Melipramiin

Melipramiin on valuvaigistav, antidiureetiline ja anksiolüütiline aine; ravimil on organismile rahustav, antikolinergiline ja α-adrenergiline blokeeriv toime.

Ravimi aktiivne element suurendab norepinefriini taset sünapsides ja lisaks suurendab see serotoniini taset kesknärvisüsteemis. See terapeutiline efekt saavutatakse presünaptilistel seintel paiknevate neurotransmitterite molekulide hõivamise protsesside aeglustamise kaudu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Melipramiin

Seda kasutatakse selliste häirete korral:

• endogeense päritoluga depressioon;
• astenodepressiivne sündroom;
• menopausiga seotud muutustega seotud depressioon;
• depressiivsed seisundid, mis tekivad seoses psühhopaatia või neuroosidega;
• depressioon, millel on reaktiivne, alkohoolne või involutsiooniline vorm;
• narkolepsia;
• käitumishäired;
• võõrutussündroom, mis tekib pärast kokaiini sisaldavate ainete tarvitamise lõpetamist;
• migreenivalu;
• paanikahäired;
• postherpeetilise päritoluga neuralgia;
• krooniline valu;
• diabeetilise päritoluga neuropaatia;
• narkolepsia, millega kaasneb katalepsia;
• stressi uriinipidamatus ja tung urineerida;
• buliimia, millel on närviline iseloom;
• peavalud.

[ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse süstelahuse kujul (2 ml ampullides, 5 tükki pakendis) ja tablettidena (50 tükki pudelis).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Ravim vähendab vatsakeste juhtivuse kiirust, mis aitab peatada arütmia esinemist. Pikaajaline kasutamine viib β-adrenergiliste retseptorite ja serotoniini lõppude funktsionaalse aktiivsuse aeglustumiseni. Ravimi kasutuselevõtt aitab taastada serotonergilise ja adrenergilise ülekande funktsionaalset tasakaalu, mille häired põhjustavad depressiooni esinemist.

Melipramiin suudab blokeerida histamiini H2-otsade aktiivsust mao rakkudes, vähendades happe sekretsiooni, ning lisaks on sellel haavandivastane toime. Aine vähendab haavanditega inimestel valu ja suurendab ka haavandite taastumise kiirust, omades m-antikolinergilist toimet. Antikolinergilisel toimel on positiivne mõju öise enureesi ravis. Ravim suurendab põie seinte venivust ja sulgurlihase toonust.

Tsentraalse päritoluga valuvaigistav toime on seotud monoamiini taseme ja opiaatide lõppsüsteemi mõjutamisega. Üldanesteesia korral manustamist peetakse õigustatuks, kuna ravimil on hüpotooniline toime ja see viib hüpotermia tekkeni.

MAO aktiivsuse aeglustumist ei täheldatud. Mõju α2- ja β-adrenergilistele otstele locus coeruleus'es viib anksiolüütilise toime tekkeni. Ravim kõrvaldab liikumise pärssimise, aitab vabaneda unetusest, parandab meeleolu ja stabiliseerib seedimist.

Ravi algstaadiumis võib täheldada rahustavat toimet. Antidepressantide toime ilmneb 2-3 nädala pärast.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse hommikul või päeva jooksul, et vältida unetuse teket või süvenemist. Tablette tuleb võtta koos toiduga või pärast sööki. Alguses kasutatakse 0,075–0,2 g ainet päevas. Annust saab järk-järgult suurendada 25 mg kaupa päevas, kuni saavutatakse päevane annus 0,2–0,3 g. Päevane annus tuleks jagada 3–4 kasutuskorraks. Kogu tsükkel kestab 1–1,5 kuud.

Pärast ravikuuri viiakse läbi säilitusravi, mille käigus kasutatakse ravimi vähendatud annuseid. Annust vähendatakse 25 mg võrra päevas. Säilitusravi tsükli ajal kasutatakse 0,025–0,1 g ravimit päevas. Säilituskuur kestab kuni 1,5 kuud. Säilitusannus võetakse õhtul.

Ambulatoorsetes tingimustes võib täiskasvanule manustada mitte rohkem kui 0,2 g päevas ja haiglas maksimaalselt 0,3 g.

Eakale inimesele tuleks esialgu manustada 10 mg ainet päevas. Annust tuleks suurendada 30-50 mg-ni. Eakad inimesed ei tohiks kasutada rohkem kui 0,1 g ravimit päevas.

Lapsed peaksid võtma Melipramiini annuse 60 minutit enne magamaminekut (1 kord) või jagama selle kaheks annuseks, mis võetakse päeva jooksul ja õhtul.

6-8-aastastele depressiooniga inimestele määratakse alguses 10 mg ja seejärel suurendatakse annust 20 mg-ni. Öise enureesi korral võetakse 25 mg ainet päevas.

8–14-aastastele patsientidele depressiooni korral manustatakse esmalt 10 mg ravimit ja seejärel suurendatakse annust 20–25 mg-ni. Öise enureesi korral on vajalik annus 25–75 mg.

Üle 14-aastastel teismelistel depressiooni ajal kasutatakse algselt 10 mg ainet ja seejärel suurendatakse annust 0,05–0,1 g-ni päevas. Enureesi korral on vajalik annus 50–75 mg.

Lastele on lubatud võtta mitte rohkem kui 2,5 mg/kg ravimit päevas.

Kasutamine Melipramiin raseduse ajal

Imipramiini sisaldavate ravimite väljakirjutamine raseduse ajal on lubatud ainult rangete näidustuste korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus imipramiini ja ravimi abiainetega;
• MAOI-de kasutamine;
• juhtivushäire müokardi vatsakeste piirkonnas;
• müokardiinfarkt;
• äge etüülalkoholi mürgistus;
• rinnaga toitmine;
• unerohumürgistus;
• narkootikumide mürgistus;
• kesknärvisüsteemi pärssimine;
• suletud nurga glaukoom.

Seda tuleks kasutada ettevaatusega järgmiste häirete korral:

• BA;
• alkoholismi krooniline staadium;
• maksa- või neerupuudulikkus;
• neuroblastoom;
• feokromotsütoom;
• südame patoloogiad;
• hematopoeetiliste protsesside pärssimine;
• bipolaarne häire;
• veresoonkonna haigused;
• insult;
• seedetrakti motoorika häired;
• hüpertüreoos;
• eesnäärme hüperplaasia, millega kaasneb anuuria;
• epilepsia või skisofreenia;
• vanadus.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Melipramiin

Ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• õudusunenäod, segasus, depersonalisatsioon, hallutsinatsioonid, akommodatsiooniparees, psühhoos, unetus, peavalud ja deliirium, samuti ärevus, tähelepanuhäired, pearinglus, maniakaalne sündroom ja unisus, samuti psühhomotoorne agitatsioon ja hüpomania seisundid. Lisaks ilmnevad haigutamine, tinnitus, desorientatsioon, depressiooni süvenemine, vererõhu väärtuste muutused, agressiivsus ja ortostaatiline kollaps;
• asteenia, arütmia, epilepsiahoogude tugevnemine, tahhükardia, hüpohidroos, EEG ja EKG väärtuste muutused, samuti paresteesia, ekstrapüramidaalsed häired, ataksia ja juhtivushäired müokardi vatsakeste piirkonnas;
• kõrvetised, iiveldus, kõhulahtisus, suukuivus, paralüütiline soolesulgus, oksendamine, samuti kõhukinnisus, düsartria, kehakaalu muutus, keele tumenemine, maitsetundlikkuse häired, stomatiit ja gastralgia;
• urineerimise hilinemine või raskused või selle sagenemine, munandite turse, hüpoproteineemia, libiido muutused ja potentsi nõrgenemine;
• glaukoom, ähmane nägemine ja müdriaas;
• eosinofiilia, trombotsütopeenia või leukopeenia ja agranulotsütoos;
• müokloonus või treemor;
• näo või keele turse, sügelus, purpura, epidermaalsed lööbed, valgustundlikkus, alopeetsia ja urtikaaria;
• hepatiit, intrahepaatiline kolestaas ja ADH vabanemise potentseerimine;
• galaktorröa või günekomastia;
• hüponatreemia või -glükeemia, samuti hüperglükeemia või -püreksia.

[ 10 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse anuuriat, segasust, psühhomotoorset agitatsiooni, suu limaskesta kuivust, müdriaasi, tahhükardiat, krampe, hingamishäireid ja koomat.

Patsient on vaja haiglasse paigutada, kus arstid teda jälgivad ja viivad läbi sümptomaatilisi protseduure. Dialüüsiga diurees on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Imipramiini kasutamine koos adrenergiliste blokaatoritega suurendab antihüpertensiivset toimet.

Manustamine koos α- või β-adrenergiliste agonistidega viib melipramiini psühhostimuleeriva toime tugevnemiseni.

Etüülalkoholi sisaldavad ained tugevdavad ravimi psühhostimuleerivat toimet ja suurendavad etanooliga seotud talumatust.

Kombinatsioon opiaatidega põhjustab letargia teket, mis võib olla patsiendile ohtlik.

Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid võimendavad depressiooni ilminguid.

Zolpideemi samaaegne kasutamine suurendab ravimi rahustavaid omadusi.

MAOI-de kasutamine põhjustab psühhostimulantide aktiivsuse suurenemist.

Antihistamiinikumide kasutuselevõtt viib antihistamiinikumide toime tugevnemiseni.

Kombinatsioon antidepressantidega viib hingamisprotsessi ja kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssimiseni, samuti vererõhu väärtuste languseni.

Bensodiasepiinide tarvitamine võib põhjustada hingamisdepressiooni, madalat vererõhku ja eluohtlikku loidust.

Disulfiraami manustamisel võib tekkida deliirium.

Klosapiini kasutamine põhjustab kesknärvisüsteemi suhtes toksilise aktiivsuse teket.

Levodopaga kombineerimisel tekib hüpertensiivne toime.

Metüüldopaga kooskasutamine nõrgestab selle meditsiinilist toimet.

Klonidiiniga koos võtmine võib põhjustada vererõhu tõusu, mis omakorda võib viia hüpertensiivse kriisini.

Liitiumi sisaldavad ained põhjustavad krambiläve langust.

Kombinatsioon m-antikolinergikutega suurendab ravimi antikolinergilist toimet.

Tsimetidiiniga koos manustamine võimendab melipramiini negatiivseid toimeid.

Kasutamine koos furazolidooniga põhjustab vererõhu järsku tõusu.

Kilpnäärme ravimid aitavad kaasa imipramiini psühhostimuleeriva toime tugevnemisele, südamepekslemisele ja toksilise aktiivsuse võimendumisele.

Kinidiin võib põhjustada ebaregulaarset südamelööki.

Nikotiiniga koos manustamine suurendab ravimi aktiivsust.

Süsteemsed anesteetikumid põhjustavad kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssimist.

Selle võtmine koos prokaiinamiidiga põhjustab südame rütmihäireid.

Fenütoiiniga koosmanustamine nõrgestab selle terapeutilist efektiivsust.

Kombinatsioon amanatadiini või biperideeniga võimendab ravimi antikolinergilist aktiivsust.

Atropiiniga koosmanustamine võimendab ravimi antikolinergilist toimet ja võib viia paralüütilise soolesulguse tekkeni.

Kaudse toimega antikoagulandid suurendavad antikoagulandi toimet.

GCS-iga koos manustamine võimendab depressiooni sümptomeid.

Kombinatsioon karbamasepiiniga viib imipramiini raviomaduste nõrgenemiseni.

Fluoksetiiniga koosmanustamisel suureneb imipramiini plasmakontsentratsioon.

Kasutamine koos fenotiasiinidega võib põhjustada maligni neuromuskulaarset sündroomi (NMS).

Melipramiini ja reserpiini kombinatsioon nõrgestab ravimi antihüpertensiivset toimet.

Selle samaaegne manustamine fluvoksamiiniga suurendab ravimi plasmakontsentratsiooni.

Kokaiini samaaegne tarvitamine võib põhjustada arütmiat.

Pimosiidiga koosmanustamine süvendab olemasolevat arütmiat ja probukooliga koosmanustamine süvendab selle sümptomeid.

Kombinatsioon epinefriiniga põhjustab suurenenud mõju kardiovaskulaarsüsteemile.

Fenüülefriini samaaegne manustamine võib põhjustada hüpertensiivset kriisi või müokardi düsfunktsiooni.

Neuroleptikumidega koosmanustamine võib põhjustada hüperpüreksiat.

Ravimi ja hematotoksiliste ainete kombinatsioon võimendab hematotoksilist aktiivsust.

[ 11 ], [ 12 ]

Ladustamistingimused

Tablettide kujul olevat melipramiini tuleb hoida temperatuuril mitte üle 20 °C ja ampullides olevat ainet temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Tablettide kujul olevat melipramiini võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimpreparaadi vabastamise kuupäevast. Lahuse kõlblikkusaeg on 24 kuud.

Lastele mõeldud taotlus

Pediaatrias võib seda määrata üle 6-aastastele isikutele.

[ 13 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress koos Sedalitiga, Clopixol ja Lamotrigiin koos Convulsaniga ning lisaks Lerivonile ka Velafax MV ja Lamictal. Lisaks on nimekirjas Velaxin, Prosulpin, Rispaksol koos Stimulotoniga, Clofranil ja Cipramil koos Leponexiga, samuti Ludiomil ja Quetiax.

[ 14 ]

Arvustused

Medipramiin saab arstidelt ja patsientidelt häid arvustusi – seda peetakse väga tõhusaks paanikahoogude või depressiooni, aga ka enureesi korral. Negatiivsed ilmingud tekivad vaid aeg-ajalt, vale annuse valiku korral.

[ 15 ]