^

Tervis

Livazo

, Meditsiiniline toimetaja
Viimati vaadatud: 10.08.2022
Fact-checked
х

Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.

Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.

Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Livazo kuulub lipiide alandavate ravimite alarühma; on aine, mis aeglustab HMG CoA reduktaasi aktiivsust.

Ravim vähendab patsientidel LDL -kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust koos üldkolesterooliga. Samuti suurendab ravim HDL -kolesterooli väärtusi. Lisaks on ravimite tablettide kasutamisel vähenenud Apo-B väärtused, samuti muutuv Apo-Al taseme tõus. [1]

Näidustused Livazo

Seda kasutatakse kõrgendatud üldkolesterooli taseme ja LDL -kolesterooli väärtuste vähendamiseks.

See on ette nähtud primaarse hüperkolesteroleemiaga täiskasvanutele (ka haiguse perekondliku vormi korral, millel on heterosügootne iseloom ja lisaks kombineeritud  düslipideemia ) olukordades, kus ravimivaba ravi ja dieedi mõju on ebapiisav.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tableti kujul - mahuga 1 või 4 mg - 7, 14 või 15 tükki kontuurpakendi sees; 1-2 pakki karbi sees. Seda toodetakse ka tablettidena mahuga 2 mg - 7, 14, 15 või 20 tükki rakuplaadi sees; pakendi sees - 1, 2 või 5 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Pitavastatiin aeglustab konkurentsivõimeliselt HMG-CoA reduktaasi toimet, vähendades ensüümi aktiivsuse kiirust kolesterooli biosünteesi ajal, samuti aeglustab kohesisest kolesterooli seondumist. See toob kaasa LDL -i lõppude ekspressiooni suurenemise maksas, mille tõttu toimub vereringes ringlevate LDL -elementide püüdmine verest, lisaks väheneb üldkolesterooli ja LDL -i tase kolesterool veres.

Kui intrahepaatilise kolesterooli seondumine pidevalt aeglustub, nõrgeneb LDL -i vabanemine veres - langetades plasma triglütseriidide väärtusi. [2]

Farmakokineetika

Imendumine.

Pitavastatiin imendub suurel kiirusel seedetrakti ülaosa kaudu; Cmax indeks vereplasmas täheldatakse pärast 60 minutit pärast suukaudset manustamist. Toidu tarbimisel imendumine ei muutu. [3]

Muutumatu element osaleb enterohepaatilises ringluses, misjärel see imendub peensoolega iileumi sisse. Pitavastatiini biosaadavuse näitajad on 51%.

Jaotusprotsessid.

Ravim sünteesitakse valguga üle 99%; suurem osa sellest seondub albumiiniga, samuti happelise α1-glükoproteiiniga. Jaotusmahu keskmine tase on umbes 133 liitrit.

Aine liigub aktiivselt hepatotsüütides, kus see toimib ja osaleb ainevahetusprotsessides paljude intrahepaatiliste kandjate, sealhulgas OATP1B1 ja OATP1B3 abil.

Plasma AUC varieerub minimaalse ja maksimaalse märgi vahel ligikaudu 4-kordse vahemikuga. Testimisel SLCO1B1 (geen, mis kodeerib OATP1B1) järeldatakse, et selle geeni polümorfism võib seletada AUC taseme märgatavat kõikumist.

Vahetusprotsessid.

Muutumatu pitavastatiin on ravimi peamine element vereplasmas. Selle peamine metaboolne komponent on inaktiivne laktoon, mis on moodustatud UDP estri vormi pivastatiinglükuroniidkonjugaadist, kasutades glükuronosüültransferaasi.

In vitro katsed, milles kasutati hemoproteiini P450 (CYP) 13 isovormi, näitasid, et pitavastatiini metaboolsed protsessid koos CYP osalusega on väga nõrgad; mõnede metaboolsete elementidega ravimite metaboolsed protsessid toimuvad CYP2C9 (ja ka vähem aktiivselt CYP2CS) abil.

Eritumine.

Muutumatu pitavastatiin eritub suurel kiirusel maksast sappi, kuid samal ajal osaleb see enterohepaatilises ringluses, mille tõttu pikeneb selle toime kestus.

Vähem kui 5% ravimist eritub uriiniga. Poolväärtusaja varieerub vahemikus 5,7-8,9 tundi (esimene väärtus määratakse esimese osa sisseviimisega ja teine-tasakaaluväärtustega). Keskmine kliirens ühe portsjoni kasutamisel on 43,4 l / h.

Pitavastatiini Cmax väärtused vereplasmas vähenesid 43%, kui seda manustati koos suure rasvasisaldusega toiduga; AUC näitaja ei muutunud.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse sisemiselt - tablett neelatakse tervelt alla. Te võite ravimit kasutada ilma toidutarbimiseta, igal kellaajal (kuid soovitatav on seda võtta samal ajal). Statiinid on tavaliselt tõhusamad, kui neid kasutatakse õhtul, kuna lipiidide ainevahetus on ööpäevane rütm. Enne ravi alustamist tuleb patsient üle viia dieedile, mille kolesterooli tarbimine on vähenenud. Lisaks peate ravi ajal järgima sellist dieeti.

Esmalt tuleb ravimit kasutada 1 kord päevas, 1 kord päevas. Annust on vaja muuta vähemalt 1 -kuulise vahega. Osad valitakse isiklikult, võttes arvesse LDL -kolesterooli väärtusi, patsiendi seisundit ja kasutatud raviskeemi. Enamikule patsientidest sobib annus 2 mg. Päevas on lubatud maksimaalselt 4 mg.

Neerupuudulikkusega isikud.

Kerge neerufunktsiooni häire korral ei ole vaja annust muuta, kuid pitavastatiini tuleb kasutada väga ettevaatlikult.

Kerge kuni mõõduka kahjustuse staadiumi korral tarbitakse 4 mg portsjonit eranditult neerufunktsiooni pideva jälgimise tingimustes ja pärast portsjoni järkjärgulist tiitrimist.

Raske neerupuudulikkusega inimesed ei tohi võtta 4 mg annust.

Maksapuudulikkusega isikud.

Mõõdukate või kergete kahjustuste korral ei ole ette nähtud 4 mg annust. Maksimaalselt on lubatud kasutada 2 mg päevas koos maksafunktsiooni hoolika jälgimisega.

  • Taotlus lastele

Puudub teave selle kohta, kui ohutu ja tõhus on Livazo kasutamine pediaatrias (alla 18 -aastased).

Kasutamine Livazo raseduse ajal

Livazo kasutamine koos HB -ga või raseduse ajal on keelatud. Fertiilses eas patsiendid peavad ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Kuna kolesterool koos teiste selle biosünteesi saadustega on loote arengus väga oluline, kaalub HMG CoA reduktaasi toime aeglustumise võimalik risk raseduse ajal siiski oodatavat kasu. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust, kuid ei ole tuvastanud teratogeenset toimet.

Raseduse planeerimisel tuleb ravi katkestada vähemalt 1 kuu enne rasestumist. Raseduse korral ravimite kasutamisel katkestatakse ravi kohe.

Livazo’t ei tohi imetamise ajal kasutada. Loomadel täheldati pitavastatiini eritumist emapiimaga. Puudub teave selle kohta, kas ravimit võib erituda inimese rinnapiima. Kui patsient peab võtma pitavastatiini, tuleb rinnaga toitmist vältida.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

  • raske talumatus pitavastatiini või abikomponentide või muude statiinide suhtes;
  • maksafunktsiooni rike raskes staadiumis;
  • maksahaigused aktiivses faasis või seletamatu transaminaaside taseme pidev tõus seletamatu iseloomuga (rohkem kui kolm korda normi maksimaalsest piirist);
  • Kvaliteedikontrolli näitajad, mis ületavad normi kõrgeimaid piire rohkem kui viis korda;
  • müopaatia;
  • kasutada koos tsüklosporiiniga.

Kõrvalmõjud Livazo

Peamised kõrvaltoimed:

  • veresüsteemi ja lümfiga seotud kahjustused: mõnikord ilmneb aneemia;
  • probleemid metaboolsete ja metaboolsete protsessidega: mõnikord tekib anoreksia;
  • vaimsed häired: mõnikord areneb unetus;
  • NS -funktsiooni häired: sageli täheldatakse peavalu. Mõnikord - düsgeusia, hüpesteesia, unisus ja pearinglus;
  • nägemiskahjustus: täheldatakse ühekordset nägemisteravuse nõrgenemist;
  • probleemid vestibulaarse aparatuuri ja kuulmisorganite tööga: mõnikord on kõrvade helin;
  • seedetrakti häired: sageli täheldatakse düspepsiat, kõhulahtisust, kõhukinnisust ja iiveldust. Mõnikord areneb oksendamine, kõhuvalu ja kserostoomia. Mõnikord on seedetraktis ebamugavustunne. Pankreatiidi või glossodüünia aktiivset faasi täheldatakse üksikult;
  • maksa ja sapiteede häired: mõnikord suurenevad transaminaaside (ALAT ja ASAT) väärtused. Harva täheldatakse maksapatoloogiaid, kolestaatilist ikterust ja maksafunktsiooni normaalväärtuste muutusi;
  • nahaaluste kudede ja epidermise kahjustused: mõnikord tekivad lööbed või sügelus. Erüteem või urtikaaria ilmuvad ükshaaval;
  • probleemid sidekoe, ODA ja luudega: sageli areneb artralgia või müalgia. Mõnikord täheldatakse lihasspasme. Aeg -ajalt ilmneb rabdomüolüüs või müopaatia. Võib-olla müopaatia nekrootilise vormi areng, millel on immuunvahendatud iseloom;
  • kuseteede rikkumised: mõnikord täheldatakse pollakiuria;
  • süsteemsed kahjustused: mõnikord on halb enesetunne, asteenia, suurenenud väsimus või perifeerne turse.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võivad kõrvaltoimed tugevneda.

Puudub spetsiifiline teraapia; tehakse sümptomaatilisi toiminguid, samuti vajadusel toetavaid protseduure. On vaja jälgida maksa ja CPK näitajate tööd. Ravimil puudub antidoot. Hemodialüüsi protseduur on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Tsüklosporiin.

Tsüklosporiini esimese osa (tasakaaluväärtustel) manustamine koos ravimitega põhjustas pitavastatiini AUC suurenemise 4,6 korda. Ei olnud võimalik kindlaks teha, kuidas tasakaaluväärtuses olev tsüklosporiin mõjutab Livazo tasakaalutaset. Ärge kasutage ravimit, kui te võtate tsüklosporiini.

Erütromütsiin.

Ülaltoodud aine kasutamine põhjustas ravimi AUC taseme 2,8-kordse tõusu. Erütromütsiini või teiste makroliidide manustamise ajaks tuleb ravimite kasutamine katkestada.

Gemfibrosiil ja muud fibraadid.

Fibraate kasutava monoteraapia korral esineb mõnikord müopaatiat. Fibraatide ja statiinide kombinatsiooni korral suureneb rabdomüolüüsi ja müopaatia tekke oht. Ravimit tuleb fibraatidega väga hoolikalt kombineerida.

Farmakokineetilistes testides põhjustas ravimi manustamine koos gemfibrosiiliga pitavastatiini AUC väärtuste 1,4-kordse suurenemise; fenofibraadi AUC suurenes 1,2 korda.

Niatsiin.

Koostoimete testimist niatsiiniga ei ole läbi viidud. Monoteraapiaga koos niatsiini kasutuselevõtuga tekkis rabdomüolüüs ja müopaatia. Seetõttu tuleb ravimit koos niatsiiniga hoolikalt kasutada.

Fusidiinhape.

Statiinide ja süsteemse fusidiinhappe kombineeritud manustamise korral suureneb müopaatia tõenäosus, mis hõlmab ka rabdomüolüüsi. Hetkel ei ole olnud võimalik määrata selle efekti tekkimise mehhanismi.

Selle kombinatsiooni kasutamisel on teavet rabdomüolüüsi (mõnel juhul surmaga lõppenud) arengu kohta. Kui teil on vaja kasutada fusidiinhapet, peate loobuma Livazo kasutuselevõtmisest selle kasutamise ajal.

Rifampitsiin.

Ravimi manustamine põhjustas pitavastatiini AUC väärtuste 1,3 -kordset suurenemist - intrahepaatilise imendumise nõrgenemise tõttu.

Proteaasi inhibiitorid.

Kombinatsioon ravimitega võib põhjustada pitavastatiini AUC taseme kergeid muutusi.

Varfariin.

Sarnaselt teiste statiinide kasutuselevõtuga tuleb ka varfariini kasutavatel inimestel jälgida PTT -d või INR -i, kui Livazo on lisatud raviskeemi.

Ladustamistingimused

Livazot tuleb hoida päikesevalguse eest suletud kohas. Temperatuur - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Livazo on lubatud kasutada 5-aastase tähtaja jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoog on Pitavastatiin.

Arvustused

Livazo saab enamasti positiivseid kommentaare. Standardannuse (2 mg) kasutamisel tekkis 1,5 kuu pärast stabiilne positiivne toime. Meditsiiniliste juhiste range järgimise korral tekkisid negatiivsed ilmingud vaid aeg -ajalt - kuna pitavastatiin on 4. (viimase) põlvkonna statiin, mis on inimkehale kõige ohutum.

Tähelepanu!

Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Livazo" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.

Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.