Fenorelaksan

Fenorelaksaan on bensodiasepiinide rühma kuuluv krambivastane, rahustav ja hüpnootiline ravim.

Näidustused Fenorelaksan

Fenorelaksaan on suurepärane selliste patoloogiliste protsessidega toimetulekuks nagu:

• Võõrutussündroom (alkohoolsete jookide ja narkootikumide kuritarvitamise tõttu);
• Epileptiline staatus;
• Epilepsiahoogud (olenemata põhjusest);
• Epilepsia (temporaalne ja müoklooniline);
• Unehäire, mis avaldub unetusena;
• Kinnisidee;
• Reaktiivsed psühhoosid;
• Neurootilised ja neuroositaolised seisundid;
• Psühhopaatilised ja psühho-sarnased seisundid;
• Seisundid, millega kaasneb suurenenud ärevus, ärrituvus, närvipinge, emotsionaalne ebastabiilsus;
• Seneto - hüpohondrilised patoloogiad (sealhulgas need, mis on resistentsed teiste anksiolüütikumide suhtes);
• Hüperkinees ja tõmblemine, lihasjäikus, autonoomne ebastabiilsus (neuroloogias);
• Skisofreenia (sh palavikuga vorm) koos suurenenud tundlikkusega antipsühhootikumide suhtes;
• Premedikatsiooniks (anestesioloogias induktsioonanesteesia osana);
• Hirmu ja emotsionaalse pinge vähendamiseks (hädaolukordades).

Vabastav vorm

Farmaatsiaturul on ravim saadaval lahuse kujul erinevat tüüpi manustamiseks (intravenoosne ja intramuskulaarne), samuti tablettide kujul.

Farmakodünaamika

Fenorelaksaan on anksiolüütikum. See on bensodiasepaami derivaat. Seetõttu on sellel organismile rahustav, krampide peatav ja lihaspingeid leevendav toime.

Phenorelaxani kesknärvisüsteemi pärssiv toime avaldub peamiselt talamuses ja hüpotalamuses ning limbilises süsteemis.

Selle ravimi kasutamisel suureneb gamma-aminovõihappe (GABA) inhibeeriv toime, mis on üks peamisi sünaptilise närviimpulsside ülekande aeglustumise (post- ja pre-) vahendajaid kesknärvisüsteemis.

Selle peamine toimemehhanism on supramolekulaarse GABA-bensodiasepiini-kloroionofoor-retseptori assotsiatsiooni bensodiasepiini närvilõpmete aktiveerimine, mille tõttu GABA retseptorid aktiveeritakse ja aju subkortikaalsete struktuuride pinge väheneb ning polüsünaptilised seljaaju reaktsioonid aeglustuvad.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub Phenorelaxan seedetraktist hästi. Selle maksimaalne tihedus saavutatakse ühe kuni kahe tunni jooksul. Metabolism toimub maksas.

Ravimi poolväärtusaeg kestab kuus kuni kaheksateist tundi. Eritumine toimub peamiselt uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Kui Phenorelaxani määratakse lahuse kujul (intravenoosseks (joa või tilguti) või intramuskulaarseks manustamiseks):

• Hirmu, ärevuse, pinge, vegetatiivsete krampide ja psühhootiliste seisundite vähendamine
• Esimene annus on 0,5–1 ml lahust, keskmiselt kolm kuni viis milliliitrit päevas. Mõnel juhul kuni seitse kuni kümme milliliitrit.

Epileptilised krambid:

• Ravi algab 0,5 ml 0,1% lahusega, ulatudes keskmiselt ühe kuni kolme milliliitrini päevas.
• Võõrutussündroom;

Soovitatav annus on 0,5–1 ml 0,1% lahust.

• Suurenenud lihastoonus (neuroloogias)

Soovitatav on manustada intramuskulaarselt üks või kaks korda päevas, pool milliliitrit lahust
.

• Phenorelaxani 0,1% lahust manustatakse koguses kolm kuni neli milliliitrit.

Ravimi maksimaalne ööpäevane kogus on kümme milliliitrit. Kui ravi viiakse läbi intravenoosse või intramuskulaarse manustamise teel, on optimaalne ravikuur kolm kuni neli nädalat. Ravi ei saa kohe lõpetada (võimaliku võõrutussündroomi tekke tõttu) - ainult annuse järkjärgulise vähendamise teel.

Kui stabiilne tulemus on saavutatud, võite minna üle Phenorelaxani kasutamisele pillide kujul.

Tablette tuleb võtta suu kaudu, ühekordne annus on tavaliselt 0,5–1 mg.

Kui te võtate ravimit umbes kolm korda päevas, on keskmine annus 1,5–5 mg. Hommikul ja pärastlõunal 0,5–1 mg ning õhtul maksimaalselt 2,5 mg. Maksimaalne päevane annus ei ole suurem kui kümme milligrammi.

Soovitatav annus erinevate patoloogiate korral:

• Unehäired:

Te peaksite võtma 0,25–0,5 mg kakskümmend kuni kolmkümmend minutit enne magamaminekut.

• Patoloogilised seisundid (näiteks neurootiline, psühhopaatiline, neuroosilaadne ja psühhopaatiline):

Ravi alguses tuleb võtta 0,5–1 mg kaks või kolm korda päevas. Seejärel, kahe või nelja päeva pärast (kui patsient talub ravimit hästi ja võttes arvesse ravi efektiivsust), võib annust suurendada nelja kuni kuue milligrammini päevas.

• Kui patsiendil on tugev hirmu- ja ärevustunne.

Ravi peaks algama kolme milligrammiga päevas, suurendades annust kiiresti, kuni saavutatakse soovitud efekt.

• Epilepsia

Soovitatav annus on kaks kuni kümme milligrammi päevas.

• Alkoholi võõrutusnähud

Soovitatav päevane kogus on kaks ja pool kuni viis milligrammi.

• Patoloogiad, mida iseloomustab suurenenud lihastoonus

Tasub tarbida kaks kuni kolm milligrammi päevas, jagades päevase tarbimise kaheks annuseks.

Tableti kujul olevat Phenorelaxani ei tohiks kasutada kauem kui kaks nädalat, et vähendada uimastisõltuvuse riski. Teatud asjaoludel võib uimastitarbimise kestust pikendada kuuekümne päevani.

Kui ravimi võtmine on vaja lõpetada, tuleb annust järk-järgult vähendada, et minimeerida võõrutussündroomi riski.

[ 2 ]

Kasutamine Fenorelaksan raseduse ajal

Kuna ravimil on teratogeenne toime, mis aitab kaasa loote kahjustamisele ja võib põhjustada DNA tasemel mutatsioone (kaasasündinud), on selle kasutamine raseduse ajal rangelt keelatud. See kehtib eriti naiste kohta esimesel trimestril, kuna kogu raseduse ajal on rakkude jagunemine kõige aktiivsem. Lõppude lõpuks on lapsel väga suur tõenäosus raskete kaasasündinud väärarengute tekkeks, kui tema ema võtab sel perioodil Phenorelaxani.

Hiljem (teisel ja kolmandal trimestril) teratogeenne toime väheneb, kuid oht lapse tervisele jääb samaks. Seetõttu võib seda ravimit selles rasedusperioodis kasutada, kuid see pole soovitatav.

Kui naine võtab Phenorelaxani enne sünnitust, võib see vastsündinul põhjustada hingamisprobleeme.

Kui raviarst ei saa välja kirjutada teist, ohutumat ravimit ja patsiendil on Phenorelaxani võtmiseks elutähtsad näidustused, on ravimi kasutamine võimalik.

Kuna on tõendeid selle kohta, et Phenorelaxan väikestes kogustes eritub emapiima ja seetõttu mõjutab lapse tervist (ja seeläbi kahjustab), on selle kasutamine imetamise ajal samuti keelatud.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohiks kasutada järgmistel juhtudel:

• Suurenenud individuaalne tundlikkus toimeaine fenorelaksani suhtes;
• Kooma;
• Šoki seisund;
• Müasteenia;
• Suletud tüüpi glaukoom (ägedas perioodis või eelsoodumuse korral);
• Äge mürgistus alkohoolsete jookide, narkootiliste või unerohuga;
• Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• Äge hingamispuudulikkus;
• Tiinusperiood;
• Raske depressioon;
• Imetamise periood;

Võttes arvesse kõiki riske, saab ravimit kasutada järgmistel juhtudel:

• Maksa- või neerufunktsiooni puudulikkus;
• Ataksia (aju- või seljaaju ataksia);
• Uimastisõltuvuse esinemine patsiendi haigusloos;
• Eelsoodumus psühhoaktiivsete ainete kuritarvitamiseks;
• Hüperkinees;
• Aju patoloogia põhitüüp;
• Kui patsient kuulub eakate hulka.

Kõrvalmõjud Fenorelaksan

Phenorelaxani kasutamisel on võimalik järgmiste kõrvaltoimete teke:

• Närvisüsteem: väsimus, keskendumisvõime langus, desorientatsioon, segasus, mäluhäired, ebakindel kõnnak.
• Hematopoeetiline süsteem: leukotsüütide, neutrofiilide, trombotsüütide taseme langus, agranulotsütoos, aneemia.
• Seedetrakt: maksafunktsiooni häire, kollatõbi, sooletegevuse häired, isutus.
• Kuseteede süsteem: anuuria, neerufunktsiooni häire, libiido häire, düsmenorröa.
• Allergia: lööbed nahapinnal, sügelus;
• Mõju lootele tiinuse ajal: teratogeenne toime, kesknärvisüsteemi ja hingamisfunktsiooni pärssimine.
• Lokaalselt: veenide põletik või valendiku venoosne blokeerimine trombi poolt;
• Üldine: sõltuvus, narkosõltuvus; vererõhu langus, nägemiskahjustus, kehakaalu langus, südame löögisageduse tõus.

Samuti tasub meeles pidada, et Phenorelaxani annuse kiire vähendamine või kasutamise täielik lõpetamine võib kaasa aidata võõrutussündroomi tekkele.

[ 1 ]

Üleannustamine

Kui Phenorelaxani soovitatav annus veidi ületatakse, on võimalik terapeutilise toime suurenemine ja soovimatu toime.

Soovitatava annuse oluliselt ületamisel tekib raske teadvuse, südame ja kopsufunktsiooni depressioon.

Teraapia nõuab:

• Keha elutähtsate näitajate jälgimine;
• Toetab südame ja kopsude funktsiooni;
• Sümptomaatiline ravi;
• Strühniinnitraadi (1 ml 0,1% lahust 2-3) manustamine – lihasrelaksandi Phenorelaxani antagonisti rollis;
• Spetsiaalse antagonisti – flumaseeni (Anexate) – manustamine: intravenoosselt 0,2 mg (vajadusel võib annust suurendada 1 mg-ni) 5% glükoosilahuses või 0,9% NaCl lahuses.

Koostoimed teiste ravimitega

Parkinsoni tõvega patsientidel, kes võtavad samaaegselt Levodopa ja Phenorelaksani, väheneb esimese efektiivsus.

Zidovudiiniga – samaaegne manustamine fenorelaksaniga suurendab zidovudiini toksilisust.

Kui Phenorelaxani kasutatakse koos järgmiste rühmade ravimitega: antipsühhootikumid (neuroleptikumid), epilepsiavastased ravimid, lihasrelaksandid, narkootilised valuvaigistid või hüpnootilise toimega ravimid, tekib vastastikune toime tugevnemine.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid – suurendavad kõrvaltoimete tõenäosust.

Maksakatalüsaatorite indutseerijad (mikrosomaalsed) – vähendavad Phenorelaxani efektiivsust.

Fenorelaksaan, kui seda kasutatakse samaaegselt imipramiiniga, suurendab viimase tihedust vereplasmas.

Vererõhku langetavate ravimitega koos kasutamisel ilmneb tugevam hüpotensiivne toime.

Klosapiini ja fenorelaksantiini koosmanustamisel võib tekkida hingamisdepressioon.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Fenorelaksaan kuulub B-nimekirja (tugevad ravimid).

Hoida kuivas, otsese päikesevalguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril umbes 25 °C.

Säilitusaeg

Kui kõik säilitustingimused on täidetud, saab ravimit säilitada kolm aastat.

Arvustused

Fenorelaksaan ei ole farmaatsiaturul uus toode. Oma eksisteerimise ajal on see tõestanud end suurepärase ja tõhusa ravimina. Selle kasutusvaldkond on väga lai, alates võõrutussündroomist kuni skisofreeniani. Kuid samal ajal märgivad nii arstid kui ka patsiendid paljude soovimatute kõrvaltoimete esinemist ja mis kõige tähtsam, sõltuvuse teket, mis muudab selle pikaajalise kasutamise problemaatiliseks.