Pentasa

Pentasa omab intensiivset põletikuvastast toimet. Ravimil ei ole süsteemset toimet, vaid see toimib soole põletikulistes piirkondades. Ravimi säilitusravi korral on kolorektaalse kartsinoomi tekke tõenäosus väga väike.

Põletikulise soolehaigusega inimestel esineb leukotsüütide migratsiooni, ebanormaalset tsütokiinide tootmist, ainevahetuslike ehitusplokkide arahhidoonhappe (eriti leukotrieenide tüüp B4) suurenenud tootmist ja põletikulistes soolekoedes vabade radikaalide taseme tõusu. [ 1 ]

Näidustused Pentasa

Graanuleid ja tablette kasutatakse haavandilise koliidi mõõduka ja kerge vormi (mittespetsiifilise) ravis.

Haavandilise proktiidi raviks on tavaliselt ette nähtud ravimküünlad .

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena - 10 tükki rakuplaadis.

Ravimit saab toota ka pulbrigraanulite kujul – paberkotis (maht 1 või 2 g).

Saadaval ka rektaalküünalde kujul (komplektis kummist sõrmeotsikutega), 28 tükki pakendis.

Farmakodünaamika

Leukotsüütide kemotaksise pärssimisega takistab ravim leukotsüütide liikumist põletikukoldesse, mis vähendab infiltratsiooni. Samuti nõrgeneb põletikujuhtide, sealhulgas leukotrieenide, PG ja teiste arahhidoonhappe metaboolsete komponentide seondumine.

Pentasa vähendab LPO komponentide hulka, aeglustades nende kahjulikku mõju soolekoele. [ 2 ]

Farmakokineetika

Ravimi graanulitel on etüültsellulooskate. Suukaudselt manustatud ja lahustunud mesalasiin vabaneb seejärel järk-järgult kõigist mikrograanulitest, kui tablett läbib seedetrakti (mis tahes soole pH väärtuse juures). 60 minutit pärast ravimi suukaudset manustamist avastatakse mikrograanulid kaksteistsõrmiksooles (see ei sõltu toidu tarbimisest). Ravimi keskmine läbimise aeg soolestikust vabatahtlikel on 3-4 tundi.

Vahetusprotsessid.

Mesalasiin muundub elemendiks N-atsetüülmesalasiiniks (presüsteemselt soole limaskestas ja süsteemselt maksas). Soolemikroobide abiga toimub nõrk atsetüülimine, mis viib N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe moodustumiseni. Atsetüülmesalasiinil ei peeta toksilist ega terapeutilist toimet.

Imendumine.

Pärast suukaudset manustamist imendub peensooles 30–50% ravimist. Juba 15 minutit pärast manustamist on mesalasiin vereplasmas registreeritud. Plasma Cmax väärtused on täheldatud 1–4 tundi pärast ravimi manustamist. Seejärel väheneb aine plasmakontsentratsioon järk-järgult; 12 tunni pärast ei ole see enam tuvastatav.

Plasma AUC tase on sarnase iseloomuga, kuid selle väärtused on endiselt kõrgemad ja eritumine on aeglasem. Atsetüülmesalasiini ja mesalasiini metaboolsed intraplasmaatilised proportsioonid on suukaudsel manustamisel annuses 0,5 g 3 korda päevas ja annuses 2 g 3 korda päevas vahemikus 3,5–1,3. See võimaldab järeldada, et need sõltuvad atsetüülimise intensiivsusest.

Mesalasiini stabiilsed keskmised väärtused vereplasmas on vastavalt 2, 8 ja 12 μmol/l, kui seda manustatakse päevas annustes 1,5, 4 ja 6 g. Atsetüülmesalasiini puhul on need väärtused vastavalt 6, 13 ja 16 μmol/l.

Suukaudsel manustamisel ei mõjuta toidu tarbimine ravimi liikumist ja vabanemist, kuna aine süsteemne imendumine on nõrk.

Jaotusprotsessid.

Ravimi toimeaine ja selle metaboliit ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Mesalasiini valgusünteesi osakaal on ligikaudu 50% ja atsetüülmesalasiinil ligikaudu 80%.

Eritumine.

Mesalasiini poolväärtusaeg on ligikaudu 40 minutit ja atsetüülmesalasiinil ligikaudu 70 minutit. Kuigi mesalasiin vabaneb seedetraktist läbimisel alati, ei ole selle poolväärtusaega pärast suukaudset manustamist võimalik kindlaks määrata. Uuringud on näidanud, et mesalasiini stabiilsed väärtused pärast suukaudset manustamist püsivad 5 päeva.

Mõlemad ravimi elemendid erituvad väljaheite ja uriiniga. Sel juhul eritub uriiniga peamiselt atsetüülmesalasiin.

Annustamine ja manustamine

Graanuleid või tablette tuleb võtta suu kaudu, ilma närimiseta. Neelamise hõlbustamiseks pestakse ravimit mahla või puhta veega. Portsjoni suuruse valib isiklikult raviarst.

Täiskasvanu, kellel on haavandiline koliidi või Crohni tõve retsidiiv, peaks võtma 4000 mg ravimit päevas. Säilitusannus Crohni tõve korral on 4 g ravimit ja haavandilise koliidi korral 2 g. Päevase annuse võib jagada mitmeks annuseks.

Lastele on ette nähtud 30 mg/kg ravimit; päevane annus tuleb samuti võtta mitme annusena.

Pärakusse sisestatakse rektaalsed ravimküünlad - 1-2 tükki päevas, kuni ringlihase vastupanu sellele protseduurile kaob. Enne sisestamist on vaja soolestikku puhastada klistiiriga. Nõutava hügieeni tagamiseks protseduuri ajal on vaja kasutada ravimiga kaasasolevaid kummist sõrmepadjakesi. Suposiidi sisestamise hõlbustamiseks võib seda veega niisutada.

Kui suposiit kukub soolestikust spontaanselt välja, tuleb protseduuri korrata järgmise 10 minuti jooksul.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei tohi manustada alla 2-aastastele isikutele.

Kasutamine Pentasa raseduse ajal

Pentasu't ei ole rasedatele naistele ette nähtud. Ravimit võib kasutada ainult 1. trimestril, kui on olemas ranged näidustused. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada kuu aega enne sünnitust (kui patoloogia kulg seda võimaldab).

Raviperioodil peaksite rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• mesalasiini ja selle metaboolsete komponentidega seotud raske talumatus (täheldatud on ristresistentsust salitsülaatidega);
• kasutamine raske maksa- või sekretoorse düsfunktsiooniga inimestel;
• vere hüübimise häire;
• haavandilised patoloogiad.

Kõrvalmõjud Pentasa

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Seedetrakti häired: seedehäired, kõhuvalu, iiveldus, soolehäired. Mõnikord esineb oksendamist. Biokeemilised testid võivad samuti näidata maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.
• kesknärvisüsteemi talitluse probleemid: koordinatsioonihäired, tinnitus, pearinglus, depressioon, värisemine ja kipitus jäsemetes;
• sekretoorsed häired: hematuuria või proteinuuria, samuti kuseteede häired, mis võivad areneda anuuriaks;
• allergia tunnused: epidermaalne põletustunne või sügelus, samuti eksanteem;
• kardiovaskulaarsüsteemiga seotud kahjustused: valu rinnakus, subjektiivne südameseiskuse tunne, süstoolse vererõhu tõus või langus, bradükardia ja õhupuudus;
• vereanalüüsi tulemused: immunosupressioon, kõigi hematopoeetiliste mikroobide supressioon ja hüübimishäire;
• Muu: aeg-ajalt ilmneb alopeetsia või pisaravoolu protsess väheneb.

Üleannustamine

Pentasa mürgistuse kohta on piiratud teave. Sümptomid on tavaliselt sarnased salitsülaatsoolade puhul täheldatutega. Dehüdratsiooniga kaasnevad hüperventilatsioon, happe-aluse tasakaaluhäired ja hüpoglükeemia.

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid ja kannatanu paigutatakse haiglasse. Ravimil puudub vastumürk.

Esimeste tundide jooksul pärast ravimi suukaudset võtmist tehakse maoloputus. Samuti jälgitakse regulaarselt elektrolüütide ja happe-aluse tasakaalu näitajaid, samuti neerufunktsiooni.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi manustamine koos metotreksaadi, merkaptopuriini ja asatiopriiniga põhjustab viimaste toksiliste omaduste suurenemist.

Ravim nõrgestab varfariini toimet.

Pentasa suurendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet.

GCS-i kantserogeenne toime tugevneb ravimiga kombineerimisel.

Ravim võimendab antikoagulantide terapeutilist toimet.

Rifampitsiini, sulfoonamiidide ja tiasiiddiureetikumide meditsiiniline toime nõrgeneb ravimi toimeainega kombineerimisel.

Ravimiga kombineerimine viib tsüanokobalamiini imendumise pärssimiseni.

Urikosuuriliste ainetega koosmanustamine suurendab nende ravitoimet.

Ladustamistingimused

Pentasat tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Pentasat võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Budenofalk, Tykveol, Medrol ja Probifor koos hüdrokortisooniga, naistepuna koos Defenormiga, samuti Depo-medrol, Acylact ja Cortef koos Solu-medroliga, samuti Bifiliz ja Cinquefoil risoomiga.