Rifabutiin

Rifabutiin on rifampitsiini rühma kuuluv antibiootikum. Seda kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide, sh tuberkuloosi ja Mycobacterium avium kompleksi (MAC) põhjustatud infektsioonide raviks, mis võivad esineda HIV-nakkusega patsientidel.

Rifabutiin toimib bakterite, sealhulgas tuberkuloosi põhjustava bakteri Mycobacterium tuberculosis ja MAC kasvu ja paljunemist pärssides. Seda ravimit võetakse tavaliselt suu kaudu kapslite või tablettide kujul.

Lisaks tuberkuloosi ja MAC-i põhjustatud infektsioonide ravile võib rifabutiini mõnikord kasutada ka teiste bakteriaalsete infektsioonide ennetamiseks või raviks vastavalt arsti soovitusele.

Rifabutiini on oluline võtta ainult arsti ettekirjutuse järgi ning järgida annuse ja ravi kestuse soovitusi. Nagu iga antibiootikumi puhul, võivad esineda kõrvaltoimed ja oluline on jälgida ja arutada neid oma arstiga.

Näidustused Rifabutiin

1. Tuberkuloos: Rifabutiini kasutatakse sageli koos teiste antibiootikumidega Mycobacterium tuberculosis'e põhjustatud tuberkuloosi raviks. Seda saab kasutada nii esmase ravina kui ka multiresistentsuse ravis.
2. Mycobacterium avium kompleksi (MAC) põhjustatud infektsioonid: Rifabutiini võib kasutada Mycobacterium avium kompleksi põhjustatud infektsioonide raviks, eriti HIV-infektsiooniga patsientidel, kellel tekib immuunsupressiooni tagajärjel bakteriaalne infektsioon.
3. Infektsioonide ennetamine HIV-nakkusega patsientidel: Rifabutiini võib mõnikord määrata infektsioonide ennetamiseks, eriti HIV-nakkuse ja nõrgenenud immuunsusega patsientidele.
4. Tuberkuloosi profülaktika: Harvadel juhtudel võib rifabutiini kasutada tuberkuloosi ennetamiseks inimestel, kellel on suurenenud risk haigestuda, näiteks HIV-nakkusega patsientidel või immunosupressiivset ravi saavatel patsientidel.

Vabastav vorm

Suukaudsed kapslid: Rifabutiini kõige levinum vorm on kapslid, mida võetakse suu kaudu. Kapslid sisaldavad tavaliselt 150 mg toimeainet.

Farmakodünaamika

Rifabutiini farmakodünaamika on seotud selle võimega pärssida bakteriaalse DNA sünteesi, blokeerides bakteriaalse RNA polümeraasi toimet. See viib bakterite kasvu ja paljunemise häireteni, mis muudab nad immuunsüsteemi ja antibiootikumide toime suhtes haavatavamaks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Rifabutiin imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist hästi ja kiiresti. Tavaliselt võetakse seda suu kaudu.
2. Metabolism: Rifabutiin metaboliseerub ulatuslikult maksas tsütokroom P450 vahendusel. Peamised metaboliidid on 25-O-desmetüülrifabutiin ja 31-hüdroksürifabutiin.
3. Eritumine: Rifabutiini metaboliidid erituvad peamiselt sapiga ja väike kogus uriiniga.
4. Poolestusaeg: Rifabutiini poolväärtusaeg on ligikaudu 45 tundi, mis tähendab, et selle eritumisaeg organismist on pikk.
5. Valkudega seondumine: Rifabutiin seondub tugevalt plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
6. Koostoimed: Rifabutiin võib mõjutada teiste ravimite metabolismi tsütokroom P450 ensüümide indutseerimise kaudu, mis võib viia nende efektiivsuse vähenemiseni. Samuti tuleb arvestada, et mõned ravimid võivad mõjutada rifabutiini metabolismi ja suurendada selle kontsentratsiooni veres.

Annustamine ja manustamine

• MAC-infektsiooni profülaktikaks täiskasvanutel on tavaline annus 300 mg ööpäevas, võttes üks kord ööpäevas.
• MAC-infektsiooni raviks võib annust suurendada 450–600 mg-ni päevas, olenevalt kliinilisest pildist ja raviskeemist, sealhulgas kombinatsioonist teiste ravimitega.
• Tuberkuloosi ravi kontekstis kohandatakse annust ja ravikuuri kestust vastavalt raviarsti soovitustele ja kasutatavale raviskeemile.

Rifabutiini tuleb võtta suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Toiduga koos võtmine võib aga aidata vähendada seedetrakti kõrvaltoimete riski.

Kasutamine Rifabutiin raseduse ajal

Rifabutiini kasutamine raseduse ajal tohib toimuda ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all. Raseduse ajal tuleb rangelt järgida arsti juhiseid ning arutada ravimi võimalikke riske ja kasu.

Rifabutiin võib läbida platsenta ja kahjustada loote arengut. Naistel, kes võtavad rifabutiini ja plaanivad rasedust või on juba rasedad, on vajalik hoolikas meditsiiniline järelevalve ja regulaarsed arstikonsultatsioonid, et hinnata ravi võimalikke riske ja eeliseid.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus rifabutiini või ravimi mis tahes muu koostisosa suhtes, ei tohiks seda kasutada.
2. Maksahaigus: Rifabutiini kasutamine võib olla ebasoovitav raske maksahaigusega, näiteks tsirroosi või hepatiidiga patsientidel.
3. Leukopeenia: Rifabutiin võib põhjustada leukopeeniat (valgete vereliblede arvu vähenemist), mistõttu tuleb seda seisundit põdevatel patsientidel kasutada ettevaatusega.
4. Hüperbilirubineemia: rifabutiini kasutamine võib põhjustada vere bilirubiini taseme tõusu ja seetõttu tuleb seda selle seisundiga patsientidel kasutada ettevaatusega.
5. Rasedus ja imetamine: Rifabutiini võib raseduse või imetamise ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all.
6. Lapsed: Rifabutiini ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel on andmed piiratud, seetõttu peaks selle kasutamine lastel toimuma arsti järelevalve all.
7. Koostoimed teiste ravimitega: Rifabutiin võib interakteeruda erinevate ravimitega, sh retroviirusevastaste ravimite ja antibiootikumidega, mis võib suurendada või vähendada nende efektiivsust.

Kõrvalmõjud Rifabutiin

Rifabutiini kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda:

• Kõhulahtisus.
• Neerupuudulikkus.
• Muutused maksas.
• Suurenenud maksaensüümide tase.
• Hüperpigmentatsioon (naha värvimuutus).
• Nahareaktsioonid, näiteks nõgestõbi või sügelus.
• Neutropeenia (neutrofiilide arvu vähenemine veres).

Üleannustamine

Kirjanduses on rifabutiini üledoosi kohta piiratud teavet; rifabutiini suukaudsel manustamisel on siiski täheldatud annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid, nagu naha ja silmakatete hüperpigmentatsioon.

Rifabutiini üleannustamise korral tuleb pöörduda arsti poole. Vajalikuks võib osutuda sümptomaatiline ravi ja organite ning kehasüsteemide funktsioonide säilitamine.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Maksaensüümide inhibiitorid või indutseerijad: Rifabutiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 ensüümide osalusel. Seetõttu võivad ravimid, mis on nende ensüümide tugevad inhibiitorid või indutseerijad, muuta selle kontsentratsiooni veres. Näiteks prootonpumba inhibiitorid (nt omeprasool) või asooli tüüpi seenevastased ravimid võivad suurendada rifabutiini taset veres, samas kui ensüümide indutseerijad (nt rifampiin) võivad selle kontsentratsiooni vähendada.
2. Tuberkuloosivastased ravimid: Rifabutiini kasutatakse sageli kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Rifabutiini ja teiste tuberkuloosiravimite (nt isoniasiidi, rifampiin) koostoimed võivad muuta ravi efektiivsust ja vajavad hoolikat jälgimist.
3. Retroviirusevastased ravimid: Rifabutiin võib interakteeruda mõnede HIV-i raviks kasutatavate viirusevastaste ravimitega, näiteks ritonaviiri ja teiste proteaasi inhibiitoritega. See võib viia nii rifabutiini kui ka viirusevastaste ravimite kontsentratsiooni muutusteni.
4. Gripi- ja külmetusravimid: Fenüülefriini, kofeiini või pseudoefedriini sisaldavad ravimid võivad suurendada rifabutiini toimet ja tõsta vererõhku.
5. Psühhiaatriliste häirete ravimid: sellised ravimid nagu fenotiasiinid (nt klorpromasiin) võivad suurendada rifabutiini kontsentratsiooni veres.