Pantokar

Pantokar on ravim, mida kasutatakse happesõltuvate patoloogiate raviks. See kuulub prootonpumba aktiivsust aeglustavate ravimite rühma.

Näidustused Pantokara

Seda kasutatakse järgmiste rikkumiste kõrvaldamiseks:

• refluksösofagiidi mõõdukas ja raske staadium;
• H.pylori bakteri hävitamine inimestel, kellel on selle bakteri põhjustatud peptiline haavandtõbi (kombinatsioonis teatud tüüpi antibiootikumidega);
• peptiline haavandtõbi seedetraktis;
• gastriinoom ja muud patoloogilised seisundid, mis põhjustavad hüpersekretsiooni.

Vabastav vorm

Vabanemine toimub enterokattega tablettidena, mis sisaldavad 40 mg, 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 3 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Pantokari peamine toimeaine on pantoprasool. See pärsib vesinikkloriidhappe sekretsiooni protsessi, avaldades spetsiifilist toimet parietaalsetele näärmerakkudele (täpsemalt prootonpumbale).

Pantoprasool muundub happelises keskkonnas aktiivseks komponendiks. Mao parietaalsetes näärmerakkudes pärsib see vesinikkloriidhappe (H ⁺ /K ⁺ -ATPaas) moodustumise viimast etappi, olenemata selle moodustumist stimuleeriva aine päritolust. Pärssumise aste sõltub annusest. Ravim pärsib ka maomahla stimuleeritud ja basaalset sekretsiooni.

Pantokariga ravi vähendab mao pH-d, põhjustades proportsionaalselt gastriini sekretsiooni suurenemist. Ravimil on antibakteriaalne toime Helicobacter pylori vastu ja see toetab teiste ravimite Helicobacteri-vastaste omaduste avaldumist.

Farmakoloogiline toime pärast ravimi ühekordset kasutamist algab kiiresti ja kestab 24 tundi. Ravim soodustab patoloogiliste sümptomite kiiret nõrgenemist ja soolehaavandite paranemist.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pantoprasool imendub kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast ühekordset 40 mg annust. 2,5 tunni möödudes on maksimaalne seerumikontsentratsioon keskmiselt ligikaudu 2–3 μg/ml ja see väärtus jääb samaks ka korduval kasutamisel. Ühe- ja mitmekordsete tablettide raviomadused jäävad samaks.

10–80 mg annuste korral jäävad ravimi farmakokineetilised omadused plasmas nii suukaudse manustamise kui ka intravenoosse süstimise korral lineaarseks. Tablettide biosaadavuse indeksiks on leitud ligikaudu 77%.

Toiduga kombineerimisel ei täheldatud AUC ega seerumi maksimaalsete väärtuste muutusi, seega biosaadavuse indeks ei muutu. Toiduga koos võttes suureneb ainult latentse faasi varieeruvus.

Levitamine.

Pantoprasooli valgusünteesi maht plasmas on ligikaudu 98%. Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg.

Ainevahetus.

Aktiivne komponent metaboliseerub peaaegu täielikult maksas. Selle peamine rada on demetülatsiooniprotsess, mis hõlmab CYP2C19 elementi. Seejärel toimub väävli konjugatsioon. Teine rada on oksüdatsiooniprotsess, mis hõlmab CYP3A4 komponenti.

Eritumine.

Terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 1 tund, kliirensikiirusega 0,1 l/h/kg. On teatatud mitmest hilinenud eritumise juhtumist. Pantoprasooli spetsiifilise sünteesiprotsessi tõttu, kus prootonpump asub parietaalsetes glandulotsüütides, ei ole poolväärtusaeg seotud pikema toimeajaga (happe sekretsiooni aeglustumine).

Suurem osa toimeaine laguproduktidest eritub uriiniga (ligikaudu 80%) ja ülejäänud osa roojaga. Peamine metaboliit nii seerumis kui ka uriinis on dismetüülpantoprasool, mis on konjugeerunud sulfaadiga.

Desmetüülpantoprasooli poolväärtusaeg (umbes 1,5 tundi) on vaid veidi pikem kui pantoprasoolil.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks - tabletti ei tohi närida, see tuleb veega tervelt alla neelata.

Soole- või maohaavandite ja GERD-i raviks peaksid täiskasvanud võtma 40 mg ravimit kaks korda päevas.

Mao peptilise haavandi ravikuur on 0,5–1,5 kuud; sarnase soolehaavandi korral - 0,5–1 kuu; GERD-i korral - 1–2 kuud.

GERD-i säilitusravi läbiviimisel on vaja võtta 40 mg ravimit üks kord päevas 1 aasta jooksul.

Ägenenud kroonilise hüperhappelise gastriidi või mittehaavandilise düspepsia ravis tuleb võtta 40–80 mg ravimit päevas 2–3 nädala jooksul.

Gastrinoomi ravis on ravimi algannus 3 tabletti päevas. Vajadusel saab seda annust suurendada. Üldiselt valitakse annused iga inimese jaoks individuaalselt.

[ 1 ]

Kasutamine Pantokara raseduse ajal

Pantokari võib imetavatele ja rasedatele naistele määrata ainult juhtudel, kui naisele saadav kasu on suurem kui lootele/lapsele tekkivate tüsistuste risk.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• Ülitundlikkus pantoprasooli või ravimi teiste komponentide suhtes;
• kompleksne ravi H.pylori bakteri hävitamiseks mõõduka või raske neerupuudulikkusega inimestel;
• koos atasanaviiriga kasutamine,
• alla 12-aastased lapsed.

Kõrvalmõjud Pantokara

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• leukopeenia või trombotsütopeenia teke;
• epigastriline valu, kõhukinnisus, kõhulahtisus või puhitus;
• iiveldus või oksendamine;
• suu limaskesta kuivus;
• perifeerse iseloomuga turse;
• maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, palavik, raske hepatotsellulaarne patoloogia, mis hiljem areneb kollatõveks;
• anafülaktilised ilmingud, sealhulgas anafülaksia;
• allergia tunnused (nahalööve ja sügelus);
• müalgia või artralgia, multiformne erüteem, TEN, urtikaaria, Quincke ödeem ja valgustundlikkus;
• nägemishäired, pearinglus või peavalud;
• tubulointerstitsiaalne nefriit;
• hallutsinatsioonide ilmnemine, ärevuse või desorientatsiooni tunne, depressiooni teke.

Üleannustamine

Mürgistuse ajal tekib patsiendil nõrkustunne või unisus, oksendamine, pearinglus ja kõhulahtisus.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja teha maoloputust, samuti anda patsiendile palju vedelikku ja säilitada vee ja elektrolüütide tasakaal organismis.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi mõju teiste ravimite imendumise astmele.

Pantoprasool võib vähendada ravimite imendumist, mille biosaadavus sõltub mao pH-st (see loetelu sisaldab teatud seenevastaseid ravimeid - itrakonasooli koos ketokonasooliga, samuti posakonasooli või teisi ravimeid, näiteks erlotiniibi).

HIV raviks kasutatavad ravimid (nt atasanaviir).

Pantocari kombineerimine atasanaviiri ja teiste HIV-ravimitega, mille imendumise määr sõltub mao pH tasemest, võib põhjustada nende biosaadavuse olulist vähenemist ja lisaks mõjutada nende omaduste avaldumist. Sel põhjusel on nende ravimite kombineerimine ravis keelatud.

Kombinatsioon kaudsete antikoagulantidega (näiteks varfariin koos fenprokumooniga).

Vaatamata ravimite koostoimete puudumisele ravimi kombineerimisel varfariini või fenprokumooniga kliinilistes uuringutes, täheldati turuletulekujärgsetes uuringutes INR väärtuste muutusi. Seetõttu peavad ülaltoodud kategooria ravimeid kasutavad isikud jälgima INR/PV taset ravi algusest peale, pärast selle lõpetamist või pantoprasooli vahelduva kasutamise korral.

Metotreksaat.

On teavet metotreksaadi suurte annuste (näiteks 0,3 g) kombineeritud kasutamise kohta Pantokariga. Sellisel juhul on mõnedel patsientidel metotreksaadi sisaldus veres suurenenud. Inimesed, kes kasutavad metotreksaati suurtes annustes (näiteks psoriaasi või vähi ravis), peaksid pantoprasooli kasutamise ajutiselt lõpetama.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Pantokarit tuleb hoida niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Pantokari saab kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.