Ravimid vanuritele

Vanurite vanuserühma patsientide patoloogia ja kõrge destabiliseerumise oht põhjustab asjaolu, et vanurite ravimid on geriaatrias üha enam kasutatavad. Farmakokineetika, farmakodünaamika, ravimi terapeutiliste ja toksiliste mõjude senistel organismidel eripära ning geroprotektorite kasutamise võimalus on uuritud geriaatrilises farmakoloogias.

Vanus pakub farmakokineetika seisneb asjaolus, et eakatel ja eakatel aeglustub imendumist ainete seedetraktist suur jaotumist ning narkootiliste kehas vähendatud biotransformatsiooni maksas, eritumise aeglustab ravimitena.

Kõige sagedamini geriaatrilises praktikas kasutatakse suu ravimit eakatele. Farmakokineetika esimene etapp on nende imendumine seedetraktis. Vanusega väheneb imemispinda seedeelundite, seedimist väheneb sekretoorset näärmed ja ensümaatilist aktiivsust seedemahlades verevoolu vähenemine kinnistilümfisõlmedega laeva - kõik põhjustavad aeglasem lahustumise kiirust ravim ja selle imendumist. Eriti tähtis on motoorset funktsiooni soolestikus ja selle muutused mõjul ravimitest: meditsiinis kõhukinnisuse ja eakatel aeglustab soolemotoorikat (atropiini platifillin, tritsüklilised antidepressandid, Parkinsonismivastase, fenotiasiiniring antipsühhootikumid jne), kaasa suurema ravimite imendumist; sagedased kõhulahtisus ja lahtistite kasutamine ja metoklopramiid imendumise vähendamiseks ravimeid samaaegselt.

Ravimite subkutaanse ja intramuskulaarse manustamisega ilmneb hiljem toime südame voolu vähenemise, verevoolu kiiruse aeglustumise ja veresoonte seina tihenemise tõttu.

Farmakokineetika teine etapp on jaotumine sõltuvalt vere proteiinisisaldusest, vee-elektrolüütide olekust ja kardiovaskulaarsüsteemi toimivusest. Peale selle sõltub jaotumine suuresti eakate ravimi omadustest. Seega jaotatakse vees lahustuvad ravimid eakatele ekstratsellulaarsetes ruumides, samal ajal kui lipiidide lahustuvad ravimid jaotuvad intratsellulaarsetes ja rakuvälistes ruumides.

Eakatel patsientidel esineb albumiini sisalduse vähenemine, lihasmassi ja vee vähenemine, keha rasvasisalduse suurenemine, mille tulemusena muutub ravimite jaotus ja kontsentratsioon veres.

Verevoolu kiiruse vähendamine, perifeerse ringluse intensiivsus suurendab ka raviainete ringlust ja suurendab joobeseisundi riski.

Nagu teada, narkootikumid vanuritele seostatakse plasmavalkudega veres (enamasti albumiini); valku seostatud, nad ei ole aktiivsed. Kui veres on 2 või enama ravimi, üks, mis on suurem võime seonduda valku, tõrjub vähem aktiivsed. See koos vanusega seotud vähenemine albumiini tase suurendab sisus vaba fraktsiooni ravimi vanuritele, riskiga toksilist mõju. See on eriti otsese seoses sulfoonamiidid, bensodiasepiinide, salitsülaadid, südameglükosiididel, spasmolüütikud puriin, kaudse antikoagupyantov, fenotiazidovyh neuroleptikumid, Suukaudsed suhkurtõve ravimid, narkootilised analgeetikumid ja krambivastaste.

Vananemisega täheldatud veres sisalduvate valkude koostiste muutumine võib olla manustatud ravimite muutunud transpordi põhjustajaks, nende difusiooni aeglustunud kiirus vaskulaarsete kudede membraanide kaudu.

Vähenenud lihasmassi ja veest kesk- ja vanemaealiste tulemusena väheneb narkootikumide jaotusruumala, millega kaasneb suurenenud kontsentratsiooni vees lahustuvate ravimite vereplasmas ja kudedes ning suurendab üleannustamise oht selliste ravimite ravimitena eakatel, nimelt aminoglikolidnye antibiootikumid dipzhein hüdrofiilsed beta adrenoblokatory (atenolooli, TENORMIN, nadolool, sotalool), teofülliin, blokaatorid histamiini H2-retseptorite suhtes.

Tulenevalt suhtelisest vananemisega rasvasisaldusest, suurendab jaotusruumala rasvlahustuvaid narkootikume vähenedes nende kontsentratsioon vereplasmas, mille tulemuseks on aeglasem Toime, suurenenud kalduvus kumuleerumise pikenemise farmakoloogilise aktiivsuse selliste ravimite nagu tetratsükliini rühma, bensodiasepiinide, etanool, fenotiasiiniring antipsühhootikumide , uinutid.

Vanuse suurenedes ning märkimisväärne muutus biotransformatsiooni (metabolism) narkootikumide tõttu eeskätt lõdvendamiseks ensüümi aktiivsust maksas süsteemide arvu vähendamise hepatotsüütides ja maksa verevooluga vähendamine (kuni 0,3-1,5% aastas). Ettevalmistuste biotransformatsioon väheneb samal ajal, kontsentratsioon veres ja kudedes suureneb, kõrvaltoimed tavaliselt arenevad, suureneb üleannustamise oht.

Oluline on märkida, et ravimite glükuronisatsiooniprotsessi tagavate ensüümide aktiivsus ei muutu koos vanusega, mistõttu eelistatakse ravimeid, mis sellisel viisil inaktiveeritakse eakatel, kõik teisedki on võrdsed.

Samuti tuleks arvesse võtta asjaolu, et mõnede vanurite ja vanurite puhul ei sõltu raviainete biotransformatsiooni kiirus vanusega seotud muutustest.

Järgmine farmakokineetika on ravimite eemaldamine organismist. Eakate ravi vere juurdevoolu vähenemine neerudes, väheneb glomerulaarfiltratsiooni arvu vähenemine nephrons, halvenenud torukujulise sekretsiooni vähenemise tulemusena kreatiniini kliirens (isikute üle 65-aastastel on 30-40% keskmine vanus isikut). Ravimi eraldamine aeglustub. See aitab pikenemine enterohepaatilist ringlust ravimite ja nende metaboliitide (tänu hüperkineetiliseks sapiteede düskineesia ja suurenenud tagasi imemise vähendatud soole motoorikat).

[1]

Geriaatria uimastitarbimise põhiprintsiibid

See peaks olema piiratud nii vähe kui võimalik (1-2 ravimeid eakatele) koos ravimite arvuga, mida tuleks võtta võimalikult lihtsaks (1-2 korda päevas). Ainult need ravimid tuleb välja kirjutada, ravimite ja kõrvaltoimed on hästi teada.

Kui terapeutilist toimet on võimalik saavutada mitteravimite meetoditega, tuleks neid võimalusel kasutada.

On vajalik ravida haiguse või sündroomi, mis määravad hetkel patsiendi seisundi tõsiduse.

See nõuab ravi erilist individuaalsust, optimaalsete annuste valimist konkreetse ravimi patsiendi jaoks.

Kasutage väikeste annuste reeglit (pool, üks kolmandik tavalisest annusest), seejärel suurendage seda aeglaselt, kuni saavutate terapeutilise efekti, ja kohandage säilitusannus.

On otstarbekas välja töötada keerulisi ravimeid, mis mõjutavad patsiendi olemasolevaid haigusi mitmesuunaliselt.

Salvi eakate ja toitumine normaliseerimise reaktsioonivõime, ainevahetuse ja funktsiooni vananemise keha, vähendades kõrvaltoimete riski: keeruline vee ja rasvlahustuvaid vitamiine, oluline mikro- ja makroelementide, aminohapped, adaptogeenid.

Tuleb meeles pidada, et enteraalselt manustatavate ravimite toime võib esineda hiljem ja ebapiisav, kuna nende imendumine on vananemisel seedetraktis imendunud.

On vaja kontrollida vedelike tarbimist ja uriini vabanemist, neerufunktsiooni seisundit. Ebapiisav vedeliku tarbimine võib kaasa aidata ravimimürgistuse arengule.

Paljude ravimite (rahustav, valuvaigisti, hüpnootikumid) pikaajaline kasutamine põhjustab tahhüfülaksiat (sõltuvust) ja annuste suurendamist, suurendab joobeseisundi riski. Vajame sageli ravimite asendamist, "pulssravi" kasutamist.

Polikliiniku tingimustes tuleks patsiendile kirjutada ette nähtud soovitused ja ravimid eakatele ja anda neile kätes.

Polifarmakoterapiat saavate isikute seas tuleb patsiente identifitseerida ravimite toksiliste, kõrvaltoimete ja paradoksaalse toimega riskiteguritega. See patsiendirühm peaks hõlmama patsiente, kellel on keeruline allergiline ajalugu, neeru- või maksapuudulikkuse tunnused, vähenenud südame võimsus, progresseeruv kehakaalu langus, hüpoalbuminaemia. Farmakoterapeutiliste komplikatsioonide risk on suurenenud üle 80-aastastel patsientidel, kellel on muutunud neuropsühholoogiline seisund, vähenenud kuulmine ja nägemine.

Iga patsiendi visiidi ajal kontrollige, milliseid ravimeid vanuritele ja kui palju patsiendil ettenähtud vahendeid võetakse. Soovitada patsiendil hoida päevikusse raviga seotud tunded.

Regulaarselt jälgida füsioloogiliselt oluliste protsesside (arteriaalne rõhk, pulss, diurees, elektrolüütide veresoonte koostis) parameetreid, mis ei võimalda nende suuruse dramaatilisi muutusi.

Vanusega seotud muutused füsioloogilistes protsessides

Seedetrakti imemise pinna vähendamine, mesenteriaalse verevoolu vähenemine, maosisalduse pH tõus, peristaltikli aeglustumine.

[2], [3], [4], [5], [6]

Imendumise häired

Lihasmassi langus, kehas oleva vedeliku koguhulk, albumiini sisaldus, happelise a-glükoproteiini sisalduse suurenemine, rasva hulk, valkude ravimite sidemete muutus.

[7], [8], [9], [10], [11]

Jaotuse ebaõnnestumine

Maksa verevoolu langus, maksa parenhüümi mass, ensüümide aktiivsuse vähenemine.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Ainevahetushäired

Arvu vähendamise nephrons, glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemine ja Tubulaarse, aeglane väljaheidete kõrvaldamist läbi seedetrakti, naha, kopsud.

Eraldumine

Näiteks suurendab tundlikkust neuroleptikumide suhtes, mis põhjustavad segadust, suurenevad ekstrapüramidaalsümptomid, ortostaatiline hüpotensioon ja hiline urineerimine. Nitraatide ja novokaanamiidi kasutamisel on arteriaalse rõhu langus suurem kui keskmise vanusega inimestel ja aju ringlusvõime halvenemine. On leitud antikoagulantide tundlikkuse suurenemist.

Teisest küljest on eakatel inimestel vähem efektiivne adrenaliin, efedriin ja teised adrenomimeetikumid. Atropiin ja platifilliin mõjutavad vähem südame löögisagedust ja neil on vähem spasmolüütilist toimet (muutus ravimi seondumisel M-holinoretseptoritega).

Barbituraatide krambivastane toime on vähem väljendunud. Beeta-adrenoblokaatorite hüpotensiivne toime väheneb ja nende kasutamisel suureneb kõrvaltoimete arv.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Farmakokineetika muutused vananemisel

Ravimeid eakatele määratakse mitte ainult nende kontsentratsioon organismis, vaid ka funktsionaalse seisundi koe või elundi ja retseptoritega. Vananedes väheneb retseptorite arvu närvikoe, kategoorias funktsionaalse kahanemise ning vähendada reaktsioonikiirust, mis sageli põhjustab arengut ebapiisavast kogusest sisend vahenditega ja isegi paradoksaalne reaktsioonide käigus kohaldamise südameglükosiididel glükokortiko, nitraadid, agonistide ja adrenobpokatorov mõned kõrgvererõhuravimid, valuvaigistid, barbituraadid, bensodiasepiini rahustid, parkinsonismi vastaste ja krambivastaste. Esinemise moonutatud reaktsioonid ravimitele aitab vähendada füüsiline aktiivsus, kalduvus kõhukinnisuse, vitamiinipuudus, halvenemine kudede verevarustust ja suhteline ülekaal eksidatoorsete protsessid närvisüsteemis kesk- ja vanemas eas.