Pillid kõrge kolesteroolitaseme jaoks

Hüperkolesteroleemia kompleksravis kasutatakse ravimeid, mis aitavad vähendada kolesterooli ja lipoproteiinide taset veres - erinevate farmakoloogiliste omadustega hüpolipideemilisi aineid või, nagu neid sageli nimetatakse, kõrge kolesteroolitaseme tablette. Selles ülevaates vaadeldakse ravimeid, mida arstid tavaliselt välja kirjutavad.

Näidustused tablettide kasutamiseks kõrge kolesteroolitaseme korral

Kõrge kolesteroolitaseme tablettide kasutamise peamised näidustused on selle tase veres üle 5,5–6 mmol liitri kohta olemasolevate südame-veresoonkonna haiguste, sealhulgas ateroskleroosi, arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve ja müokardiinfarkti taustal.

Lisaks on selle rühma ravimid ette nähtud liigse kolesterooli taseme vähendamiseks rasvkoe rasvkoe (rasvumise), maksa- ja kõhunäärmepatoloogiate, suhkurtõve ja kroonilise neerupuudulikkuse ning mitmesuguste hüperlipoproteineemia ja hüpertriglütserideemia korral.

Kõrge kolesteroolitaseme tablette, mida eespool nimetatud haigustega patsientidele kõige sagedamini määratakse, on järgmised:

• Atorvastatiin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatiin (Lovasteroil, Mevacor, Mefacor), simvastatiin (Actalipid, Zocor, Zorstat), rosuvastiin (Crestor) – statiinid;
• Gemfibrosiil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibraat (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) on fibraatide rühma (fibraadid) lipiidide modifitseerijad;
• Nikotiinamiid (niatsiinamiid, nikamiidi, Nikofort, Nikovit) nikotiinhape (vitamiin PP) ja selle derivaadid;
• Kolestipool (Cholestid) on ravimid, mis seovad sapphappeid;
• Fenbutool (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan jne) on butüülfenoolide derivaadid;
• Ezetimiib (Ezetrol) on selektiivne kolesterooli tagasihaarde inhibiitor.

Kõrge kolesteroolisisaldusega tablettide farmakodünaamika

Erinevatel lipiidisisaldust langetavate ravimite rühmadel on erinevad toimemehhanismid. Statiinirühma kuuluvate kõrge kolesteroolitaseme tablettide farmakodünaamika põhineb ensüümi inaktiveerimisel, mis reguleerib maksas ja soolestikus kolesterooli biosünteesi ühte esimest etappi. Esiteks väheneb selle ensüümi aktiivsuse vähenemise tõttu kolesterooli tootmine organismis. Teiseks suureneb maksarakkude membraanidel madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) kõrge kolesteroolisisaldusega valgu-rasva ühendite retseptorite arv, mis seovad kolesterooli ja tagavad selle transpordi vereringega organismi kudedesse.

Gemfibrosiili ja teiste fibraatide farmakodünaamikas täidavad lipiidide metabolismi hõlbustamise ning rasvade (triglütseriidide) ja LDL-i lagundamise peamist ülesannet fenofibriinhappe ühendid (kuuluvad amfipaatsete karboksüülhapete klassi). Need ained aktiveerivad LPL-i (lipoproteiini lipaas), ensüümi, mis reguleerib vere rasvasisaldust. LPL mõjutab aga rakusiseseid alfa-retseptoreid (PPAR-α), mis moduleerivad süsivesikute-lipiidide metabolismi ja rasvkoe diferentseerumist.

Nikotiinhape toimib mittevalgulise ensüümina, mis osaleb organismi oksüdatsiooni-redutseerimise protsessides, sealhulgas süsivesikute ja rasvade lagundamisel energia saamiseks. Nikotiinhappe suurenemine viib lipoproteiini lipaasi aktiveerumiseni ja selle tagajärjel lipiidide kasutamise suurenemiseni ning triglütseriidide ja lipoproteiinide sisalduse vähenemiseni vereplasmas.

Sapphappe siduja kolestipooli farmakoloogiline toime tuleneb mikroheterogeense struktuuriga kõrgmolekulaarsetest anioonvahetusvaigudest, mis ei lahustu seedetraktis ja takistavad sapi ja kolesterooli reabsorptsiooni soolestikus. See viib kolesterooli eemaldamiseni organismist läbi soolestiku ja selle sisalduse vähenemiseni veres.

Butüülfenooli derivaadid (fenbutool jne) mitte ainult ei inhibeeri kolesterooli tootmist, vaid vähendavad ka selle imendumist seedimise ajal. Ja ravimite farmakodünaamika, mis selektiivselt inhibeerivad kolesterooli imendumist soolestikust (esetimiib), tuleneb spetsiifilise valgu blokeerimisest, mis vastutab kolesterooli transportimise eest maksarakkudesse.

Kõrge kolesteroolisisaldusega tablettide farmakokineetika

Kõrge kolesteroolitaseme tablettide Atorvastatiini, Lovastatiini ja teiste statiinide toimeained imenduvad pärast suukaudset manustamist seedetraktis ja sisenevad vereringesse, saavutades oma kõrgeima kontsentratsiooni plasmas 90–120 minuti pärast. Kui statiinid seonduvad plasmavalkudega peaaegu 96% ulatuses, ei ületa nende süsteemne biosaadavus 30%, mis on seletatav aktiivsete metaboliitide moodustumise protsessiga maksas ravimite aktiivse komponendi transformatsiooni esimeses etapis. Maksas statiinid oksüdeeruvad, mille järel sekundaarsed metaboliidid erituvad soolestiku kaudu (umbes 24 tunni jooksul).

Gemfibrosiili ja kõigi lipiide modifitseerivate ravimite farmakokineetika erineb statiinidest selle poolest, et toimeaine metabolism maksas on kiirem; 2 tunni pärast eemaldavad neerud organismist poole võetud annusest (ülejäänu eritub sapiga soolestiku kaudu).

Seedetraktis aeglase imendumise tõttu toimivad Fenbutol'i tabletid kõrge kolesteroolitaseme korral järk-järgult, mis annab selle rühma ravimitele pikaajalise (umbes kuus kuud pärast regulaarse kasutamise lõpetamist) terapeutilise efekti antioksüdantse ja antiskleroosilise toime näol - vähendades vere lipiidide oksüdeerumist ja nende ladestumist veresoonte seintele aterosklerootiliste naastude kujul.

Kolesterooli absorbeeriva esetimiibi farmakokineetikat iseloomustab aktiivne seondumine glükuroonhappe fenoolidega, mis tekivad peensooles ja maksas organismi isepuhastumisel võõr- ja kahjulikest ainetest. Farmakoloogiliselt aktiivne konjugeeritud esetimiib-glükuroniid seondub plasmavalkudega ja eritub verest neerude ja soolte kaudu ligikaudu 10 päeva jooksul.

Manustamisviis ja annustamine

Kõrge kolesteroolitaseme korral saab tablette kasutada ainult suu kaudu. Tuleb meeles pidada, et iga lipiidisisaldust langetava ravimi individuaalsed annused määrab ainult raviarst - kolesteroolitaseme vereanalüüsi põhjal.

Statiinide standardne päevane annus on 0,01 g (võetakse üks kord päevas, iga päev samal kellaajal), millele järgneb arsti ettekirjutuse kohaselt maksimaalse annuse suurendamine 0,08 g-ni.

Gemfibrosiili tavaline ühekordne annus on 0,3 g (kaks korda päevas, pool tundi enne sööki); Fenofibraati võetakse samuti kaks korda päevas 0,1 g (söögikordade ajal, hommikul ja õhtul).

Nikotiinhappe optimaalne ühekordne annus on 20–50 mg (2–3 korda päevas); metioniini samaaegne manustamine kaitseb maksa rasva kogunemise eest.

Kolestipooli (1 g tablette) soovitatakse võtta 5 tabletti päevas, 1-2 kuu pärast kahekordistatakse päevane annus. Fenbutoolile määratakse üks tablett (0,25 g) kaks korda päevas söögi ajal. Kõrge kolesteroolitaseme korral on tablettide soovitatav päevane annus 10 mg esetimiib (ühekordne annus).

Nagu ravimite juhistes märgitud, võib loetletud ravimite üledoos tekkida arsti poolt määratud annuse ületamisel, kuid selliste juhtumite kohta teave puudub.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kasutamise vastunäidustused

Kõrge kolesteroolitasemega tablettidel on lisaks individuaalsele ülitundlikkusele ravimite toimeainete suhtes järgmised vastunäidustused:

• statiinid: raske või olemasolev maksa- ja neerupatoloogiate anamnees, lihasluukonna haigused;
• fibraadid: sapijuhade probleemid, autoimmuunne biliaarne tsirroos;
• nikotiinhape ja selle derivaadid: ägedad mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, neerukivid, hepatiit;
• sapphappe sidujad: rasvade imendumise halvenemine soolestikus (steatorröa), lapseeas;
• butüülfenooli derivaadid: maksa- ja/või neeruhaigus, vanus alla 14 aasta;
• selektiivsed kolesterooli imendumise inhibiitorid: mis tahes etioloogiaga maksapuudulikkus, vanus alla 18 aasta.

Kolesteroolitablettide kasutamine raseduse ajal on kantud kõigi farmakoloogiliste alarühmade, sealhulgas nikotiinhappe lipiidide taset langetavate ravimite vastunäidustuste loetellu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kõrvaltoimed

Statiinirühma kuuluvatel kolesteroolitablettidel võivad olla järgmised kõrvaltoimed: peavalu ja pearinglus, suukuivus, kõrvetised, iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu; maksafunktsiooni häired (maksaensüümide transaminaaside kontsentratsiooni suurenemine), kõhunäärme ja südame talitlushäired (tahhükardia); diabeet, unetus, krambid ja lihasvalu; nägemisteravuse langus (kuni katarakti tekkeni), impotentsus, kognitiivsed häired.

Gemfirosili kasutamisega võivad kaasneda iiveldus, ebamugavustunne kõhus ja kõhulahtisus; nahareaktsioonid (dermatiit); valu - peavalud, lihasvalu, liigesevalu, kõhuvalu; maksa ja sapipõie talitlushäired; aneemia, leukopeenia, aneemia, samuti luuüdi rakuliste elementide arvu vähenemine (hüpoplaasia). Teine sellesse rühma kuuluv ravim - fenofibraat - lisaks loetletud kõrvaltoimetele on ka sapikivitõve tekke oht.

Nikotiinhappe preparaatide kasutamisel kolesterooli alandamiseks on võimalik vererõhu langus, kusihappe liigne kogunemine veresse, rakusiseste maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja selle rasvane degeneratsioon. Cholestipol tablettide võtmine võib põhjustada iiveldust ja oksendamist, kõhukinnisust või kõhulahtisust, urtikaariat ja nahapõletikku. Pikaajalise ravi korral selle ravimiga on võimalik vitamiinide (A, D, E, K) puudus organismis.

Fenbutoli kõrvaltoimeteks on seedeprobleemid ja südame rütmihäired ning ravim Ezitimibe võib põhjustada peavalu, iiveldust, lihas- ja kõhuvalu, kõhulahtisust ja kõhupuhitust, samuti allergilist nahalöövet.

Koostoimed teiste ravimitega

Atorvastatiini, Lovastatiini ja Simvastatiini tablettide tootjate poolt tuvastatud koostoimed teiste ravimitega seisnevad nende kontsentratsiooni suurenemises vereplasmas antibiootikumide ja fungitsiidide samaaegsel kasutamisel. Statiinide kombineerimine hormonaalsete rasestumisvastaste vahenditega aitab kaasa viimaste kontsentratsiooni suurenemisele plasmas ja kaudsete antikoagulantidega - vähendab vere hüübimisaega.

Gemfibrosiili ja lovastatiini absoluutne kokkusobimatus: võib tekkida äge neerupuudulikkus ja lihasdüstroofia. Ja patsientidel, kes kasutavad rasestumisvastaseid hormonaalseid ravimeid, on võimalik tõsine lipiidide ainevahetushäire. Fenofibraat tugevdab kumariini antikoagulantide ja fenüülindandiooni derivaatide, samuti salitsülaate sisaldavate ravimite ja diabeeditablettide toimet.

Kolestipool, sidudes soolestikus sapphappeid, häirib teiste suukaudsete ravimite normaalset imendumist, mille vältimiseks tuleb kõiki teisi ravimeid võtta 1-2 tundi varem.

Kõigil ülalmainitud kõrge kolesteroolitaseme tablettidel on samad säilitustingimused: kuivas, ereda valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas, normaalsel toatemperatuuril (mitte üle +25–28 °C).

Säilivusaeg on samuti standardne: kaks aastat alates pakendil märgitud valmistamiskuupäevast.

Vaata ka artiklit Kõrge kolesteroolitaseme ravi: kõige levinumad meetodid