Paroksetiin

Paroksetiin on SSRI-de rühma kuuluv antidepressant.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Näidustused Paroksetiin

Seda kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

• generaliseerunud ärevushäire;
• sotsiaalfoobia;
• paanikahäired, sealhulgas agorafoobia;
• OKH;
• igasugune depressioon, sealhulgas reaktiivne, endogeenne ja ka ärevushäirega kaasnev.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Karbis on 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Ravimi antidepressiivne toime ja terapeutiline efektiivsus paanikahäirete ja obsessiiv-kompulsiivse häire ravis tulenevad 5-hüdroksütrüptamiini omastamise protsesside spetsiifilisest aeglustamisest aju neuronites. Ravimi keemiline struktuur erineb tritsüklilistest, tetratsüklilistest ja teistest tuntud antidepressantidest.

Ravimil on nõrk afiinsus kolinergiliste muskariini retseptorite suhtes. Paroksetiin erineb tritsüklilistest antidepressantidest selle poolest, et sellel on nõrk afiinsus α1-, α2- ja ka dopamiini (D2), histamiini (H1), 5-HT2- ja 5-HT1-sarnaste retseptorite, samuti β-adrenergiliste retseptorite suhtes.

Ravim ei mõjuta südame-veresoonkonna süsteemi toimimist ega põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi südame löögisageduses, vererõhus ja EKG väärtustes.

Ravim erineb ka antidepressantidest, mis aeglustavad norepinefriini omastamise protsessi. Sellel on guanetidiini antihüpertensiivsetele omadustele palju nõrgem mõju.

Farmakokineetika

Ravimi toimeaine imendub seedetraktist suure kiirusega, mille järel see metaboliseerub intrahepaatiliselt. Aine jaotub ulatuslikult kudedesse (plasmas leidub ainult 1% ravimist). Valkude süntees on 95%.

Ligikaudu 64% ravimist eritub uriiniga ja veel 36% eritub sapiga läbi soolte. Vähem kui 1% ravimist eritub muutumatul kujul.

Toimeaine paroksetiini tase suureneb eakatel ja maksa- või neeruprobleemidega inimestel.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta üks kord päevas koos toiduga; tablette ei närida, vaid neelatakse alla puhta veega. 14-21 päeva jooksul valitakse annus iga patsiendi jaoks eraldi, kohandades seda hiljem.

Depressiooni korral tuleb ainet võtta üks kord päevas, 20 mg. Vajadusel saab portsjonit suurendada (+10 mg päevas), kuid mitte rohkem kui 50 mg päevas.

OKH raviks võetakse algstaadiumis 20 mg ainet päevas ja hiljem suurendatakse annust - iga päev +10 mg, kuni päevane annus on 40 mg.

Üldise iseloomuga ärevushäirete korral võetakse 20 mg ravimit päevas. Võõrutussündroomi vältimiseks on vaja ravimi võtmist järk-järgult lõpetada.

Sotsiaalfoobia või sotsiaalse ärevushäire raviks võtke 20 mg ravimit päevas. Kui 14 päeva möödudes ravimi võtmisest tulemust ei ole, suurendatakse annust (päevane maksimum on 50 mg). Annust suurendatakse igal nädalal 10 mg võrra.

Paanikahäirete raviks võetakse esialgu 10 mg ravimit päevas, mille järel annust suurendatakse iga päev 10 mg võrra, kuni see jõuab 40 mg-ni.

[ 9 ]

Kasutamine Paroksetiin raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ravimi komponentide suhtes tugeva tundlikkuse olemasolu;
• rinnaga toitmise periood;
• ebastabiilse iseloomuga epilepsia;
• kombineeritud kasutamine MAO inhibiitoritega (ja 14 päeva jooksul pärast nende kasutamise lõpetamist).

Järgmistel juhtudel on vaja olla ettevaatlik kasutamisel:

• haigused, mis suurendavad verejooksu;
• kombineeritud kasutamine ravimitega, mis suurendavad verejooksu;
• elektropulssravi ajal;
• epilepsiahood või krambid;
• eesnäärme hüperplaasia;
• südamehaigused;
• maania;
• suletud nurga glaukoom;
• maksa- või neerupuudulikkus.

Kõrvalmõjud Paroksetiin

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• antidiureetilise hormooni sekretsiooni häired, hüperhidroos ja hüponatreemia;
• urtikaaria, allergilised lööbed, Quincke ödeem ja ekhümoos;
• ortostaatiline kokkuvarisemine;
• kõhukinnisus või kõhulahtisus, oksendamine, hepatiit, suukuivus, maitsetundlikkuse häired, iiveldus, isu vähenemine või suurenemine;
• hüperprolaktineemia või galaktorröa, samuti anorgasmia ja seksuaalfunktsiooni häired, sealhulgas impotentsus ja ejakulatsiooniprobleemid;
• urineerimise hilinemine või sagedane urineerimine;
• lihasnõrkuse tunne, müopaatia, müokloonus, artralgia või müalgia;
• nägemiskahjustus;
• Ärevus, segasus, närvilisus, väsimus või unisus. Amneesia, agitatsioon, hallutsinatsioonid, paanikahood ja depersonalisatsiooni tunne, samuti maania, krambid, unetus, ekstrapüramidaalsed häired ja pearinglus. Lisaks treemor, serotoniinimürgistus ja asteenia.

[ 8 ]

Üleannustamine

Mürgistus võib põhjustada oksendamist koos iivelduse, bradükardia, sõlme rütmi, krampide, hüperhidroosi, siinustahhükardiaga, samuti agitatsiooni, unisuse või ärrituvuse tunnet, nüstagmi, müdriaasi, suukuivust ja vererõhu tõusu.

Mõnikord (peamiselt kombinatsioonis teiste psühhotroopsete ravimite või alkohoolsete jookidega) täheldatakse EKG näitude muutusi või kooma seisundit.

Raske mürgistus põhjustab serotoniini mürgistuse ja mõnikord rabdomüolüüsi teket.

Koostoimed teiste ravimitega

Varfariiniga kombineerimine võib põhjustada hemorraagilist sündroomi.

Paroksetiini ravi ajal on alkohoolsete jookide joomine keelatud.

Kombinatsioon 1. klassi antiarütmikumidega (nt propafenoon või flekainiid), sumatriptaani, fluoksetiini ja tioridasiiniga suurendab kõrvaltoimete tõenäosust.

Fenobarbitaal koos primidooniga vähendab ravimi biosaadavust. Ravim ise pärsib tritsükliliste antidepressantide (näiteks imipramiini ja desipramiini, samuti amitriptüliini) ja astemisooli ainevahetusprotsesse, suurendades nende vereväärtusi ja suurendades kõrvaltoimete tõenäosust.

See ravim ei sobi kokku trüptofaani, liitiumisoolade ja MAO inhibiitoritega( sh prokarbasiini ja furasoliidiga koos selegiliiniga).Antatsiidid ei mõjuta ravimi imendumise astet.

[ 10 ]

Ladustamistingimused

Paroksetiini tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult. Temperatuuriväärtused jäävad 25°C piiresse.

[ 11 ]

Säilitusaeg

Paroksetiini võib kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Paroksetiini kasutamine lastel on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised ravimid nagu Rexetin koos Paxili ja Adepressiga.

Arvustused

Paroksetiini peetakse üsna tõhusaks ravimiks - spetsialistide arvustused näitavad selle mõju head tulemust ja negatiivsete sümptomite haruldast esinemist. Samuti on soovitatav arvestada, et ravim mõjutab koordinatsiooni, mistõttu seda ei saa kasutada autojuhid ja aktiivse eluviisiga inimesed.