Mezonex

Mezonex on süsteemne antimikroobne ravim. Karbapeneemide kategooriasse.

Näidustused Mausoleum

Seda kasutatakse nakkushaiguste korral, mis on põhjustatud ühe või mitme ravimi suhtes tundliku mikroobi aktiivsusest:

• kahjustused, mis mõjutavad hingamisteede alumist piirkonda (kopsupõletik, mille hulgas on ka nosokomiaalne vorm);
• kuseteede kahjustused;
• nakkus kõhu piirkonnas;
• günekoloogilised häired, sealhulgas endometriit ja vaagna kahjustused;
• millel on tüsistamata nahaaluse kihi ja epidermise kahjustus (samuti sarnased häired, mis esinevad komplikatsioonidega);
• bakteriaalset meningiiti või septitsemiat;
• empiirilised protseduurid, kui kahtlustatakse bakteriaalset infektsiooni täiskasvanud patsientidel, kellel on neutropeenia ajal palavikuga krambid.

[1], [2], [3],

Vabastav vorm

Farmatseutilise elemendi vabanemine toimub lüofilisaadis süstevedeliku valmistamiseks, 0,5 või 1 g ainet viaalis. Pakendis - 1 sarnane pudel.

Farmakodünaamika

Meropeneemi peetakse karbapeneemi alarühma antibiootikumiks; on resistentne inimvee-1 suhtes. Parenteraalsel meetodil. Sellel on bakteritsiidne toime, mis mõjutab bakterirakkude membraanide seondumist.

Aine liigub kergesti läbi bakterirakkude membraanide, omab oluliselt suuremat stabiilsust enamiku laktamaaside suhtes, samuti olulist afiinsust valkude suhtes, mis viivad läbi penitsilliini (element PBS) sünteesi. Kõik see selgitab meropeneemi olulist bakteritsiidset aktiivsust suhteliselt paljude patogeensete anaeroobide ja aeroobidega.

Bakteritsiidsed väärtused on tavaliselt 1-2 korda meropeneemi bakteriostaatiline näitaja (välja arvatud Listeria, monocytogenes, mille puhul surmav toime ei teki).

In vitro katsete tegemisel ja sellega in vivo tuvastati, et meropeneemil on antibiootikumijärgne toime.

In vitro registreeritud antibakteriaalne terapeutiline vahemik sisaldab paljusid kliiniliselt olulisi grammi (-) ja grammi (+) mikroobe ning samal ajal patogeenseid anaeroobe ja aeroobe.

Farmakokineetika

Pärast ravimi esimese annuse intravenoosset süstimist tervele inimesele täheldati plasma Cmax-i, mis oli ligikaudu 23 μg / ml (0,5 g) ja 49 μg / ml (annuses 1 g). Kuid absoluutset vastavat farmakokineetilist seondumist AUC, Cmax ja kasutatud osa suuruse vahel ei tuvastatud. Lisaks sellele vähenes ravimi taseme langus vahemikus 287 kuni 205 l / min, kui ravimite annust suurendati 0,25 g-lt 2 g-ni.

Bolusinjektsiooni süstimine annusega 1 g 2, 3 ja 5 minutit tervele inimesele põhjustab plasma Cmax väärtused ligikaudu 110, 91 ja 94 mcg / ml.

Ravimi esimese annuse intravenoosne manustamine tervele inimesele 5-minutilise perioodi jooksul põhjustab Cmax väärtuse ligikaudu 52 μg / ml (annus 0,5 g) ja 112 μg / ml (1 g annus).

Pärast 6 tundi pärast 0,5 g Mezonexi manustamist väheneb plasma indikaator meropeneemi väärtuseni 1 μg / ml või alla selle.

Pärast mitmekordse 8-tunnise intervalliga annuste kasutamist ei täheldatud meropeneemi akumuleerumist tervete neerukahjustustega inimestel.

Tervete neerufunktsiooniga inimestel on poolväärtusaeg ligikaudu 1 tund. Intraasi süntees valguga on umbes 2%.

Umbes 70% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga 12 tunni jooksul. Aine edasine eliminatsioon uriiniga on tühine.

Meropeneemi väärtused uriinis, mis ületavad 10 μg / ml, hoitakse sellel tasemel 5 tunni jooksul (kui on sisse viidud 0,5 g annus). 0,5-tunnise 8-tunnise või 1-g-iga 6-tunniste intervallidega ravimite kasutamise korral ei täheldatud meropeneemi kogunemist uriinis ja vereplasmas.

Mezonex suudab tungida enamikku vedelike kudedesse (nende hulgas bakteriaalse meningiidi põdevate inimeste tserebrospinaalvedelik), jõudes kõrgemale kui need, mis on vajalikud enamiku mikroobide mahasurumiseks.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada boolussüstina (süstimine kestab vähemalt 5 minutit) või pärast intravenoosset süstimist, mis kestab 15-30 minutit.

Intravenoossete boolus-tüüpi pritside läbiviimisel lahjendatakse preparaat eelnevalt steriilset spetsiaalset süstelahust (5 ml 0,25 g meropeneemi kohta), et saada aine kontsentratsioon 50 mg / ml.

Intravenoosse süstimise korral lahjendatakse ravim steriilse süstelahusega või füsioloogilise vedelikuga mahuni 50-200 ml.

Mezonexi aretamiseks sobivad järgmised infusioonivedelikud:

• 0,9% NaCl infusioon;
• 5% või 10% glükoosi vedelikku;
• 5% glükoosi vedelik koos 0,02% naatriumvesinikkarbonaadiga;
• 0,9% NaCl 5% glükoosi vedelikuga;
• 5% glükoosi vedelik 0,225% NaCl-ga;
• 5% glükoosi vedelik koos 0,15% kaaliumkloriidi infusiooniga;
• 2,5%, samuti intravenoosseks süstimiseks mannitooli 10% lahus.

Sellise vedeliku sees olev ravim lahustub täielikult ilma sademe moodustamata.

Valitakse täiskasvanute ravitsükli annustamisosad ja kestus, võttes arvesse inimese seisundit ja kahjustuse raskusastet.

Narkootikumide soovitatavate päevaste annuste hulgas:

• kaasnevad kuseteede tüsistused - 0,5 g 8-tunnise intervalliga;
• epidermise kahjustused nahaaluse kihiga (koos tüsistustega või ilma) - 0,5 g 8-tunnise intervalliga;
• günekoloogilised infektsioonid (nende hulgas vaagnaelundite kahjustused) - 0,5 g ainet 8-tunnise intervalliga;
• hingamisteede alumise piirkonna kahjustused - 0,5 g 8-tunnise intervalliga (koos nosokomiaalse kopsupõletikuga, annus on 1 g);
• kõhupiirkonna kahjustused (tüsistustega) või septitseemia - 1 g ravimit 8-tunnise intervalliga;
• meningiit - 2 g ravimit 8-tunnise intervalliga.

Neerupuudulikkusega inimesed.

Inimestel, kelle QC tase on alla 51 ml / min, väheneb portsjonite suurus sellisel viisil:

• QC, mis moodustab ≥51 ml ml minutis - 1 süst on 0,5-1 g (8-tunnine intervall on vajalik);
• QC vahemikus 26-50 ml minutis - 1 süst on 0,5 g (12-tunnise intervalliga);
• QC vahemikus 10-25 ml 60 sekundi jooksul - 1 süst on 0,25 g (12-tunnise intervalliga);
• QC väärtus <10 ml 1 minuti jooksul, 1 süst on 0,25 g (24-tunnise intervalliga).

Mezonex eritub hemodialüüsi ajal. Vajadusel peaks ravimi pikaajaline kasutamine olema 1-kordne (valitud, arvestades väljakujunenud kahjustuse intensiivsust ja vormi), mida tuleb rakendada pärast hemodialüüsi seansi lõpetamist, et taastada ravimite terapeutiliselt efektiivsed plasmatasemed.

Kogemused ravimite kasutamisest peritoneaaldialüüsi saavatel isikutel puuduvad.

Kasutamine eakatel.

Ravimi annust tuleb kohandada eakatel patsientidel, kellel on probleeme neerutegevusega või QC-numbritega üle 51 ml / min.

Kasutamise viis ja annus lastele.

Kuni 12-aastased lapsed on kohustatud süstima 10–20 mg / kg 8-tunnise pikkusega farmatseutilist elementi (arvestades kahjustuse ja lapse seisundi keerukust ning selle tundlikkust patogeensete mikroobide suhtes).

Ravimi soovitatav päevane annus:

• kuseteede kahjustused, mis esinevad tüsistustega - 10 mg / kg 8-tunnise ajavahemiku jooksul;
• nahaaluse koe ja epidermise (ilma tüsistusteta) või hingamisteede alumise piirkonna (kopsupõletik) kahjustused - 10-20 mg / kg komponent 8-tunnise pikkusega;
• infektsioonid kõhuõõne piirkonnas (koos tüsistustega) - 20 mg / kg ravimit 8-tunniste intervallidega;
• meningiit - 40 mg / kg ravimit (intervallid on 8 tundi).

Täiskasvanute annuste määramiseks on vaja üle 50 kg kaaluvaid lapsi.

[5]

Kasutamine Mausoleum raseduse ajal

Puuduvad andmed Mezonekide raseduse ajal kasutamise ohutuse kohta. Loomkatsed on näidanud, et lootele ei avalda kahjulikku mõju. Ravim on välja kirjutatud rasedatele naistele, kui selle kasu on tõenäolisem kui lootele negatiivsete tagajärgede oht. Kasutage ravimit ainult pideva meditsiinilise järelevalve all.

Loomade piimas on ainult väga vähe ravimeid. Selle määramine imetavatele naistele on lubatud ainult juhul, kui selle kasutamisest saadav kasu on suurem kui lapsele oht. Ravi ajal on soovitatav rinnaga toitmine keelata.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamine β-laktaamantibiootikumide talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Mausoleum

Kõrvaltoimete hulgas:

• kohalikud ilmingud pärast i / v süstimist: troboflebiit, põletik või valu;
• epidermise kahjustused: sügelus, lööve või urtikaaria;
• seedetrakti häired: iiveldus, hepatiit, kõhuvalu, kõhulahtisus ja oksendamine;
• veresüsteemi häired: ravitav trombotsüteemia, lisaks neutropeenia või eosinofiiliaga seotud trombotsüteemia. Üksikpatsientidel võib tekkida otsene või kaudne positiivne Coombsi test. On teatatud tromboplastiini moodustumise osalise vähenemise kohta;
• probleeme maksa toimega: bilirubiini, leeliselise fosfataasi, transaminaaside, samuti piimadehüdrogenaasi seerumi väärtuste ravitav suurenemine;
• kardiovaskulaarset süsteemi kahjustavad kahjustused: bradükardia, HF, müokardiinfarkt, tahhükardia või kopsuemboolia;
• kesknärvisüsteemi häired: paresteesia, krambid, tugevad peavalud, depressioon ja põnevustunne;
• neerukahjustus: hematuuria või düsuuria;
• Teised ilmingud: põsepuna või suuõõne kandidoos.

[4]

Üleannustamine

Mezonexi mürgistus areneb sageli neerufunktsiooniga seotud patsientidel. Näituste hulgas - düspnoe, ataksia ja krambid.

Üleannustamise korral võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Neerukahjustusega inimestel võib hemodialüüs eritada meropeneemi koos metaboolsete elementidega.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit tuleb väga hoolikalt manustada koos ravimitega, millel on potentsiaalne nefrotoksilisus.

Probenetsiid toimib elemendi meropeneemi konkurendina seoses tubulaarse eritumisega, mille tulemusena see suurendab eritumist neerude kaudu, pikendades samal ajal aine poolväärtusaega ja suurendades selle plasmataset. Kuna Mezonexi poolt manustatud ravimi toime intensiivsus ja kestus, mis on manustatud ilma probenetsiidi kasutamata, on sarnased, ei tohiks neid ravimeid kombineerida.

Ravim vähendab valproehappe seerumimarkereid.

Ravimil on lubatud segada teisi ravimeid sisaldavate lahustega.

[6], [7]

Ladustamistingimused

Mezonexi kuiva lüofilisaadi kujul tuleb hoida väikestele lastele täiesti suletud kohas. Temperatuurimärgid ei ületa 25 ° С.

Säilitusaeg

Mezonex'i võib manustada 24-kuulise perioodi jooksul alates raviaine valmistamisest.

Taotlus lastele

Ärge andke lastele vanuses kuni 3 kuud.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Demopenem, Meronem, Romain koos Europenemiga, Merocef koos Invanziga ja Meropeneemi koos Inemplusega. Lisaks, Sinerpen, Lastin, Meromak koos Mepenamiga, Prep, koos Merobocid, Tien ja Meromekiga koos Ronem ja Merospiniga.