Oxapin

Oksapiin on ravim epilepsia raviks. Oksarbasepiin on krambivastase ravimi oksapiini toimeaine. Oskarbasepiin kuulub karboksamiidide rühma. Seda kasutatakse nii iseseisvalt kui ka kombinatsioonis epilepsia raviks täiskasvanutel ja lastel. See saadi esmakordselt 20. sajandi 60. aastate lõpus ja alles 1990. aastal kiideti see heaks epilepsiavastase ravimina. Euroopa Liidu riikides ja Ameerika Ühendriikides hakati seda kasutama alles 21. sajandi alguses. 2011. aastal kiideti see heaks elutähtsa ja olulise ravimina Vene Föderatsioonis.

Näidustused Oxapin

Ravimit kasutatakse krambivastase ainena täiskasvanute ja laste alates kuuest eluaastast raviks ja adjuvantravina. Ravimit kasutatakse ajufunktsiooni ajutiste häirete (sekundaarse generaliseerumisega) ennetamiseks, mis avalduvad spontaanse lihaste kokkutõmbumise, vaimsete ja kesknärvisüsteemi häirete, vahutamise suust, spontaanse roojamise ja urineerimise näol. Pärast generaliseerunud toonilis-klooniliste krampide tekkimist patsient tavaliselt ei mäleta, mis juhtus.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tahkete ravimvormide kujul. Lisaks oskarbasepiinile sisaldavad Oscapini tabletid toidulisandit E460, mida kasutatakse keemilise vastupidavuse ja stabiilse värvuse suurendamiseks. Ravimis kasutatakse sideainena vees lahustumatut polüvinüülpürrolidooni "krospovidooni". Ränidioksiidi adsorbent soodustab kiiret kudede paranemist. Emulgaator E572, magneesiumstearaat, aitab kõiki ravimi komponente ühtlaseks konsistentsiks segada. Isopropüüli kasutatakse antiseptikuna.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Oxapin on ravimpreparaat, mida kasutatakse epilepsiahoogude korral krambivastase ainena. Oxapini farmatseutiline toime on seotud impulsside edasilükkamisega naatriumikanalites, mis vähendab silelihaste impulssaktiivsust. See takistab mittesünaptiliste rakuväliste protsesside teket. Ravimi krambivastane toime põhineb kaaliumiioonide juhtivuse suurendamisel ja kaltsiumikanalite impulssmahu suurendamisel. Ravim on efektiivne nii iseseisvalt kui ka koos teiste krambivastaste ainetega.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Pärast krambivastase ravimi võtmist (tühja kõhuga) ja imendumist mao seintesse suureneb selle kontsentratsioon veres ja maksimaalne väärtus saavutatakse umbes neli ja pool tundi pärast selle võtmise algust. Okskarbasepiin metaboliseerub, muutudes farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks. Tavaliselt ei mõjuta toidu tarbimine ravimpreparaadi Oxapin okskarbasepiini imendumise ja metaboolse muundumise kiirust, mille metabolismis osalevad peamiselt maksaensüümid. Eritumine metaboliitide kujul toimub peamiselt neerude kaudu ja ainult väga väike kogus eritub väljaheitega. Ravimi Oxapin poolväärtusaeg on umbes kümme tundi. Ravimpreparaadi Oxapin okskarbasepiini metaboliitide stabiilne kontsentratsioon saavutatakse (kaks korda päevas võttes) viiskümmend tundi pärast selle võtmise algust.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse olenemata söögiaegadest. Seda ravimit võib kasutada nii iseseisvalt kui ka osana ravikuurist koos teiste krambivastaste ravimitega. Kõigil juhtudel jagatakse päevane annus kaheks annuseks. Kui ravim on efektiivne, võib päevast annust suurendada. Ravim Oxapini määramisel koos teiste ravimitega on vaja hoolikat jälgimist ja olenevalt ravi efektiivsusest võib samaaegselt manustatavate krambivastaste ravimite annuseid vähendada või muuta ravimiannuste suurendamise kiirust. Ravimit peaks määrama ainult raviarst, kes peaks seejärel jälgima patsiendi seisundit.

[ 15 ], [ 16 ]

Kasutamine Oxapin raseduse ajal

Ravimi ärajätmine raseduse ajal võib negatiivselt mõjutada nii ema seisundit (põhjustades haiguse edasist arengut) kui ka loodet. Oluline on mõista, et raseduse ajal võib metaboliitide tase veres järk-järgult väheneda, seega on vajalik metaboliitide kontsentratsiooni hoolikas jälgimine ja hindamine. Metaboliitide kontsentratsiooni jälgimine tuleks läbi viia ka sünnitusjärgsel perioodil, eriti juhtudel, kui ravimi Oxapin kasutatud kogus on suurenenud. On hästi teada, et raseduse ajal tekib sageli B9-vitamiini puudus. Krambivastased ravimid võivad selle vitamiini puudust suurendada, mis võib olla üks kahtlustatavatest teguritest sündimata lapse arenguhäirete tekkes. Ravimi Oxapin okskarbasepiini metaboliidid erituvad rinnapiima, seega tuleks kasutada kunstlikku toitmist.

Vastunäidustused

Üks oluline vastunäidustus ravimpreparaadiga Oxapin ravimisel on individuaalne talumatus mõne selle komponendi suhtes. Ravimit ei ole ette nähtud südamelihase häirete ega maksahaiguste korral. Krambivastast ravimit Oxapin ei ole siiski soovitatav raseduse ajal kasutada, kuna see viib sageli embrüonaalse suremuse või kaasasündinud patoloogiate tekkeni. Imetamise ajal tuleks ravimpreparaadi Oxapin võtmisest keelduda, kuna okskarbasepiini metaboliidid erituvad kergesti ema rinnapiima.

[ 13 ]

Kõrvalmõjud Oxapin

Kõrvaltoimed on loetletud alates suurimast esinemise tõenäosusest Oxapini võtmisel kuni nendeni, mis esinevad väga harva.

Väga sage: hüpersomnia, mida iseloomustab liigne une kestus, migreen, nägemiskahjustus, mis seisneb nähtavate objektide kahekordses nägemises, iiveldus, oksendamine, suurenenud väsimus.

Sage: teadvusehäired, depressiivse seisundiga iseloomustatud vaimsed häired, anhedoonia, tugev ärevuse ja hirmu tunne, erinevate lihaste liigutuste koordinatsioonihäired, motoorikahäired, tahtmatud kõrgsageduslikud võnkuvad silmaliigutused.

[ 14 ]

Üleannustamine

Kõige sagedasem reaktsioon ravimi Oxapin üledoosile on hüpersomnia, mida iseloomustab liigne päevane unisus, ebakindlus oma asukoha määramisel ruumis, tasakaalu kaotus, valu epigastimaalses piirkonnas ja kurgus, mao sisu refleksne väljutamine suu kaudu, keha ebapiisava motoorse aktiivsuse seisund koos tempo ja liikumisulatuse piiramisega, mõõdukas hüponatreemia, erinevate lihaste liigutuste koordinatsiooni halvenemine, motoorikahäired, tahtmatud kõrgsageduslikud võnkuvad silmaliigutused.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kliinilised uuringud on kinnitanud, et Oxapin võib muuta lamotrigiini kontsentratsiooni, mille tulemuseks on Oxapini potentsiaalse toime vähenemine. See on ravimite kombineeritud kasutamise kõige olulisem omadus, mis on oluline ravimite määramisel lastele. Tugevate krambivastaste ravimite samaaegne kasutamine viib metaboliitide kontsentratsiooni vähenemiseni veres. Oxapini ja ilamotrigiini samaaegne manustamine suurendab kõrvaltoimete, nagu hüpersomnia, motoorsed häired, valu ülakõhus ja kurgus, tasakaalukaotus, oksendamine, ebakindlus oma asendi määramisel ruumis, riski. Mitme ravimi samaaegsel määramisel on vajalik pidev jälgimine ja koos ravimpreparaadiga Oxapin määratud krambivastaste ravimite annuste kohandamine.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ladustamistingimused

Soovitatav on hoida ravimpreparaati suletud originaalpakendis kuivas kohas temperatuuril mitte alla viie ja mitte üle kolmekümne kraadi Celsiuse järgi, suhtelise õhuniiskusega mitte üle kuuekümne protsendi. Vältida ravimpreparaadi Oxapin tablettide sattumist otsese päikesevalguse kätte. Toodet tuleb hoida lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas. Krambivastast ravimit Oxapin on keelatud kasutada, kui see on olnud kokkupuutes kõrge temperatuuriga (üle 85 °C) või veega isegi lühikese aja jooksul. Ülaltoodud juhtudel tuleb ravim Oxapin utiliseerida.

[ 26 ], [ 27 ]

Erijuhised

Krambivastast ravimit Oxapin ei tohi kasutada karbamasepiini suhtes ülitundlikud patsiendid, kuna sellistel patsientidel võib tekkida sarnane reaktsioon okskarbasepiinile. Oxapini kasutamine tuleb koheselt lõpetada esimeste ülitundlikkusnähtude ilmnemisel. Ligikaudu kolmel protsendil krambivastast ravimit Oxapin võtvatest patsientidest on täheldatud hüponatreemiat. Annuse vähendamisel taastub naatriumikontsentratsioon. Seerumi naatriumisisalduse hoolikas mõõtmine on eriti vajalik neerupuudulikkusega patsientidel. Samuti võib naatriumikontsentratsiooni langus põhjustada vedelikupeetust organismis südame-veresoonkonna häiretega patsientidel. Sellisel juhul tuleks vedeliku tarbimist piirata. Naised peaksid olema teadlikud, et hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsus on ravimpreparaadi Oxapin võtmise ajal väiksem.

[ 28 ], [ 29 ]

Säilitusaeg

Ravimi Oxapin kõlblikkusaeg on kolm aastat. Ravimi Oxapin selline kõlblikkusaeg on võimalik ainult terve pakendi ja krambivastase ravimi õigete säilitustingimuste korral. Ravimi Oxapin säilitamisreeglid on kirjeldatud kasutusjuhendis, mida tuleb säilitada kogu ravimi kasutamise aja jooksul. Krambivastase ravimi Oxapin kasutamise ja säilitamise juhised tuleb hoida pappkarbis koos kasutamata ravimiga. Pärast kõlblikkusaja lõppu tuleb ravim utiliseerida.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]