Pantokar

Pantokar on ravim, mida kasutatakse happega seotud patoloogiate raviks. Kuulub ravimite rühma, mis aeglustavad prootonpumba aktiivsust.

Näidustused Pantokara

Seda kasutatakse selliste rikkumiste kõrvaldamiseks:

• tagasijooksu ösofagiidi mõõdukas ja raskekujuline staadium;
• H. Pylori bakteri hävitamine inimestel, kellel on selle bakteriga põhjustatud peptilise haavandi patoloogia (kombineeritud - koos teatud tüüpi antibiootikumidega);
• Seedetraktis peptiline haavand (peptilise iseloomuga);
• gastriinoom ja muud patoloogilised seisundid, mille vastu on täheldatud hüpersekretsiooni.

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub enterokattega tablettidega, mille maht on 40 mg, ja 10 ühikut mullpakendi sees. Pakendis - 3 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Pantoprasooli komponent on Pantokari peamine aktiivne raviaine. See surub alla vesinikkloriidhappe vabastamise protsessi. See juhtub spetsiifilise toime tõttu parietaalsete glandulotsüütide (konkreetsemalt prootonpumba) mõjul.

Pantoprasool muutub happelises keskkonnas aktiivseks komponendiks. Sees mao parietal glandulotsitov ta pärsib lõppfaasis moodustamine vesinikkloriidhappe (H ⁺ / K ⁺ -ATPaasi), sõltumata päritolust haigustekitaja, stimuleerides selle kujunemise. Inhibeerimise määr määratakse annuse suuruse järgi. Ravim vähendab ka maomahla stimuleeritud ja basaalse sekretsiooni.

Ravi Pantokari kasutamisega vähendab mao pH-d proportsionaalselt gastriini sekretsiooni suurenemisega. Ravimil on antibakteriaalne toime Helicobacter pylori vastu ja toetab teiste ravimite anti-Helicobacter pillide ilmnemist.

Farmakoloogiline toime pärast ravimi ühekordset kasutamist algab kiiresti ja kestab 24 tundi. See ravim soodustab patoloogiliste sümptomite kiiret nõrgenemist ja soolehaavandi paranemist.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pantoprasool läbib kiiret imendumist. Maksimaalne plasmakontsentratsioon täheldati ravimite ühekordsel kasutamisel annuses 40 mg. 2,5 tundi pärast tarbimist on keskmiselt seerumi tipptaseme tase ligikaudu 2-3 μg / ml ja see kordusjärgne indeks jääb samaks. Ühekordselt kasutatavate ja mitmekordsete tablettide ravimi omadused jäävad samaks.

Annuste korral, mis jäävad vahemikku 10-80 mg, hoitakse plasma plasmakontsentratsiooni farmakokineetilisi omadusi nii sissevõtmise kui ka intravenoosse süstimise korral. Leiti, et tablettide biosaadavus on umbes 77%.

Kui koos toiduainete muutustega AUC tasemes või seerumi tippväärtustega ei täheldatud, ei muuda see biosaadavuse indeksit. Vastuvõtmise korral koos toiduga suureneb varjatud staadi varieeruvus.

Levitamine.

Pantoprasooli valkude süntees plasmas on ligikaudu 98%. Jaotuse maht on ligikaudu 0,15 l / kg.

Ainevahetus.

Aktiivne komponent läbib peaaegu täielikult maksa metabolismi protsessi. Selle peamine rada on demetüleerimise protsess koos elemendi CYP2C19 osalusega. Lisaks viiakse läbi väävli konjugatsioon. Teine võimalus on oksüdatsiooniprotsess, kus osaleb CYP3A4 komponent.

Eritumine.

Lõplik poolväärtusaeg on ligikaudu 1 tund ja kliirens on 0,1 l / h / kg. Mitu eritumisviivituse kohta on teavet. Tänu konkreetse sünteesi protsessi pantoprasooli paigutatud parietal glandulotsitov prootonpumba poolväärtusaeg ei korreleeru pikema kokkupuute (viivitatud vabanemisega acid).

Toimeaine kõige lagunenud tooted erituvad uriiniga (ligikaudu 80%), ülejäänu - väljaheitega. Peamine metaboliit nii vere seerumi sees kui ka uriinis on dimetüülpentoprasooli komponent, mis on konjugeeritud sulfaadiga.

Dimetüülpentoprasooli poolväärtusaeg (umbes 1,5 tundi) on veidi pikem kui pantoprasooli poolestusaeg.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks - tableti ei tohi närida, on vajalik allaneelamine tervena, pese veega pesemine.

Inimeste või mao haavandite, samuti GERD kõrvaldamiseks peaksid täiskasvanud võtma 40 mg kaks korda päevas.

Mao peptiliste haavanditega ravi on 0,5-1,5 kuud; sarnase soolehaavandiga - 0,5-1 kuud; GERDiga - 1-2 kuud.

Kui GERD ravi toetab, on vajalik esimesel aastal üks kord päevas kasutada 40 mg ravimit.

Kahjustatud kroonilise gastriidi ravi ajal või mittehaavanditüüpi mitte-haavandilise tüüpi ravimisel tuleb 2-3 nädalat tarbida 40-80 mg ravimit päevas.

Gastriino manustamisel on ravimi algse osa suurus 3 tabletti päevas. Vajadusel võib seda annust suurendada. Üldiselt valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt doosid.

[1]

Kasutamine Pantokara raseduse ajal

Imetavad ja rasedad naised Pantokari saab määrata ainult juhtudel, kui naise kasu tõenäosus on suurem kui loote / lapse komplikatsioonide oht.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• pantoprasooli või muude ravimi elementide talumatus;
• kompleksne ravi H. Pylori bakteri hävitamiseks mõõduka või raske neerupuudulikkusega inimestel;
• manustamine koos atasanaviiriga,
• laste vanus on alla 12 aasta.

Kõrvalmõjud Pantokara

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• leuko- või trombotsütopeenia areng;
• epigurstiline valu, kõhukinnisus, kõhulahtisus või puhitus;
• iiveldus või oksendamine;
• suu limaskesta kuivus;
• perifeerset laadi paistetus;
• maksaensüümide väärtuste tõus, temperatuuri tõus, hepatotsellulaarse patoloogia süvenemine, mis hiljem muutub kollatõbiseks;
• anafülaktilised manifestatsioonid, mille hulgas anafülaksia;
• allergilised tunnused (nahalööve ja sügelus);
• müalgia või artralgia, polüformia erüteem, TEN, urtikaaria, Quincke turse ja valgustundlikkus;
• nägemishäired, pearinglus või peavalud;
• tubulointerstitsiaalne nefriit;
• hallutsinatsioonide ilmnemine, põnevust või desorientatsiooni tunne, depressiooni areng.

Üleannustamine

Mürgistuse ajal tekib patsiendil nõrkus või unisus, oksendamine, pearinglus ja kõhulahtisus.

Haiguste kõrvaldamiseks on vaja teha maoloputust ja anda patsiendile ka vedelikku ja säilitada kehas vee ja elektrolüütide tasakaalu.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi mõju teiste ravimite imendumise tasemele.

Pantoprasooli suudab nõrgendavad imendumisulatust ravimid, mille tase määratakse parameetrid biosaadavus mao pH (nimekiri on eraldi antimükootikat - preparaadid itrakonasooli ketokonasooli ja posakonasoolile või teiste ravimitega, nagu erlotiniibi).

HIV-raviks kasutatavad ravimid (näiteks atasanaviir).

Pantokara kombinatsioonis atasanaviiri ja teiste HIV-vastaste ravimitega, peegeldub imendumise määratakse tase mao pH võib põhjustada olulist langust toimivust nende biosaadavust ning lisaks mõjutamiseks raskust oma omadused. Seetõttu on keelatud nende ravimite ühendamine ravi ajal.

Kombinatsioon kaudse toimega antikoagulantidega (nt varfariin fenprokumooniga).

Vaatamata ravimite koostoime puudumisele ravimpreparaatide kombinatsiooniga varfariini või fenprokamoomi kasutamisel kliiniliste uuringute läbiviimisel, täheldati turustamisjärgsetes uuringutes PSI väärtuste muutusi. Seetõttu peavad neid, kes kasutavad ülaltoodud kategooriasse kuuluvaid ravimeid, jälgima PIF / MI taset pärast ravi alustamist pärast ravi lõppu või pantoprasooli vahelduvat kasutamist.

Metotreksaat.

On olemas teave metotreksaadi kombineeritud kasutamise kohta suurtes osades (nt 0,3 g) koos Pantokari kasutamisega. Mõnedel patsientidel suurenes metotreksaadi sisaldus veres. Inimesed, kes kasutavad metotreksaadi suurtes annustes (näiteks psoriaasi või vähi ravis), on pantoprasooli kasutamine ajutiselt peatatud.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Pantokari tuleb hoida kohas, kus niiskus ei tungi. Temperatuur ei tohiks ületada 25 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Pantokari saab kasutada 2 aastat ravimi valmistamise kuupäevast.