Rifapentiin

Rifapentiin on antibiootikum, mida kasutatakse laialdaselt Mycobacterium perekonda kuuluvate bakterite, sealhulgas Mycobacterium tuberculosis'e (tuberkuloosi põhjustav bakter) põhjustatud infektsioonide raviks. See kuulub rifampitsiini klassi antibiootikumide rühma, kuhu kuulub ka rifampitsiin.

Rifapentiinil on antimükobakteriaalsed omadused ja seda kasutatakse tavaliselt koos teiste antibiootikumidega tuberkuloosi raviks, eriti multiresistentsetel patsientidel. Seda saab kasutada ka tuberkuloosi ennetamiseks inimestel, kes on kontaktis nakatunud inimestega või kellel on suur risk haigestuda.

Rifapentiinil põhinevaid ravimeid võetakse tavaliselt suu kaudu tablettide või kapslite kujul. Nagu kõiki antibiootikume, tuleks rifapentiini kasutada ainult arsti ettekirjutusel, järgides soovitatavat annust ja ravi kestust. Sellel võivad olla kõrvaltoimed ja see võib koostoimeid teiste ravimitega avaldada, seega on oluline arutada selle kasutamist meditsiinitöötajaga.

Näidustused Rifapentina

1. Tuberkuloosi ravi: Rifapentiini võib tuberkuloosi raviks kasutada koos teiste antibiootikumidega. See on eriti oluline multiresistentse tuberkuloosi korral või kui patsient ei järgi eelnevat ravi.
2. Tuberkuloosi profülaktika: Rifapentiini võib mõnedel patsientidel kasutada profülaktilise ainena, eriti neil, kes puutuvad kokku nakatunud inimestega või kellel on suurenenud tuberkuloosirisk (nt HIV-nakkusega patsiendid).
3. Sekundaarsete infektsioonide ennetamine Mycobacterium avium kompleksi (MAC) põdevatel patsientidel: Harvadel juhtudel võib rifapentiini kasutada Mycobacterium avium kompleksi (MAC) põhjustatud sekundaarsete infektsioonide ennetamiseks, eriti immuunpuudulikkusega patsientidel, näiteks HIV-infektsiooniga patsientidel.

Vabastav vorm

Rifapentiin on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Rifapentiini tabletid võivad sisaldada erinevas koguses toimeainet, kuid kõige sagedamini esinevad need annustes 150 mg ja 300 mg. See vorm võimaldab ravimi täpset annustamist ja on patsientidele mugav võtta.

Lisaks tablettidele võivad mõnes riigis olla saadaval ka muud ravimvormid, näiteks kapslid või suspensioonipulber, kuid tabletid on kõige levinum ja laialdasemalt kasutatav vorm.

Farmakodünaamika

Selle farmakodünaamika on seotud võimega pärssida bakteriaalset RNA polümeraasi, mis põhjustab vastuvõtlike bakterite RNA ja valgusünteesi häireid. See omakorda viib bakterite surmani ja kontrollib nakkuse levikut.

Rifapentiinil on lai toimespekter paljude bakterite, sealhulgas tuberkuloosi mikroorganismi Mycobacterium tuberculosis, aga ka teiste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Seda kasutatakse sageli koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega tuberkuloosi ja selle resistentsete vormide raviks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Rifapentiin imendub seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult pärast suukaudset manustamist. Toit võib imendumist aeglustada, kuid ei mõjuta selle täielikkust.
2. Metabolism: Rifapentiin metaboliseerub ulatuslikult maksas tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Peamine metaboliit on 25-deasa-riboflaviin, millel on ka mikroobidevastane toime.
3. Eritumine: Rifapentiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Selle poolväärtusaeg on ligikaudu 15–20 tundi.
4. Koostoimed toiduga: Toidu tarbimine mõjutab rifapentiini imendumise kiirust, kuid mitte selle täielikkust. Seetõttu võetakse seda tavaliselt toidust sõltumatult.
5. Valkudega seondumine: Rifapentiin seondub vereplasma valkudega umbes 80–85% ulatuses.
6. Süsteemne kokkupuude: rifapentiini veretase võib varieeruda sõltuvalt paljudest teguritest, sh annusest, toidust ning patsiendi maksa- ja neeruseisundist.
7. Farmakodünaamika: Rifapentiin on antibakteriaalne ravim, mis on aktiivne paljude bakteritüüpide, sealhulgas tuberkuloosibatsillide (Mycobacterium tuberculosis) vastu.

Annustamine ja manustamine

Aktiivse tuberkuloosi raviks täiskasvanutel:

• Rifapentiini määratakse tavaliselt annuses 600 mg üks kord päevas koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.
• Ravikuur ja ravimite kombinatsioon sõltuvad mükobakterite tundlikkusest ning seda saab kohandada sõltuvalt kliinilisest vastusest ja laborikatsete tulemustest.

Latentse tuberkuloosi raviks:

• Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele võib rifapentiini määrata annuses 900 mg üks kord nädalas koos isoniasiidiga 3 kuu jooksul.

Kasutusmeetod:

• Rifapentiini tuleb võtta suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Siiski võib selle võtmine koos toiduga aidata vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.
• Parima ravitoime tagamiseks on oluline rifapentiini võtta regulaarselt, iga päev samal ajal.
• Ärge lõpetage rifapentiini võtmist ilma arstiga nõu pidamata, isegi kui tunnete paranemist. Infektsiooni täielikuks raviks ja bakterite antibiootikumiresistentsuse tekke vältimiseks on vajalik täielik ravikuur.

Kasutamine Rifapentina raseduse ajal

Rifapentiini kasutamine raseduse ajal võib olla seotud teatud riskidega lootele. Selle ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid ja seetõttu tuleks seda kasutada ainult rangelt meditsiinilistel näidustustel ja arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus rifapentiini või ravimi teiste komponentide suhtes, ei tohiks seda võtta.
2. Maksapuudulikkus: Rifapentiini kasutamine raske maksafunktsiooni häirega patsientidel võib olla ebasoovitav.
3. Rasedus ja imetamine: Rifapentiini võib raseduse või imetamise ajal kasutada ainult rangete näidustuste ja arsti järelevalve all.
4. Lapsed: Andmed rifapentiini kasutamise kohta lastel on piiratud, seetõttu peab ravimi kasutamine lastel toimuma arsti järelevalve all.
5. Hüperbilirubineemia: rifapentiini kasutamine võib põhjustada vere bilirubiini taseme tõusu ja seetõttu tuleb seda hüperbilirubineemiaga patsientidel kasutada ettevaatusega.
6. Koostoimed teiste ravimitega: Rifapentiin võib teiste ravimitega koostoimeid tekitada, mis võib vähendada nende efektiivsust või põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid.
7. Muud seisundid: Kui teil on muid tõsiseid terviseprobleeme, näiteks südame-, veresoonkonna- või neeruhaigus, võib rifapentiini kasutamine vajada erilist ettevaatust ja arsti järelevalvet.

Kõrvalmõjud Rifapentina

1. Seedetrakti häired: Nende hulka võivad kuuluda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia (seedehäired), anoreksia (isutus) ja ebamugavustunne kõhus.
2. Neuroloogilised sümptomid: võivad esineda pearinglus, peavalu, unisus, asteenia (üldine nõrkus) või suurenenud ärrituvus.
3. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, allergiline dermatiit ja harva anafülaksia.
4. Vereanalüüsi muutused: valgeliblede, trombotsüütide või punaliblede arv võib suureneda või väheneda.
5. Suurenenud valgustundlikkus: Rifapentiin võib põhjustada fotosensibiliseerumist, mis suurendab päikesepõletuse ohtu pikaajalisel päikesevalguse käes viibimisel.
6. Maksafunktsiooni häire: Võib esineda maksaensüümide aktiivsuse tõus veres, kollatõbi ja hepatiit.
7. Muud kõrvaltoimed: Võivad esineda ka muud haruldased kõrvaltoimed, näiteks naha hüperpigmentatsioon, müalgia (lihasvalu), artralgia (liigesevalu) ja tahhükardia.

Üleannustamine

Rifapentiini üledoosi kohta on vähe teavet, kuid ülekasutamise korral võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed, nagu maksatoksilisus, düspepsia, peavalud, unisus ja hepatiidi oht.

Rifapentiini üleannustamise kahtluse korral tuleb pöörduda arsti poole. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline, mille eesmärk on kõrvaldada üleannustamise võimalikud ilmingud ja säilitada organismi funktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antibiootikumid: Rifapentiin võib vähendada selliste antibiootikumide nagu asitromütsiini, klaritromütsiini ja tetratsükliinide efektiivsust.
2. Seenevastased ained: Rifapentiin võib mõjutada seenevastaste ravimite, näiteks flukonasooli, ketokonasooli ja itrakonasooli, metabolismi, mis võib viia nende kontsentratsiooni muutusteni veres.
3. Epilepsiavastased ravimid: rifapentiini ja epilepsiavastaste ravimite, näiteks karbamasepiini ja fenütoiini koostoime võib vähendada viimaste kontsentratsiooni veres, mis võib halvendada epilepsia kontrolli.
4. Viirusevastased ravimid: rifapentiin võib mõjutada viirusevastaste ravimite, näiteks lopinaviiri/ritonaviiri, metabolismi, mis võib viia nende kontsentratsiooni muutusteni veres ja suurendada kõrvaltoimete riski.
5. Kardiovaskulaarsed ravimid: rifapentiin võib suurendada antikoagulantide, näiteks varfariini, toimet, mis võib pikendada hüübimisaega ja suurendada verejooksu riski.