust ja rasva lagundamine (triglütseriidid) ja LDL tegutseda fenofibeerhappe ühendi (klassi kuuluv amfipaatsete karboksüülhapped). Need ained aktiveerivad LPL (lipoproteiini lipaasi) - ensüümi, mis reguleerib rasvasisaldust veres. LPL juba mõjutab rakusisese alfaretseptoriga (PPAR-α), mis moduleerivad süsivesikute ja lipiidide metabolismi ja diferentseerumist rasvkoes.

Nikotiinhape toimib keha oksüdeerumis- ja redutseerimisprotsessis osalevate mittevalguliste ensüümide hulka, kaasa arvatud süsivesikute ja rasvade jaotus energiaks. Nikotiinhappe sisalduse suurenemine toob kaasa lipoproteiini lipaasi aktiveerimise ja selle tulemusena lipiidide kasutamise suurenemise ning triglütseriidide ja lipoproteiinide sisalduse vähenemise veres.

Farmakoloogilise toime kolestipooliga sapphappeid siduvaid seedetraktis pakkuda lahustumatud kõrgmolekulaarsed aluselise anioonvahetusvaiku microheterogeneous struktuur, mis takistavad taasimendumine kolesterooli sapi ja sooles. See toob kaasa kolesterooli eemaldamise organismis läbi soolestiku ja selle sisalduse vähenemise veres.

Butüülfenoolide derivaadid (fenbutool jne) mitte ainult ei inhibeeri kolesterooli tootmist, vaid vähendavad ka selle imendumist seedimise ajal. Ja ravimite farmakodünaamika, mis selektiivselt inhibeerib kolesterooli imendumist soolestikust (Ezetimibe), on tingitud spetsiifilise valgu blokeerimisest, mis vastutab kolesterooli transportimise eest maksarakkudesse.

Kõrge kolesterooli sisaldavate tablettide farmakokineetika

Toimeainegraanulid kõrge kolesteroolitase Atorvastatin, Lovastatiin jt. Statiinühendid pärast suukaudset manustamist imendub seedetraktis ja siseneda vereringesse, et saavutada kõrgeim kontsentratsioon plaza üle 90-120 minutit. Siduvusel plasmavalkudega statiinid peaaegu 96% tase nende süsteemne biosaadavus ei ületa 30%, kuna protsess aktiivsete metaboliitide moodustumist maksas esimesel muundamisetapp toimeaine preparaadid. Maksas statiinid on oksüdeerunud, misjärel sekundaarsed metaboliidid erituvad läbi soolte (umbes ühe päeva jooksul).

Farmakokineetika gemfibrosiil ja kõik ravimid lipiidide teisendaja erineb statiini et maksametabolism toimeaine kulgeb kiiremini pärast 2 Chasa neerust kehast eemaldatud pool annusest (ülejäänu ekskrektiruetsya soolestikus sapi).

Tulenevalt aeglast imendumist seedetraktis tablette kõrge kolesteroolitase Fenbutol teo pikkamööda ja näeb preparaadid selles rühmas pikenenud (umbes kuus kuud pärast ravi katkestamist regulaarsete vastuvõtt) ravitoimet antioksüdandina ja anti-sklerootiliseks efekti - Vererõhu lipiidide oksüdatsiooni ja lahendades neil veresoone seina kujul aterosklerootilised naastud.

Farmakokineetikaks absorbent Esetimiibi kolesterooli tüüpiline toimeainet fenoolidega glükuroonhappe moodustunud peensooles ja maksas ajal isepuhastuvad organismi vastu võõrainete ja kahjulik. Farmakoloogiliselt aktiivse esetimiib glükuroniidikonjugaatideks seondub plasmavalkudega verest ja neerude kaudu ja soolestikku umbes 10 päeva.

Annustamine ja manustamine

Ainus viis, kuidas kasutada kõrge kolesterooliga tablette, on suukaudne. Tuleb meeles pidada, et lipiidide sisaldust langetava ravimi üksikuid annuseid määrab ainult raviarst - kolesterooli taseme vereanalüüsi põhjal.

Standardse statsioni ööpäevane annus on 0,01 g (samaaegselt üks kord päevas), millele järgneb arsti poolt ette nähtud maksimaalse 0,08 g suurenemine.

Tavaline üksikannus gemfibrosiil 0,3 g (kaks korda päevas, pool tundi enne sööki); Fenofibraati võetakse ka kaks korda päevas 0,1 g (toiduga, hommikul ja õhtul).

Optimaalne nikotiinhappe ühekordne annus on 20 ... 50 mg (päevas 2-3 korda); Metioniini samaaegne vastuvõtmine tagab maksa kaitsmise rasva kogunemise eest.

Cholestipol (1 g tabletid) on soovitatav võtta 5 tabletti päevas, pärast 1-2 kuud päevane annus kahekordistub. Fenbutooli manustatakse koos toiduga üks tablett (0,25 g) kaks korda päevas. Ezetimibi 10 mg (ühekordne annus) suurest kolesteroolist soovitatav ööpäevane annus.

Narkootikumide juhistes märgitud ravimite üleannustamine võib ilmneda juhul, kui arsti määratud annus on ületatud, kuid selliste juhtumite kohta pole teavet.

[6], [7], [8], [9]

Kasutamise vastunäidustused

Kõrgse kolesterooliga tabletid sisaldavad lisaks individuaalsele ülitundlikkusele ravimite toimeainete suhtes ka järgmisi vastunäidustusi:

• statiinid: väljendunud või olemasolev maksa, neeru, luu- ja lihaskonna haigus;
• fibraadid: seedetrakti probleemid, autoimmuunne biliaarne tsirroos;
• nikotiinhape ja selle derivaadid: äge magu maohaavand ja kaksteistsõrmikuhaavand, neerukivid, hepatiit;
• ravimid, mis seovad sapphappeid: seedetrakti rasvade imendumine (steatorrhea), laste vanus;
• butüülfenoolide derivaadid: maksa- ja / või neeruhaigus, vanus kuni 14 aastat;
• kolesterooli imendumise selektiivsed inhibiitorid: iga etioloogia maksapuudulikkus, vanus kuni 18 aastat.

Raseduse ajal kõrge kolesterooli sisaldavate tablettide kasutamine on lisatud kõikide hüperlipideemiliste ravimite vastunäidustuste loetelusse kõigi farmakoloogiliste alagruppide, sealhulgas nikotiinhappe kohta.

[1], [2], [3], [4], [5]

Kõrvaltoimed

Tabletid kõrge kolesteroolitase rühmast statiinide põhjustada kõrvaltoimeid nagu peavalu ja peapööritus, suukuivus, kõrvetised, iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu; maksa tööd (transmnaasi maksaensüümide kontsentratsiooni suurenemine), pankreases ja südames (tahhükardia); suhkruhaigus, unetus, krambid ja lihasevalu; nägemisteravuse vähendamine (kuni katarrakti arenguni), impotentsus, kognitiivne häire.

Gemfürosiidi kasutamine võib põhjustada iiveldust, ebamugavustunnet kõhus ja kõhulahtisust; nahareaktsioonid (dermatiit); valu - pea, lihased, liigesed, kõht; maksa ja sapipõie düsfunktsioon; aneemia, leukopeenia, aneemia, samuti luuüdi rakuliste elementide arvu (hüpoplaasia) vähenemine. Selle rühma veel üks ravim, Fenofibrate, on seotud kolleteaastuse tekke ohu loetletud kõrvaltoimetega.

Kui kasutatakse kolesterooli sisaldavate ravimite nikotiinhapet, siis on võimalik vererõhku langetada, kusihappe ülemäärast sisaldust veres, suurendada maksa intratsellulaarset ensüümi ja rasvade degeneratsiooni. Tablette vastuvõtmine Cholesterool võib põhjustada iiveldust ja oksendamist, kõhukinnisust või kõhulahtisust, nõgestõbi ja nahapõletikku. Selle ravimi pikaajalise ravi korral on võimalik vitamiinide (A, D, E, K) puudus kehas.

Seedeprobleemid ja südame arütmia kõrvaltoimeid Fenbutola ja Ezitimib aine võib põhjustada peavalu, iiveldust, lihasevalu ja kõhupuhitust ja kõhulahtisust ja allergilise lööbed nahal.

Koostoimed teiste ravimitega

Tablettide tootjate tuvastatud Atorvastatiini, Lovastatiini ja Simvastatiini koostoime teiste ravimitega seisneb nende kontsentratsiooni suurendamises vereplasmas koos antibiootikumide ja fungitsiidide samaaegse kasutamisega. Hormonaalsete kontratseptiividega statiinide kombinatsioon suurendab nende plasmakontsentratsiooni ja kaudsete antikoagulantidega - vähendab vere hüübimise aega.

Gemfibrosiili absoluutne kokkusobimatus lovastatiiniga: võib tekkida neerupuudulikkus ägedal kujul ja lihasdüstroofia. Patsientidel, kes kasutavad hormonaalseid ravimeid, et end kaitsta raseduse eest, on võimalik lipiidide ainevahetust tõsiselt rikkuda. Fenofibraat suurendab antikoagulantide kumariini seeriat ja fenüülindiooniooni derivaate, samuti salitsülaate ja diabeediravimeid sisaldavaid ravimeid.

Kolestipool, seedetraktist pärinevad sapphapped, häirib teiste suukaudsete ravimite normaalset imendumist, et vältida kõigi teiste ravimite võtmist 1-2 tunni jooksul varem.

Kõigil eespool nimetatud kõrge kolesteroolitasemega tabletidel on samad säilitamistingimused: kuiv, kaitstud eredale valgusele ja lastele kättesaamatud, tavaline toatemperatuur (mitte rohkem kui + 25-28 ° C).

Samuti on standardi kehtivusaeg: kaks aastat alates pakendil märgitud väljaandmise kuupäevast.

Vaadake ka artiklit "Kõrge kolesteroolitase: kõige tavalisemad meetodid"