Mükofenolaatmofetiil

Mükofenolaatmofetiil on sünteetiline immunosupressant, mükofenoolhappe morfolinoetüülester.

[1], [2]

Cogda näitas mükofenolaatmofetiili?

Ravimit soovitatakse osana lupus-nefriidi indutseerimis- ja säilitusravist. On tõendeid efektiivsuse kohta SLE ekstrarenaalsetes ilmingutes koos süsteemse vaskuliidi, SSD ja IVM erinevate vormidega.

Tavaline annus on 2 ... 3 g päevas. Imikutel mükofenolaatmofetiili manustada kiirusega 600 mg / m ² iga 12 tunni jooksul.

Kuidas mükofenolaatmükofenolaat toimib?

Pärast mükofenolaatmofetiili viiakse maksa esteraaside täiesti muuta see toimeaine - mükofenoolhapet, mis on noncompetitive inhibiitor inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi eest vastutav ensüüm piiravaks etapiks de novo sünteesi guanosiinnukleotiidide DNA sünteesiks vaja lümfotsüütiline. Allasurumist II tüüpi inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi toimel Mükofenoolhappe kahandab guanosiinnukleotiidide DNA sünteesi pärssimine ja replikatsiooni lõpetamise lümfotsüüdi S-faasis.

Farmakoloogilised toimed

Allasurumist lümfotsüütide proliferatsiooni allasurumine antikehade moodustumise, takistades glükosülatsiooniga lümfotsüütiline ja monotsüütse glükoproteiinid, aeglustades lümfotsüütide migreerumist põletikuliste tsoonis makrofaagid blokeeriv mõju DNA sünteesi ja proliferatsiooni.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist mükofenolaatmofetiili kiiresti ja täielikult muudetakse aktiivseks metaboliidiks - mükofenoolhapet. Mükofenoolhappe keskmine biosaadavus pärast ravimi manustamist on ligikaudu 94%. Aktiivse metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 60 ... 90 minuti jooksul pärast allaneelamist. Mükofenoolhape läbib enterohepaatilise ringe, mis näitab juuresolekul teise maksimaalse kontsentratsiooni plasmas 6-12 tundi pärast vastuvõttu. Kui ravimit manustatakse terapeutiliste annuste manustamisel, seob 97% mükofenoolhapet plasma albumiiniga. Eesmärk mükofenolaatmofetiili samaaegselt toit ei avalda olulist mõju AUC (area under the curve "kontsentratsiooni-aja"), kuid vähendab maksimaalne kontsentratsioon Mükofenoolhappe plasmas (Cmax) on 40%.

Mükofenoolhapet metaboliseerub maksas, kus see muundatakse mükofenoolhappe glükuroniidiks, mis eritub peamiselt uriiniga. Väike kogus mükofenoolhapet (vähem kui 1%) eritub uriiniga. Mükofenoolhappe poolväärtusaeg pärast ühekordset suukaudset manustamist on 1,5 g ravimit 17,9 tundi ja kliirens on 11,6 tundi.

Mükofenolaatmofetiil: lisateave

Tuleb arvestada, et lümfoproliferatiivsete protsesside tekkimise oht võib suureneda ning perifeerset veri võib regulaarselt jälgida. Kuid ravi kestel ja 6 nädalat pärast kursuse lõppu on vaja tõhusat rasestumisvastast vahendit.

Patsient peab vältima päikesevalguse ja ultraviolettkiirguse kokkupuudet, kandma kaitseriietust ja kasutama kaitseprille tõhusa kaitsega (nahavähi ohu vähendamiseks).

Mükofenolaadi ravi mükofenolaadiga peaks vältima vaktsineerimist nõrgestatud vaktsiinidega. On võimalik läbi viia gripivaktsineerimine.

On vajalik ettevaatlikult näidata ravimeid, mis väljuvad organismist läbi torukujulise sekretsiooni, eriti kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Ärge määrage mükofenolaatmofetiili samaaegselt ravimitega, mis mõjutavad zosteropaatilist vereringet (mükofenolaatmofetiili efektiivsuse vähenemine).

Seda ei tohiks samaaegselt manustada mükofenolaatmofetiiliga, määrates antaksiaid, mis sisaldavad alumiiniumi või magneesiumhüdroksiidi.

Kuna mükofenolaatmofetiili on inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi inhibiitor, siis ei tohiks neid manustada patsientidele haruldase päriliku defitsiidi hüpoksüksantiin guaniinfosforibosüültransferaas (Leschi-Nihena sündroomid ja Kelly Zigmillera).

Eakate suuremat jälgimist tuleks teostada (kõrvalnähtude esinemissageduse suurenemise oht).

Ravimi parim talutavus saavutatakse annuse järkjärgulise suurendamisega. Selle haiguse ägenemise vältimiseks tuleb mükofenolaatmofetiili annust aeglaselt vähendada.

Cogda vastunäidustab mükofenolaatmofetiili?

Mükofenolaatmofetiili on raseduse, laktatsiooni, ülitundlikkus ravimi ja selle komponentide ägenemise gastrointestinaalhaigused, vaeguse hüpoksüksantiin-guanosiin fosforibosüülitransferaas, lümfoom.

Kõrvaltoimed

Sagedased kõrvaltoimed - kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, seedehäire, valu rinnus, üldine nõrkus, peavalu, hematuuria, hüpertensioon, infektsioonid, leukopeenia, iiveldus, oksendamine, jalgade paistetus, õhupuudus.

Harvem esinevad kõrvaltoimed - akne, liigesevalu, koliit, pearinglus, unetus, palavik, lööve, gastrointestinaalse verejooksu, farüngiit, igemete hüperplaasia.

Harva esinevad kõrvaltoimed - gingiviit, pankreatiit, septitseemia, müalgia, suu kandidoos, stomatiit, trombotsütopeenia. Treemor.

Üleannustamine

Seedetrakti ja hematoloogiliste kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine.

Kliiniliselt olulised koostoimed

Kontsentratsiooni alandamine Mükofenoolhappe on märgitud taustana Ühendatud tsüklosporiini saavatel antatsiide, metronidasool flurokinolooni ja suurenevate kontsentratsioonide - kombinatsioonis mükofenolaatmofetiili salitsülaadid, viirusevastaste (acycloviri gantsükloviiril).

[3], [4], [5], [6], [7]

Erijuhised

Rasedus

Mükofenolaatmofetiil on C-kategooria ravim (seda on lubatud kasutada ainult ema kasu ülemise ohu korral lootele).

Imetamine

Mükofenolaatmofetiili võtmise ajal on rinnaga toitmise katkestamine või katkestamine näidustatud (ravim eritub rottide piimast, inimestel pole andmeid).