^

Tervis

Mükofenolaatmofetiil

, Meditsiiniline toimetaja
Viimati vaadatud: 04.07.2025
Fact-checked
х

Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.

Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.

Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Mükofenolaatmofetiil on sünteetiline immunosupressant, mükofenoolhappe morfolinoetüülester.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

Millal on mükofenolaatmofetiil näidustatud?

Ravimit soovitatakse luupusnefriidi induktsioon- ja säilitusravi osana. On tõendeid selle efektiivsuse kohta SLE ekstrarenaalsete ilmingute, süsteemse vaskuliidi erinevate vormide, SSc ja IVM korral.

Tavaline annus on 2–3 g päevas. Lastele määratakse mükofenolaatmofetiili kiirusega 600 mg/m² iga 12 tunni järel.

Kuidas mükofenolaatmofetiil toimib?

Pärast mükofenolaatmofetiili suukaudset manustamist muudavad maksa esteraasid selle täielikult aktiivseks ühendiks mükofenoolhappeks, mis on inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi mittekonkureeriv inhibiitor. Inosiinmonofosfaatdehüdrogenaas on ensüüm, mis vastutab lümfotsüütide DNA sünteesiks vajalike guanosiinnukleotiidide de novo sünteesi kiirust limiteeriva etapi eest. Inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi II tüüpi inhibeerimine mükofenoolhappe poolt põhjustab guanosiinnukleotiidide ammendumist, DNA sünteesi pärssimist ja lümfotsüütide replikatsiooni lakkamist S-faasis.

Farmakoloogilised toimed

Lümfotsüütide proliferatsiooni pärssimine, antikehade moodustumise pärssimine, lümfotsüütide ja monotsüütide glükoproteiinide glükosüülimise ennetamine, lümfotsüütide migratsiooni aeglustamine põletikutsooni, makrofaagide mõju blokeerimine DNA sünteesile ja proliferatsioonile.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist muundub mükofenolaatmofetiil kiiresti ja täielikult aktiivseks metaboliidiks mükofenoolhappeks. Mükofenoolhappe keskmine biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 94%. Aktiivse metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 60–90 minutit pärast suukaudset manustamist. Mükofenoolhape läbib enterohepaatilise retsirkulatsiooni, mida näitab teise maksimaalse kontsentratsiooni olemasolu plasmas 6–12 tundi pärast manustamist. Ravimi manustamisel terapeutilistes annustes seondub 97% mükofenoolhappest plasma albumiiniga. Mükofenolaatmofetiili samaaegne manustamine koos toiduga ei mõjuta oluliselt AUC-d (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala), kuid vähendab mükofenoolhappe maksimaalset kontsentratsiooni plasmas (Cmax) 40%.

Mükofenoolhape metaboliseerub maksas, kus see muundatakse mükofenoolhappe glükuroniidiks, mis eritub peamiselt uriiniga. Väike kogus mükofenoolhapet (alla 1%) eritub uriiniga. Mükofenoolhappe poolväärtusaeg pärast ühekordset suukaudset annust 1,5 g on 17,9 tundi ja kliirens on 11,6 tundi.

Mükofenolaatmofetiil: lisateave

Tuleb arvestada, et lümfoproliferatiivsete protsesside tekkerisk võib suureneda, jälgida regulaarselt perifeerse vere koostist. Kuid ravi ajal ja 6 nädalat pärast ravikuuri lõppu on vaja tõhusat rasestumisvastast vahendit.

Patsient peaks vältima päikesevalguse ja ultraviolettkiirguse käes viibimist, kandma kaitseriietust ja kasutama tõhusa päikesekaitsega päikesekaitsekreemi (nahavähi tekkeriski vähendamiseks).

Mükofenolaatmofetiiliga ravi ajal tuleks vältida vaktsineerimist nõrgestatud vaktsiinidega. Võib manustada gripivaktsiini.

Ravimeid, mis erituvad organismist tubulaarsekretsiooni teel, tuleb manustada ettevaatusega, eriti kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Mükofenolaatmofetiili ei tohi manustada samaaegselt ravimitega, mis mõjutavad enteropaatilist vereringet (mükofenolaatmofetiili efektiivsuse vähenemine).

Alumiiniumi või magneesiumhüdroksiidi sisaldavaid antatsiide ei tohi mükofenolaatmofetiiliga samaaegselt manustada.

Kuna mükofenolaatmofetiil on inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi inhibiitor, ei tohiks seda manustada patsientidele, kellel on harvaesinev pärilik hüpoksantiin-guaniinfosforibosüültransferaasi puudulikkus (Leschi-Nyhani sündroom ja Kelley-Seegmilleri sündroom).

Eakate patsientide puhul tuleb patsiente hoolikamalt jälgida (kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemise risk).

Ravimi paremat talutavust saab saavutada annuse järkjärgulise suurendamise teel. Haiguse ägenemiste vältimiseks on soovitatav mükofenolaatmofetiili annust aeglaselt vähendada.

Millal on mükofenolaatmofetiil vastunäidustatud?

Mükofenolaatmofetiil on vastunäidustatud raseduse, imetamise, ravimi ja selle komponentide suhtes ülitundlikkuse, seedetrakti haiguste ägenemise, hüpoksantiin-guanosiinfosforibosüültransferaasi puudulikkuse, lümfoomi korral.

Kõrvaltoimed

Sageli esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, valu rinnus, üldine nõrkus, peavalu, hematuuria, hüpertensioon, infektsioonid, leukopeenia, iiveldus, oksendamine, jalgade turse, õhupuudus.

Harvemini esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad akne, artralgia, koliit, pearinglus, unetus, palavik, lööve, seedetrakti verejooks, farüngiit, igemete hüperplaasia.

Harvad kõrvaltoimed - gingiviit, pankreatiit, septitseemia, lihasvalu, suuõõne kandidoos, stomatiit, trombotsütopeenia, treemor.

Üleannustamine

Seedetrakti ja hematoloogiliste kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine.

Kliiniliselt olulised koostoimed

Mükofenoolhappe kontsentratsiooni langust täheldatakse tsüklosporiini, antatsiidide, metronidasooli ja fluorokinoloonide kombineerimisel ning kontsentratsiooni suurenemist mükofenolaatmofetiili ja salitsülaatide, viirusevastaste ravimite (atsükloviir, gantsükloviir) kombinatsioonil.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Erijuhised

Rasedus

Mükofenolaatmofetiil on C-kategooria ravim (lubatud kasutada ainult juhul, kui emale oodatav kasu kaalub üles lootele võimaliku ohu).

Imetamine

Näidustatud on rinnaga toitmise lõpetamine või mükofenolaatmofetiili kasutamise lõpetamine (ravim eritub rottide piima; inimeste kohta andmed puuduvad).

Tähelepanu!

Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Mükofenolaatmofetiil" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.

Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.