Magnicor

Magnicor on kombineeritud omadustega antitrombootiline aine, mille toimeained on atsetüülsalitsüülhape ja magneesiumhüdroksiid.

[ 1 ]

Näidustused Magnicor

Meditsiinitoote Magnicor kasutamise näidustused on järgmised:

• Magnicori soovitatakse kasutada ägeda isheemilise südamehaiguse, ebastabiilse stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti korral.
• Ravimi kasutamine on näidustatud kroonilise isheemilise südamehaiguse korral.
• Seda ravimit kasutatakse tromboosi esmaseks ennetamiseks.
• Ravimit kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks pärast esmast ravi.
• Magnicori soovitatakse südame-veresoonkonna haiguste, näiteks ägeda koronaarsündroomi esmaseks ennetamiseks patsientidel, kellel on provotseerivate tegurite tõttu südame-veresoonkonna haiguste tekkerisk, nimelt:
• arteriaalne hüpertensioon,
• suhkurtõbi
• rasvumine kehamassiindeks < 30
• hüperkolesteroleemia,
• alla viiekümne viie aasta vanustel patsientidel, kellel on anamneesis müokardiinfarkt.

Vabastav vorm

Ühend:

• toimeained – iga tablett sisaldab 75 mg atsetüülsalitsüülhapet ja 15,2 mg magneesiumhüdroksiidi;
• Abiainete hulka kuuluvad teatud kogus maisitärklist, mikrokristallilist tselluloosi, kartulitärklis, magneesiumstearaati, Opadry II valge kilekatte segu, mis koosneb hüdroksüpropüületüültselluloosist, laktoosmonohüdraadist, polüetüleenglükoolist, titaandioksiidist (E 171) ja triatsetiinist.

Ravimi vabanemise vorm:

• ümmarguste tablettidena, mõlemalt poolt kumerad, kaetud valge või peaaegu valge värvi kilekattega;
• tabletid on pakendatud kümne tükiga blisterpakenditesse;
• Iga pakend sisaldab kolm või kümme blistrit.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Ravimi Magnicor farmakodünaamika on järgmine:

1. Atsetüülsalitsüülhape, mis on ravimi osa, omab põletikuvastast, palavikualandajat, valuvaigistavat ja trombotsüütidevastast toimet. Selle ravimikomponendi peamine toime on prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmise aeglustumine. Paralleelselt toimib valuvaigistav toime ka tsüklooksügenaasi tootmise protsesside aeglustamise teel. Põletikuvastane toime saavutatakse PGE2 sünteesi aeglustamise kaudu, mille tõttu verevoolu kiirus väheneb.
2. Atsetüülsalitsüülhappe toime tõttu pärsitakse G/H klassi prostaglandiinide sünteesi pöördumatut olemust. See mõju neile ainetele ei lakka isegi siis, kui atsetüülsalitsüülhape organismist täielikult eritub. See on atsetüülsalitsüülhappe mõju tagajärg tromboksaanide sünteesile, mida leidub trombotsüütides. Selle toime kliiniline pilt näitab verejooksu perioodi pikenemist. Verejooksu normaliseerumine toimub aja jooksul, pärast uute trombotsüütide moodustumist.
3. Ravimis sisalduv magneesiumhüdroksiid toimib antatsiidse komponendina ja kaitsva ainena mao ja soolte epiteelile atsetüülsalitsüülhappe agressiivse toime eest.

Farmakokineetika

Ravimi Magnicor farmakokineetika on järgmine:

• Pärast ravimi suukaudset manustamist imenduvad ravimi aktiivsed komponendid koheselt verre läbi seedetrakti limaskesta. Kui Magnicori võetakse pärast sööki, väheneb selle imendumise kiirus. Ravimi aktiivsete komponentide imendumise vähenemine esineb patsientidel, kellel on eelsoodumus migreenile. Ravimi paremat imendumist täheldatakse aklorhüüdriaga patsientidel või patsientidel, kes pidevalt kasutavad antatsiide ja polüsorbentravimeid.
• Toimeainete maksimaalne sisaldus vereseerumis on täheldatud umbes poolteist kuni kaks tundi pärast Magnicori võtmist.
• Magneesiumhüdroksiid imendub peensoole limaskestale väikese kiirusega ja väikestes annustes.
• Atsetüülsalitsüülhappe seondumine seerumivalkudega on 80–90 protsenti. Magnicori toimeainete osakaal täiskasvanud patsientidel on 170 ml kehakaalu kilogrammi kohta. Salitsülaatidele on iseloomulik kiire seondumine valkudega ja kiire transport kõikidesse organitesse ja süsteemidesse. Atsetüülsalitsüülhape tungib suurepäraselt läbi platsenta- ja hematoentsefaalbarjääri ning eritub rinnapiima imetamise ajal märkimisväärsetes kogustes.
• Magneesium seondub seerumivalkudega vähem hästi (umbes 25–30 protsenti). Sellisel kujul transporditakse seda kogu kehas ja see suudab tungida läbi platsentaarbarjääri. Mõningane magneesium ilmub rinnapiima imetamisperioodil.
• Atsetüülsalitsüülhappe transformatsioon mao epiteelis toimub selle kõige aktiivsemaks komponendiks - salitsülaadiks. Limaskestade kaudu imendudes muutub atsetüülsalitsüülhape kiiresti salitsüülhappeks. Kuigi esimese kahekümne minuti jooksul pärast Magnicori võtmist on vereplasmas endiselt muutumatul kujul aktiivne komponent.
• Salitsülaat muutub maksas lõplikeks transformatsiooniproduktideks. Ravimi keskmine poolväärtusaeg on kaks kuni kolm tundi. Kui Magnicori võetakse suures annuses, pikeneb poolväärtusaeg 24-30 tunnini. Transformeerumata salitsülaadid erituvad uriiniga ja uriini happesuse tase mõjutab aine eritumise hulka. Happelise reaktsiooni korral eritub umbes kaks protsenti salitsülaatidest ja aluselise reaktsiooni korral kuni kolmkümmend protsenti.
• Osa magneesiumist eritub organismist uriiniga, teine osa imendub ja eritub väljaheitega.
  

Annustamine ja manustamine

Magnileki manustamisviis ja annustamine on järgmised:

1. Enne Magnicori võtmise alustamist on hädavajalik konsulteerida spetsialistiga, kes määrab haiguse kliinilise pildi põhjal ravikuuri kestuse ja ravimi päevase koguse.
2. Tabletid neelatakse tervelt alla. Mõnikord jagatakse tablett mugavuse huvides kaheks osaks, näritakse või purustatakse eelnevalt.
3. Ägeda või kroonilise isheemilise südamehaiguse korral tuleb ravi alustada ööpäevase annusega 150 mg. Nende haiguste korral peetakse ravimi säilitusannuseks 75 mg ööpäevas.
4. Ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardia korral on soovitatav ravi alustada päevase annusega 150–450 mg. Ravimi kasutamist tuleb alustada kohe pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist.
5. Korduva tromboosi ennetamiseks peetakse ravimi algannuseks 150 mg ööpäevast annust; säilitusannus on 75 mg ööpäevas.
6. Verehüüvete esmaseks profülaktiliseks kasutamiseks loetakse ravimi päevane annus 150 mg.
7. Kardiovaskulaarsete haiguste (näiteks ägeda koronaarsündroomi) esmaseks ennetamiseks patsientidel, kellel on eelsoodumus südame-veresoonkonna haiguste tekkeks, on ravimi päevane annus 75 mg.

[ 4 ]

Kasutamine Magnicor raseduse ajal

Magnicori kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult pärast spetsialistiga konsulteerimist.

Kui ravimi kasutamisest tulenev positiivne tulemus ema kehale ületab loote arengule avalduva ohu, siis on ravim ette nähtud kasutamiseks raseduse esimesel ja teisel trimestril( esimesest kuni kuuenda kuuni). Samal ajal kasutatakse Magnicori ainult väikseimates kogustes - kuni 100 mg ühe kilogrammi kehakaalu kohta spetsialisti pideva järelevalve all.

Magnicori ei tohi raseduse kolmandal trimestril kasutada.

Vastunäidustused

Magnicori kasutamise vastunäidustused on järgmised: Seda ei tohiks kasutada järgmistel juhtudel:

• Ülitundlikkus ravimi komponentide (salitsüülhape ja selle derivaadid) suhtes.
• Maohaavand haiguse ägedas faasis.
• On suur verejooksu oht (K-vitamiini puuduse, aneemia, trombotsütopeenia korral).
• Raske maksapuudulikkus.
• Raske neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega alla kümne ml minutis).
• Südamepuudulikkuse ilmingud on ilmsed.
• Astma või Quincke ödeem, mis tekib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise või salitsülaatide kasutamise tagajärjel haiguste ravis.
• Raseduse kolmas trimester ja imetamisperiood.
• Vanusepiirang kuni 12 aastat.

Kõrvalmõjud Magnicor

Ravimi Magnicor kõrvaltoimed jagunevad järgmiselt:

1. Väga levinud (rohkem kui ühel juhul kümnest).
2. Sage (rohkem kui üks sajast, vähem kui üks kümnest).
3. Aeg-ajalt (rohkem kui üks juhtum tuhande, vähem kui üks juhtum sajast).
4. Harv (rohkem kui üks juhtum kümne tuhande kohta, vähem kui üks juhtum tuhande kohta).
5. Väga haruldane (vähem kui üks juhtum kümne tuhande kohta), arvestades üksikuid ilminguid.

Ravimi Magnicor kõrvaltoimed:

Vereringe- ja lümfisüsteemi kohta -

• väga levinud - raske verejooksu ilmnemine, trombotsüütide agregatsiooni aeglustumine;
• haruldane – latentse verejooksu ilmnemine;
• harvaesinev – aneemia esinemine (ravimi pikaajalise kasutamise korral);
• väga harv - hüpotrombineemia (ravimi suurte annuste kasutamise tõttu), trombotsütopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, eosinofiilia.

Kesknärvisüsteemi kohta –

• tavalised on migreeni, unetuse ilmnemine;
• harvadel juhtudel võib esineda pearinglust (vertiigo), unisust, unehäireid, tinnitus kõrvades;
• harvaesinev – intratserebraalsete hemorraagiate esinemine, pöörduvad kuulmisteravuse muutused ja kurtus (maksimaalse ravimikoguse kasutamisel).

Hingamissüsteemiga seotud -

• sage – bronhospasmide ilmnemine (astmahaigetel).

Seedesüsteemi kohta –

• väga levinud - kõrvetiste, refluksi ilmnemine;

• sage – ülemiste seedetrakti osade erosioonikahjustuste ilmnemine, iiveldus, düspepsia, oksendamine, kõhulahtisus;
• aeg-ajalt - ülemiste seedetrakti haavandite ilmnemine, sh vere oksendamine ja tõrvalaadne roojamine;
• harvaesinev – seedetrakti verejooksu, perforatsioonide ilmnemine;

• väga harv - stomatiidi, ösofagiidi, toksiliste kahjustuste ilmnemine koos alumise seedetrakti haavanditega, striktuurid, koliit, ärritunud soole sündroomi ägenemised.

Maksaga seotud -

• harvaesinev – transaminaaside ja aluselise fosfataasi taseme tõus vereplasmas;

• väga haruldane - mõõduka raskusega annusest sõltuva hepatiidi esinemine ägedas vormis, mis on pöörduv ja mille põhjuseks on ravimi vajalike annuste mitu korda ületamine.

Naha ja immuunsuse kohta –

• sageli - urtikaaria, erinevat tüüpi lööbed, angioödeem, hemorraagiline vaskuliit, purpura, multiformne erüteem, Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom;
• harv – anafülaktiliste reaktsioonide esinemine, allergiline riniit.

Endokriinsüsteemi kohta –

• Harvaesinev - hüpoglükeemia esinemine.

[ 3 ]

Üleannustamine

Ravimi Magnilek üledoos avaldub järgmiselt:

1. Ohtlik ravimikogus, mis võib põhjustada üledoosi sümptomeid, on täiskasvanutel päevane ravimikogus, mis on suurem kui 150 mg patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta.
2. Ravimi pikaajalisel ja suurtes kogustes (üle 150 mg päevas) kasutamisel võivad ilmneda kroonilise mõõduka mürgistuse tunnused. Mõnikord võivad esineda pearinglus ja peavalud, segasus, kurtus, tinnitus, veresoonte laienemine, higistamine, iiveldus ja oksendamine.
3. Raske mürgistus ravimiga kutsub esile järgmised sümptomid: äkiline ärevus, liigne kopsuventilatsioon, alkaloidne alkaloos, kehatemperatuuri tõus, ketoos, metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral ravimiga surutakse alla kesknärvisüsteem, mis võib esile kutsuda kooma, kardiovaskulaarse kollapsi ja hingamisseiskuse.
4. Ägeda salitsülaadimürgistuse korral esinevad sageli ägeda maksapuudulikkuse sümptomid (ravimi päevane annus ületab 300 mg kehakaalu kg kohta).
5. Ravimi surmav annus on üle 500 mg kehakaalu kilogrammi kohta.
6. Üleannustamise ravi: Ägeda üleannustamise korral on vaja koheselt magu loputada ja seejärel kasutada aktiivsütt. Atsidoosi, kriitilise vedelikukaotuse, hüperpüreksia ja hüperkaleemia vältimiseks on vaja taastada vee-elektrolüütide tasakaal. Mõnikord on vaja kasutada järgmisi tõhusaid meetodeid toksiinide imendumiseks vereseerumist - hemodialüüs, hemoperfusioon ja aluseline diurees.

Koostoimed teiste ravimitega

Magnicori koostoime teiste ravimitega on järgmine:

1. Paralleelselt kasutamisel suurendab Magnicor antikoagulantide - varfariini, hepariini, klopidogreeli, fenprokumooni ja hüpoglükeemiliste ravimite - efektiivsust.
2. Magnicoril on võime pärssida furosemiidi, aga ka spinolaktooni, ATP inhibiitorite diureetilist toimet.
3. Ärge kasutage Magnicori koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Antatsiidsed ravimid vähendavad ülaltoodud ravimite imendumist.
4. Magnicori samaaegne kasutamine probenetsiidiga vähendab mõlema ravimi toimet.
5. Atsetüülsalitsüülhappe ja magneesiumi samaaegsel kasutamisel ei ole Magnicori madala magneesiumisisalduse tõttu tugevaid koostoimeid täheldatud.

[ 5 ], [ 6 ]

Ladustamistingimused

Magnicori säilitustingimused on järgmised:

• Pakendis, milles ravim vabastati.
• Tavalisel temperatuuril mitte üle kahekümne viie kraadi.
• Lapsekindlas hoiuruumis.
  

Säilitusaeg

Ravimi Magnicor kõlblikkusaeg, kui nõuetekohased säilitamistingimused on täidetud, on kaks aastat alates valmistamiskuupäevast.