Neuromax

Neuromax on ravim, mis sisaldab vitamiinide kompleksi – tiamiini koos püridoksiini või tsüanokobalamiiniga.

Näidustused Neuromax

Seda kasutatakse erineva päritoluga neuroloogiliste patoloogiate korral: neuralgia koos neuriidiga (näiteks haiguse retrobulbaarne vorm), radikulopaatia, mitmesugused polüneuropaatiad (näiteks alkohoolsed või diabeetilised sordid) ja näonärve mõjutavad kahjustused.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Farmatseutiline element vabaneb süstelahuse kujul - 2 ml ampullides, 5 või 10 ampulli rakuplaadi sees. Pakendis - 2 plaati 5 ampulli jaoks või 1 plaat 10 ampulli jaoks.

Farmakodünaamika

Neurotroopse toimega B-vitamiinidel on positiivne mõju motoorse süsteemi ja närvide degeneratiivsetele või põletikulistele kahjustustele. Neid kasutatakse elementide puuduse kõrvaldamiseks ning suurtes kogustes on neil valuvaigistavad omadused, need parandavad vereringeprotsesse ja stabiliseerivad närvisüsteemi funktsiooni koos vereloome aktiivsusega.

Tiamiin on organismile äärmiselt oluline komponent. See fosforüülitakse, moodustades bioaktiivseid elemente tiamiindifosfaati (kokarboksülaasi) ja tiamiintrifosfaati (TTP).

Tiamiindifosfaat, olles koensüüm, osaleb süsivesikute metabolismis, mis on närvikoe ainevahetuse olulised elemendid ja mõjutavad närviimpulsside juhtimist sünapsides. Tiamiini puudus kudedes põhjustab ainevahetuselementide (peamiselt püruuviinhappe ja 2-hüdroksüpropaanhappe) kogunemist, mis omakorda põhjustab mitmesuguste patoloogiate ja häirete teket närvisüsteemi töös.

Fosforüülitud püridoksiin (PALP) on mõnede aminohapete süsteemses mitteoksüdatiivses metabolismis osalevate ensüümide koensüüm. Dekarboksüülimise teel aitavad nad moodustada füsioloogilise aktiivsusega amiine (näiteks histamiin türamiiniga, adrenaliin ja dopamiin serotoniiniga). Selle transamineerimise käigus arenevad kataboolsed ja anaboolsed ainevahetusprotsessid (näiteks AST koos ALT ja γ-aminovõihappega). Lisaks osaleb element aminohapete lagundamisel ja sidumisel. Püridoksiin mõjutab nelja erinevat trüptofaani ainevahetusprotsessi. Hemoglobiini sidumise ajal katalüüsib püridoksiin α-amino-β-ketoadiinhappe moodustumist.

Tsüanokobalamiin on vajalik rakkude ainevahetusprotsesside arenguks. See mõjutab vereloomet (eksogeenne aneemiavastane faktor) ning lisaks osaleb koliini, metioniini ja nukleiinhapete ning kreatiniini moodustumisel ning omab ka valuvaigistavat toimet.

[ 5 ]

Farmakokineetika

Parenteraalsel manustamisel jaotub tiamiin organismis laiali. Päevas laguneb umbes 1 mg ainet. Ainevahetuskomponendid erituvad uriiniga. Neerudes toimuvad defosforüülimisprotsessid. Tiamiini bioloogiline poolväärtusaeg on 0,35 tundi. Elemendi kumuleerumist ei teki piiratud rasvalahustumise tõttu.

Püridoksiin fosforüülitakse ja oksüdeeritakse PALP-iks. Vereplasmas sünteesitakse see komponent ja püridoksaal koos albumiiniga. Translokeeruv vorm on püridoksaal. Rakukeste ületamiseks hüdrolüüsitakse albumiiniga sünteesitud PALP aluselise fosfataasi osalusel, mis muundab selle püridoksaaliks.

Parenteraalse manustamise korral moodustab tsüanokobalamiin valkude transpordikombinatsioone, mis imenduvad kiiresti luuüdis koos maksa ja teiste proliferatiivset tüüpi organitega. Element tungib sappi ja osaleb maksa vereringes koos soolestikuga. Tsüanokobalamiin suudab platsentat ületada.

[ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Aine manustatakse parenteraalselt.

Enne lidokaiini sisaldava ravimi kasutamist on vaja läbi viia nahatest, et teha kindlaks ravimi isikliku talumatuse võimalik esinemine - seda näitab süstekoha punetus ja turse.

Haiguse ägedate episoodide korral alustatakse ravi 2 ml aine (intramuskulaarselt) manustamisega üks kord päevas, kuni ägedad ilmingud kaovad. Seejärel manustatakse ravimit annuses 2 ml süsti kohta 2-3 korda nädalas. Ravitsükkel peaks olema vähemalt 1 kuu.

Süstimine tehakse tuharalihase välimise ülemise kvadrandi piirkonda.

Ravi jätkamiseks, samuti retsidiivi ennetamiseks või säilitusravina tuleb Neuromaxi võtta suu kaudu – tablettidena.

[ 8 ]

Kasutamine Neuromax raseduse ajal

Imetamise ja raseduse ajal on püridoksiini päevane vajadus maksimaalselt 25 mg. Iga ravimi ampull sisaldab 0,1 g püridoksiini, mistõttu on selle väljakirjutamine nendel perioodidel keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• südamejuhtivuse häire äge vorm;
• Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, millel on äge väljendus.

Tiamiini ei tohiks välja kirjutada, kui teil on selle suhtes allergia.

Püridoksiini ei kasutata seedetrakti mõjutavate haavandite ägedate staadiumite korral (kuna element võib suurendada mao pH väärtusi).

Tsüanokobalamiini ei ole ette nähtud erütrotsütoosi, erütremia või trombembooliaga inimestele.

Lidokaiiniga seotud vastunäidustused:

• tugev tundlikkus lidokaiini või muude lokaalanesteetilise toimega amiidide suhtes;
• lidokaini põhjustatud epilepsiahoogude anamnees;
• bradükardia raske staadium;
• oluliselt langenud vererõhk;
• kardiogeenne šokk;
• raske südamepuudulikkuse staadiumi (2-3 kraadi) esinemine;
• SSSU;
• WPW sündroom;
• MAC-sündroom;
• II või III astme AV-blokaad;
• hüpovoleemia;
• müasteenia või porfüüria;
• neeru- või maksafunktsiooni häirete rasked staadiumid.

Kõrvalmõjud Neuromax

Pikaajalisel igapäevasel kasutamisel (üle 0,5-1 aasta) annustes 50 mg püridoksiini võib tekkida sensoorne polüneuropaatia, halb enesetunne, peavalud, närviline erutus ja pearinglus.

Muud kõrvaltoimed on järgmised:

• seedehäired: seedetrakti häired, sh kõhuvalu, oksendamine, mao pH tõus, iiveldus ja kõhulahtisus;
• immuunmanifestatsioonid: talumatuse tunnused (hingamisteede häired, epidermaalsed lööbed, Quincke ödeem ja anafülaksia) või hüperhidroos;
• epidermaalsed kahjustused: akne, sügelus, generaliseerunud eksfoliatiivne dermatiit ja urtikaaria;
• Kardiovaskulaarsüsteemi häired: arütmia, põikblokaad, tahhükardia, südameseiskus, bradükardia, perifeersete veresoonte laienemine, südamejuhtivuse pärssimine, kollaps, südamevalu ja vererõhu tõus või langus;
• Närvisüsteemi häired: KNS-i erutus (suurte annuste manustamise tagajärjel), peavalud, segasus- või ärevustunne, samuti unisus, unehäired, teadvusekaotus või pearinglus ja kooma. Raske talumatusega inimestel esineb treemor koos paresteesiaga, eufooriatunne, trismus koos krampidega ja motoorne ärevus;
• nägemisorganite kahjustused: ravitav pimedus, konjunktiviit, nüstagm ja lisaks diploopia, valguskartus ja "kärbeste" ilmumine silmadesse;
• kuulmisorganite häired: tinnitus, kuulmislangus ja hüperakuusia;
• hingamissüsteemi probleemid: nohu, õhupuudus, samuti hingamisseiskus või -supressioon;
• muud häired: jäsemete tuimus, külm või kuumus, tugev nõrkus, motoorne blokaad, turse, sensoorsed häired ja pahaloomuline hüpertermia;
• süsteemsed kahjustused: sümptomid süstekohas.

Kui parenteraalse süstimise kiirus on liiga suur, võivad tekkida süsteemsed nähud krampide näol.

[ 7 ]

Üleannustamine

Tiamiinil on lai valik meditsiinilist toimet. Suurtes annustes (üle 10 g) kasutamisel on sellel kuraare-sarnased omadused, mis pärsivad närviimpulsside juhtivust.

Püridoksiinil on äärmiselt nõrk toksiline toime. Selle komponendi suurte annuste (üle 1 g päevas) kasutamisel mitme kuu jooksul võib aga tekkida neurotoksilisus.

Ataksia koos neuropaatiatega, samuti ajukrambid koos EEG muutustega, sensoorsed häired ja lisaks (mõnikord) seborröa dermatiit ja hüpokroomne aneemia ilmnevad, kui kasutatakse rohkem kui 2000 mg päevas.

Tsüanokobalamiini parenteraalsel (harva, suu kaudu) kasutamisel suurtes annustes täheldatakse allergia tunnuseid, ekseemilisi epidermaalseid kahjustusi ja healoomulist aknet.

Neuromaxi suurte annuste pikaajaline kasutamine võib häirida maksaensüümide aktiivsust, mis põhjustab hüperkoagulatsiooni või südamevalu.

Nende häirete kõrvaldamiseks viiakse läbi sümptomaatilised meetmed.

Lidokaiini üleannustamise korral võivad ilmneda järgmised sümptomid: vererõhu langus, psühhomotoorne agitatsioon, nägemishäired, pearinglus, samuti üldine nõrkustunne, kollaps, kooma ja toonilis-kloonilised krambid; võib esineda ka AV-blokaad, kesknärvisüsteemi depressioon ja hingamisseiskus. Esimesed mürgistusnähud tervel inimesel tekivad siis, kui lidokaiini sisaldus veres on suurem kui 0,006 mg/kg ja krambid tekivad väärtustel 0,01 mg/kg.

Nende ilmingute kõrvaldamiseks on vaja ravimite manustamine tühistada, läbi viia hapnikravi ning määrata ka krambivastaseid aineid, vasokonstriktoreid (mesaton või norepinefriin) ja lisaks antikolinergilisi ravimeid bradükardia korral (atropiin annuses 0,5-1 mg). Võib läbi viia intubatsiooni, kunstlikku ventilatsiooni ja elustamist. Dialüüsi seansid on ebaefektiivsed.

[ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tiamiini omadused inaktiveeritakse 5-fluorouratsiili mõjul, kuna viimane aeglustab konkureerivalt vitamiini fosforüülimise protsessi tiamiinpürofosfaadiks.

Silmusdiureetikumid (näiteks furosemiid), mis aeglustavad tubulaarset reabsorptsiooni, võivad pikaajalise ravi korral suurendada tiamiini eritumist, mille tulemuseks on selle taseme langus.

Ravimi kombineerimine levodopaga on keelatud, kuna püridoksiin võib nõrgendada selle parkinsonismivastast toimet.

Kombinatsioon ainetega, millel on püridoksiini suhtes antagonistlik toime (sh penitsillamiin koos isoniasiidi, tsükloseriini või hüdralasiiniga) ja suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega võib suurendada püridoksiini vajadust.

Sulfiteid sisaldavate jookide (näiteks veini) tarbimine suurendab tiamiini lagunemist.

Lidokaiin võimendab anesteetikumide (heksobarbitaal, samuti naatriumtiopentaal intravenoosselt) pärssivat toimet hingamiskeskusele, samuti rahustite ja uinutite toimet; see vähendab ka digoksiini kardiotoonilist aktiivsust. Kombinatsioon rahustite või uinutite abil võib võimendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Etüülalkohol võimendab lidokaiini pärssivat toimet hingamisteede aktiivsusele.

Adrenergilised blokaatorid (sh nadolool ja propranolool) pärsivad lidokaiini intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse, võimendavad selle toimet (sh toksilist) ning suurendavad vererõhu languse ja bradükardia esinemise tõenäosust.

Kurare-sarnased ravimid võivad suurendada lihaste lõõgastumist (võimalik on isegi hingamislihaste halvatus).

Meksiletiin koos norepinefriiniga võimendab lidokaiini toksilisi omadusi (vähendab selle kliirensi kiirust).

Glükagoon koos isadriiniga suurendab lidokaiini kliirensit.

Midasolaam koos tsimetidiiniga suurendab lidokaiini plasmakontsentratsiooni. Esimene suurendab mõõdukalt lidokaiini verekontsentratsiooni ning teine tõrjub aine valgusünteesist välja ja pärsib selle inaktiveerimist maksas, mis suurendab lidokaiini kõrvaltoimete tugevnemise tõenäosust.

Barbituraadid (sh fenütoiin ja fenobarbitaal) ja krambivastased ravimid koos lidokaiiniga võivad kiirendada viimase metabolismi maksas, vähendada selle vereväärtusi ja tugevdada kardiodepressiivset toimet.

Antiarütmikumid (sh verapamiil koos ajmaliiniga, amiodaroon koos disopüramiidiga ja kinidiin) ja krambivastased ained (hüdantoiini derivaadid) võimendavad kardiodepressiivset toimet. Amiodarooniga kombineerimisel võivad tekkida krambid.

Novokainamiid koos novokaiiniga koos lidokaiiniga võib esile kutsuda hallutsinatsioone ja kesknärvisüsteemi aktiivsuse ergastamist.

Aminatsiin, nortriptüliin, MAOI-d, imipramiin koos amitriptüliiniga ja bupivakaiin kombinatsioonis lidokaiiniga suurendavad vererõhu languse tõenäosust ja pikendavad viimase lokaalanesteetikumi toimet.

Opioidsed valuvaigistid (nt morfiin), manustatuna koos lidokaiiniga, võimendavad nende valuvaigistavat toimet, aga suurendavad ka hingamisprotsesside pärssimist.

Prenüülamiin suurendab ventrikulaarse tahhükardia tõenäosust.

Propafenoon võib pikendada kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete toimet ja suurendada nende intensiivsust.

Rifampitsiiniga kombineerimisel võib lidokaiini sisaldus veres väheneda.

Polümüksiin B-tüüpi kombineerimisel tuleb jälgida hingamisaktiivsust.

Prokaiinamiidiga koosmanustamine võib põhjustada hallutsinatsioone.

Lidokaiini ja SG kasutamine nõrgestab viimase kardiotoonset toimet.

Digitaalsete glükosiididega kombineerituna ja mürgistuse taustal võib lidokaiin tugevdada AV-blokaadi raskust.

Vasokonstriktorid (see hõlmab metoksamiini koos adrenaliini ja fenüülefriiniga), mida manustatakse koos lidokaiiniga, pärsivad viimase imendumist ja pikendavad selle toimet.

Guanetidiin ja trimetafaan koos guanadreeli ja mekamüülamiiniga, mida kasutatakse epiduraalses või spinaalanesteesias, suurendavad bradükardia ja vererõhu tugeva languse tõenäosust.

Beetablokaatorid koos lidokaiiniga pärsivad selle intrahepaatilist metabolismi, võimendavad toimet (mis on ka toksiline) ning suurendavad vererõhu languse ja bradükardia tekkimise tõenäosust. Selliste kombinatsioonide korral tuleb lidokaiini annust vähendada.

Loop- või tiasiiddiureetikumid, samuti atsetasolamiid, põhjustavad lidokaiiniga kombineerituna hüpokaleemiat, mille tõttu viimase toime nõrgeneb.

Antikoagulandid (sh daltepariin koos hepariiniga, ardepariin koos varfariiniga ja enoksapariin koos danaparoidiga) koos lidokaiiniga suurendavad verejooksu riski.

Kui lidokaiini kombineeritakse ravimitega, mis blokeerivad neuromuskulaarset ülekannet, suureneb viimaste toime, kuna need vähendavad närviimpulsside juhtivust.

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Neuromaxi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuripiirangud – vahemikus 2–8 °C.

Säilitusaeg

Neuromaxi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Neuromaxi ei kasutata lastel.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Milgamma, Neurobeks koos Neovitamiga, Neurobion ja Neurorubin koos Neuromultivitiga ja Nerviplex.

[ 15 ]