Osteoporoosi ravimid menopausi puhul

Osteoporoos on luuhaigus, mille korral luudesse tekkivate tühimike tõttu kaotavad nad tugevuse, muutuvad hapraks ja hapraks ning luumass väheneb. Naised on selle haiguse suhtes kaks korda vastuvõtlikumad kui mehed. Naised menopausi ajal on suurenenud riskirühmas. Uuringud on näidanud, et alles esimese 5 aasta jooksul pärast menopausi algust väheneb selgroo luumass 3%. See on tingitud asjaolust, et menopausi ajal väheneb oluliselt hormooni östrogeeni tootmine, mis suurendab nn osteoklastide (luukoe eemaldavate rakkude) moodustumise kiirust.

Naise reproduktiivses eas on osteoklastide ja osteoblastide (uut luukudet loovate rakkude) vahel tasakaal. Selle tasakaalu rikkumine viib osteoporoosini. Selle tulemusena "pestakse" kaltsium keha luudest välja, mis muudab need hõredaks ja poorseks. Haigus avaldub sagedaste luumurdude, liigeste deformatsioonist tingitud seljavalu näol. Menopausi ajal kasutatavad osteoporoosiravimid on mõeldud luumurdude ennetamiseks.

Bisfosfonaadid osteoporoosi ravis menopausi ajal

Meditsiini peamine ülesanne on korrigeerida osteoklastide ja osteoblastide sünteesi naise keha luukoes. Farmakoloogia aitab seda lahendada, võttes meditsiinipraktikas kasutusele ravimite rühma, mida nimetatakse bisfosfonaatideks. Toime poolest on need sarnased looduslike pürofosfaatidega, mis osalevad luukoe ainevahetusprotsesside reguleerimises. Bisfosfonaadid pärsivad osteoklastide tootmist, loovad nende ja osteoblastide vahele barjääri ning omavad ka kasvajavastast ja valuvaigistavat toimet.

Bisfosfonaadid on farmakoloogilisel turul olnud umbes 60 aastat ja on teenitult tunnustatud menopausi ajal naistel esineva osteoporoosi ravis ja selle ennetamisel. Patsiendid taluvad neid hästi ja neil on vähe kõrvaltoimeid. Vabanemisvorm on peamiselt tablettide kujul, kuid uuema põlvkonna bisfosfonaate toodetakse süstepulbrina. Bisfosfonaatide keemiline koostis võib olla lihtne ja lämmastikku sisaldav, viimaste efektiivsus on palju suurem. Kõige sagedamini kasutatavate lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide hulka kuuluvad alendronaat, risedronaat, ibandronaat ja zoledroonhape. Bisfosfonaatide võtmise kestus on väga pikk (3-5 aastat).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonaadid tablettide kujul

Alendronaat on ravim 10 mg ja 70 mg tablettide kujul, millel on tõestatud kõrge efektiivsus, mis vähendab lokaalsete luumurdude riski 50% ja hulgimurdude riski 90%. Ravimi farmakodünaamika seisneb luudes osteoklastide pärssimises, mis viib tasakaalu taastamiseni luukoe eemaldamise ja uue moodustumise vahel, suurendades luu tihedust ja seega ka tugevust. Farmakokineetika näitab ravimi madalat biosaadavust, seega võetakse seda hommikul tühja kõhuga ja pestakse maha rohke veega (klaas või poolteist). Pärast alendronaadi võtmist ei tohi vähemalt tund aega midagi süüa ega lamada horisontaalasendis. Raviks tuleb võtta 70 mg tablett üks kord nädalas või 10 mg päevas. Kui te võtate seda üks kord nädalas, peate kinni pidama samast päevast. Ravim eritub organismist muutumatul kujul. Vastunäidustatud rasedatele, ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, neerupuudulikkuse korral. D-vitamiini puuduse ja seedetrakti haiguste korral on vaja ravimit võtta ettevaatusega. Võimalikud on kõrvaltoimed iivelduse, oksendamise, kõrvetiste, allergiliste reaktsioonide, halva enesetunde ja üldise nõrkuse näol. Üleannustamise korral võib esineda kõhulahtisust, iiveldust, haavandeid ja erosioone seedetraktis.

Alendronaadi samaaegsel manustamisel kaltsiumipreparaatidega väheneb alendroonhappe imendumine, mis on selle koostises. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas atsetüülsalitsüülhape, võivad suurendada alendroonhappe negatiivset mõju seedetraktile.

Ravimit on soovitatav hoida kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 °C, mitte kauem kui 2 aastat.

Risedronaat on 35 mg ja 75 mg tabletti, mis on kaetud oranži kestaga. Pärsib osteoklaste, soodustab luumassi suurenemist, tugevdab luustikku, vähendades seeläbi luumurdude riski menopausijärgsel perioodil. 35 mg tablett võetakse üks kord nädalas samal päeval, 75 mg - kaks päeva järjest, üks tablett iga kuu samadel päevadel. Ärge purustage tabletti, jooge see tervelt hommikul pool tundi enne sööki, pestes alla rohke veega, ärge heitke pikali 30 minutit pärast võtmist. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon organismis saabub tund aega pärast võtmist. Pool imendunud annusest eritub uriiniga 24 tunni jooksul. Imendumata ravim eritub muutumatul kujul väljaheitega. Risedronaadil võivad olla kõrvaltoimed peavalu, iiveldus, kõhulahtisus, depressioon, unetus, allergilised reaktsioonid. Vastunäidustatud rasedatele, alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, neerupuudulikkuse korral, kui ei ole võimalik vertikaalset asendit võtta. Üleannustamine võib põhjustada hüpokaltseemiat - madalat kaltsiumisisaldust veres. Uuringuid samaaegsel manustamisel teiste ravimitega reaktsioonide kohta ei ole läbi viidud, kuid eeldatakse, et alumiiniumi, magneesiumi, rauda ja kaltsiumi sisaldavad ravimid ja toit võivad vähendada risedroonhappe imendumist. Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat temperatuuril kuni 25°C kuivas kohas. Saadaval retsepti alusel.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonaadid muudes vabanemisvormides

Ülalkirjeldatud bisfosfonaatide võtmine nõuab ravimite võtmise täpsust patsiendilt, seega ei too see alati kaasa kliinilist efektiivsust. Praegu on meditsiiniliste ravimite turule ilmunud uued väga tõhusad bisfosfonaadid, mida võetakse harvemini ja millel on erinevad manustamisviisid, st erinevad vabanemisvormid. Nende hulka kuuluvad ibandronaat ja zoledroonhape.

Ibandronaat - 150 mg tablettide kujul võetakse üks kord kuus vastavalt alendronaadi ja risedronaadi võtmisele sarnasele raviskeemile ning intravenoossete süstide kujul - üks kord iga kolme kuu tagant on annus 3 mg.

Zoledroonhape on valge pulber või poorne mass viaalis, kaaluga 4 mg. Viaali sisu lahustatakse 5 ml süstevees, saadud vedelik lahjendatakse glükoosilahusega (5%) või 100 ml naatriumkloriidiga (0,9%). Süsti tehakse üks kord aastas (5 mg) värskelt valmistatud preparaadist ja sellel on minimaalsed negatiivsed tagajärjed, kuna see on sarnane luukoe mineraalkomponendiga. Vastunäidustatud rasedatele, imetavatele naistele ja neerupuudulikkusega naistele. Kõrvaltoimed on sarnased teiste bisfosfonaatide omastega ja neid on täheldatud kolmandikul patsientidest. Kuid on ka iseärasusi, pärast süstimist võivad kolme päeva jooksul esineda gripilaadsed sümptomid: palavik, külmavärinad, luuvalu. Teiste ravimitega koostoimes ei ole olulisi reaktsioone täheldatud, välja arvatud see, et seda kasutatakse ettevaatusega koos diureetikumidega. Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat, hoida valguse eest kaitstult temperatuuril mitte üle 25 °C.

Bisfosfonaatide ja D-vitamiini kombinatsiooni kasutatakse edukalt ka osteoporoosi raviks menopausi ajal. Nende ravimite hulka kuuluvad fosavanid ja ostalonkaltsium. Lisaks alendroonhappele sisaldavad need ka kaltsiumi. Režiim on sarnane alendronaadi omaga.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Muud ravimid osteoporoosi raviks menopausi ajal

Strontsiumranelaat - korrigeerib ainevahetust luu- ja kõhrkoes, taastades tasakaalu luukoe sünteesi ja luust eemaldamise vahel esimese kasuks. Toimeaine vorm - pulber 2 mg, manustamiseks lahustatakse 250 ml vees ja juua üks kord päevas õhtul, kuid mitte varem kui 2 tundi pärast kaltsiumi ja D-vitamiini võtmist, millega koos see on välja kirjutatud. Valmistatud lahuse säilivusaeg ei ole pikem kui üks päev. Sellel on vastunäidustused rasedatele, imetavatele emadele, neerupuudulikkusega patsientidele, venoosse trombembooliaga patsientidele, voodihaigetele patsientidele ja ajutiselt voodihaigetele pärast operatsiooni. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, nahalööve, lihasvalu. Kui ravimi koos toiduga võtmise juhiseid rikutakse, väheneb strontsiumranelaadi imendumine. Soovitatava annuse võtmisel ei täheldatud üleannustamise sümptomeid.

Denosumab on bioloogiline ravim, immuunsüsteemi poolt toodetud antikeha, mida kasutatakse osteoklastide pärssimiseks. Seda manustatakse subkutaanselt ja see on mugav kasutada, kuna seda süstitakse üks kord iga kuue kuu tagant. Ravimil on hea talutavus.

Lõhe kaltsitoniin on hormoon, mis reguleerib kaltsiumi ainevahetust organismis, blokeerides selle vabanemist luukoest verre. Samal ajal tehti kindlaks ka valuvaigistav toime patsiendi organismile. See on saadaval süstelahuse kujul. Seda saab manustada nii subkutaanselt kui ka intramuskulaarselt. Sellel on omadus imenduda kiiresti verre, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni pooleteise tunniga. See eritub organismist neerude kaudu. Sellel on vastunäidustused ravimi komponentide talumatuse korral. On olnud juhtumeid, kus kaltsiumisisaldus veres on langenud. Seda ei soovitata kasutada rasedatel ja imetamise ajal. Ravimi annuse määrab arst sõltuvalt haiguse raskusastmest ja see jääb vahemikku 50 kuni 100, mõnikord kuni 400 RÜ (aine rahvusvaheline toimeühik) päevas. Ravi kestus on kahest nädalast kuni kuue kuuni. Kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, nägemisteravuse langus, liigese- ja lihasvalu. Süstiampulle säilitatakse mitte rohkem kui kolm aastat.

Östrogeen-gestageenid - nende toime on suunatud östrogeeni puuduse asendamisele menopausi ajal ja sellega kaasneb luu mineraalse tiheduse suurenemine. Ravim on aga efektiivne ainult manustamise ajal, pärast selle manustamise lõpetamist naasevad kõik näitajad eelmisele tasemele.

Hiljuti on menopausi ajal osteoporoosi raviks ilmunud homöopaatilised ravimid, mis koosnevad vähemalt viiest komponendist. Neid pole aga piisavalt uuritud, et anda selgeid soovitusi nende kasutamiseks, ja need on väga kallid.

Nagu näeme, on menopausi ajal osteoporoosi raviks mõeldud farmakoloogiline turg üsna ulatuslik, kuid enamik ravimeid on ette nähtud väga pikaajaliseks kasutamiseks, mis sageli viib ravi katkestamiseni. Naisi julgustab uute ravimivormide (süstide kujul) teke, mis võimaldavad mitte pingutada ravimite võtmise intervallide jälgimisel, vaid teha 1-2 süsti aastas.