Kotkas

Orlipil on perifeerne mõjupõhimõte; on ülekaalulisuse ravim. Orlistaadi komponent on spetsiifiline aine, millel on võimas inhibeeriv toime seedetrakti lipaasidele (omab pikaajalist toimet).

Ravimite toime avaldub peensooles ja mao valendikus - kovalentsed sidemed moodustuvad pankrease ja mao lipaaside aktiivsete seriinipiirkondadega. Inaktiveeritud ensüüm kaotab sel juhul võime lagundada toidurasvad, mis on triglütseriidide kujul, ja lisaks mõju imendunud vabadele rasvhapetele ja monoglütseriididele. [1]

Näidustused Kotkas

Seda kasutatakse koos dieediga (mõõdukas hüpokalorsus) rasvunud inimestel (KMI on ≥30 kg / m2) või ülekaalulistel (KMI ≥28 kg / m2), sealhulgas neil, kellel on rasvumisega seotud riskitegurid.

Orlistaadi kasutuselevõtt tuleb katkestada 3 kuu pärast, kui esialgse tasemega võrreldes ei registreerita vähemalt 5% kaalulangust.

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse kapslite kujul, 10 tükki rakuplaadi sees. Kast sisaldab 3 sellist kirjet.

Farmakokineetika

Imendumine.

Normaalkaalu ja rasvunud vabatahtlike testimine on näidanud, et kaalu mõju imendumiskiirusele on äärmiselt madal. Pärast 8 tundi pärast ravimite suukaudset manustamist ei registreeritud muutumatut ainet vereplasmas, millest võime järeldada, et selle näitaja on alla 5 ng / mol. [2]

Üldiselt oli Orlipi terapeutiliste osade kasutuselevõtuga võimalik määrata muutumatut orlistaati vereplasmas ainult juhuslikult; samal ajal olid selle näitajad väga madalad (<10 ng / ml ehk 0,02 μmol). Samal ajal ei täheldatud kogunemise märke, mis kinnitab ravimi nõrka imendumist. [3]

Jaotusprotsessid.

Jaotusruumala ei ole võimalik tuvastada, kuna ravim imendub halvasti. In vitro sünteesitakse üle 99% ravimist veresiseste valkudega (enamik neist albumiini ja lipoproteiinidega). Orlistaadi minimaalsed kogused läbivad erütrotsüüte.

Vahetusprotsessid.

Loomadega katsetamisel saadud teave näitas, et orlistati metaboolsed protsessid toimuvad peamiselt seedetrakti seinte kaudu. Umbes 42% rasvunud inimestel täieliku imendumise läbivate ravimite miinimumväärtustest on kaks Orlipi peamist ainevahetusprodukti - M1 koos MZ -ga.

M1 ja M3 tüüpi molekulidel on avatud β-laktoontsükkel ja nad aeglustavad lipaasi aktiivsust üsna nõrgalt (1000 ja ka 2500 korda vähem kui orlistaat). Arvestades nii nõrka pidurdavat toimet ja madalaid plasmakontsentratsioone (keskmine tase on vastavalt 26 ja 108 ng / ml), loetakse pärast terapeutiliste osade manustamist, et need metaboolsed tooted ei oma ravimi toimet.

Eritumine.

Imendumata ravim eritub peamiselt väljaheitega (ligikaudu 97% annusest ja 83% muutumatul kujul).

Kõigi orlistaadiga struktuurselt sünteesitud ainete kumulatiivne eritumine neerude kaudu on alla 2% portsjonist. Tähtaeg kuni ravimite täieliku eritumiseni (koos uriini ja väljaheitega) on 3-5 päeva. Ravimi eritumise viiside osakaal ülekaalulistel ja normaalkaalulistel vabatahtlikel on täiesti sarnane. Mõlemad metaboolsed elemendid M1 koos MZ -ga ja orlistaat on võimelised erituma sapiga.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele määratakse esimene 0,12 g kapsel (tavalise veega) vahetult enne söömist, koos sellega või järgmise tunni jooksul pärast seda. Kui jätate söömise või madala rasvasisaldusega toidu söömise vahele, on Orlipi kasutamine lubatud vahele jätta.

Patsiendid peaksid sööma tasakaalustatud toitu, mõõduka kalorsusega dieeti, mis sisaldab umbes 30% kaloreid (rasvade kujul). Lisaks puuviljadele on vaja süüa palju köögivilju. Päevane valkude ja rasvade ning süsivesikute kogus tuleks jagada kolmeks igapäevaseks toidukorraks.

Ravimite standarddoosi (0,12 g 3 korda päevas) ületamine ei põhjusta ravimi toime tugevnemist.

Orlistati kasutamine suurendab rasva sekretsiooni koos väljaheitega 24-48 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Ravi lõpus naaseb rasva eritumine väljaheites 48-72 tunni pärast algsele mahule.

• Taotlus lastele

Puudub teave Orlipi kasutamise kohta pediaatrias.

Kasutamine Kotkas raseduse ajal

Puudub kliiniline teave orlistati kasutamise kohta raseduse ajal.

Loomkatsed ei teinud kindlaks, kas sellel oli kaudne või otsene kahjulik mõju rasedusele, loote / embrüonaalsele arengule, sünnitusele või sünnitusjärgsele arengule. Kuid orlistati kasutamine on kindlaksmääratud aja jooksul keelatud.

Puudub teave selle kohta, kas orlistati eritub rinnapiima, mistõttu seda ei ole ette nähtud imetamiseks.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kroonilise malabsorptsioonisündroomi või ravimi toimeaine või muude komponentide talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Kotkas

Kõrvalsümptomite hulgas:

• NS -funktsiooni kahjustus: tavaliselt tekivad peavalud;
• hingamisteede, rinnaku ja mediastiinumiga seotud häired: sageli esinevad hingamissüsteemi alumise ja ülemise piirkonna kahjustused;
• seedetrakti probleemid: rasvane eritis pärasoolest, valu või ebamugavustunne kõhupiirkonnas, puhitus, millega kaasneb väikese koguse roojamine, steatorröa, lahtised väljaheited, õline eritis, kohustuslik väljaheide ja roojamise suurenemine sageli täheldatakse. Sageli võivad esineda pehmed väljaheited, igemete või hammaste kahjustused, ebamugavustunne või valu pärasoole piirkonnas ja väljaheidete pidamatus;
• neeru- ja kuseteede rikkumised: sageli esineb kusiti infektsioon;
• ainevahetushäired: tavaliselt areneb hüpoglükeemia;
• invasioonid ja muud infektsioonid: sageli ilmneb gripp;
• süsteemsed tunnused: sageli täheldatakse nõrkust;
• piimanäärmete ja reproduktiivfunktsiooniga seotud häired: sageli ilmneb düsmenorröa;
• vaimsed probleemid: sageli täheldatakse ärevust.

Üleannustamine

Kliinilised testid normaalse kehakaaluga ja ülekaalulistel inimestel, kes võtsid 15 päeva jooksul 1-kordse portsjoni 0,8 g orlistaati või korduvkasutatavaid annuseid 0,4 g 3 korda päevas, ei näidanud märgatavate negatiivsete sümptomite teket. Lisaks on rasvunud inimestel kuue kuu jooksul kogemusi uimastite kasutamisega 3 korda päevas annuses 0,24 g.

Tavaliselt puudusid turustamisjärgsete testide ajal ravimi üleannustamise korral negatiivsed märgid või need olid sarnased nendega, mida täheldati ravimite terapeutiliste osade kasutamisel.

Tõsise mürgistuse korral on vaja jälgida patsiendi seisundit 24 tundi. Loomkatsete ja vabatahtlike testide tulemused näitavad, et üldine toime, mida võib seostada orlistaadi lipaasi pärssiva toimega, kaob tavaliselt kiiresti.

Koostoimed teiste ravimitega

Tsüklosporiin.

Ravimi kombinatsioon tsüklosporiiniga põhjustab viimase plasmaparameetrite langust. Selle tulemusena võib tsüklosporiini immunosupressiivne toime nõrgeneda. Seetõttu on selline kombinatsioon keelatud. Kuid range vajadusega neid aineid samaaegselt kasutada peate regulaarselt jälgima tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni. Tsüklosporiini taset plasmas tuleb jälgida, kuni see stabiliseerub.

Akarboos.

Kuna ravimi farmakokineetilist koostoimet akarboosiga ei ole uuritud, ei saa neid kombineerida.

Suukaudsed antikoagulandid.

Ravimite kombinatsioon varfariini ja teiste antikoagulantidega nõuab INR väärtuste regulaarset jälgimist.

Rasvlahustuvad vitamiinid.

Orlistati manustamine põhjustab retinooli, kaltsiferooli, tokoferooli ja K -vitamiini imendumise nõrgenemist. Samal ajal on enamikul patsientidest, kes kasutasid ravimit kuni 4 aastat, nende vitamiinide normaalsed väärtused. β-karoteenina, täheldati kliinilistes testides.

Dieedipidajatele piisava toitumise tagamiseks peate oma dieeti lisama rohkem köögivilju ja puuvilju ning võtma oma kehakaalu kontrollimiseks multivitamiinilisandeid.

Kui vajate multivitamiine, tuleb neid tarbida vähemalt 2 tundi pärast orlistaadi manustamist või õhtul enne magamaminekut.

Amiodaroon.

Ravimi kombinatsioon amiodarooniga põhjustas vähesel arvul vabatahtlikel viimase parameetrite mõningast langust plasmas. Amiodarooni kasutavatel inimestel ei olnud võimalik selle sümptomi kliinilist tähtsust selgitada, kuid mõnikord võib see olla oluline. Inimestel, kes kombineerivad Orlip'i amiodarooniga, tuleb tugevdada kliinilist jälgimist ja EKG jälgimist.

Muud kombinatsioonid.

Ravimi manustamine koos krambivastaste ainetega (lamotrigiin või valproaat) põhjustab mõnikord krampide teket. Nende nähtuste vahelist seost ei olnud võimalik kindlaks teha, kuid patsiente tuleb jälgida krampide intensiivsuse või sageduse muutuste võimaliku ilmnemise suhtes.

Mõnikord areneb hüpotüreoidism või selle kontroll on nõrgenenud. Selle rikkumise mehhanismi ei olnud võimalik tõestada, kuid võib esineda levotüroksiini või joodi soolade imendumise nõrgenemist.

On andmeid retroviirusevastaste ravimite terapeutilise aktiivsuse vähenemise kohta HIV -nakkusega inimestel, antipsühhootikumide (sealhulgas liitium) ja antidepressantide puhul, mis langeb kokku ravi alustamisega inimestel, kellel on piisavalt kontrollitud patoloogia. Seetõttu tuleb enne ravi alustamist hoolikalt hinnata selliste patsientide võimalikke tüsistusi.

Orlistaat võib kaudselt nõrgendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite aktiivsust, mis võib mõnikord viia planeerimata rasestumiseni. Raske kõhulahtisuse korral tuleb kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ladustamistingimused

Kotka tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas ja kuivas kohas, temperatuurivahemikus 10-20˚С.

Säilitusaeg

Orlip on lubatud kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravitoote müügi kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Xenical, Orlikel ja Xenistat koos Olistatiga.

Arvustused

Orlip saab patsientidelt erinevaid hinnanguid. Vahendina, mis võimaldab teil liigset kaalu eemaldada, peetakse seda tõhusaks, kuid samal ajal täheldatakse selle kasutamise ajal kõrvaltoimete suure arvu ja intensiivsust.