Simgal

Simgalil on hüpolipideemiline toime, mis aeglustab HMG-CoA reduktaasi aktiivsust.

Ravim aitab vähendada ebatervislike rasvade hulka veres (LDL koos triglütseriidide ja VLDL-iga) ja üldkolesterooli ning samal ajal suurendab organismile heade rasvade (HDL) taset. [ 1 ]

Ravimit kasutatakse häirete korral, mille puhul täheldatakse vere rasvasisalduse suurenemist (kui füüsiline koormus ja dieet ei anna vajalikku efekti). [ 2 ]

Näidustused Simgal

Seda kasutatakse hüperkolesteroleemia (primaarne tüüp või homosügootse iseloomuga pärilik vorm) ja segatüüpi düslipideemia korral. Lisaks on see ette nähtud südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks ateroskleroosi või diabeediga inimestel.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 10, 20 või 40 mg tablettidena. Blisterpakendis on 14 sellist tabletti; karbis on 2 või 6 sellist pakendit.

Lisaks saab tablette (28 tükki) pudelitesse vabastada.

Farmakodünaamika

Suukaudsel manustamisel osaleb simvastatiin hüdrolüüsis, mille käigus moodustub derivaat, mis aeglustab oluliselt HMG-CoA reduktaasi toimet. See viib madala tihedusega kolesterooli taseme languseni, nõrgestades selle seondumist ja suurendades katabolismi.

Lisaks väheneb apolipoproteiini triglütseriidide tase ja suureneb veidi suure tihedusega kolesterooli tase. See viib LDL- ja HDL-tasemete proportsioonide muutumiseni. [ 3 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub hästi, olenemata sellest, kas seda võetakse koos toiduga või ilma. Cmax saavutatakse 1-2 tunni pärast.

Terapeutilise toimega vormiks muutumine toimub maksas. Ligikaudu 5% manustatud ravimiannusest tungib maksast süsteemsesse vereringesse. Ravimi akumuleerumist ei toimu. Vähemalt 95% simvastatiinist koos selle aktiivsete metaboolsete elementidega läbib valgusünteesi.

Eritumine toimub 96 tunni jooksul – koos väljaheidete (60%) ja uriiniga (13%).

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse minimaalse annusena 10–20 mg/maksimaalselt 80 mg päevas. Tavaliselt võetakse seda üks kord õhtul. Soovitatav on seda mitte koos toiduga võtta. Kui tablett on vaja pooleks jagada, ei murta seda käsitsi, vaid lõigatakse noaga.

Annuse valib raviarst, võttes arvesse diagnoosi, vanust ja tervislikku seisundit, samuti ravi olemust (monoteraapia või kombinatsioon teiste ravimitega).

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamisel noorukitel ei täheldatud mingit mõju seksuaalse arengu ja kasvu protsessidele. Noorematel inimestel uuringuid ei läbi viidud.

Kasutamine Simgal raseduse ajal

Puudub teave selle kohta, kas Simgal võib mõjutada loote arengut ja kas see eritub rinnapiima.

Ravimi kasutamine on keelatud rasestumise planeerimisel, raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentidega seotud raske talumatus;
• maksahaigus aktiivses faasis;
• seerumi transaminaaside väärtuste püsiv tõus;
• Hemoproteiini CYP3A4 aktiivsuse tugevate inhibiitorite (näiteks nelfinar, telitromütsiin koos erütromütsiiniga, itrakonasool ja klaritromütsiin koos nefasodooniga) kasutamine.

Kõrvalmõjud Simgal

Mõnikord põhjustab ravimite tarvitamine järgmisi kõrvaltoimeid: mälu- või unehäired (õudusunenäod ja unetus), seksuaalfunktsiooni häired ja depressioon.

Harva esineb pearinglust, paresteesiat, krampe ja peavalu, samuti polüneuropaatiat või aneemiat. Lisaks on aeg-ajalt võimalik kõhuvalu, oksendamine, soole- ja seedehäired, kollatõbi, hepatiit või pankreatiit. Aeg-ajalt esineb ka müosiiti, müopaatiat, asteeniat ja lihasspasme. Harva esineb sügelust, löövet, alopeetsiat ja rasket talumatuse sündroomi (vaskuliit, valguskartus, artriit, nõrkus, reumaatiline polümüalgia, Quincke ödeem, eosinofiilia, trombotsütopeenia ja düspnoe), samuti alkaalse fosfataasi ja transaminaaside väärtuste suurenemist.

Simgali ühekordne annus põhjustab kopsude interstitsiaalseid protsesse või neerupuudulikkust.

Üleannustamine

Praegu puudub teave Simgali põhjustatud surmaga lõppenud mürgistuse kohta. Mürgistusest taastumine kulges kõigil tüsistusteta.

Ravimil puudub vastumürk. Üleannustamise korral rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi manustamine koos bosentaaniga viib simvastatiini ja selle derivaatide taseme languseni. Annuse kohandamine on vajalik kolesterooli taseme arvessevõtmiseks.

Kombinatsioon danasooli, amiodarooni, tsüklosporiini, niatsiini ja gemifibrosiiliga nõuab ravimi annuse vähendamist, et vältida müopaatia esinemist.

Keelatud on kombineerida telitromütsiini, itrakonasooli, klaritromütsiini, samuti erütromütsiini, posakonasooli, flukonasooli ja teiste tugevate CYP3A4 komponendi inhibiitoritega. Kui ülaltoodud ravimitega on vaja kiiresti ravida, tühistatakse Simgali kasutamine ajutiselt.

Ladustamistingimused

Simgali tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult. Temperatuur peaks olema vahemikus 10–25 °C.

Säilitusaeg

Simgal on heaks kiidetud kasutamiseks nelja aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Vabadin, Vasta, Aldesta ja Zosta koos Vasostat-Zdorovye'ga, samuti Atrolin, Simvakard, Simvostat ja Simvageksal koos Simva Tad'iga. Lisaks on nimekirjas Cardak, Simvalimit, Vastatin koos Simvakol'iga, Vasilip ja Zocor.

Arvustused

Simgal saab patsientidelt häid arvustusi – märgitakse selle kõrget efektiivsust ja head talutavust õige kasutamise korral.