Ofloksatsiin

Ofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv antibiootikum, millel on lai toimespekter ja mis tungib hästi urogenitaaltrakti kudedesse ja vedelikesse. See on efektiivne enamiku Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus'e, metitsilliinitundlike S. aureus'e, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatise ja Haemophilus ducreyi tüvede vastu. Ofloksatsiinil on keskmine aktiivsus Ureaplasma urealyticum'i ja enamiku enterokokkide vastu, kuid enterokokkide, Serratia marcescens'i, Pseudomonas aeruginosa ja paljude anaeroobide vastu on aktiivsus piiratud või puudub üldse. Kuid kõrge kontsentratsioon uriinis tagab selle aktiivsuse enamiku kuseteede infektsioone põhjustavate patogeenide vastu.

Ofloksatsiin on näidanud püsivat efektiivsust paljude kuseteede infektsioonide korral, saavutades bakterioloogilise vastuse üle 80% tüsistusteta ja 70% tüsistunud infektsioonide korral. Ofloksatsiini efektiivsus oli sarnane kõikide testitud analoogide, sealhulgas teiste fluorokinoloonide, tsefalosporiinide ja kotrimoksasooli (trimetoprim/sulfametoksasool) efektiivsusega.

Ofloksatsiin on efektiivne ka üheannuselise raviskeemina tüsistusteta gonorröa ravis, 7-päevase raviskeemina tüsistusteta C. trachomatis'e infektsioonide korral ja monoteraapiana tüsistusteta vaagnapõletiku (PID) korral. Jällegi näitas ofloksatsiin igat tüüpi infektsioonide puhul sarnast efektiivsust alternatiivsete ravimeetoditega. Intravenoosse ravimvormi kättesaadavus ja peaaegu täielik suukaudne biosaadavus võimaldavad ofloksatsiini manustada järjestikuse raviskeemina ilma aktiivsust kaotamata.

Ofloksatsiini taluvus ja ravimite koostoimeprofiil on kooskõlas teiste fluorokinoloonide omaga. Kõige sagedamini teatatud ofloksatsiini kõrvaltoimed on seotud seedetrakti, närvisüsteemi ja dermatoloogiliste reaktsioonidega. Seda seostatakse valgustundlikkuse ja kõõlusepõletiku väiksema esinemissagedusega ning mõnede neuroloogiliste sündmuste suurema esinemissagedusega kui mõned teised fluorokinoloonid. Näib, et ofloksatsiinil on väiksem kalduvus suhelda ksantiinidega kui teistel fluorokinoloonidel (Onrust, Lamb ja Barman Balfour, 2012) .

Näidustused Ofloksatsiin

1. Kuseteede infektsioonid: Ofloksatsiini võib välja kirjutada tsüstiidi (põiepõletik), uretriidi (ureetra põletik) ja püelonefriidi (neerukupide ja vaagnapõletik) raviks.
2. Hingamisteede infektsioonid: sealhulgas bronhiit (bronhide põletik), kopsupõletik (kopsupõletik) ja sinusiit (siinuste põletik).
3. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: Ofloksatsiini võib kasutada erinevate naha bakteriaalsete infektsioonide korral, nagu tselluliit (nahaaluse koe põletik), follikuliit (juuksefolliikuli põletik) jt.
4. Seedetrakti infektsioonid: Ofloksatsiini võib kasutada mao ja soolte bakteriaalsete infektsioonide, nagu bakteriaalne kõhulahtisus või gastroenteriit, raviks.
5. Luude ja liigeste infektsioonid: Kaasa arvatud osteomüeliit (luupõletik) ja liigeseinfektsioonid.

Farmakodünaamika

1. DNA güraasi inhibeerimine: Ofloksatsiin seondub ensüümi DNA güraasiga, mis on vajalik DNA positsioneerimiseks ja lahtikerimiseks selle dubleerimise ajal. See põhjustab ofloksatsiini ensüümiga kompleksi moodustumist ja pärsib selle aktiivsust, mis takistab DNA sünteesi.
2. Bakteritsiidne toime: Kuna DNA süntees on bakterite replikatsiooni ja ellujäämise jaoks ülioluline, põhjustab DNA güraasi inhibeerimine bakterirakkude surma. Ofloksatsiinil on bakteritsiidne toime, mis tähendab, et see tapab baktereid, mitte ainult ei pärsi nende kasvu.
3. Lai tegevusspekter: Ofloksatsiin on aktiivne paljude bakterite, sealhulgas grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Seda saab kasutada selliste haigustekitajate põhjustatud infektsioonide raviks nagu Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae jt.
4. Vastupanu mehhanism: Kuigi ofloksatsiin on tõhus antibiootikum, võivad mõned bakterid selle suhtes resistentsuse tekitada, muutes DNA güraasi struktuuri või suurendades ravimi väljapoole vabanemist.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Ofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist tavaliselt hästi. Selle imendumine võib pärast sööki viibida, kuid tavaliselt see ei mõjuta selle biosaadavust.
2. Levitamine: Ofloksatsiin jaotub hästi keha kudedes ja organites, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, põies, eesnäärmes ja nahas. Samuti tungib see läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
3. Ainevahetus: Ofloksatsiin metaboliseerub kehas vähesel määral.
4. Eritumine: Ofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, kus see eritub osaliselt muutumatul kujul ja osaliselt metaboliitidena. Väike kogus eritub ka väljaheitega.
5. Pool elu: Ofloksatsiini poolväärtusaeg on ligikaudu 3-5 tundi, mis tavaliselt tagab ravimi võtmise 1-2 korda päevas.
6. Mõju soolestiku mikrofloorale: Ofloksatsiin võib mõjutada soolestiku mikrofloora koostist, mis võib viia düsbakterioosi tekkeni.

Kasutamine Ofloksatsiin raseduse ajal

Ofloksatsiini kasutamine raseduse ajal ei ole üldiselt soovitatav, eriti esimesel trimestril, kuna andmed selle ohutuse kohta lootele on piiratud.

Fluorokinoloonid võivad avaldada kahjulikku mõju loote kõhre arengule, mis võib põhjustada liigese- ja koekahjustusi. Seetõttu peetakse ofloksatsiini kasutamist raseduse ajal üldiselt sobimatuks, välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub oluliselt üles võimalikud ohud lootele.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus ofloksatsiini, teiste fluorokinoloonide või ravimi mõne koostisosa suhtes, ei tohiks seda kasutada allergiliste reaktsioonide ohu tõttu.
2. Epilepsia ja muud kesknärvisüsteemi häired: Ofloksatsiin võib põhjustada kesknärvisüsteemi (KNS) kõrvaltoimeid, nagu suurenenud erutuvus või krambid, seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud epilepsia või muude kesknärvisüsteemi häiretega patsientidele.
3. Raske reNeerukahjustus: Neerukahjustuse korral võib ravim akumuleeruda organismis, mistõttu võib selle kasutamine raske neerukahjustusega patsientidel olla piiratud.
4. Pediaatriline vanus: Ofloksatsiini kasutamine lastel ja noorukitel võib olla piiratud, kuna sellel ravimil võib olla kahjulik mõju liigeste ja luukoe arengule.
5. Rasedus ja imetamine: Ofloksatsiini kasutamise ohutust raseduse ja imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud ning selle kasutamist peab nendel juhtudel hindama ja soovitama arst.
6. Diabeet mellitus: Ofloksatsiin võib mõjutada vere glükoosisisaldust, mistõttu võib selle kasutamine suhkurtõvega patsientidel nõuda ettevaatust.
7. Patsiendid, kellel on anamneesis oksendamine või diarröa: Eriline ettevaatus võib olla vajalik patsientidel, kellel on anamneesis ofloksatsiini või teiste antibiootikumide võtmisest põhjustatud oksendamine või kõhulahtisus.

Kõrvalmõjud Ofloksatsiin

1. Seedetrakti häired: Kaasa arvatud iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või düspepsia (seedehäired). Need sümptomid võivad olla ajutised ja võivad kaduda pärast ravimi võtmise lõpetamist.
2. Närvisüsteemi häired: Võib esineda peavalu, pearinglus, unisus, unisus, unetus või tõsisemad sümptomid, nagu ärevus, depressioon või isegi hallutsinatsioonid. Harva võivad tekkida krambid.
3. Nahk reaktsioonid: võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, sügelus, nahalööve või angioödeem (naha, nahaaluskoe või limaskestade turse).
4. Kuiv suu: See on üsna tavaline kõrvalmõju, mis võib põhjustada ebamugavust.
5. Soolestik düsbioos: Antibiootikumide kasutamine võib muuta soolestiku mikrofloorat, mis võib põhjustada kõhulahtisust või kandidoosi (soolestiku seeninfektsioon).
6. Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes: Harvadel juhtudel võib ofloksatsiin suurendada tundlikkust päikesevalguse suhtes, mis võib pikaajalisel päikesevalgusega kokkupuutel põhjustada päikesepõletust või muid nahareaktsioone.

Üleannustamine

1. Suurenenud kõrvaltoimed: Ofloksatsiini üleannustamine võib põhjustada kõrvaltoimete, nagu peavalu, pearinglus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja unisus või unetus, intensiivsuse ja sageduse suurenemist.
2. Suurenenud toksiline toime kesknärvisüsteemile: Raske üleannustamise korral võivad tekkida tõsisemad sümptomid, nagu krambid, ärevus, närvilisus ning taju või teadvuse seisundi muutused.
3. Suurenenud kardiotoksilisus: Üleannustamise korral võivad tekkida südame rütmihäired või muud südamega seotud tüsistused.
4. Potentsiaalselt ohtlikud allergilised reaktsioonid: Raske üleannustamise korral võivad tekkida tõsised allergilised reaktsioonid, nagu anafülaktiline šokk või anafülaktilised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Magneesiumi, alumiiniumi, rauda või tsinki sisaldavad ravimid: Need metallid võivad vähendada ofloksatsiini imendumist, seetõttu tuleb neid sisaldavaid ravimeid (nt antatsiidid, vitamiinid või rauapreparaadid) võtta vähemalt 2 tundi enne või pärast ofloksatsiini võtmist.
2. Magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad happevastased ained: Need võivad aeglustada ofloksatsiini imendumist seedetraktist.
3. Narkootikumid, mis tõsta maosisu pH-d: Ravimid, mis suurendavad maosisu pH-d (nt prootonpumbad või antatsiidid), võivad vähendada ofloksatsiini imendumist.
4. Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: Ofloksatsiin võib tugevdada kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (nt mõned antidepressandid või narkootilised analgeetikumid) toimet, mis võib suurendada kõrvaltoimete riski.
5. Kardiovaskulaarsüsteemi pärssivad ravimid: Ofloksatsiini manustamine koos kardiovaskulaarsüsteemi pärssivate ravimitega (nt antiarütmikumid või beeta-adrenoblokaatorid) võib suurendada arütmiate riski.
6. QT-aega pikendavad ravimid interval: Ofloksatsiin võib suurendada QT-intervalli pikenemist elektrokardiogrammil, kui seda kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis võivad samuti seda kõrvaltoimet põhjustada (nt antiarütmikumid või mõned antidepressandid).

Ladustamistingimused

Ofloksatsiin, nagu enamik ravimeid, nõuab selle stabiilsuse ja efektiivsuse säilitamiseks õigeid säilitustingimusi. Üldiselt on Ofloksatsiini säilitamise soovitused järgmised:

1. Temperatuur: Hoidke ravimit toatemperatuuril, mis on tavaliselt 15–30 kraadi Celsiuse järgi (59–86 kraadi Fahrenheiti järgi). Vältige ravimi ülekuumenemist ja külmutamist.
2. Valgus: Hoidke Ofloksatsiini originaalpakendis või pimedas konteineris, et vältida kokkupuudet otsese päikesevalgusega, mis võib kahjustada ravimi stabiilsust.
3. Niiskus: Tagada ravimile kuivad säilitustingimused, et vältida kokkupuudet niiskusega, mis võib viia ravimi hävimiseni või lagunemiseni.
4. Lapsed: Hoidke Ofloksatsiini juhusliku kasutamise vältimiseks lastele kättesaamatus kohas.
5. Pakendamine: Järgige toote pakendil või selle kasutusjuhendis toodud säilitusjuhiseid. Mõnel tootjal võivad olla oma ladustamissoovitused.