Roliten

Roliten (tolterodiin) on ravim, mida kasutatakse üliaktiivse urineerimissündroomi, tuntud ka kui üleurineerimise sündroom või liigse kusiti kokkutõmbumise sündroom, sümptomite raviks. Seda sündroomi iseloomustab uriini kinnihoidmise võimetus, mille tulemuseks on sagedane ja ootamatu urineerimisvajadus.

Tolterodiin toimib teatud retseptorite blokeerimise teel põies, mis aitab vähendada urineerimise sagedust ja jõudu. See on saadaval tableti või kapslina ja seda võetakse tavaliselt üks kord päevas. Enne selle ravimi alustamist on oluline konsulteerida arstiga, sest ainult spetsialist saab kindlaks teha, kas see sobib teie seisundile, ja otsustada sobiva annuse üle.

Näidustused Rolitena

1. Üliaktiivse urineerimise sündroom (liigne urineerimissagedus ja/või tugev tung urineerida).
2. Spontaansed kuseteede spasmid (põie tahtmatud kokkutõmbumised, mille tulemuseks on ootamatu urineerimisvajadus).
3. Ülevoolupõie stigmatiseeringud (patsientidel, kellel on ülevoolupõie tõttu urineerimisraskused).

Vabastav vorm

1. Tabletid: Roliteni tablette on tavaliselt saadaval tavaliste tablettide või pikatoimeliste tablettidena. Neil võib olla erinev tugevus olenevalt otstarbest.
2. Kapslid: Roliteni võib olla saadaval ka kapslite kujul, sageli pikendatud vabanemisega, mis võimaldab säilitada ravimi stabiilset taset veres pika aja jooksul.

Farmakodünaamika

1. Muskariiniretseptorite blokaad: tolterodiin blokeerib muskariiniretseptoreid, mille tulemuseks on põie silelihaste kontraktiilsuse vähenemine. See mehhanism aitab vähendada urineerimise sagedust ja uriinipidamatust.
2. Suurenenud põie maht: Muskariiniretseptorite blokeerimisega aitab tolterodiin lõdvestada põie seinu ja suurendada selle mahtu, mis vähendab urineerimisvajadust.
3. Uriinipidamatuse sümptomite vähendamine: Tolterodiin on efektiivne uriinipidamatuse sümptomite, näiteks urineerimissageduse, pakitsuse, uriinipidamatuse ja urineerimisvajaduse vähendamisel.
4. Kuseteede sagenemise sündroomi sümptomite leevendamine: Tolterodiin võib olla efektiivne ka kuseteede sagenemise sündroomi ravis, aidates vähendada urineerimissagedust ja kiireloomulisust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Tolterodiin imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist hästi. Imendumine võib pärast sööki aeglustuda, kuid see ei mõjuta tavaliselt oluliselt ravimi efektiivsust.
2. Jaotumine: Tolterodiinil on kõrge seonduvus plasmavalkudega (umbes 96%). Tolterodiinil on võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
3. Ainevahetus: Tolterodiin metaboliseerub peamiselt maksas, moodustades aktiivse metaboliidi 5-hüdroksümetüül-tolterodiini (5-HMT). See metaboliit on aktiivsem kui tolterodiin ise.
4. Eritumine: Tolterodiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Pool annusest eritub muutumatul kujul uriiniga ja ka sapiga.
5. Eliminatsiooni poolväärtusaeg: Tolterodiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 2–3 tundi ja selle aktiivse metaboliidi puhul umbes 3–4 tundi.

Annustamine ja manustamine

Tolterodiini (kaubamärgiga Roliten) annus ja manustamisviis võivad varieeruda sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest ja arsti soovitustest. Täiskasvanutele on tavaline soovitatav annus 2 mg kaks korda päevas. Mõnel juhul võib arst annust suurendada 4 mg-ni kaks korda päevas, olenevalt patsiendi ravivastusest ja ravimi taluvusest.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, tervelt alla neelata, koos toiduga või ilma. Parima tulemuse saavutamiseks on soovitatav tablette võtta iga päev samal ajal.

Kasutamine Rolitena raseduse ajal

Tolterodiini (kaubamärgiga Roliten) kasutamine raseduse ajal võib potentsiaalselt kujutada endast ohtu lootele ja nõuab hoolikat jälgimist. Tolterodiini kasutamise kohta raseduse ajal on praegu saadaval piiratud arv uuringuid ja selle ohutus sel perioodil ei ole täielikult kindlaks tehtud.

Kui teil on vaja raseduse ajal tolterodiini võtta, on oluline seda oma arstiga arutada. Teie arst saab kaaluda ravimi kasulikkust teile ja riske teie lapse arengule ning teha otsuse teie tervise ja muude tegurite põhjal.

Üldiselt on raseduse ajal parem vältida ravimite võtmist, eriti esimesel trimestril, kui lapse organid ja süsteemid arenevad. Vajadusel võib arst välja kirjutada tolterodiini ainult siis, kui emale saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid lapsele.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergiline reaktsioon tolterodiini või teiste ravimi komponentide suhtes, peaksid selle kasutamisest hoiduma.
2. Rasked seedetrakti häired: Ägeda kõhukinnisuse, haavandilise koliidi, obstruktiivsete soolehäirete või muude tõsiste seedetrakti häirete korral võib tolterodiini kasutamine olla ebasoovitav.
3. Glaukoom: ravim võib suurendada silmasisest rõhku, seega ei ole selle kasutamine avatud nurga glaukoomi või selle tekkeriskiga patsientidel soovitatav.
4. Müasteeniline sündroom: Tolterodiini kasutamine müasteenilise sündroomiga patsientidel võib olla vastunäidustatud selle antagonistliku toime tõttu muskariini retseptoritele.
5. Tahhüarütmiad: Tolterodiin võib olla tahhüarütmiatega patsientidele vastunäidustatud, kuna see võib kiirendada südame löögisagedust.
6. Raske maksa- ja neerukahjustus: Kui teil on raske maksa- või neerukahjustus, pidage enne tolterodiini võtmist nõu oma arstiga.
7. Suure eesnäärme hüpertroofia: Tolterodiini tuleb suure eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada ägeda uriinipeetuse riski.

Kõrvalmõjud Rolitena

1. Väga sagedased kõrvaltoimed (rohkem kui 10%):

   • Suukuivus.

2. Sagedased kõrvaltoimed (1–10%):

   • Peavalu.
   • Pearinglus.
   • Väsimus.
   • Kõhukinnisus.
   • Kõhuvalu.
   • Düspepsia (seedehäired).
   • Kuivad silmad.

3. Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (0,1–1%):

   • Kuiv nahk.
   • Janu tunne.
   • Nägemishäired, sh hägune nägemine.
   • Kiire südamelöök (tahhükardia).
   • Kuseteede infektsioonid.
   • Raskused urineerimisel.

4. Harva esinevad kõrvaltoimed (0,01–0,1%):

   • Allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve või sügelus.
   • Anafülaktilised reaktsioonid.
   • Angioödeem.
   • Teadvuse segadus.
   • Hallutsinatsioonid.
   • Tahhükardia (kiire südamelöök).
   • Uriinipeetus.

5. Väga haruldased kõrvaltoimed (vähem kui 0,01%):

   • Psühhiaatrilised häired (nt ärevus, depressioon).
   • Krambid.
   • Südame rütmihäired (sh südamepuudulikkus ja arütmia).

Üleannustamine

Tolterodiini (Roliten) üledoos võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid ja tüsistusi. Üleannustamise nähtudeks võivad olla kõrvaltoimete sümptomite süvenemine, nagu suukuivus, kõhukinnisus, nägemishäired, tahhükardia, arütmia, unisus, pearinglus ja muud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. CYP3A4 inhibiitorid: CYP3A4 ensüümi inhibeerivad ravimid (nt ketokonasool, itrakonasool, erütromütsiin, klaritromütsiin, ritonaviir) võivad suurendada tolterodiini taset veres, mis võib suurendada selle kõrvaltoimeid.
2. Antikolinergilised ravimid: Samaaegne kasutamine teiste antikolinergiliste ravimitega (nt atropiin, skopolamiin, mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid) võib suurendada antikolinergilisi kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, kõhukinnisus, nägemise ähmastumine ja urineerimisraskused.
3. CYP3A4 indutseerijad: CYP3A4 ensüümi indutseerivad ravimid (nt rifampiin, fenütoiin, karbamasepiin) võivad vähendada tolterodiini kontsentratsiooni veres, mis võib vähendada selle efektiivsust.
4. QT-intervalli pikendavad ravimid: samaaegne kasutamine ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid), võib suurendada südame rütmihäirete riski.
5. Seenevastased ravimid: ketokonasool ja itrakonasool kui tugevad CYP3A4 inhibiitorid võivad oluliselt suurendada tolterodiini ja selle aktiivse metaboliidi taset.
6. Mao pH-d muutvad ravimid: Antatsiidid ja teised mao pH-d muutvad ravimid võivad takistada tolterodiini imendumist.