Mepifriin

Mepifrin sisaldab komponenti mepivakaiinvesinikkloriidi - lokaalanesteetikumi, millel on kiire anesteetilise toime teke. See efekt on seotud südame juhtivuse ja närvijuhtivuse lühiajalise pärssimisega motoorsetes, autonoomsetes ja sensoorsetes kiududes.

Kasutatakse hambaravi ajal. Valuvaigistav toime areneb väga kiiresti - 1-3 minuti pärast - ja on väga väljendunud. Samuti on hea kohalik taluvus. [1]

Näidustused Mepifriin

Seda kasutatakse juhtivuse või infiltratsiooniga hambaanesteesias .

Seda kasutatakse hammaste väljatõmbamise lihtsate toimingute korral , suuõõne ettevalmistamisel ja hambakängu töötlemisel taastamise ja ortopeediliste süsteemide paigaldamiseks.

Seda soovitatakse eriti inimestele, kes ei saa kasutada vasokonstriktoreid.

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine toimub süstimisvedeliku kujul, kolbampullides või 1,7 ml mahuga ampullides - 10 kolbampulli või 5 ampulli rakupakendis. Karbi sees on 5 pakki karpi või 2 pakki ampulle.

Farmakodünaamika

Ravim blokeerib stressist sõltuvaid Na-kanaleid neuronaalsete kiudude seina piirkonnas. Esialgu läbib aine alusena närviseina, kuid aktiveerub mepivakaiini katiooni kujul alles pärast prootoni uuesti kinnitumist.

Madala pH väärtuse korral (näiteks põletikuliste piirkondade sees) on põhivormis vaid väike osake, mille tõttu võib valuvaigistav toime nõrgeneda. [2]

Toime kestus pulpaanesteesia korral on vähemalt 20-40 minutit ja pehmete kudede anesteesia korral-vahemikus 45-90 minutit.

Farmakokineetika

Mepivakaiin imendub suurtes kogustes ja suurel kiirusel. Valkudega seondumise indeks on vahemikus 60-78%. Poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.

Süstitava aine jaotusruumala tase on 84 ml ja kliirens 0,78 l / minutis.

Mepivakaiini metaboolsed protsessid viiakse läbi maksas; metaboolsete komponentide eritumine toimub neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

See on ette nähtud eranditult anesteesiaks hambaravi protseduurides.

Nõutava valuvaigistava toime saavutamiseks on vaja kasutada minimaalset kogust ainet, mis suudab sellist toimet pakkuda. Täiskasvanu jaoks on see annus tavaliselt 1-4 ml.

Üle 4-aastasele lapsele kaaluga 20-30 kg määratakse portsjonid 0,25-1 ml piires; laps kaaluga 30-45 kg-0,5-2 ml piires.

Eakatel võib täheldada Mepifrini suurenenud plasmaindeksit - halva jaotumise ja nõrkade ainevahetusprotsesside tõttu. Aine kogunemise tõenäosus suureneb, eriti korduvate / täiendavate süstide korral. Sarnast toimet võib täheldada patsiendi süsteemse nõrgenemise ja maksa- / neerufunktsiooni halvenemise korral. Sellisel juhul on vaja annust vähendada (kasutage minimaalset mahtu, mis tagab vajaliku anesteesia). Teatud patoloogiatega (stenokardia või ateroskleroos) inimestele mõeldud ravimite portsjonite suurust vähendatakse samamoodi.

Täiskasvanu jaoks on maksimaalne lubatud osa 4 mg / kg. Sellisel juhul võib 70 kg kaaluv inimene sisestada mitte rohkem kui 0,3 g mepivakaiini (10 ml meditsiinilist lahust).

Üle 4 -aastase lapse jaoks valitakse portsjon, võttes arvesse tema kehakaalu ja vanust, samuti protseduuri kestust. Ärge manustage rohkem kui 4 mg / kg ravimit.

Kasutusskeem.

Protseduuri jaoks kasutatakse spetsiaalseid korduvkasutatavaid kolbampulli süstlaid. Enne ravimi süstimist tuleb süstla nõelaga läbistatud korgi pistik desinfitseerimiseks alkoholiga pühkida.

Ampullide või karpulite töötlemine mis tahes lahusega on keelatud. Samuti on keelatud süstla sees segada süstitavat vedelikku teiste ravimitega.

Aine sattumise vältimiseks anumasse tuleb teha põhjalik aspiratsioonikatse; tuleks arvesse võtta, et sellise testi negatiivne tulemus ei taga juhusliku laeva sattumise tõenäosust.

Ravimit süstitakse kiirusega kuni 0,5 ml 15-sekundilise intervalliga (vastab esimesele ampullile / kolbampullile minutis).

Paljusid levinud ilminguid, mis on seotud ravimite juhusliku süstimisega anumasse, saab vältida õige süstimisega: pärast aspireerimist süstitakse 0,1-0,2 ml Mepifrini väikese kiirusega ja seejärel (vähemalt 20-30 sekundi pärast) aeglaselt aine jääkidest.

Kui pärast protseduuri lõppu jääb lahus ampulli / kolbampulli, tuleb see hävitada. Ravimvedeliku jääkide kasutamine teistele patsientidele on keelatud.

• Taotlus lastele

Ei saa manustada alla 4 -aastastele isikutele.

Kasutamine Mepifriin raseduse ajal

Mepivakaiini kliinilist testimist raseduse ajal ei ole läbi viidud. Loomkatsed ei võimalda kindlaks teha aine mõju rasedusele, loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule.

Mepivakaiin võib läbida platsenta. Võimalik, et mepivakaiini kasutuselevõtuga esimesel trimestril võib loote arengu kõrvalekallete oht suureneda, seetõttu kasutatakse seda raseduse varases staadiumis ainult siis, kui teiste lokaalanesteetikumide kasutamine on võimatu..

Puudub teave selle kohta, kui palju ravimit eritub rinnapiima. Kui teil on vaja kasutada Mepifrini imetamise ajal, võite rinnaga toitmist jätkata umbes 24 tunni möödumisel selle kasutamise hetkest.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• kohalike amiidi anesteetikumide raske talumatuse olemasolu;
• pahaloomuline hüpertermia anamneesis;
• rasked AV juhtivuse häired, mille korral südamestimulaatorit ei kasutata;
• epilepsia, mida ei saa ravida meditsiiniliste meetoditega;
• kellel on dekompenseeritud OCH vorm;
• vahelduv porfüüria aktiivses faasis;
• väga madal vererõhk.

Kõrvalmõjud Mepifriin

Negatiivsed sümptomid arenevad kesknärvisüsteemis.

Ilmingute hulgas on peavalu, värinad, kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimine või põnevus, kõne- või neelamishäired, eufooria, metalli maitse, ärevus ja närvilisus. Lisaks täheldatakse haigutamist, kõrvamüra, teadvuse nõrgenemist, ärevust, pearinglust ja värisemist, samuti logorröat, unisust, nägemise halvenemist, nüstagmi ja diploopiat. Võib ilmneda külmatunne / kuumus / tuimus, krambid, krambid ja teadvushäired, samuti hingamisprotsessi vähenemine ja seiskumine, teadvusekaotus ja kooma.

Selliste häirete tekkimisel asetatakse patsient horisontaalselt, teostatakse hapniku ventilatsioon ja lisaks jälgitakse pidevalt tema seisundit, et vältida olukorra halvenemist (krampide ilmnemine koos kesknärvisüsteemi edasise pärssimisega). Närvisüsteem). Erutuse sümptomid võivad olla lühiajalised või üldse mitte ilmneda; sel juhul võib esimene ilming olla unisus, muutudes minestamiseks ja hingamisseiskuseks. Sageli peetakse unisuse tekkimist pärast mepivakaiini kasutamist varajaseks sümptomiks vere vereanalüüsi suurenemisel, mis areneb liiga kiire imendumise tõttu.

CVS -i talitlushäired.

Sageli on kardiovaskulaarsüsteemi pärssimine, mille korral tekib bradükardia, vererõhu tase väheneb, mis võib provotseerida kollapsit, samuti kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni puudulikkus, mille tõttu võib tekkida südame seiskumine. Lisaks on võimalikud järgmised kliinilised sümptomid: südame juhtivushäire (AV blokaad), tahhükardia ja südame rütmihäired (ventrikulaarne ekstrasüstool või virvendus). Sellised märgid võivad põhjustada südame seiskumist.

Sellised kardiovaskulaarsüsteemi allasurumise ilmingud on sageli seotud vasovagaalse toimega, eriti kui patsient on seisvas asendis. Kuid mõnikord tekivad sellised häired ravimi mõjust. Kui prodromaalseid sümptomeid (pearinglus, pulssinäitude muutused, higi ja nõrkus) ei tuvastatud kohe, võivad tekkida krambid, progresseeruva aju hüpoksia või CVS -i tõsine düsfunktsioon.

Ebapiisava verevoolu või abiprotseduuride korral võib vajadusel olla vajalik intravenoosne infusioon ja (vastunäidustuste puudumisel) vasokonstriktorite (nt efedriin) kasutamine.

Hingamisteede häired.

Tahhüpnoe ja ka bradüpnoe, mis võib põhjustada apnoe.

Allergia sümptomid.

Tavaliselt tekivad allergia sümptomid mepivakaiini kasutamisel ainult aeg -ajalt ja on seotud tõsise talumatusega. Nende hulgas urtikaaria, anafülaktoidsed ilmingud, lööve, turse, palavik, Quincke ödeem ja anafülaksia. Nagu ka teiste lokaalanesteetikumide kasutuselevõtmisel, ilmnevad ka sel juhul anafülaktilised nähud ainult aeg -ajalt. Sümptomid võivad ilmneda äkki ja aktiivses vormis; annus ei ole sageli suurusega seotud. Võimalik on kohaliku turse või turse välimus.

Probleemid seedetraktiga.

Tekib oksendamine või iiveldus.

Kõrvalmärkide ilmnemisel on vaja katkestada lokaalanesteetikumi kasutamine.

Üleannustamine

Lokaalse anesteetikumi üledoosist tingitud mürgistus võib areneda kahel juhul: kohe, kui on juhuslikult manustatud intravaskulaarne süst, või hiljem, kui süstiti liiga suur osa ravimist. Sellised negatiivsed ilmingud esinevad CVS -i või kesknärvisüsteemi funktsiooni rikkumistena.

Aktiivse elemendi mepivakaiini mõjuga seotud märkide hulgas:

• Kesknärvisüsteemi kahjustused: kerged häired - tahhüpnoe, ärevus, metalli maitse, ärevus, pearinglus ja tinnitus. Raskemad häired - lihaskrambid või krambid, hingamisparalüüs, unisus, värinad ja kooma;
• CVS aktiivsed kahjustused: bradükardia, vererõhu langus, südame seiskumine ja südame juhtivuse häired;
• seedetrakti tööga seotud aktiivsed häired: oksendamine või iiveldus.

Negatiivsete sümptomite ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi manustamine katkestada.

On vaja kontrollida ja säilitada hingamisprotsesse, intravenoosset ja hapniku juurdepääsu, samuti verevoolu protsesse. Kui patsiendil tekib müokloonus, tuleb läbi viia hapnikuga varustamine ja bensodiasepiini süstimine.

Vererõhu väärtuste tõusu korral on vaja patsiendi ülakeha vertikaalselt tõsta ja vajadusel ka nifedipiini sublingvaalselt manustada.

Krampide ilmnemisel on vaja patsienti jälgida, et ta vigastusi ei saaks, ja lisaks vajadusel süstida diasepaami intravenoosselt.

Vererõhu langusega paigutatakse patsient horisontaalselt ja vajadusel tehakse soolalahuse intravaskulaarne infusioon ning süstitakse vasokonstriktoreid (kortisooni või epinefriini intravenoosne manustamine).

Bradükardia korral kasutatakse intravenoosset atropiini.

Kui patsiendil tekib anafülaksia, tuleb kutsuda arstiabi ja enne tema saabumist manustada intravenoosset soolalahust. Vajadusel manustatakse seda intravenoosselt kortisooni ja epinefriini meetodil.

Südamešoki korral on vaja tõsta patsiendi ülakeha püstiasendisse ja kutsuda arstiabi.

Kui CVS -i tegevus peatub, tehakse kaudne südamemassaaž, mehaaniline ventilatsioon ja tehakse ka elustamistoiminguid. Lisaks peate kutsuma kiirabi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ca-kanalite aktiivsust blokeerivad ained ja β-blokaatorid võimendavad müokardi kontraktsiooni ja juhtivuse pärssimist. Rahustite kasutamisel hirmutunde nõrgendamiseks on vaja vähendada Mepifrini annust, kuna sellel, nagu rahustitel, on kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Antikoagulantide kasutamisel võib verejooksu tõenäosus suureneda.

Inimestel, kes võtavad arütmiavastaseid ravimeid, võib mepivakaiini kasutamisel tekkida negatiivsete reaktsioonide sümptomite tugevnemine.

Ravimi kasutamisel koos rahustite, eetri, tsentraalsete valuvaigistite, tiopentaal- ja kloroformiga võib täheldada toksilist sünergiat.

Ladustamistingimused

Mepifriini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge külmutage ravimit. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Mepifriini on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ained Mepivastezin, Ultracaine koos Bucaine hüperbaariga, Emla ja Articaine ning lisaks Omnikaine koos brilokaiin-adrenaliini, lidokaiinvesinikkloriidi ja Versatis.