Targotsiid

Üks võimsate antibakteriaalsete ravimite - glükopeptiidiantibiootikumide - esindajaid on Targocid. Ravimi peamine aine on teikoplaniin - aktiivne antimikroobne koostisosa.

Näidustused Targocida

Targocidi on ette nähtud grampositiivsete mikroorganismide poolt algselt põhjustatud nakkuslike patoloogiate korral. Targocidi soovitatakse metitsilliiniresistentsete bakterite või β-laktaamantibiootikumide suhtes allergilistele reaktsioonidele kalduvate patsientide puhul.

Alates 18. eluaastast võib Targocidi kasutada terapeutilistel eesmärkidel järgmiste patoloogiate korral:

• mikroobsed dermatoloogilised kahjustused;
• kuseteede mikroobsed kahjustused;
• hingamisteede mikroobsed patoloogiad;
• bakteriaalsed patoloogiad otolarüngoloogias;
• lihasluukonna infektsioonid;
• sepsis, endokardiit;
• Pikaajalise peritoneaaldialüüsi põhjustatud peritoniit.

Targocid sobib ka bakteriaalse endokardiidi ennetamiseks, samuti hambaravi- ja pulmonoloogiapraktikas ning kirurgiliste sekkumiste ajal.

Targocidi saab kasutada lapsepõlves (välja arvatud vastsündinu periood).

Vabastav vorm

Targotsiidi toodetakse lüofiliseeritud ainena süstelahuse valmistamiseks.

Lüofiliseeritud aine on pakendatud 400 mg viaalidesse. Ravimile on lisatud ka lahusti 3,2 ml ampullis.

Lüofilisaat on kerge (peaaegu valge) homogeenne mass. Toimeaine on teikoplaniin ja abiaine on naatriumkloriid.

Lahustava ainena on lisatud süstevesi.

Farmakodünaamika

Targocid kuulub süsteemse toimega glükopeptiidide antibakteriaalsete ainete seeriasse. See on ensümaatiline toode, mis mõjutab aeroobseid ja anaeroobseid grampositiivseid mikroobe.

Toimeaine pärsib tundlike bakterite aktiivsust, muutes rakumembraanide bioloogilise sünteesi protsessi piirkondades, kus β-laktaamantibiootikumid ei toimi.

Targocidil on toime gram(+) aeroobide (batsillid, enterokokid, listeeria, rodokokid, stafülokokid, streptokokid) ja anaeroobide (klostriidiad, eubakterid, peptostreptokokid, propionobakterid) vastu.

Targocidi mõju suhtes resistentsed on aktinomütseedid, erüsipelotriks, heterofermentatiivsed laktobatsillid, nokardia, pediokokid, klamüüdia, mükobakterid, mükoplasma, riketsia ja treponema.

Antibiootikum Targocid ei näita ristresistentsust teiste antimikroobsete ravimite rühmadega.

Aminoglükosiididel ja fluorokinoloonidel on sünergistlik toime.

Farmakokineetika

Ravimi suukaudne manustamine ei põhjusta selle imendumist.

Biosaadavus pärast intramuskulaarset manustamist võib olla ligikaudu 94%.

Pärast intravenoosset infusiooni on plasmakontsentratsiooni jaotus kaheastmeline (kiire ja aeglane jaotus), poolväärtusaegadega vastavalt 0,3 ja kolm tundi. Jaotusfaasi lõpus täheldatakse järkjärgulist eliminatsiooni, poolväärtusaeg on 70 kuni 100 tundi.

Viis minutit pärast Targocidi intravenoosset infusiooni annuses 3–6 mg/kg on plasmakontsentratsioon vastavalt 54,3 või 111,8 mg/liitris. Jääkkontsentratsioon plasmas 24 tundi pärast manustamist võib olla vastavalt 2,1 või 4,2 mg/liitris.

Plasma albumiiniga seondumine on vahemikus 90–95%.

Ravimi jaotumine kudedes on 0,6–1,2 l/kg. Ravimi toimeaine tungib hästi erinevatesse koekihtidesse – teikoplaniin tungib eriti hästi nahka ja luukoesse. Toimeaine imendub leukotsüütidesse, suurendades seeläbi nende antimikroobset toimet.

Teikoplaniini ei tuvastata erütrotsüütides, tserebrospinaalvedelikus ega rasvkoes.

Toimeaine Targocidi lagunemisprodukte ei tuvastatud. Üle 80% vereringesse sattunud ravimist eritus muutumatul kujul uriiniga 16 päeva pärast manustamist.

Annustamine ja manustamine

Targocidi manustatakse süsti või infusiooni teel, intravenoosselt või intramuskulaarselt.

• Targocidi algannus täiskasvanud patsientidele:
  • 400 mg manustatakse intravenoosselt kuni 2 korda päevas 1-3 päeva jooksul, pärast mida nad lülituvad intravenoosselt või intramuskulaarselt 200-400 mg-ni päevas;
  • põletuskahjustuse või endokardiidi korral võib ravimi säilitusannus olla kuni 12 mg kg kohta päevas;
  • pseudomembranoosse enterokoliidi korral manustage 200 mg hommikul ja õhtul;
  • Profülaktilise meetmena operatsiooni ajal manustatakse intravenoosselt 400 mg ravimit korraga.
• Targocidi algannus lastele (2 kuud kuni 16 aastat):
  • 10 mg/kg intravenoosselt iga 12 tunni järel kolm korda, seejärel 6-10 mg/kg päevas intravenoosselt või intramuskulaarselt;
  • Alla 2 kuu vanustele lastele määratakse esimesel päeval 16 mg/kg (pool tundi kestev intravenoosne infusioon), pärast mida minnakse üle säilitusannusele 8 mg/kg päevas intravenoosselt.
• Neerufunktsiooni kahjustuse korral kohandatakse Targocidi kogust alates neljandast päevast, hoides ravimi taset veres 10 mg liitri kohta. Kui kreatiniini kliirens on 40–60 ml minutis, vähendatakse annust poole võrra või manustatakse ülepäeviti. Kui kliirens on alla 40 ml minutis või patsient läbib hemodialüüsi, manustatakse ravimi algsest kogusest kolmandik iga päev või üks kord iga kolme päeva tagant.
• Vanemas eas, piisava neerufunktsiooni korral, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Targocidi terapeutilise kuuri kestust hinnatakse individuaalselt: arst võtab arvesse bakteriaalse infektsiooni raskusastet ja patsiendi keha kliinilist vastust. Kui ravi viiakse läbi endokardiidi või osteomüeliidi korral, võib selle kestus olla 21 päeva või rohkem, kuid Targocidi ei tohiks kasutada kauem kui neli kuud.

Targocidi aretamiseks toimige järgmiselt.

• ampullist lahusti viiakse lüofiliseeritud pulbriga viaali, kuni see on täielikult lahustunud;
• Ärge loksutage ravimit, et vältida vahutamist;
• kui vaht tekib, on vaja preparaati 15-20 minutiks rahule jätta;
• lahus ekstraheeritakse pudelist süstla abil;
• Ravimit manustatakse süstimise teel või täiendavalt lahjendatult isotoonilise lahuse, dekstroosi või Ringeri lahusega intravenoosseks infusiooniks.

Kasutamine Targocida raseduse ajal

Ravimi Targocid testimine katseloomadel ei põhjustanud teratogeenseid ilminguid. Eksperdid usuvad aga, et kliiniline teave Targocidi mõju kohta raseda naise organismile on praegu ebapiisav.

Kuna Targocidil on kõrge terapeutiline antibakteriaalne toime, on selle kasutamine rasedatel patsientidel võimalik, kuid erilise ettevaatusega. Raseduse igas etapis on vaja jälgida loote arengut ja pärast lapse sündi kontrollida selle kuulmisfunktsiooni, kuna Targocidil võib olla ototoksiline toime.

Ebapiisava teabe tõttu ei ole Targocidiga ravi imetavatele patsientidele soovitatav.

Vastunäidustused

Selle ravimi suhtes ülitundlikkuse korral, samuti vastsündinu perioodil (28 päeva pärast lapse sündi) ei ole soovitatav antibiootikumi Targocidiga ravi määrata.

Suhtelised vastunäidustused on:

• ülitundlikkus vankomütsiini suhtes (ristreaktsiooni oht);
• ebapiisav neerufunktsioon;
• pikaajalise ravi vajadus (pikaajaline ravi Targocidiga on võimalik ainult kuulmisfunktsiooni, vereanalüüsi, maksafunktsiooni ja kuseteede regulaarse jälgimisega);
• teiste oto- ja nefrotoksiliste ravimite (aminoglükosiidide, tsüklosporiini, etakrüünhappe, amfoteritsiini, furosemiidi jne) samaaegne manustamine.

Kõrvalmõjud Targocida

Targocidi ravikuuriga võivad kaasneda mõned ootamatud reaktsioonid organismist:

• ülitundlikkusreaktsioon (lööve, hüpertermia, külmetus, dermatiit, anafülaksia);
• naha ilmingud (epidermise nekrolüüs, erüteem);
• maksakahjustused;
• muutused verepildis (leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine, agranulotsütoos);
• düspepsia;
• mööduv kreatiniini tõus, neerufunktsiooni häire;
• pearinglus, peavalud, kuulmislangus, tinnitus, vestibulaarsed häired, krambid;
• valu süstekohas, abstsessi teke, flebiit;
• superinfektsiooni areng.

Üleannustamine

On juhtumeid, kus lastele manustati Targocidi valesti arvutatud annuseid. Näiteks on teavet 400 mg ravimi (95 mg kehakaalu kg kohta) intravenoosse manustamise kohta 29-päevasele lapsele: lapsel ilmnesid selged üleerutuse tunnused.

Teised juhud ei näita spetsiifiliste sümptomite teket: kaalutakse Targocidi üledoosi juhtumeid 29 päeva kuni kaheksa aasta vanustel patsientidel (ekslikult manustati annuseid 35 mg/kg kuni 104 mg kehakaalu kg kohta).

Targocidi liigse manustamise korral on hemodialüüs ebaefektiivne. Ravi viiakse läbi sümptomaatiliste ravimitega.

Koostoimed teiste ravimitega

Targocidi ei tohi kombineerida teiste ravimitega, millel on kuulmis- ja neeruorganitele toksiline toime. Selliste ravimite hulka kuuluvad: streptomütsiin, furosemiid, tsüklosporiin, neomütsiin, tobramütsiin, tsisplatiin jne.

Targocidi ja aminoglükosiidide vahel on kliiniliselt tõestatud kokkusobimatus.

[ 1 ]

Ladustamistingimused

Hoida Targocidi lastele kättesaamatus kohas temperatuuril +15 kuni +30 °C.

Pärast preparaadi lahjendamist on parem seda kohe ära kasutada või säilitada 24 tundi temperatuuril +4°C.

Säilitusaeg

Targocidi pakendeid võib sobivates tingimustes säilitada kuni 3 aastat.