Renitsiin

Renitsiin on süsteemse toimega antimikroobne ravim. See kuulub makroliidravimite rühma. Selle toimeaine on roksitromütsiin, poolkunstlik makroliidantibiootikum.

Roksitromütsiini antibakteriaalne spekter hõlmab nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid anaeroobe ja aeroobe. [ 1 ]

Raviainel on bakteriostaatiline toime. Selle omaduste hulka kuulub patogeensete mikroobide seintes valkude sidumise protsesside aeglustamine. [ 2 ]

Näidustused Renitsiin

Seda kasutatakse roksitromütsiini suhtes tundlike bakteritega seotud infektsioonide korral:

• ülemiste hingamisteede kahjustused (aktiivne sinusiit või kurguinfektsioonid);
• odontogeense iseloomuga infektsioonid;
• keskkõrvapõletik;
• alumiste hingamisteede kahjustused (bronhiit või kopsupõletik);
• epidermise ja nahaaluste kudedega seotud infektsioonid;
• infektsioonid urogenitaaltraktis;
• läkaköha või difteeria;
• tavaline akne;
• Campylobacter jejuni'ga seotud aktiivne gastroenterokoliit ja üldised infektsioonid;
• Helicobacter pylori põhjustatud seedetrakti haavandid ja krooniline gastriit (kombineeritud ravis);
• legionella, mükoplasma või klamüüdia mõjuga seotud kahjustused;
• muud bakteriaalsed infektsioonid, mis on seotud roksitromütsiini suhtes tundlike mikroobide aktiivsusega inimestel, kellel on diagnoositud penitsilliini talumatus;
• reuma arengu ennetamine.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul, mille maht on 0,15 või 0,3 g.

Farmakodünaamika

Tundlikkust roksitromütsiini suhtes näitavad järgmised tunnused:

• aeroobid - stafülokokid (sh metitsilliiniresistentsed tüved) koos streptokokkide, meningokokkide, korünebakterite, gonokokkide ja Helicobacter pylori'ga, samuti Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis koos Legionella pneumophila'ga, vahabatsillid, Moraxella catarrhalis ja läkaköhabatsillid. Haemophilus influenzae tüvede tundlikkus on varieeruv;
• anaeroobid – peptokokid, Clostridia perfringens, Bacteroides oralis, peptostreptokokid koos B.melaninogenicusega, Propionibacterium acnes koos eubakteritega ja B.ureolyticus.

Clostridia difficile ja Bacteroides fragilis on roksitromütsiini suhtes sageli resistentsed. [ 3 ]

Ravim mõjutab Mycoplasma pneumoniae'd, Ureaplasma urealyticumit, Rickettsia rickettsii'd, Chlamydia trachomatis't ja Rickettsia connorii'd.

Farmakokineetika

Roksitromütsiin imendub komplikatsioonideta, saavutades plasma Cmax väärtused 6-8 μg/ml 2 tunni pärast 0,15 g annuse suukaudset manustamist.

Ravim tungib hästi vedelikesse ja kudedesse (mandlid koos kopsude ja eesnäärmega), samuti makrofaagidesse.

Antibiootikum läbib osaliselt intrahepaatilisi metabolismi protsesse; suurem osa sellest eritub väljaheitega (umbes 50%) muutumatul kujul (ülejäänud osa eritub metaboolsete elementide kujul). Umbes 12% eritub neerude kaudu ja veel 15% kopsude kaudu. Roksitromütsiini bioloogiline poolväärtusaeg on üsna pikk, mis võimaldab ravimit võtta 1-2 korda päevas.

Suukaudsel manustamisel annuses 2,5 mg/kg püsib roksitromütsiini MIK-i ületav tase seerumis vähemalt 12 tundi.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele (kaaluga üle 40 kg) määratakse sageli 0,3 g ravimit päevas - 1 tablett 0,15 g 12-tunniste pausidega või 1 tablett 0,3 g 24-tunniste intervallidega; ravimit tuleb võtta 15 minutit enne sööki. Ravi kestab 5-10 päeva, võttes arvesse meditsiinilisi näidustusi ja kliinilist vastust. Streptokokk-kurgukahjustuste korral peaks ravikuur kestma vähemalt 10 päeva. Mõnedel mitte-gonokokk-päritolu urogenitaalsete infektsioonidega patsientidel võib lõplikuks taastumiseks vaja minna umbes 20-päevast kuuri.

Maksa-/neerupuudulikkusega inimesed (kreatiniini kliirens alla 0,25 ml/s) peavad võtma ühe 0,15 g tableti üks kord päevas enne sööki.

Lastele on ette nähtud 5-8 mg/kg päevas, manustatuna kahes võrdses osas. Ravitsükkel kestab tavaliselt 5-10 päeva. Streptokokk-kurguinfektsioonide korral on selline tsükkel vähemalt 10 päeva. Lapsele on keelatud manustada standardset annust ületavaid annuseid, samuti ei tohi ravi kesta kauem kui 10 päeva.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei ole mõeldud alla 3-aastastele isikutele.

Kasutamine Renitsiin raseduse ajal

Roksitromütsiini võib raseduse teisel ja kolmandal trimestril kasutada ainult rangete näidustuste korral ja pideva arsti järelevalve all. Ravimit ei kasutata esimesel trimestril.

Renitsiin eritub rinnapiima, mistõttu seda ei saa imetamise ajal kasutada. Kui antibiootikumi võtmine on ema jaoks äärmiselt oluline, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud roksitromütsiini või mõne muu ravimi elemendi, samuti mis tahes makroliidrühma talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Renitsiin

Kõrvaltoimed esinevad vaid aeg-ajalt ja veelgi harvemini nõuavad ravi katkestamist. Võivad esineda seedetrakti häired (oksendamine, krambid, isutus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus). Aeg-ajalt võivad tekkida epidermise talumatuse tunnused (lööve, urtikaaria või sügelus) ja palavik. Võimalik on ajutine bilirubiini või intrahepaatiliste ensüümide taseme tõus.

Maksafunktsiooni häireid täheldatakse juhuslikult ja see on ajutine kõrvaltoime.

Mõnikord esineb ka pearinglust, tahhükardiat, tinnitust ja peavalu.

Üleannustamine

Makroliidide mürgistus põhjustab tavaliselt oksendamist koos iiveldusega. Harva tekib maksakahjustus.

Häirete tekkimisel tuleb teha maoloputus ja sümptomaatilised protseduurid. Renitsiinil puudub antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Roksitromütsiini ei tohi kasutada koos ergotamiini ja teisi tungaltera alkaloide sisaldavate ainetega, kuna ergotamiin võib esile kutsuda raske isheemia ja arteriaalse spasmi.

Ravimi ja teofülliini kombineeritud kasutamine võib esile kutsuda viimase seerumiväärtuste kerge kliinilise suurenemise.

Roksitromütsiini tuleb tsüklosporiini, tsisapriidi, varfariini, samuti terfenadiini ja astemisooliga kombineerida väga ettevaatlikult.

Renitsiin koos rifampitsiiniga näitab sünergismi.

Kombinatsioon keemiaravimite või antibiootikumidega võib põhjustada antagonistlike või sünergistlike efektide teket, mistõttu on vaja iga mikroorganismi toimet eraldi määrata.

Ladustamistingimused

Renitsiini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 250 °C.

Säilitusaeg

Renitsiini võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Xitrocin, Roxid ja Remora koos Roxiliidiga, samuti Roxigexal ja Roxisandoz.