Pentasa

Pentasal on tugev põletikuvastane toime. Ravimil ei ole süsteemset toimet, mis näitab selle toimet soole põletikulistes piirkondades. Ravimi toetava kasutamise korral on kolorektaalse kartsinoomi tekkimise võimalus väga väike.

Soolestikku kahjustava põletikuga inimestel esineb leukotsüütide liikumist, tsütokiinide ebanormaalset tootmist, arahhidoonhappe metaboolsete elementide tootmise suurenemist (eriti B4 tüüpi leukotrieenide puhul) ja vabade radikaalide suurenemist põletikulistes soolekudedes.. [1]

Näidustused Pentasa

Graanuleid ja tablette kasutatakse haavandilise koliidi (mittespetsiifiline) mõõduka ja kerge vormi raviks.

Suposiidid on tavaliselt ette nähtud haavandilise proktiidi raviks .

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse tablettidena - 10 tükki rakuplaadi sees.

Samuti võib ravimit valmistada pulbrite graanulitena - paberkotikeste sees (1 või 2 g).

Seda müüakse ka rektaalsete ravimküünalde kujul (koos kummist sõrmeotstega), 28 tükki pakendis.

Farmakodünaamika

Leukotsüütide kemotaksise pärssimisega takistab ravim leukotsüütide liikumist põletiku fookuses, mis võimaldab vähendada infiltratsiooni. Samuti nõrgeneb põletikuliste juhtide, sealhulgas leukotrieenide, PG ja teiste arahhidoonhappe metaboolsete komponentide seondumine.

Pentasa vähendab LPO komponentide mahtu, aeglustades nende kahjulikku toimet soolestiku kudedele. [2]

Farmakokineetika

Ravimi graanulitel on etüültsellulooskate. Allaneelatud ja lahustunud mesalasiin vabaneb seejärel järk -järgult kõigist mikrograanulitest, samal ajal kui tablett läbib seedetrakti (mis tahes soole pH korral). Pärast 60 minuti möödumist ravimi sissevõtmise hetkest määratakse kaksteistsõrmiksoole sees mikrograanulid (see ei sõltu toidu tarbimisest). Vabatahtlikel on soolestikus ravimite läbimise keskmine periood 3-4 tundi.

Vahetusprotsessid.

Mesalasiin muundatakse elemendiks N-atsetüül-mesalasiin (eelsüsteemiliselt soole limaskestas ja süsteemselt maksas). Nõrk atsetüülimine toimub käärsoole mikroobide abil, mille tagajärjel moodustub N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape. Arvatakse, et atsetüülmesalasiinil puudub toksiline ja terapeutiline toime.

Imendumine.

Pärast suukaudset manustamist imendub 30-50% ravimist peensooles. Juba 15 minuti jooksul pärast manustamist registreeritakse mesalasiin vereplasmas. Plasma Cmax väärtusi täheldatakse 1-4 tunni möödumisel ravimi manustamise hetkest. Lisaks väheneb aine plasmatase järk -järgult; 12 tunni pärast seda enam ei tuvastata.

Plasma AUC on sarnane, kuid selle väärtused on endiselt kõrgemad ja eliminatsioon aeglasem. Atsetüülmesalasiini ja mesalasiini metaboolsed intraplasmaatilised proportsioonid on suukaudsel manustamisel 0,5 g 3 korda päevas vahemikus 3,5-1,3, samuti 2 g 3 korda päevas. See võimaldab meil järeldada, et need sõltuvad atsetüülimise intensiivsusest.

Päevas manustatuna on mesalasiini stabiilsed keskmised väärtused vereplasmas 2, 8 ja 12 μmol / l, vastavalt 1,5, 4 ja 6 g. Atsetüülmesalasiini puhul on need näitajad vastavalt 6, 13 ja 16 μmol / l.

Suukaudsel manustamisel ei sõltu ravimi liikumine ja vabanemine toidu tarbimisest, kuna ainel on nõrk süsteemne imendumine.

Jaotusprotsessid.

Ravimi aktiivne element ja selle metaboliit ei ületa BBB -d. Mesalasiini valkude süntees on ligikaudu 50%ja atsetüülmesalasiini umbes 80%.

Eritumine.

Mesalasiini poolväärtusaeg on ligikaudu 40 minutit ja atsetüülmesalasiini poolväärtusaeg on umbes 70 minutit. Kuigi mesalasiin vabaneb alati seedetrakti kaudu liikudes, on suukaudsel manustamisel võimatu määratleda selle poolväärtusaja terminit. Katsed on näidanud, et pärast suukaudset manustamist täheldatakse mesalasiini stabiilseid väärtusi 5 päeva jooksul.

Mõlemad ravimite elemendid erituvad väljaheitega ja uriiniga. Samal ajal eritub atsetüülmesalasiin peamiselt uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Graanuleid või tablette tuleb võtta suu kaudu ilma närimiseta. Neelamise hõlbustamiseks pestakse ravim maha mahla või puhta veega. Portsjoni suuruse valib isiklikult raviv arst.

NUC või Crohni tõve retsidiiviga täiskasvanu peaks võtma 4000 mg ravimit päevas. Crohni tõve korral on säilitusannuse suurus 4 g ravimit ja NUC korral 2 g. Päevane osa on lubatud jagada mitmeks manustamiseks.

Lastele määratakse 30 mg / kg ravimeid; päevane portsjon tuleks tarbida ka mitmeks otstarbeks.

Rektaalsed ravimküünlad sisestatakse päraku sisse - 1-2 tükki päevas, kuni ringikujulise lihase vastupanu sellele protseduurile peatub. Enne sissejuhatust peate soolestiku puhastama klistiiriga. Protseduuri ajal nõutava hügieeni tagamiseks peaksite kasutama ravimiga kaasasolevaid kummist sõrmeotsi. Küünla sisestamise hõlbustamiseks võib seda veega niisutada.

Kui suposiit kukkus spontaanselt soolestikust välja, tuleb protseduuri järgmise 10 minuti jooksul korrata.

• Taotlus lastele

Ei saa manustada alla 2 -aastastele isikutele.

Kasutamine Pentasa raseduse ajal

Pentasu ei ole rasedatele ette nähtud. Ravimit võib kasutada ainult esimesel trimestril, kui on ranged näidustused. Ravimi kasutamise lõpetamiseks peaks olema kuu enne sünnitust (kui patoloogia käik seda võimaldab).

Ravi ajaks peate rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• mesalasiini ja selle metaboolsete elementidega seotud tõsine talumatus (täheldatakse ristresistentsust salitsülaatide suhtes);
• kasutamine raske maksa- või sekretoorse düsfunktsiooniga inimestel;
• halvenenud vere hüübimine;
• haavandiline patoloogia.

Kõrvalmõjud Pentasa

Kõrvalsümptomite hulgas:

• seedetrakti häired: düspeptilised häired, kõhuvalu, iiveldus, väljaheitehäired. Mõnikord tekib oksendamine. Samuti võib biokeemiliste testidega täheldada maksaensüümide toime suurenemist;
• kesknärvisüsteemi talitlushäired: diskoordinatsioon, tinnitus, pearinglus, depressioon, värisemine ja jäsemete kipitus;
• sekretoorse aktiivsuse rikkumised: hematuuria või proteinuuria, samuti kuseteede häired, mis võivad areneda anuuriaks;
• allergia tunnused: epidermise põletamine või sügelus, samuti eksanteem;
• CVS -iga seotud kahjustused: valu rinnus, subjektiivne südame tuhmumise tunne, SBP suurenemine või vähenemine, bradükardia ja hingeldus;
• vereanalüüsi näidustused: immunosupressioon, kõigi vereloome mikroobide pärssimine ja hüübimishäire;
• teised: mõnikord ilmneb alopeetsia või pisaravool väheneb.

Üleannustamine

Pentasa mürgistuse kohta on vähe teavet. Sümptomid on tavaliselt sarnased salitsülaatsoola mürgituse sümptomitega. Koos dehüdratsiooniga esineb kopsude hüperventilatsioon, happe-aluse parameetrite rikkumine ja hüpoglükeemia.

Sümptomaatilised toimingud viiakse läbi ja kannatanu paigutatakse haiglasse. Ravimil puudub antidoot.

Esimestel tundidel pärast ravimi sissevõtmist tehakse maoloputus. Samuti jälgitakse regulaarselt elektrolüütide ja CBS -i parameetreid ning neerude aktiivsust.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutuselevõtt koos metotreksaadi, merkaptopuriini ja asatiopriiniga suurendab viimase toksilisi omadusi.

Ravim nõrgendab varfariini toimet.

Pentasa suurendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist aktiivsust.

GCS -i kantserogeenne toime suureneb, kui seda kombineerida ravimiga.

Ravim tugevdab antikoagulantide terapeutilist toimet.

Rifampitsiini, sulfoonamiidide ja tiasiiddiureetikumide toime on nõrgenenud, kui neid kombineeritakse ravimi toimeainega.

Kombinatsioon ravimiga põhjustab tsüanokobalamiini imendumise pärssimist.

Sissejuhatus koos urikosuuriliste ainetega suurendab nende ravitoimet.

Ladustamistingimused

Pentasat tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C märki.

Säilitusaeg

Pentasat võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravitoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Budenofalk, Tykveol, Medrol ja Probifor koos hüdrokortisooniga, naistepuna koos Defenormiga ja lisaks Depo-medrol, Atzilakt ja Cortef koos Solu-medroliga, samuti Bifiliz ja Cinquefoil risoom.