Nootropics

Nootroopikumid (neyrometabolicheskie stimulandid cerebroprotectors) - psühhoanaleptilise ravimite toime võimelised neyrometabolicheskie aktiveerimiseks protsesse ajus avaldavad toimeta ning samuti suurendab üldist vastupanuvõimet äärmuslikes teguritest. Neyrometabolicheskie cerebroprotective toime ja neil on mitmeid muid ravimeid, kaasa arvatud angioprotectors, adaptogeshl koliinergilist narkootikumid, vitamiine, antioksüdante, aminohapped, anaboolsed steroidid, mõned hormoonid (eriti sünteetilist türeotropiiniga) tiooli vastumürki jt.

[1], [2]

Nootropika kasutamise näidustused

Kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasneb luure ja mäluhäire vähenemine; pearinglus, kontsentratsiooni langus, emotsionaalne labiilsus; insuldi ravi; dementsus, mis on tingitud aju ringlusest, Alzheimeri tõbi; vaskulaarse, traumaatilise või toksilise päritolu koomaoos; depressiivsed seisundid; psühho-orgaaniline sündroom (astehniline variant); võõrutusnähtude leevendamine ja alkoholismi, narkosõltuvuse mürgised seisundid; neurootiline seisund, mille ülekaal on asteenia; lastega seotud õpiraskused, mis ei ole seotud sotsiaalse ja haridusliku hooletussejätmisega (kombineeritud ravi osana): sirprakuline haigus (kombineeritud ravi osana); kortikaalne müokloonus.

Psühhiaatrilises praktikas määrake mitu kursust aastas ravikuuri (1-3 kuud) või lühikesi katkendlikke kursusi 3-5 päeva jooksul 2-3-päevaste intervallidega 1-3 kuud.

Nootropika toimemehhanism ja farmakoloogiline toime

Nootroopikumid - ravimid, mis on otsene mõju aktiveerides aju integreerivat mehhanisme, mis soodustavad õppimist, parandada mälu ja vaimse jõudluse, suurendada aju vastupanu "agressiivne" mõju, mis parandavad kortikotranfersoomide Subkortikaalsetes ühendusi. Termin "nootroopilised" pakkus esimesena C. Giurgeal (1972) iseloomustamiseks spetsiifilistest omadustest 2-okso-1-like pirrolidiniladetamida Psühhoanaleptilised aktiveerides integreeriv protsesse ajus, ning hõlbustab interhemispheric corticosubcortical interaktsiooni suurendades ajus amneziruyuschim põrutuskindlus.

Praegu selle grupi ravimid sisaldab rohkem kui kolm tosinat nime. Pürrolidiini derivaadid (püratsetaam) on sisse viidud kliinilises praktikas meklofenoksaat ja selle analoogid (meklofenoksaat), püritinool (piriditol, encephabol). By nootroopikumid ka preparaadid GABA ja selle derivaadid (Aminalon, naatrium hüdroksübutüraatpolümeer, aminofenilmaslyanaya happe (Phenibutum) gapantenovaya happe (Pantogamum) nikotinüül- gammaaminobutüürhape (pikamilon), mõned ravimtaimi, eelkõige preparaadid Ginkgo biloba (tanakan, oksivel).

Farmakoloogiliste omadustega nootropics erinevad teiste psühhotroopsed ravimid. Nad ei mõjutanud oluliselt spontaanse bioelectric ajutegevust ja motoorse reaktsioonid ei avalda rahusti ja valuvaigistavat toimet ning ei muuda valuvaigistava toime ja uinutite. Kuid nad on esindaja mõju mitmete kesknärvisüsteemi funktsioone, hõlbustada teabe edastamist vahel aju poolkera stimuleerida üleandmise erutus kesknärvirakkudes, parandada verevoolu ja peaaju energia protsesse, suurendada oma hüpoksiataluvusega.

Nagu nootroopilised narkootikume põhinevad ained biogeense päritoluga ja mõju ainevahetusprotsesse, neid vaadelda kui vahendit metaboolsete teraapia - niinimetatud neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Basic biokeemiliste ja raku mõju nootroopikumid mõju ajus on aktiveerida ainevahetusprotsesse, sealhulgas tugevdatud glükoosi ja moodustamise adenosiintrifosfaat valgusünteesi stimulatsioonile ja RNA lipookisleniya pärssimise stabiliseerimine plasmamembraane. Kokku neurofüsioloogilist korreleeruvad farmakoloogilise toimega nootroopikumid - hõlbustada nende mõju Glutamaatergilise edastamise, võimendamine ja laiendamist pikaajalise potentseerimise - LTP. Need mõjud on iseloomulik KNS efekte nagu erinevate mnemotropnyh nootroopikumid nagu püratsetaam, fenilpiratsetam (phenotropyl), milised vinpotsetiin, meksidol. Usutakse, et vanusega seotud vähenemine NMDA-retseptorite tiheduse teatud aladel hipokampuses ja ajukoores - põhjuseks nõrgestamist kognitiivseid funktsioone aju vananemise käigus. Need esitused määratle farmakoloogilise kasutamiseks nootroopikumid aineid, mis stimuleerivad glutamatergiliste närviülekannet kaudu glütsiinsaidi agonistide või ühendid, mis suurendavad tihedust glutamaatretseptoritele.

Selgus kaasatud neurofüsioloogiline mehhanismid, mis on vajalikud protsesside teostamiseks õppimise ja mälu, dofamino-, holino- andrenerglisi ja aju struktuure. Vastavalt mõned autorid, olulist rolli ilming mõju nootroopikumid mneotropnyh mängida kortikosteroide. Tõepoolest, kortikosteroidid suurtes annustes mahasurumiseks positiivne mõju nootroopikumid mälu ja õppimise protsessi; Samuti leiti, et enamus patsiente Alzheimeri tõvega kõrgenenud steroidhormoonid. Tuleb märkida, et neurofüsioloogia ja molekulaarseid aluseid õppimise ja mälu ei ole piisavalt lahti krüptida bioloogilisi nähtusi. Kuid positiivne mõju mäluhäired täheldatud mitmeid tegelikult vaimsete ja füüsiliste häirete, on uimastite erinevate farmakoloogiliste rühmade -. Korralikult nootroopikumid psühhostimulaatoritest, adaptogeenid, antioksüdante jne Parem mnestic funktsioone täheldati katseloomadel ja kliiniliste seisundite kasutades farmakoloogilised ained tegutseb erinevatel külgedel aju ainevahetust, vabade radikaalide tase vahetada neurotransmitterite ja modulaatorid.

Kliiniliselt neyrometabolicheskie stimulandid on psühhostimulantse, antiasthenic, rahusti, aptidepressivnoe, epilepsiavastaste tegelikult nootroopilised, mnemotropnoe, Adaptogeense, vasovegetative, parkinsonismi vastaste, aitidiskineticheskoe mõju, suurendada ärkvelolek, selgus teadvuse. Tundetu häirimist vaimse tegevuse, nende peamine toime on adresseeritud äge ja järelejäänud orgaaniline CNS ebaõnnestumine. Nende selektiivne terapeutiline toime kognitiivsetele häiretele. Mõned neyrometabolicheskie stimulandid (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) on rahusti või rahustav omadused, enamik ravimeid (atsefen, bömiit püritinool piratsetaam, Aminalon, demanol) teadmiseks psühhostimulantse aktiivsus. Cerebrolysin® on neuron neurotroofne aktiivsus on sarnane toime looduslikud neuronite kasvufaktoreid, tõhustab aeroobse energia aju ainevahetust, parandab rakusiseseid valgusünteesi arendamine ja vananeva aju.

Üksikute ravimigruppide omadused

Fenilpiratsetam (N-karbamoüültsüsteiin-metüül-4-fenüül-2-pürrolidoon) - koduse valmistamise, oma peamises farmakoloogilise toime seotud nootroopikum on registreeritud ja lasti tööstustootmise Vene tervishoiuministeeriumi 2003 g. Fenilpiratsetam nagu püratsetaam, viitab pürrolidooni derivaadid, st tema põhjast on kinnine GABA cycle - põhilise pärssiva neurotransmitteri ning kontrollida vajadusel teisi vahendajaid. Seega fenilpiratsetam, nagu enamik teisi nootroopikumid, sarnane keemiline struktuur endogeense neurotransmitterite. Siiski - erinevalt fenilpiratsetama püratsetaam tal fenüülradikaal, mis määrab olulist erinevust spektreid farmakoloogilise aktiivsuse nendest ravimitest.

Fenüülpüraatsetaam imendub kiiresti seedetraktist ja lihtsalt * läbib hematoentsefaalbarjääri. Ravimi biosaadavus koos suukaudse manustamisega on 100%, maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tunnis. Fenüülpüretsetaam elimineeritakse organismist täielikult 3 päeva jooksul, kliirens on 6,2 ml / (min x kg). Fenüülpüritsetaami eliminatsioon on aeglasem kui pürasetaam: T1 / 2 on vastavalt 3-5 ja 1,8 tundi. Fenüülpüraatsetaam ei metaboliseeru organismis ja eritub muutumatul kujul: 40% eritub uriiniga ja 60% - sapiga ja higiga.

Eksperimentaalsed ja kliinilised uuringud on näidanud, et fenüülpüraatsetaamil on laia spektri farmakoloogiline toime ja mitmed parameetrid eelistatavalt erinevad piratsetaamiga. Näidustused fenüülpüritsetaami kasutamisel:

• krooniline ajuveresoonkonna puudulikkus;
• WM;
• asteenia ja neurootilised seisundid;
• õppeprotsesside rikkumine (parandab kognitiivseid funktsioone);
• kerge ja keskmise raskusega depressioon;
• psühho-orgaaniline sündroom;
• konvulsioonitingimused;
• krooniline alkoholism; :
• seedetraktiliselt-konstitutsioonilise geneetika rasvumine.

Fenilpiratsetam saab kasutada ka tervete inimeste vaimsele ja füüsilise aktiivsuse, stabiilsuse parandamiseks ja toimimise tasandil äärmuslikes tingimustes (stress, hüpoksia, mürgitus, unehäirete, vigastused, füüsilise ja vaimse ülekoormuse, väsimus, jahutus, liikumatus, valu sündroomid).

Pürasetaami ees oleva fenüülpürasketiamiini märkimisväärset kasu näitab efekti alguse määr ja aktiivsete annuste väärtused, mis ilmnesid nii katses kui ka kliinikus. Fenüülpüraatsetaam ei toimi ilma ühekordse süstita ning selle kasutusaeg jääb vahemikku 2 nädalat kuni 2 kuud, samas kui pürasetami toime ilmneb alles pärast 2-6 kuud kestvat ravi. Fenüülpürasetami ööpäevane annus on 0,1-0,3 g (ja pürasetam 1,2-12 g, uue ravimi teine vaieldamatu eelis on see, et kui seda kasutatakse, ei ole sõltuvust, sõltuvust, võõrutussündroomi).

[5], [6]

Nootropika kasutamise vastunäidustused

Individuaalne ülitundlikkus, psühhomotoorne agitatsioon, maksa- ja neerupuudulikkus, buliimia.

Eakate stimuleeriva toimega ravimite kasutamisel on võimalik hüperstimulatsiooni mööduv nähtus ärevuse, elustiilsuse ja unehäirete kujul.

[3], [4]

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed kõige sagedamini täheldatud eakatel kujul ärrituvus, erutuvus, unehäirete, düspepsia ja sagenenud stenokardiahoogusid, pearinglus, treemor. Vähem levinud on nõrkus, unisus, krambid, motoorsed häired.

Mürgisus

Fenüülpüritsetaami LD50 väärtus on 800 mg / kg. Võrreldes annuseid, milles ravimil on nootroopseid omadusi (25-100 mg / kg), võib LD50 selle põhjal järeldada, et sellel on piisavalt lai terapeutiline vahemik ja madal toksilisus. Terapeutiline indeks, arvutatuna terapeutilise ja toksilise annuse suhte järgi, on 32 ühikut.

Sotsiaalse ja kohtuekspertiisi osariigi teaduskeskuses läbi viidud kliinilised uuringud. V.P. Serbia, Moskva Psühhiaatria Uurimisinstituut, Venemaa Autonoomse Patoloogia Keskus ja teised autoriteetsed keskused on kinnitanud selle ravimi suurt efektiivsust.

Seega on fenüülpüraatsetaam nootroopne uus põlvkond, millel on ainulaadne neuropsühhotroopsete toimete ja toimemehhanismide spekter. Fenüülpüriketami kasutamine meditsiinipraktikas võib märkimisväärselt parandada ravi tõhusust ja viia KNS-i patoloogiatega patsientide elukvaliteet uuele tasemele.

Noopept - uus kodumaine narkootikum nootroopsete ja neuroprotektiivsete omadustega. Keemilise struktuuri järgi on see N-fenüülatsetüül-b-pro-lüülglütsiini etüülestriks. Allaneelamisel imendub noopept seedetraktis ja siseneb süsteemse verevarustuse muutumatuks; ravimi suhteline biosaadavus on 99,7%. B; organism toodab kuut noopept'i metaboliiti - kolme fenüülrühma sisaldavat ja kolme desfenüüli. Peamine aktiivne metaboliit on tsüklopropüülglütsiin, mis on identne endogeense tsüklilise dipeptiidiga nootroopse aktiivsusega.

Uuringut kroonilise toksilisuse ravimi katseloomadega annustes üle nootroopilised keskmiselt 2-20 korda näitasid, et Noopept pole kahjulikku mõju siseorganeid, ei põhjusta olulisi häireid käitumuslikke reaktsioone, muutus hematoloogilise ja biokeemilised parameetrid. Ravimi ei immunotoksiliste, teratogeenne, mutageenseks ei omadused, mis ei mõjuta postnataalsele arengule järglasi ja generatiivse funktsiooni. Suurim avaldatud antiamneesis toime on määratud annustes 0,5-0,8 mg / kg. Toime kestus on 4-6 tundi pärast ühekordset süsti. Suurendades 1,2 mg / kg, kaob see efekt ("kuplikujuline" sõltuvus).

Noopept'i nootroopne toime on selektiivne. Suurtes annustes (0,1-200 mg / kg) leiduv ravim ei näita mingit stimuleerivat ega sedatiivset toimet, ei katkesta liigutuste kooskõlastamist ega põhjusta lihaste leevendavat toimet. Noopept'i pikendatud kasutamine annuses 10 mg / kg ei muuda tema neurotroopse aktiivsuse spektrit, kumulatiivset toimet ei muuda, tolerantsuse arengut ja ravimi uute koostisosade ilmnemist. Kui ravimit eemaldatakse, ilmnevad vähese aktiveerumise nähtused, ilma märke sellest, et mõned nootroopidele iseloomulikud "ricocheti" ärevus tekivad. Kliiniliseks kasutuseks on noopept'i soovituslik annus 20 mg ööpäevas.

Juuresolekul paljude noopept nootroopse neuroprotektiivne toime on leitud häirega patsientidel mälu, tähelepanu ja muud intellektuaalse-vaimse funktsiooni pärast traumaatiline ajukahjustus ja kroonilise tsepeboovaskulyaonoy ebaõnnestumine. Noopept'i võtmisel võrreldes pürasetaamiga väheneb ravi kõrvaltoimete esinemissagedus (vastavalt 12% ja 62%). Noopept'i efektiivsus ja hea talutavus võimaldab meil soovitada seda ravimina valikul neurootiliste häirete ravis.