Olimester

Oliimeetrid on aine, mis blokeerib aine angiotensiin II retseptoreid.

Näidustused Olimester

Seda kasutatakse olulise tüübi vererõhu suurenenud tasemel.

Vabastav vorm

Vältimine toimub tablettidega, mille maht on 10 või 20 mg. Blisterrakkude sees on 14 sellist tabletti. Pakendis - 2 või 4 blisterplaati. Samuti võite valmistada 15 tabletti blisterpakendis, 2 või 4 blisterpakendit pakendis.

Seda toodetakse ka tablettidega, mille kogus on 40 mg, koguses 7 tk blisterplaadi sees. Pakendis on 4 või 8 sellist blistrit. Samuti on blisterrakus sees 10 tabletti, pakendis on 3 või 6 sellist villrit.

[1], [2]

Farmakodünaamika

Olmesartaanmedoksomiilil - on võimas ja selektiivne angiotensiin aktiivse juhtmete 2 (vorm AT1), mis võetakse suu. Võibolla see komponent pidurdab mingit mõju angiotensiini 2, mis toimib vahendajana AT1 retseptori, sõltumata allikat ja tee 2. Selective siduva angiotensiin AT1 angiotensiin antagonism juhtmete 2 põhjustab suurenenud plasma reniini aktiivsuse väärtused, samuti näitajad angiotensiin 1 ja 2, ning lisaks see vähendab veidi aldosterooni plasmataset.

Angiotensiin 2 on reniin-angiotensiini põhiline vasoaktiivne hormoon. Ta on oluline osa ATF-retseptorite toimest põhjustatud patofüsioloogilistest protsessidest, mis esinevad kõrgenenud vererõhu tasemel.

Suurenenud vererõhuga aitab see ravim kaasa nende väärtuste pikaajalisele langusele (efektiivsus sõltub ravimi osa suurusest). Teave vererõhu patoloogilise languse kohta pärast ravimi esimese annuse manustamist. Samuti pole teavet tachyphylaxis'i arengu kohta pärast pikaajalist ravi või ärajäämise sündroomi ravimite ärajätmise tõttu.

Ravimi ühekordne annus päevas annab õrn ja efektiivse vererõhu languse, mis kestab 24 tundi. Ühekordne annus näitab vererõhu langust sarnaselt sellega, mis tekib, kui te kasutate kogu päevaannust 2 annust.

Pärast pikaajalist ravi vähendas vererõhu tase 8 nädala möödumisel ravi algusest võimalikult palju, kuid hüpotensiivse toime põhiosa täheldati pärast 2 nädala möödumist. Kasutamisel koos hüdroklorotiasiidiga tõuseb vererõhu väärtus veelgi ja ühine meetod on talutav ilma komplikatsioonita.

Farmakokineetika

Imendumine ja turustamine.

Olimestra on eelravim, mis muutub kiiresti olmesartaani ravimi aktiivseks lõhustumisproduktiks. See juhtub siis, kui osaleb intraproventeraalne veri ja soole limaskesta esteraasid seedetrakti ravimite imendumise protsessis.

Plasma või eritumise produktide sees ei olnud medoksomiili kategooria lahustumata toimeainet ega muutumatut kõrvaltoimet. Metüültalmesartaani keskmine absoluutne biosaadavuse indeks ravimipilgist on 25,6%.

Plasma aktiivse komponendi keskmised maksimumväärtused täheldatakse 2 tunni jooksul pärast ravimi tarbimist. Plasma väärtused suurenevad peaaegu lineaarselt ühekordse suukaudse annuse suurenemisega kuni 80 mg.

Toit peaaegu ei mõjuta metaboliidi biosaadavuse taset, mis võimaldab teil võtta ravimeid sõltumata söömisest.

Valgusünteesi aktiivse komponendi piires plasmast on 99,7%, kuid märkimisväärsele ravi nihutamiseks tasemel proteiinisiduvusega ajal ravimite koostoime teiste ravimitega, millel on kõrge määr valkude sünteesi jääb madalaks (tõestuseks on vähene oluliselt ravimite koostoime Varfariini ja metoksomiiliga olisündmused ). Olmesartaani süntees vererakkudega on üsna nõrk. IV süstimise jaotusmahu keskmine väärtus on samuti üsna madal - vahemikus 16-29 liitrit.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Plasma kliirensi kogusisaldus on 1,3 l / h (19%). Võrreldes maksa verevoolu väärtustega (ligikaudu 90 l / h) on see üsna aeglane.

Kui ühekordselt portsjonite 14C-märgistatud toimeaine, 10-16% sisestatud radioaktiivne komponent eritub uriiniga (parimal - 24 tunni jooksul pärast sissevõtmist), ja ülejäänu vosstanovlonnogo radioaktiivne element eritub fekaalid.

Arvestades süsteemse biosaadavuse osad, mis moodustavad 25,6% võib järeldada, et olmesartaanmedok pärast imendumist ja neerude kaudu (umbes 40%) ja maksa kaudu ZHVP (ligikaudu 60%). Kogu taastuv radioaktiivne osa on osa olmesartaanist. Organismis olulisi lagunemisprodukte ei leidu. Aine retsirkulatsioon soolestikus ja maksas on minimaalne.

Olmesartaani poolväärtusaeg on mitu korda 10-15 tundi. Esimeste portsjonite kasutamisel saavutatakse stabiilsed väärtused, kumulatsiooni pärast 2-nädalast manustamist ei täheldata. Neeru kliirens on ligikaudu 0,5-0,7 l / tunnine ja see ei sõltu portsjoni suurusest.

Annustamine ja manustamine

Algse osa suurus on 10 mg, mida tuleb võtta üks kord päevas. Inimesed, kellel pärast selle annuse manustamist vererõhu adekvaatse väärtuse langus pole lubatud, suurendatakse seda optimaalse suurusega - ühekordselt manustatakse 20 mg päevas. Kui vererõhku tuleb veel vähendada, võib ravimi suurust suurendada 40 mg-ni ööpäevas (see on maksimaalne lubatud päevane annus) või hüdroklorotiasiidiga.

Ravimi maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb 8 nädala jooksul pärast ravi algust, kuid pärast 2 ravinädalat täheldatakse märgatavat vererõhu väärtuse langust. Patsientide annustamisgraafiku kohandamisel tuleb seda fakti arvesse võtta.

Terapeutilise režiimi järgimiseks peate ravimit kasutama iga päev ligikaudu samal ajal. Vastuvõtt ei sõltu söömisest, seega võite tableti võtta näiteks hommikusöögiga.

Neerutalitluse häirete korral.

Inimeste Kerge või mõõduka astme häire neerus (CC väärtuste 20-60-minutilise ml / min) võib võtta mitte rohkem kui 20 mg üks kord päevas, kuna informatsioon Suuremate dooside kasutamine nendel patsientidel on piiratud .

Isikutel, kellel on raske seisundi vorm (CC tase <20 ml / minut), on OliMestri määramine keelatud, sest selle kategooria patsientide kohta on selle ravimi kasutamise kohta liiga vähe teavet.

Maksa aktiivsuse häire korral.

Inimesed, kellel on kerge vaevus, ei pea oma annust muutma. Mõõduka haiguse korral tuleb kõigepealt võtta 10 mg ravimit päevas ja maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg. Lisaks tuleb hoolikalt jälgida vererõhu ja neerufunktsiooni väärtusi isikutel, kellel esineb maksafunktsiooni häireid, kes võtavad samuti diureetikume või muid antihüpertensiivseid ravimeid.

Puuduvad kogemused selle ravimi kasutamise kohta maksapuudulikkusega patsientidel, kellel ei ole soovitatav selle kategooria inimestele määrata.

[3]

Kasutamine Olimester raseduse ajal

Olimestra ei tohi manustada rasedatele naistele ega naistele, kes planeerivad rasedust. Raseduse diagnoosimisel selle ravimi kasutamise ajal peate kohe selle võtma, seejärel asendage see teise ravimi kasutamisega, mida rasedad võivad kasutada.

Lapsed, kelle emad kasutasid selle ravimi kategooriasse kuuluvaid ravimeid, tuleb hoolikalt kontrollida, et vähendada vererõhu väärtusi. Soovitatav on teostada loote kolju ultraheli ja neerude aktiivsust.

Kuna ei ole andmeid ravimite kasutamise kohta imetavatele naistele, ei tohiks seda imetamise ajal kasutada. Soovitatav on kasutada alternatiivseid ravimeid, mille ohutus määrati rinnaga toitvate emade poolt.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse esinemine ravimi või teiste raviainete aktiivse koostisosa suhtes;
• Takistused GWP piirkonnas;
• lastega kohtumine.

Kõrvalmõjud Olimester

Ravimi kasutamine võib mõnikord põhjustada teatud kõrvaltoimete esinemist:

• süsteemse verevoolu ja lümfi lõhkemine: trombotsütopeenia areng;
• seedetrakti ja ainevahetuse häired: hüperkaleemia areng;
• rahvusassamblee organite ilmingud: peavalu või peapööritus;
• hingamisfunktsiooni rikkumine: köha ilmnemine;
• seedetrakti sümptomid: iiveldus, kõhuvalu või oksendamine;
• nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustus: lööve või sügelus, allergilised tunnused - nõgestõbi, näo turse, allergilise iseloomuga dermatiit ja Quincke turse;
• luude ja lihaste funktsioonihäired: müalgia areng või lihaskrampide ilmnemine;
• ureetra ja neerude teket: neerufunktsiooni häire ja neerupuudulikkus ägedas faasis;
• süsteemsed häired: väsimustunne, inhibeerimine, ebamugavustunne, letargia seisundi tekkimine või asteenia;
• laboratoorsete uuringute tulemused: karbamiidi ja kreatiniini sisalduse tõus veres, samuti maksaensüümide näitajad.

Üleannustamine

Ravimi mürgituse kohta on teavet ainult piiratud. Üleannustamise tagajärjel esineb vererõhku oluliselt langus. Sellisel juhul peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit, teostades toetavat ja sümptomaatilist ravi.

Puuduvad andmed dialüüsiprotseduuri kasutatava ravimi võtmise kohta.

Koostoimed teiste ravimitega

Muude ravimite mõju ravile.

Kaaliumisäästvad diureetikumid ja kaaliumipreparaadid.

Arvestades kogemusi teiste ravimite kasutamisel, millel on mõju PAC, ühendatud lisandite kasutamisega kaaliumi, kaaliumi diureetikumide, soolaasendajates, mis koosneb kaaliumi, samuti teiste ravimitega, mis on võimeline suurendama seerumväärtuste kaaliumi (ühed sellised hepariin) võib suurendada kaaliumi näitajad vereseerumis. Kuna neid andmeid kombineerida ravimitega on keelatud.

Teised antihüpertensiivsed ravimid.

Antihüpertensiivne toime Oliesters võib tugevneda kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Ravimid NSAID-id.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh atsetüülsalitsüülhape annuses> 3 g / päevas, ja lisaks sellele element inhibiitorid COX-2) koos angiotensiin juhtmete 2 suudavad avaldada sünergiline efekt (nõrgenemise tõttu glomerulaarfiltratsiooni). Kui ravimeid kategooriast angiotensiini antagonistid element 2 koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite on neerupuudulikkuse riski ägeda kraadi. Nõutav pidevalt jälgima neerufunktsiooni algfaasis ravi ning lisaks on igal ajal kontrollitud saavale patsiendile vajaliku koguse vedelat ta.

Lisaks võib kombineeritud kasutamine koos mittesteroidsed põletikuvastaste ravimitega vähendada angiotensiin II juhi antagonistide hüpotensiivset toimet, põhjustades osaliselt efektiivsuse kaotuse.

Muud vahendid.

Kui kasutatakse koos antatsiididega (alumiinium / magneesiumhüdroksiid), on olmesartaani biosaadavus mõõdukas langus.

Ravimi mõju teistele ravimitele.

Liitiumi ained.

AKE inhibiitori ravimi kombineeritud kasutamisel täheldati seerumi liitiumi väärtuste ja toksilisuse suurenemist. Seetõttu on keelatud ühendada Olimestra koos liitiumiga. Kui selline seos on vajalik, on teraapia ajal vajalik jälgida liitiumi plasmakontsentratsioone.

[4]

Ladustamistingimused

Olimestra säilitatakse meditsiiniliste ainete tingimuste standardis, väikelastele kättesaamatus kohas.

Erijuhised

Arvamused

Olimestra peetakse ravimiks, millel on suurepärane hüpotensiivne toime - enamik kommentaare osutavad ravimite kõrgele efektiivsusele.

Kuid samal ajal kurdavad paljud patsiendid kõrvaltoimete tekkimist - rinnakuvalu või pidev nõrkustunne. Seetõttu peaks selliste ilmingute väljakujunemisel viivitamatult konsulteerima oma arstiga.

[5], [6]

Säilitusaeg

Olimestra võib kasutada 3 aastat pärast ravimi vabanemist.