Nichicard

Non-bicardi on β-adrenergilise retseptori aktiivsuse selektiivne blokaator.

Näidustused Nebraska

Seda kasutatakse suurenenud vererõhuga.

[1]

Vabastav vorm

Preparaati müüakse tablettide kujul, mullpakendi sees 10 ühikut. Kast sisaldab neid pakette 2 või 5.

Farmakodünaamika

Nebivolooli komponent on ratsemaat, mis sisaldab 2 enantiomeeri: SRRR (nebiVolooli tüüp D) ja RSSS (nebivolooli tüüp L). See ühendab sellised terapeutilised omadused:

• D-enantiomeeri aktiivsus soodustab β1-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse selektiivset ja konkureerivat blokeerimist;
• L-enantiomeer aitab arendada kerget vasodilateerivat toimet L-arginiini / NO-ga metaboolse seostumise kaudu.

Pärast ravimite ühekordseks või korduval manustamisel väheneb normaalse vererõhuga inimestel ja kõrgenenud vererõhuga patsientidel HRV väärtused koormusega ja rahulikus olekus.

Hüpotensioonivastane toime püsib pikaajalise ravi korral. Ravimi kasutamine optimaalses annuses ei põhjusta α-adrenergilise antagonismi tekkimist.

Ravimil pole ICA-d. Terapeutiliste osakeste kasutamisel ei arene membraani stabiliseeriv toime. Samuti ei avalda ravim märkimisväärset mõju füüsilise koormuse taluvusele.

[2], [3]

Farmakokineetika

Imendunud ravim imendub kiiresti seedetraktist; toidukogus ei mõjuta ravimi imendumise taset, mis võimaldab teil seda võtta ilma söömise sidumata.

Nebivolool osaleb maksa metabolismi protsessides, mille käigus moodustuvad aktiivsed hüdroksümetaboolsed ained. Aine ainevahetusprotsess on seotud sõltuvalt CYP2D6 komponendist geneetilise iseloomuga oksüdatiivse polümorfismiga.

Kui nebivolooli manustatakse suu kaudu, on keskmine biosaadavus inimestel, kellel on kiire ainevahetus, 12% ja see on ka aeglaselt metaboliseeritud inimestel peaaegu täielik. Võttes arvesse metaboolsete protsesside määra erinevust, on vaja valida osa Nebikardist, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi. Aeglaste ainevahetusprotsessidega inimesed peavad kasutama ravimite väiksemaid annuseid.

Inimestel, kellel on kõrge ainevahetuskiirus, on nebivolooli enantiomeeride plasma poolväärtusaeg keskmiselt umbes 10 tundi ja madala kiirusega inimestel on need kolm korda viis korda suuremad. Kiire ainevahetuse kasutajatel on RSSS-nebivolooli väärtused vereplasmas veidi kõrgemad kui SRRR-nebivolooli tase.

Pärast 7 päeva möödumist ravimi manustamisest eritub ligikaudu 38% ravimist uriiniga ja 48% - väljaheitega. Muutumatul kujul eritub koos uriiniga maksimaalselt 0,5% ainest.

[4], [5], [6],

Annustamine ja manustamine

Ravimi kasutamist ei tohiks seostada söömisega, pigistatakse tavalise veega tablette. Soovitatav on võtta ravimeid samal kellaajal.

Kõrgendatud vererõhu korral on vaja võtta 1 tablett päevas (samal kellaajal); lubamine on lubatud toiduga. Hüpotensiivse toime areng ilmneb pärast 1-2 nädala möödumist, kuid mõnikord võib soovitud toimet saavutada alles 1 kuu pärast.

P3-adrenoretseptorite aktiivsust blokeerivaid vahendeid võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. 5 mg Nebikardi ja 12,5-25 mg hüdroklorotiasiidi kombineeritud kasutamisel on võimalik täiendavat hüpotensiivset toimet.

Neerufunktsiooni puudulikkusega inimesed peavad kõigepealt tarbima 2,5 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada 5 mg-ni.

Maksapuudulikkusega inimestel ei ole lubatud ravimit kasutada, sest sellel patsientide kategoorial on narkootikumide kasutamise kogemus piiratud.

Eakad inimesed (alates 65-aastasest) päevas peaksid võtma 2,5 mg ravimeid. Vajadusel suurendatakse päevaannust 5 mg-ni. Umbes 75-aastastel inimestel on ravimi kasutamise kohta vaid piiratud andmeid, mistõttu peab ta sellisel patsiendil tegutsema väga hoolikalt ja hoolikalt jälgima nende seisundit.

[12], [13]

Kasutamine Nebraska raseduse ajal

Nebikardi ei kasutata raseduse või imetamise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• tugeva tundlikkuse olemasolu toimeaine või ravimi mis tahes abiainete suhtes;
• maksafunktsiooni puudulikkus või maksafunktsiooni häired;
• ägeda faasi südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk ja lisaks dekompenseeritud südamepuudulikkus, kus on vaja kasutada inotroopseid ravimeid;
• töötlemata feokromotsütoom;
• SSSU;
• sinuaurilise iseloomu blokaad ja 2. Või 3. Astme blokaad (koos elektrokardiostimulaatoriga või ilma);
• bronhide spasmid või astma, mis on ajaloos saadaval;
• metaboolse iseloomuga atsidoos;
• bradükardia (HR väärtused on väiksemad kui 60 lööki minutis);
• alandav vererõhk (süstoolne rõhk on alla 90 mm Hg);
• probleemid perifeerse verevooluga suures ulatuses;
• koos sultopriidi või floktafeniini kombinatsiooniga.

[7], [8], [9], [10],

Kõrvalmõjud Nebraska

Ravimi kasutamine võib käivitada teatud kõrvaltoimete arengu:

• Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkuse või ödeemi ilmnemine Quincke;
• vaimsed probleemid: unenäod ja depressioon;
• Rahvusassamblee töö häired: paresteesia, peavalu, minestamine ja peapööritus;
• visuaalsete organite kahjustused: nägemishäired;
• CCC piirkonna rikkumised: AV-juhtivuse pikenemine, bradükardia, vererõhu langus, AV-blokaad, südamepuudulikkus ja katkendliku löömise võimendamine;
• hingamisteede töö probleemid: bronhide krambid ja düspnoe;
• Seedetrakti häired: puhitus, kõhuvalu, kõhukinnisus, oksendamine ja lisaks düspepsia, kõhulahtisus, iiveldus ja hepatotoksilise toime tekkimine;
• epidermise kahjustus: sügelus, allergia, erüteemi sarnased nahaprobleemid ja psoriaasi ägenemine;
• reproduktiivfunktsiooni mõjutavad tunnused: impotentsus ja erektsioonihäired;
• süsteemsed häired: turse ja väsimus;
• ODA-ga seotud probleemid: lihasvalu või nõrkus, samuti krambid.

Kasutades β-blokaatorid on mõnikord tekkinud selline häired: psühhoosi, kuivaks eye lima, tundes segasus, hallutsinatsioonid, Raynaud tõbi, külmad jäsemed ja mürgistusalase oftalmiline limaskestale.

[11]

Üleannustamine

Mürgistuse märgid: südamepuudulikkuse tekkimine ägedas vormis või bradükardia, bronhide spasmide ilmnemine ja vererõhu alandamine.

Mürgistuse või hüperergilise reaktsiooni väljanägemise korral on vaja kehtestada patsiendi pidev meditsiiniline kontroll ja intensiivne ravitoetus.

On vaja jälgida vere suhkrusisaldust. Seedetraktist järelejäänud toimeaine imendumist saab vältida mao loputamisega patsiendile ja lisaks sellele laktatiivi määramisega aktiivsöega. Sellega seoses võib osutuda vajalikuks ka kunstliku kopsuventilatsiooni protseduur.

Bradükardia arengu vältimiseks sisestage metüülatropiin või atropiin.

Šoki raviks ja vererõhu alandatud väärtuste suurendamiseks on vaja kasutada plasma- või plasmakomponente ja vajaduse korral ka katehhoolamiine.

Β-blokeerivat toimet võib peatada isoprenaliinvesinikkloriidi intravenoosse süstimisega (väikese kiirusega) (alustada 2,5 ug / minutiga ja jätkata kuni soovitud efekti saavutamiseni). Kui patsient on talumatu, on vajalik isoprenaliini ja dopamiini kombineerimine. Nõutava tulemuse puudumisel ja pärast sellise meetme võtmist on vajalik glükagooni injektsioon annuses 50-100 μg / kg. Vajadusel võib süsti teha 1 tunni jooksul ja vajadusel viia läbi glükagooni intravenoosne infusioon läbi tilguti (osa arvutatakse vastavalt skeemile 70 ug / kg / tunnis).

Äärmuslikes olukordades, näiteks bradükardia puhul, mis on ravi suhtes stabiilne, on lubatud kasutada südamestimulaatorit.

[14]

Koostoimed teiste ravimitega

Kaltsiumi antagonistid.

Kombinatsioon aineid, mis blokeerivad β-adrenoretseptorite suhtes, kaltsiumi antagonistid (näiteks diltiaseem ja verapamiil) nõuab suurt tähelepanu, sest need mõjutavad negatiivselt inotroopset toimet ja mõju AV juhtivus. Inimesi, kes kasutavad Nebikard'i, ei tohi süstida verapamiili intravenoosselt.

Antiarütmikumid.

Ühendades vahenditega-β-adrenoretseptorite blokaatorid ja antiarütmikumid 1. Ja 3. Klassi ja kasutamiseks on vaja ka amiodarooni äärmise ettevaatlikkusega, kuna sel juhul võib tegemist olla potentseerusid nende negatiivsed inotroopsed efektid ja mõju suhteliselt AB- ja intraatrial juhtivus.

Klonidin.

Klonidiiniga pikaajalise ravi äkilise katkestamise korral suurendavad α-adrenergiliste retseptorite blokeerivad ravimid äravõtmise sündroomi tõenäosust, mille korral vererõhu väärtused tõusevad. Selles suhtes peaks klonidiini kasutamise kaotamine toimuma järk-järgult.

Digitalise ravimid.

Nifenenhappe glükosiidid, mida kasutatakse koos β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust blokeerivate ravimitega, suudavad pikendada AB-juhtivuse perioodi.

Ingestable hüpoglükeemilised ravimid ja insuliin.

Kuigi Nebikard ei mõjuta suhkrut, võib see maskeerida hüpoglükeemia tunnuseid (nagu tahhükardia).

Anesteetikumid.

P3-blokaatorite kasutamine koos anesteetikumidega võib põhjustada reflektoorse tahhükardia pärssimist ja suurendada rõhu languse tõenäosust. Nebikardi kasutamisest tuleb eelnevalt teavitada anesteesiatoloogi.

Kombinatsioon tsimetidiiniga suurendab nebivolooli plasmakontsentratsiooni, kuid ravimi aktiivsus ei muutu.

Kui te võtate Nebikardi koos toiduga ja antatsiidset ravimit - koos toiduga võib mõlemat ravimit kasutada koos.

Nikardipiini kombinatsioon suurendab nende ainete plasmakontsentratsioone, muutmata nende terapeutilist aktiivsust.

Sümpatomimeetikumid võivad häirida β-blokaatorite aktiivsust.

Blokeerivad ained aktiivsust β-adrenergiliste retseptorite suudavad provotseerida sile α-adrenergilise aktiivsuse sympathicotonic PM, millel on mõlemad α-adrenergilise ja β-adrenergilise toimega (esineb oht AV blokaadi või raske bradükardia kuju ja tõsta vererõhku väärtused).

Kombinatsioon barbituraatide, tritsükliliste ja fenotiasiini derivaatidega võib põhjustada ravimi antihüpertensiivse aktiivsuse võimendamist.

Kuna nebivolooli metabolismi kaasatud isoensüümi SYR2D6 läbiviimine kohta foonravile tähendab SSRI (nt dekstrometorfaani või muude ühenditega) metaboliseeritakse peamiselt sama börsi tee, mis on võimeline juhtima tähelepanu asjaolule, et ravile reageerimine inimeste kõrge ainevahetuse kiirus muutub on sarnane reaktsiooniga, mida on täheldatud inimestel, kellel on selle protsessi vähene tase.

[15]

Ladustamistingimused

Mitte-bacardi peetakse kohas, mis on suletud päikesevalgusest, niiskusest ja väikestest lastest. Temperatuur on 25 ° C juures

[16]

Säilitusaeg

Mitte-bikardust saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[17]

Laste taotlus

Pediaatril on ravimite väljakirjutamine keelatud.

Analoogid

Selle ravimi analoogid on Nebivolol Teva Nebilet, Nebival, nebitriid Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz ja Nebitens.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Arvamused

Mitte-bikardia aitab hästi suurendada vererõhku, stabiliseerides survet, mis kajastub selle ravimi kasutajatele antud kommentaarides. Samuti on ülevaates märgitud, et te peate ravimit võtma samal ajal ja samal ajal ei oota väga kiiret tulemust. Tavaliselt hakkab mõju ilmnema mõne nädala pärast ja mõnikord kuus - selleks peate olema valmis. Seepärast on hädaabi erakorraline abi täiesti ebasobiv - seda tuleks meeles pidada.